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2. 发明申请

WO2013011459A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF FONDAPARINUX 审中-公开
标题翻译： FONDAPARINUX的制备方法
公开(公告)号：WO2013011459A1
公开(公告)日：2013-01-24
申请号：PCT/IB2012/053649
申请日：2012-07-17
申请人： RANBAXY LABORATORIES LIMITED , PANDYA, Bhargav , NAGARAJU, P.
发明人： PANDYA, Bhargav , NAGARAJU, P.
IPC分类号： C07H7/033
CPC分类号： C07H7/033
摘要： The present invention relates to process for preparation of O-(2,3-Di-O-benzyl- β -D-glucopyranuronicacid)-(1→4)-3-O-acetyl-1,6-anhydro-2-azido-2-deoxy- β -D-glucopyranose represented by Formula (II) comprising oxidation of O-(2,3-Di-O-benzyl- β -D-glucopyranosyl)-(1→4)-3-O-acetyl-1,6-anhydro-2-azido-2-deoxy- β -D-glucopyranose represented by Formula (I) with N-bromosuccinamide (NBS), bisacetoxy iodobenzene (iodobenzene diacetate) or mixture thereof, optionally in presence of 2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxyl (hereinafter referred as TEMPO). The process of the invention are useful for the production of fondaparinux sodium, a heparin and blood clotting factor Xa inhibitor.
摘要翻译：本发明涉及制备O-（2,3-二-O-苄基-β-D-吡喃葡萄糖醛酸） - （1→4）-3-O-乙酰基-1,6-脱水-2-叠氮基由式（II）表示的包含O-（2,3-二-O-苄基-β-D-吡喃葡萄糖基） - （1→4）-3-O-乙酰基的氧化的2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖由式（I）代表的具有N-溴代琥珀酰胺（NBS），双乙酰氧基碘苯（二乙酸碘苯）或其混合物的-1,6-脱水-2-叠氮基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖， 2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基（以下称TEMPO）。本发明的方法可用于生产磺达肝素钠，肝素和凝血因子Xa抑制剂。

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