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1. 发明申请

WO2010070371A8 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PIPERAZINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备哌嗪衍生物的方法
公开(公告)号：WO2010070371A8
公开(公告)日：2011-04-28
申请号：PCT/HU2009000110
申请日：2009-12-18
申请人： RICHTER GEDEON NYRT , AGAINE CSONGOR EVA , CZIBULA LASZLO , SEBOK FERENC , JUHASZ BALINT , GALAMBOS JANOS , NOGRADI KATALIN
发明人： AGAINE CSONGOR EVA , CZIBULA LASZLO , SEBOK FERENC , JUHASZ BALINT , GALAMBOS JANOS , NOGRADI KATALIN
IPC分类号： C07D295/135
CPC分类号： C07D295/135
摘要： The invention relates to a process for the preparation of the trans N-{4-{2-[4-(2,3- dichlorophenyl)-piperazine-1-yl]-ethyl}-cyclohexyl}-carbamide derivatives of formula (I) by reacting the compound of formula (III) with a carbamoylchloride of formula (II) which comprises carrying out the reaction in a mixture of a solvent and concentrated aqueous solution of an alkali hydroxide at a temperature between 40-100 °C in the presence of a phase transfer catalyst, separating the phases and washing the organic layer then removing the solvent and drying the compound of formula (I) obtained until its weight is constant.
摘要翻译：本发明涉及制备式（I）的反式N- {4- {2- [4-（2,3-二氯苯基） - 哌嗪-1-基] - 乙基} - 环己基} - 氨基甲酰胺衍生物的方法）通过使式（III）的化合物与式（II）的氨基甲酰氯反应，其包括在存在下在40-100℃的温度下在溶剂和浓氢氧化碱水溶液的混合物中进行反应的相转移催化剂，分离相并洗涤有机层，然后除去溶剂并干燥获得的式（I）化合物，直到其重量恒定。

2. 发明申请

WO2010070369A8 PIPERAZINE SALT AND A PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF 审中-公开
标题翻译：哌嗪盐及其制备方法
公开(公告)号：WO2010070369A8
公开(公告)日：2011-04-28
申请号：PCT/HU2009000108
申请日：2009-12-17
申请人： RICHTER GEDEON NYRT , CZIBULA LASZLO , AGAINE CSONGOR EVA , NOGRADI KATALIN , JUHASZ BALINT , SEBOK FERENC , GALAMBOS JANOS , VAGO ISTVAN
发明人： CZIBULA LASZLO , AGAINE CSONGOR EVA , NOGRADI KATALIN , JUHASZ BALINT , SEBOK FERENC , GALAMBOS JANOS , VAGO ISTVAN
IPC分类号： C07D295/135
CPC分类号： C07D295/135
摘要： The invention relates to novel trans N-{4-{2-[4-(2,3-dichlorophenyl)-piperazine-l-il]-ethyl}- cyclohexylamine dihydrochloride monohydrate and a process for the preparation of the trans N- {4- {2-[4-(2,3-dichlorophenyl)-piperazine-l -il]-ethyl}-cyclohexylamine dihydrochloride monohydrate, said process comprising the steps a) reacting trans 2-{l-[4-(N-tert-butoxycarbonyl)amino]- cyclohexyl} -acetic acid ester with sodium borohydride and aluminium trichloride to give trans 2-{l-[4-(N-tert-butoxycarbonyl)-amino]-cyclohexyl}-ethanol; b) reacting trans 2-{l-[4-(N-tert-butoxycarbonyl)-amino]cyclohexyl}-ethanol obtained with methanesulfonic acid chloride in the presence of an acid binding agent to give trans 2-{l-[4- (N-tert-butoxycarbonyl)-amino] -cyclohexyl} -ethyl methanesulfonate; c) reacting trans 2-{l-[4-(N-tert-butoxycarbonyl)-amino]-cyclohexyl}-ethyl methanesulfonate obtained with 2,3-dichlorophenyl-piperazine in the presence of an acid binding agent to give trans 2-{l-[4-(N-tert-butoxycarbonyl)-amino]-cyclohexyl}-carbamic acid tert-butylester; d) heating trans 2-{l-[4-(N-tert-butoxycarbonyl)-amino]-cyclohexyl}-carbamic acid tert- butylester obtained to a temperature between 40-100°C in a mixture of aqueous hydrochloric acid/methanol to give trans N-{4-{2-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazine-l-il]-ethyl}- cyclohexylamine dihydrochloride monohydrate.
摘要翻译：本发明涉及新的反式N- {4- {2- [4-（2,3-二氯苯基） - 哌嗪-1-基] - 乙基} - 环己胺二盐酸盐一水合物，以及制备反式N- { 4- {2- [4-（2,3-二氯苯基） - 哌嗪-1-基] - 乙基} - 环己胺二盐酸盐一水合物，所述方法包括步骤a）使反式-2- {1- [4-（N- 叔丁氧基羰基）氨基] - 环己基} - 乙酸酯与硼氢化钠和三氯化铝反应，得到反式2- {1- [4-（N-叔丁氧基羰基） - 氨基] - 环己基} - 乙醇; b）将获得的反式2- {1- [4-（N-叔丁氧基羰基） - 氨基]环己基} - 乙醇与甲磺酰氯在酸结合剂存在下反应，得到反式-2- {1- [4- （N-叔丁氧基羰基） - 氨基] - 环己基} - 乙基甲磺酸酯; c）在酸结合剂存在下，使得到的与2,3-二氯苯基哌嗪的反式2- {1- [4-（N-叔丁氧基羰基） - 氨基] - 环己基} - 乙基甲基磺酸酯反应，得到反式-2- {1- [4-（N-叔丁氧基羰基） - 氨基] - 环己基} - 氨基甲酸叔丁酯; d）将得到的反式2- {1- [4-（N-叔丁氧基羰基） - 氨基] - 环己基} - 氨基甲酸叔丁酯加热至40-100℃的温度，在盐酸/甲醇水溶液得到反式N- {4- {2- [4-（2,3-二氯苯基）哌嗪-1-基] - 乙基} - 环己胺二盐酸盐一水合物。

