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    • 2. 发明专利
    • INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA A BASE DE AZOL.
    • ES2351161T3
    • 2011-02-01
    • ES06727571
    • 2006-05-03
    • RANBAXY LAB LTD
    • PALLE VENKATARAMAIAH RAGHUMUTHUKAMA NAGARAJANDASTIDAR SUNANDARAY ABHIJITBALACHANDRAN SARALA
    • C07D413/12A61K31/4439A61P11/00A61P31/00
    • Compuesto, que presenta la estructura de la fórmula I, **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato farmacéuticamente aceptable, estereoisómero, tautómero, racemato, polimorfo o N-óxido de los mismos, en el que R1 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo (in)saturado, arilo, aralquilo, heterociclilo, heteroarilo, (heteroarilo)alquilo o (heterociclilo)alquilo, X es oxígeno, azufre o NRh, en el que Rh es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo (in)saturado, acilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heterociclilo, (heteroarilo)alquilo, (heterociclilo)alquilo, S(O)nRd, en el que Rd es alquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo y n es un entero comprendido entre 0-2, Y no es ningún átomo o es oxígeno, azufre, NRh, en el que Rh es tal como se ha definido anteriormente, X1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heterociclilo, (heteroarilo)alquilo, (heterociclilo)alquilo, Y1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, halógeno, ORh, SRh, NHRh, COOR', COR', CONHR', S(O)nRd o Y1 se pueden fundir en un anillo de benceno si Y1 es arilo, heteroarilo o heterociclilo, en el que Rh y Rd son tal como se han definido anteriormente y R' es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo (in)saturado, arilo, aralquilo, heterociclilo, heteroarilo, (heterociclilo)alquilo o (heteroarilo)alquilo, j es un entero comprendido entre 1 y 3, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alcoxi, ariloxi, COR', COOR', arilo, aralquilo, heteroarilo, heterociclilo, (heteroarilo)alquilo, (heterociclilo)alquilo, (CH2)1-4ORR''', C(=O)NRxRy, (CH2)m-C(=O)Rz, en el que R' es tal como se ha definido anteriormente, R''' es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo (in)saturado, arilo, aralquilo, heterociclilo, heteroarilo, (heterociclilo)alquilo, (heteroarilo)alquilo o hidroxi, Rx y Ry son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo que presenta de tres a seis átomos de carbono, alquinilo que presenta de tres a seis átomos de carbono, cicloalquilo (in)saturado, arilo, aralquilo, heteroarilo, heterociclilo, (heteroarilo)alquilo, o (heterociclilo)alquilo, m es un entero comprendido entre 0-2 y Rz es Rp o Rq, en el que Rp es un anillo monocíclico o bicíclico (in)saturado de 4-12 miembros que contiene 1-4 heteroátomo o heteroátomos seleccionados entre N, O o S, en el que dicho anillo puede estar unido a (CH2)mC(=O) a través de N, y Rq es un anillo monocíclico o bicíclico de 4-12 miembros que contiene 0-4 heteroátomo o heteroátomos seleccionados entre N, O o S, en el que dicho anillo puede estar unido a (CH2)mC(=O) a través de C, R4 es hidrógeno, alquilo, halógeno, hidroxi, ciano, carboxi, nitro, C(=O)NRxRy, en el que Rx y Ry son tal como se han definido anteriormente, y R5 es hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo (in)saturado, heteroarilo, heterociclilo, (heteroarilo)alquilo, o (heterociclilo)alquilo, en el que R2, R3, R4 o R5 están opcionalmente sustituidos por un enlace, representado, por ejemplo, por los compuestos de fórmula X y fórmula XXII, en el que R3 y R5, respectivamente, están sustituidos por el enlace **Fórmula**