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1. 发明申请

WO2005046649A2 MEHRSCHICHTIGE ARZNEIFORM, ENTHALTEND EINE IN BEZUG AUF DIE WIRKSTOFFREIGABE MODULARISCH WIRKENDE SUBSTANZ 审中-公开
标题翻译：多层药物剂型包含与该模块药物释放阿里什作用物质
公开(公告)号：WO2005046649A2
公开(公告)日：2005-05-26
申请号：PCT/EP2004/010297
申请日：2004-09-15
申请人： RÖHM GMBH & CO. KG , LIZIO, Rosario , PETEREIT, Hans-Ulrich , ASSMUS, Manfred , RAVISHANKAR, Hema
发明人： LIZIO, Rosario , PETEREIT, Hans-Ulrich , ASSMUS, Manfred , RAVISHANKAR, Hema
IPC分类号： A61K9/24
CPC分类号： A61K9/5078 , A61K9/5026
摘要： Die Erfindung betrifft eine mehrschichtige Arzneiform für die kontrollierte Wirkstofffreisetzung, enthaltend a) eine Kernschicht, enthaltend eine in Bezug auf die Wirkstoffabgabe modulatorisch wirkende Substanz, gegebenenfalls einen neutralen Kern und/oder einen Wirkstoff, b) eine innere Kontrollschicht, die die Abgabe der modulatorisch wirkenden Substanz und des gegebenenfalls enthaltenen Wirkstoffs aus der Kernschicht beeinflusst, enthaltend pharmazeutisch verwendbare Polymere, Wachse, Harze und/oder Proteine, c) eine Wirkstoffschicht, enthaltend einen pharmazeutischen Wirkstoff und gegebenenfalls eine modulatorisch wirkende Substanz, d) eine äußere Kontrollschicht, enthaltend ein oder eine Mischung aus mehreren (Meth)acrylatcopolymeren, aus 98 bis 85 C l - bis C 4 -Alkylestern der (Meth)acrylsäure und 2 bis 15 Gew.-% Methacrylatmonomeren mit einer quaternären Ammoniumgruppe im Alkylrest, und gegebenenfalls weitere in Wasser unlösliche pharmazeutisch verwendbare Polymere, wobei die Schichten zusätzlich und in an sich bekannter Weise pharmazeutisch übliche Hilfsstoffe enthalten können.
摘要翻译：本发明涉及一种用于控制活性成分释放的多层药物剂型，其包含含有相对于活性成分的递送物质，任选的中性核心和/或活性物质B的调制效应）的内部控制层a）芯层的调制效果的输出物质和活性成分可以包含在核心层会影响含有药学上有用的聚合物，蜡，树脂和/或蛋白质，c）包含活性药物成分和任选的调节作用物质D）含有一个或一个外部控制层的活性成分层在烷基为98〜85的丙烯酸氯离子至-C 4烷基酯的（甲基）中，用季铵基甲基丙烯酸酯单体的2〜15重量％的数个（甲基）丙烯酸酯共聚物的混合物的自由基，并任选地进一步可药用的聚合物不溶于水， ð 即层可包含除了和以已知的方式药学惯用的赋形剂。

2. 发明申请

WO2005046561A3 MEHRSCHICHTIGE ARZNEIFORM MIT EINER DIE ABGABE EINER MODULATORISCHEN SUBSTANZ BEEINFLUSSENDEN MATRIX 审中-公开
公开(公告)号：WO2005046561A3
公开(公告)日：2005-05-26
申请号：PCT/EP2004/010300
申请日：2004-09-15
申请人： RÖHM GMBH & CO. KG , LIZIO, Rosario , PETEREIT, Hans-Ulrich , ASSMUS, Manfred , RAVISHANKAR, Hema
发明人： LIZIO, Rosario , PETEREIT, Hans-Ulrich , ASSMUS, Manfred , RAVISHANKAR, Hema
IPC分类号： A61K9/20 , A61K9/50 , A61K47/12
摘要： Die Erfindung betrifft eine mehrschichtige Arzneiform für die kontrollierte Wirkstofffreisetzung, enthaltend im wesentlichen a) optional einen neutralen Kern (Nonpareilles), b) eine innere Kontrollschicht, enthaltend eine modulatorisch wirkende Substanz, die in eine die Abgabe der modulatorischen Substanz beeinflussende Matrix eingebettet ist, die pharmazeutisch verwendbare - Polymere, Wachse, Harze und/oder Proteine sowie gegebenenfalls einen Wirkstoff enthält, c) eine Wirkstoffschicht, enthaltend einen pharmazeutischen Wirkstoff und gegebenenfalls eine modulatorisch wirkende Substanz, d) eine äussere Kontrollschicht, enthaltend zu mindestens 60 Gew.-% ein oder eine Mischung aus mehreren (Meth)acrylatcopolymeren, aus 98 bis 85 C 1 ,- bis C 4 -Alkylestern der (Meth)acrylsäure und 2 bis 15 Gew.-% Methacrylatmonomeren mit einer quaternären Ammoniumgruppe im Alkylrest, und gegebenenfalls bis zu 40 Gew.-% weitere pharmazeutisch verwendbare Polymere, wobei die Schichten zusätzlich und in an sich bekannter Weise pharmazeutisch übliche Hilfsstoffe enthalten können.