3. 发明申请

WO03028728A8 4-(4-SUBSTITUTED PIPERAZINYL-1YL)-BUTYLCARBOXAMIDES AS D3 DOPAMINE SUBTYPE SELECTIVE LIGANDS 审中-公开
标题翻译： 4-（4-取代的哌嗪-1-基） - 丁醛作为D3多巴胺亚型选择性配体
公开(公告)号：WO03028728A8
公开(公告)日：2005-04-07
申请号：PCT/HU0200095
申请日：2002-09-25
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZET , NOGRADI KATALIN , GALAMBOS JANOS , ACS TIBOR , BORZA ISTVAN , BIELIK ATTILA , DOMANY GYOERGY , KISS BELA , GYERTYAN ISTVAN , LASZLOVSZKY ISTVAN , HORVATH ATTILA
发明人： NOGRADI KATALIN , GALAMBOS JANOS , ACS TIBOR , BORZA ISTVAN , BIELIK ATTILA , DOMANY GYOERGY , KISS BELA , GYERTYAN ISTVAN , LASZLOVSZKY ISTVAN , HORVATH ATTILA
IPC分类号： A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/542 , C07D207/34 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D209/48 , C07D213/56 , C07D215/50 , C07D215/54 , C07D233/54 , C07D233/90 , C07D239/26 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/13 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07D209/42 , C07D295/12
CPC分类号： C07D209/48 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/542 , C07D207/34 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D213/56 , C07D215/50 , C07D215/54 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/13 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to new D3 dopamine receptor subtype selective ligands of Formula (I), wherein R1, R2 and R3 independently represent substituents selected from hydrogen, halogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, cyano, hydroxy, trifluoromethyl, C1-6alkylsulfonyloxy, trifluoromethanesulfonyloxy, optionally substituted C1-6alkanoyloxy, amino, aminoalkyl, carboxy, aminocarbonyl, N-hydroxycarbamimidoyl, carbamimidoyl, hydroxycarbamoyl, thiocarbamoyl, sulfamoyl, optionally substituted phenyl or naphthyl, optionally substituted mono or bicyclic heterocyclic group, two adjacent groups of R1, R2 and R3 may combine to form an optionally substituted fused mono or bicyclic heterocyclic group, with the exception of compounds wherein a) R1= R2 = R3 = H, b) R1 = R2= H and R3 = C1-6alkoxy in the position 2 or R3 is in the position 4 of the piperazinylphenyl moiety, c) R1 = H and R2 = R3 = C1-6alkoxy; Q represents an optionally substituted C1-6alkyl, C1-6alkenyl, phenyl or heteroaryl group.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的D3多巴胺受体亚型选择性配体，其中R 1，R 2和R 3独立地表示选自氢，卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，氰基，羟基，三氟甲基，C 1-6烷基磺酰氧基，三氟甲磺酰氧基，任选取代的C 1-6烷酰氧基，氨基，氨基烷基，羧基，氨基羰基，N-羟基甲脒基，氨基甲酰基，氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，氨磺酰基，任选取代的苯基或萘基，任选取代的单或双环杂环基，并且R 3可以结合形成任选取代的稠合单或双环杂环基，除了其中a）R 1 = R 2 = R 3 = H，b）R 1 = R 2 = H和R 3 = C 1-6烷氧基在位置2或 R3在哌嗪基苯基部分的位置4，c）R1 = H，R2 = R3 = C1-6烷氧基; Q表示任选取代的C 1-6烷基，C 1-6烯基，苯基或杂芳基。

