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    • 8. 发明专利
    • PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN ALDEHIDO DE PIRIMIDINA UTIL PARA LA PREPARACION DE ROSUVASTATINA
    • AR039836A1
    • 2005-03-02
    • ARP030101769
    • 2003-05-21
    • RANBAXY LAB LTD
    • KUMAR YATENDRADE SHANTANURAFEEQ MOHAMMADMEERAN HASHIM NIZAR POOVANATHISATHYANARAYANA SWARGAM
    • C07D239/42A61K31/505C07D239/00
    • La rosuvastatina es útil como antihipercolesterolémico. Reivindicación 1: Un proceso para la preparación de 4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-(N-metil-N-metilsulfonilamino)pirimidina-5-il-carboxaldehido de la fórmula estructural (1) que comprende: a) la condensación de 4-fluorobenzaldehido de la fórmula estructural (2) con un compuesto de la fórmula estructural (3), en donde R1 es independientemente alquilo C2-6, cicloalquilo C1-6 o aralquilo, para obtener una olefina de la fórmula estructural (4); b) la reacción de la olefina con isotiourea de la fórmula estructural (5), en donde R2 es independientemente alquilo C2-6, cicloalquilo C1-6, o aralquilo, para obtener un derivado dihidropirimidínico cíclico de la fórmula estructural (6); c) la aromatización del derivado de dihidropirimidina con dióxido de manganeso-g para obtener un compuesto de pirimidina de la fórmula estructural (7); d) la oxidación del compuesto de pirimidina para obtener un derivado sulfonilo de la fórmula estructural (8); e) la reacción del derivado de sulfonilo con metilamina para obtener un derivado de N-metilpirimidina de la fórmula estructural (9); f) la reacción del derivado de N-metilo pirimidina con cloruro de metanosulfonilo para obtener un derivado de N-metilo metanosulfonamida de la fórmula estructural (10); g) la reducción del derivado de N-metilo metanosulfonamida con hidruro de diisobutilaluminio (DIBAL) en tolueno para obtener un compuesto alcohólico de la fórmula estructural (11); y h) la oxidación del compuesto alcohólico para obtener un aldehido de pirimidina de la fórmula estructural (1).