3. 发明申请

WO2002098625A1 VERFAHREN ZUM SPRITZGIESSEN VON FORMKÖRPERN AUS (METH)ACRYLAT-COPOLYMEREN 审中-公开
标题翻译：方法注塑成型形体（甲基）丙烯酸酯共聚物
公开(公告)号：WO2002098625A1
公开(公告)日：2002-12-12
申请号：PCT/EP2002/005041
申请日：2002-05-08
申请人： RÖHM GMBH & CO. KG , PETEREIT, Hans-Ulrich , BECKERT, Thomas , ASSMUS, Manfred , HÖSS, Werner , FUCHS, Wolfgang , SCHIKOWSKY, Hartmut
发明人： PETEREIT, Hans-Ulrich , BECKERT, Thomas , ASSMUS, Manfred , HÖSS, Werner , FUCHS, Wolfgang , SCHIKOWSKY, Hartmut
IPC分类号： B29C45/00
CPC分类号： B29C47/76 , B29C45/0001 , B29C47/0016 , B29C47/0023 , B29C47/38 , B29K2033/00 , B29K2105/0035
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Formkörpern mittels Spritzguss mit den Verfahrensschritten a) Aufschmelzen und Mischen eines (Meth)acrylat-Copolymeren, das sich aus 85 bis 98 Gew.- % radikalisch polymerisierten C1-bis C4-Alkylestern der Acryl- oder der Methacrylsäure und 15 bis 2 Gew.- % (Meth)acrylat-Monomeren mit einer quaternären Ammoniumgruppe im Alkylrest zusammensetzt, mit 10 bis 25 Gew.- % eines Weichmachers, sowie 10 bis 50 Gew.- % eines Trockenstellmittel und/oder 0,1 bis 3 Gew.- % eines Trennmittels und gegebenenfalls weiteren pharmazeutisch üblichen Additiven oder Hilfsstoffen und/oder einem pharmazeutischem Wirkstoff, b) Entgasen der Mischung bei Temperaturen von mindestens 120 °C, wodurch der Gehalt der niedrigsiedenden Bestandteile mit einem Dampfdruck mindestens 1,9 bar bei 120 °C auf höchstens 0,5 Gew.- % gesenkt wird und c) Einspritzen der entgasten Mischung bei einer Temperatur von 80 bis 160 °C in die Form einer Spritzgussanlage und Entnahme des erhaltenen Formkörpers aus der Form.
摘要翻译：本发明通过注射成型包括：a）熔化和由85至98％（重量）的自由基聚合的C1至丙烯酸的或-C 4烷基酯的丙烯酸酯共聚物的（甲基的混合）的步骤，涉及一种方法，用于生产模制品的甲基丙烯酸和15％至2％的烷基为10〜25％（重量）的增塑剂的具有季铵基团组成的重量的（甲基）丙烯酸酯单体和按重量计的干燥器和/或0.1 10至50％（重量）的剥离剂和任选的其它常规的药物添加剂或助剂和/或药物活性物质3％，b）在至少120℃，的温度下脱气该混合物，由此低沸点成分的含量与蒸气压力的至少1.9巴在120℃％降低到至多0.5重量份，和c）注入在80〜160℃温度下脱挥发分的混合物在注模系统的形式和提取从模具中得到的模塑制品。