4. 发明专利

SK279484B6 PROCESS FOR THE PREPARATION OF (-)1BETA-ETHYL-1ALPHA- -(HYDROXYMETHYL)-1,2,3,4,6,7,12,12BALPHA-OCTAHYDRO-INDOLO [2,3-A]QUINOLIZINE AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION THEREOF 未知
公开(公告)号：SK279484B6
公开(公告)日：1998-12-02
申请号：SK204792
申请日：1991-10-30
申请人： KREIDL JANOS , CZIBULA LASZLO , VISKY GYORGY , FARKAS MARIA , DEUTSCH IDA , BRILL JUDIT , NOGRADI KATALIN
发明人： KREIDL JANOS , CZIBULA LASZLO , VISKY GYORGY , FARKAS MARIA , DEUTSCH IDA , BRILL JUDIT , NOGRADI KATALIN
IPC分类号： A61K31/435 , C07D20060101 , C07D401/14 , C07D471/14
摘要： During the preparation of a compound of the formula (I), 1-ethyl-2,3,4,6,7,12-hexahydro-indolo[2,3-a]quinolizine of the formula (II) reacts with an equimolar amount of formaldehyde, and, the obtained 1-ethyl-1-(hydroxymethyl)-1,2,3,4,6,7- -hexahydro-12H-indolo[2,3-a]quinolizine of the formula (III) reacts with a cracking agent (-)-L-dibenzoyltartaric acid in an amount lesser than the equimolar amount. Thus obtained 1beta- -ethyl-1alpha-(hydroxymethyl)-1,2,3,4,5,6,7-hexahydro-12H- -indolo[2,3,-a]quinolizin-5-ic salt of the general formula (IV)-wherein X- denotes a residual of the optically active (-)-L-dibenzoyltartaric acid is reduced and the free base of the formula (I) is liberated. 1-ethyl-1-(hydroxymethyl)-1,2,3,4,6,7- -hexahydro-12H-indolo[2,3-a)quinolizine of the formula (III) and 1beta-etyl-1alpha-(hydroxymethyl)-1,2,3,4,6,7-hexahydro-12H- -indolo[2,3-a]quinolizin-5-ic salt of the formula (IV), wherein X- denotes a residual of the optically active (-)-L-dibenzoyltartaric acid, are intermediates for the preparation of said compound.

5. 发明专利

DK2358690T3 PIPERAZINSALT OG FREMGANGSMÅDE TIL FREMSTILLING DERAF 未知
公开(公告)号：DK2358690T3
公开(公告)日：2016-07-18
申请号：DK09797145
申请日：2009-12-17
申请人： RICHTER GEDEON NYRT
发明人： CZIBULA LÁSZL , NOGRADI KATALIN , JUHASZ BÁLINT , SEBOK FERENC , GALAMBOS JÁNOS , VAGO ISTVÁN , ÁGAINÉ CSONGOR ÉVA
IPC分类号： C07D295/135