4. 发明申请

WO2002060417A1 LAGERSTABILES HAFT- UND BINDEMITTEL FÜR PHARMAZEUTISCHE ANWENDUNGEN 审中-公开
标题翻译：储存稳定的粘合剂和粘合剂用于药物应用
公开(公告)号：WO2002060417A1
公开(公告)日：2002-08-08
申请号：PCT/EP2001/000923
申请日：2001-01-29
申请人： RÖHM GMBH & CO. KG , PETEREIT, Hans-Ulrich , ASSMUS, Manfred , BECKERT, Thomas , BERGMANN, Günther , ZACHARIAS, Stephanie
发明人： PETEREIT, Hans-Ulrich , ASSMUS, Manfred , BECKERT, Thomas , BERGMANN, Günther , ZACHARIAS, Stephanie
IPC分类号： A61K9/70
CPC分类号： A61K9/7023 , C08L2666/34 , C09J133/14
摘要： Die Erfindung betrifft ein Haft- und Bindemittel für dermale oder transdermale Therapiesysteme bestehend aus (a) einem (Meth)acrylat-Copolymer aus radikalisch polymerisierten C 1 -bis C 4 -Alkylestern der Acryl- oder der Methacrylsäure und (Meth)acrylat-Monomeren mit einer kationischen Ammoniumgruppe im Alkylrest, enthaltend (b) 0,1 45 Gew.-% bezogen auf (a) einer organischen Di- oder Tricarbonsäure oder eines säuregruppenhaltigen Acrylat- oder (Meth)acrylat Polymeren oder Copolymeren sowie (c) 20 80 Gew.-%, bezogen auf (a), eines Weichmachers und (d) gegebenenfalls einem pharmazeutischer Wirkstoff und/oder pharmazeutisch üblichen Zuschlagstoffen dadurch gekennzeichnet, dass als Weichmacher Dibutylsebacat enthalten ist.
摘要翻译：本发明涉及用于皮肤或透皮治疗系统的粘合剂和粘合剂，其中包括（a）的自由基聚合C1的（甲基）丙烯酸酯共聚物，以丙烯酸或甲基丙烯酸和（甲基）丙烯酸酯单体的-C 4烷基酯与阳离子铵基团中的烷基，含有（b）0.1 45重量（a）一种有机二或三羧酸或含有酸基团的丙烯酸酯或（甲基）丙烯酸酯聚合物或共聚物，和（c）20重量％80％的，基于（a），增塑剂和任选的特征在于活性药物成分和/或其药学上常用的添加剂（d）中，被包括作为增塑剂的癸二酸二丁酯。

5. 发明申请

WO2007006353A3 VERWENDUNG EINES TEILNEUTRALISIERTEN, ANIONISCHEN (METH) ACRYLAT-COPOLYMERS ALS UBERZUG FUR DIE HERSTELLUNG EINER ARZNEIFORM MIT EINER WIRKSTOFFFREISETZUNG BEI ERNIEDRIGTEN PH-WERTEN 审中-公开
公开(公告)号：WO2007006353A3
公开(公告)日：2007-01-18
申请号：PCT/EP2006/003115
申请日：2006-04-05
申请人： RÖHM GMBH , PETEREIT, Hans-Ulrich , ASSMUS, Manfred
发明人： PETEREIT, Hans-Ulrich , ASSMUS, Manfred
IPC分类号： A61K9/50
摘要： Die Erfindung betrifft die Verwendung eines teilneutralisierten, anionischen (Meth)acrylat-Copolymers, bestehend aus radikalisch polymerisierten Einheiten von (25) bis (95) Gew.-% C 1 bis C 4 -Alkylestern der Acryl- oder der Methacrylsäure und (5) bis (75) Gew.-% (Meth)acrylat-Monomeren mit einer anionischen Gruppe, wobei mindestens 4 % der enthaltenen anionischen Gruppen mittels einer Base neutralisiert sind, zur Herstellung einer Arzneiform mit wirkstoffhaltigem Kern, die mit dem teilneutralisierten, anionischen (Meth)acrylat-Copolymer überzogen ist und mindestens 30 % des enthaltenen Wirkstoffs in 30 Minuten bei einem pH-Wert freisetzt, bei dem der Wirkstoff ausreichend löslich und stabil ist und bei dem eine entsprechende Arzneiform, die mit dem nicht neutralisierten anionischen (Meth)acrylat-Copolymer überzogen ist, weniger als 10 % des enthaltenen Wirkstoffs in 30 Minuten freisetzen würde.

6. 发明申请

WO2003057199A1 HAFT- UND BINDEMITTEL FÜR DERMALE ODER TRANSDERMALE THERAPIESYSTEME 审中-公开
标题翻译：胶粘合剂治疗系统的皮肤或经皮
公开(公告)号：WO2003057199A1
公开(公告)日：2003-07-17
申请号：PCT/EP2002/014556
申请日：2002-12-19
申请人： RÖHM GMBH & CO. KG , ASSMUS, Manfred , ROTH, Erna , BOIX, Antoni , REIG, Isabel
发明人： ASSMUS, Manfred , ROTH, Erna , BOIX, Antoni , REIG, Isabel
IPC分类号： A61K9/70
CPC分类号： A61K9/7061 , A61K9/0014 , A61K47/10
摘要： Die Erfindung betrifft ein Haft- und Bindemittel für dermale oder transdermale Therapiesysteme, enthaltend (a) ein (Meth)acrylat-Copolymer aus radikalisch polymerisierten C 1 - bis C 4 -Alkylestern der Acryl- oder der Methacrylsäure und (Meth)acrylat-Monomeren mit einer kationischen Ammoniumgruppe im Alkylrest, enthaltend, (b) 0,1 - 45 Gew.-% bezogen auf (a) einer organischen Di- oder Tricarbonsäure oder eines säuregruppenhaltigen Acrylat- oder (Meth)acrylat Polymeren oder Copolymeren sowie (c) eine in Bezug auf die Haut penetrationsfördernde Substanz und (d) gegebenenfalls einen pharmazeutischen Wirkstoff, einen Weichmacher und/oder einen oder mehrere pharmazeutisch übliche Zuschlagstoffe, dadurch gekennzeichnet, dass die penetrationsfördernde Substanz (c) ein Alkohol mit 10 bis 12 Kohlenstoffatomen ist.
摘要翻译：本发明涉及用于皮肤或透皮治疗系统的粘合剂和粘合剂，其包括在烷基中含有，B 0甲基丙烯酸酯的自由基聚合的C 1 - 至丙烯酸的或甲基丙烯酸和甲基丙烯酸酯单体与阳离子铵基团-C 4烷基酯的共聚物，1 - 45重量％，基于所涉及的有机二或三羧酸或丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯聚合物或共聚物，以及C是渗透相对于所述皮肤物质增强，和d。任选地药用活性物质，增塑剂和/或含酸性基团的或多种药学惯用的赋形剂，其特征在于，所述渗透增强物质c为碳原子数10〜12的醇。

7. 发明申请

WO2012171575A1 COATING COMPOSITION SUITABLE FOR PHARMACEUTICAL OR NUTRACEUTICAL DOSAGE FORMS 审中-公开
标题翻译：涂料组合物适用于药物或营养剂型
公开(公告)号：WO2012171575A1
公开(公告)日：2012-12-20
申请号：PCT/EP2011/060094
申请日：2011-06-17
申请人： EVONIK RÖHM GMBH , NOLLENBERGER, Kathrin , SCHATTKA, Jan Hendrik , LEUBERT, René , HERMES, Florian , ASSMUS, Manfred , MEIER, Christian , DASSINGER, Thomas , RIERMEIER, Thomas
发明人： NOLLENBERGER, Kathrin , SCHATTKA, Jan Hendrik , LEUBERT, René , HERMES, Florian , ASSMUS, Manfred , MEIER, Christian , DASSINGER, Thomas , RIERMEIER, Thomas
IPC分类号： A61K9/16 , A61K9/20 , C08F2/22 , C08F220/18 , C08F265/06
CPC分类号： A61K9/2886 , A61K9/5026 , A61K47/32 , C08F2/22 , C08F265/06
摘要： The invention relates to a coating composition suitable for the coating of a pharmaceutical or nutraceutical dosage form, comprising a core comprising one or more pharmaceutical or nutraceutical active ingredients, wherein the coating composition is comprising at least 20 % by weight of an enteric core/shell polymer composition derived from an emulsion polymerisation process, wherein either the core of the core/shell polymer composition is formed by a water-insoluble, not cross-linked polymer or copolymer and the shell of the core/shell polymer composition is formed by an anionic polymer or copolymer or vice versa.
摘要翻译：本发明涉及适用于药物或营养药物剂型包衣的涂料组合物，其包含一种或多种药物或营养药物活性成分的核心，其中所述涂料组合物包含至少20重量％的肠溶核/壳衍生自乳液聚合方法的聚合物组合物，其中核/壳聚合物组合物的核心由不溶于水的不交联的聚合物或共聚物形成，并且核/壳聚合物组合物的壳体由阴离子聚合物或共聚物，反之亦然。