6. 发明专利

CY1113099T1 ΠΑΡΑΓΩΓΑ (ΘΕΙΟ)ΚΑΡΒΑΜΟΫΛ-ΚΥΚΛΟΕΞΑΝΙΟΥ ΩΣ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ D3/D2 未知
公开(公告)号：CY1113099T1
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CY121100815
申请日：2012-09-10
申请人： RICHTER GEDEON NYRT
发明人： AGAINE CSONGOR EVA , GALAMBOS JÁNOS , NOGRADI KATALIN , VAGO ISTVÁN , GYERTYÁN ISTVÁN , KISS BÉLA , LASZLOVSZKY ISTVÁN , LASZY JUDIT , SÁGHY KATALIN
IPC分类号： C07D243/08 , A61K31/495 , A61P25/00 , C07D223/04 , C07D233/04 , C07D295/12 , C07D295/135 , C07D295/14 , C07D295/215 , C07D401/12
摘要： Ηπαρούσαεφεύρεσηαναφέρεταισενέαπροσδέματαταοποίαπροτιμούντονυπότυπουποδοχέωνντοπαμίνης D3 και D2 τουτύπου (I): στονοποίοτα R1 και R2 παριστάνουνανεξαρτήτωςένανυποκατάστατηο οποίοςεπιλέγεταιαπόυδρογόνο, αλκύλιο, αρύλιο, κυκλοαλκύλιο, αροΰλιο, ήτα R1 και R2 μπορούννασχηματίσουνέναετεροκυκλικόδακτύλιομετογειτονικόάτομοαζώτου, τοΧ παριστάνειάτομοοξυγόνουή θείου, το n είναιακέραιοςαπό 1 έως 2, και/ήσταγεωμετρικάισομερήκαι/ήστερεοϊσομερήκαι/ήδιαστερεομερήκαι/ήάλατακαι/ήένυδραάλατακαι/ήενδιαλυτώματάτους, στιςμεθόδουςγιατηνπαραγωγήαυτών, σεφαρμακευτικέςσυνθέσειςοιοποίεςταπεριέχουνκαιστηχρήσητουςστηθεραπείακαι/ήπρόληψημιαςπάθησηςη οποίααπαιτείτηδιαμόρφωσητωνυποδοχέωνντοπαμίνης.

7. 发明专利

HU230067B1 未知
公开(公告)号：HU230067B1
公开(公告)日：2015-06-29
申请号：HU0800763
申请日：2008-12-17
申请人： RICHTER GEDEON NYRT
发明人： CZIBULA LASZLO , AGAINE CSONGOR EVA , NOGRADI KATALIN , JUHASZ BALINT , SEBOEK FERENC , GALAMBOS JANOS , VAGO ISTVAN
IPC分类号： C07D295/00 , C07D211/18 , C07D211/34 , C07D211/44

9. 发明专利

RS52738B PROCESS FOR THE PREPARATION OF PIPERAZINE COMPUNDS AND HYDROCHLORIDE SALTS THEREOF 未知
公开(公告)号：RS52738B
公开(公告)日：2013-08-30
申请号：RSP20130147
申请日：2009-12-18
申请人： RICHTER GEDEON NYRT
发明人： NOGRADI KATALIN , AGAINE CSONGOR EVA , GALAMBOS JANOS , CZIBULA LASZLO , JUHASZ BALINT , SEBOEK FERENC
IPC分类号： C07D295/135

10. 发明专利

ES2389840T3 Derivados de (tio)carbamoil-ciclohexano como antagonistas de receptores de D3/D2 未知
公开(公告)号：ES2389840T3
公开(公告)日：2012-11-02
申请号：ES04734301
申请日：2004-05-21
申请人： RICHTER GEDEON NYRT
发明人： AGAINE CSONGOR EVA , GALAMBOS JANOS , NOGRADI KATALIN , VAGO ISTVAN , GYERTYAN ISTVAN , KISS BELA , LASZLOVSZKY ISTVAN , LASZY JUDIT , SAGHY KATALIN
IPC分类号： C07D243/08 , A61K31/495 , A61P25/00 , C07D223/04 , C07D233/04 , C07D295/12 , C07D295/135 , C07D295/14 , C07D295/215 , C07D401/12
摘要： Un compuesto de fórmula (I):en la queR1 y R2 representan independientementehidrógeno, oalquilo C1-6 con cadena lineal o ramificada opcionalmente sustituida con uno o más grupos alcoxi C1-6-carbonilo, ariloo (alcoxi C1-6-carbonil)-alquilo C1-6, o R1 y R2 pueden formar un anillo heterocíclico con el átomo de nitrógenoadyacente, que puede ser un anillo monocíclico o bicíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido quepuede contener adicionalmente heteroátomos seleccionados de O, N o S, oalquenilo C2-7 con 1 a 3 dobles enlaces, oun arilo mono-, bi- o tricíclico opcionalmente sustituido con uno o más alcoxi C1-6, trifluoroalcoxi C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, alcanoílo C1-6, arilo, alquiltio C1-6, halógeno o ciano, oun grupo cicloalquilo mono-, bi- o tricíclico opcionalmente sustituido, ogrupo aroílo;X representa un átomo de oxígeno o de azufre;n es un número entero de 1 a 2,y/o isómeros geométricos y/o estereoisómeros y/o diaestereómeros y/o sales y/o hidratos y/o solvatos de losmismos.

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