8. 发明公开

EP1684729A2 MEHRSCHICHTIGE ARZNEIFORM, ENTHALTEND EINE IN BEZUG AUF DIE WIRKSTOFFREIGABE MODULARISCH WIRKENDE SUBSTANZ 有权
标题翻译：多层药物剂型包含与该模块药物释放阿里什作用物质
公开(公告)号：EP1684729A2
公开(公告)日：2006-08-02
申请号：EP04765211.0
申请日：2004-09-15
申请人： Röhm GmbH & Co. KG
发明人： LIZIO, Rosario , PETEREIT, Hans-Ulrich , ASSMUS, Manfred , RAVISHANKAR, Hema
IPC分类号： A61K9/20 , A61K9/28
CPC分类号： A61K9/5078 , A61K9/5026
摘要： The invention relates to a multilayer pharmaceutical dosage form for the controlled release of active substances, containing: a) a core layer containing a substance that acts in a modulatory manner with regard to the release of active substances, optionally a neutral core and/or an active substance; b) an inner control layer that influences the release of the substance that acts in a modulatory manner and of the optionally contained active substance from the core layer, containing pharmaceutically useable polymers, waxes, resins and/or proteins; c) an active substance layer containing a pharmaceutical active substance and, optionally, a substance that acts in a modulatory manner; d) an outer control layer containing a (meth)acrylate copolymer or a mixture consisting of a number of (meth)acrylate copolymers comprised of 98 to 85 C1-C4 alkyl esters of (meth)acrylic acid and 2 to 15 % by weight of methacrylate monomers with a quaternary ammonium group in the alkyl radical and optionally containing pharmaceutically useable polymers that are insoluble in water, whereby the layers can contain, in addition and in a known manner, pharmaceutically conventional adjuvants.

9. 发明公开

EP1463492A1 HAFT-UND BINDEMITTEL FUR DERMALE ODER TRANSDERMALE THERAPIESYSTEME 有权
标题翻译： STICK和治疗系统的皮肤或经皮结合剂
公开(公告)号：EP1463492A1
公开(公告)日：2004-10-06
申请号：EP02798348.5
申请日：2002-12-19
申请人： Röhm GmbH & Co. KG
发明人： ASSMUS, Manfred , ROTH, Erna , BOIX, Antoni , REIG, Isabel
IPC分类号： A61K9/70
CPC分类号： A61K9/7061 , A61K9/0014 , A61K47/10
摘要： The invention relates to an adhesive and binding agent for dermal or transdermal treatment systems, said agent containing (a) a (meth)acrylate copolymer consisting of radically polymerised C1 to C4 alkyl esters of acrylic or methacrylic acid and (meth)acrylate monomers having a cationic ammonium group in the alkyl radical; (b) between 0.1 and 45 wt. %, in relation to (a), of an organic dicarboxylic or tricarboxylic acid, or of acrylate or (meth)acrylate polymers or copolymers containing acid groups; (c) a skin penetration enhancer; and (d) optionally a pharmaceutical active ingredient, a softener and/or at least one standard addition agent. The inventive adhesive and binding agent is characterised in that the penetration enhancer (c) is an alcohol comprising between 10 and 12 carbon atoms.

10. 发明公开

EP1392485A1 VERFAHREN ZUM SPRITZGIESSEN VON FORMKÖRPERN AUS (METH)ACRYLAT-COPOLYMEREN 有权
标题翻译：方法注塑成型形体（甲基）丙烯酸酯共聚物
公开(公告)号：EP1392485A1
公开(公告)日：2004-03-03
申请号：EP02742964.6
申请日：2002-05-08
申请人： Röhm GmbH & Co. KG
发明人： PETEREIT, Hans-Ulrich , BECKERT, Thomas , ASSMUS, Manfred , HÖSS, Werner , FUCHS, Wolfgang , SCHIKOWSKY, Hartmut
IPC分类号： B29C45/00 , B29C47/76
CPC分类号： B29C47/76 , B29C45/0001 , B29C47/0016 , B29C47/0023 , B29C47/38 , B29K2033/00 , B29K2105/0035
摘要： The invention relates to a method for producing moulded bodies by means of injection moulding, comprising the following steps: a) a (meth)acrylate copolymer, consisting of between 85 and 98 wt. % of radically polymerised C1 to C4 alkyl esters of the acrylic or methacrylic acid and between 15 and 2 wt. % of (meth)acrylate monomers having a quaternary ammonium group in the alkyl radical, is melted and mixed with between 10 and 25 wt. % of a plasticizer, between 10 and 50 wt. % of an anti-adhesive agent, and/or between 0.1 and 3 wt. % of a parting agent, and optionally other pharmaceutically standard additives or auxiliary agents and/or a pharmaceutical active ingredient; b) the mixture is degassed at temperatures of at least 120 °C, whereby the content of low-boiling constituents is reduced to, at the highest, 0.5 wt. %, with a steam pressure of at least 1.9 bar at 120 °C; and c) the degassed mixture is injected at a temperature of between 80 and 160 °C in the mould of an injection moulding unit and the moulded body obtained is removed from the mould.

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