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1. 发明授权

EP0714390B1 INDOLE DERIVATIVES AS 5-ALPHA-REDUCTASE-1-INHIBITORS 失效
标题翻译：吲哚衍生物作为5-α-还原酶-1抑制剂
公开(公告)号：EP0714390B1
公开(公告)日：2000-01-12
申请号：EP94924836.3
申请日：1994-08-02
申请人： Pfizer Limited , Pfizer Research and Development Company, N.V./S.A.
发明人： BLAGG, Julian , MAW, Graham, Nigel , RAWSON, David, James
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/40 , C07D405/14
CPC分类号： C07D405/06 , C07C43/307 , C07C43/313 , C07C45/45 , C07C49/76 , C07C49/784 , C07C49/813 , C07D405/14
摘要： Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, where R is CO2R?12 and R12¿ is H or a biolabile ester-forming group or R is tetrazol-5-yl and either (a) R1 is (Ia) and R2 is F, Cl, Br, I, CH¿3? or CF3 or (b) R?1 is C¿3-C6 alkyl and R2 is C2-C4 alkyl, are selective 5-α-reductase-1 inhibitors.

2. 发明授权

EP0700395B1 INDOLE DERIVATIVES AS STEROID 5-ALPHA-REDUCTASE INHIBITORS 失效
标题翻译：吲哚衍生物THAN甾类5-α还原酶抑制剂
公开(公告)号：EP0700395B1
公开(公告)日：1997-06-11
申请号：EP94917676.2
申请日：1994-05-26
申请人： Pfizer Limited , Pfizer Research and Development Company, N.V./S.A.
发明人： MAW, Graham Nigel , BLAGG, Julian , RAWSON, David James
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/40
CPC分类号： C07D405/06
摘要： The present invention provides compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable base salts thereof, wherein R is -CO2H or tetrazol-5-yl; R1 is C3-C8alkyl optionally substituted by fluoro; and R2 is C2-C4alkyl, together with compositions containing, uses of, processes for the preparation of and intermediates used in the preparation of, such compounds. The compounds have steroid 5α-reductase inhibitory activity and are useful for treating a disease such as benign prostatic hypertrophy.

3. 发明公开

EP0714390A1 INDOLE DERIVATIVES AS 5-ALPHA-REDUCTASE-1-INHIBITORS 失效
标题翻译：吲哚衍生物作为5-α-还原酶-1抑制剂
公开(公告)号：EP0714390A1
公开(公告)日：1996-06-05
申请号：EP94924836.0
申请日：1994-08-02
申请人： Pfizer Limited , Pfizer Research and Development Company, N.V./S.A.
发明人： BLAGG, Julian , MAW, Graham, Nigel , RAWSON, David, James
IPC分类号： A61K31 , A61P17 , A61P35 , A61P43 , C07C43 , C07C45 , C07C49 , C07C321 , C07C323 , C07C325 , C07D405
CPC分类号： C07D405/06 , C07C43/307 , C07C43/313 , C07C45/45 , C07C49/76 , C07C49/784 , C07C49/813 , C07D405/14
摘要： Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, where R is CO2R?12 and R12¿ is H or a biolabile ester-forming group or R is tetrazol-5-yl and either (a) R1 is (Ia) and R2 is F, Cl, Br, I, CH¿3? or CF3 or (b) R?1 is C¿3-C6 alkyl and R2 is C2-C4 alkyl, are selective 5-α-reductase-1 inhibitors.

4. 发明公开

EP0700395A1 INDOLE DERIVATIVES AS STEROID 5$g(a)-REDUCTASE INHIBITORS 失效
标题翻译：吲哚衍生物THAN类固醇5克还原酶抑制剂
公开(公告)号：EP0700395A1
公开(公告)日：1996-03-13
申请号：EP94917676.0
申请日：1994-05-26
申请人： Pfizer Limited , Pfizer Research and Development Company, N.V./S.A.
发明人： MAW, Graham Nigel , BLAGG, Julian , RAWSON, David James
IPC分类号： A61K31 , A61P5 , A61P13 , A61P15 , A61P17 , A61P35 , A61P43 , C07D405
CPC分类号： C07D405/06

5. 发明申请

WO2008117169A1 PYRIMIDO [4, 5-D] AZEPINE DERIVATIVES AS 5-HT2C AGONISTS 审中-公开
标题翻译： PYRIMIDO [4，5-D] AZEPINE衍生物作为5-HT2C激动剂
公开(公告)号：WO2008117169A1
公开(公告)日：2008-10-02
申请号：PCT/IB2008/000731
申请日：2008-03-14
申请人： PFIZER LIMITED , ANDREWS, Mark, David , BLAGG, Julian , BRENNAN, Paul, Edward , FISH, Paul, Vincent , ROBERTS, Lee, Richard , STORER, Robert, Ian , WHITLOCK, Gavin, Alistair
发明人： ANDREWS, Mark, David , BLAGG, Julian , BRENNAN, Paul, Edward , FISH, Paul, Vincent , ROBERTS, Lee, Richard , STORER, Robert, Ian , WHITLOCK, Gavin, Alistair
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , A61P15/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3a , R 3b , R 3c , R 3d and R 100 are as defined in the specification. These compounds act as 5-HT 2C agonists.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3a，R SUP， > 3b，R 3c，R 3d和R 100如说明书中所定义。这些化合物起5-HT 2C激动剂的作用。

6. 发明申请

WO2003076427A1 QUINAZOLINE COMPOUNDS USEFUL IN THERAPY 审中-公开
标题翻译：喹唑啉化合物有用于治疗
公开(公告)号：WO2003076427A1
公开(公告)日：2003-09-18
申请号：PCT/IB2003/000998
申请日：2003-03-05
申请人： PFIZER LIMITED , PFIZER INC. , BLAGG, Julian , FRAY, Michael, Jonathan , LEWIS, Mark, Llewellyn , MATHIAS, John, Paul , STEFANIAK, Mark, Henryk , STOBIE, Alan
发明人： BLAGG, Julian , FRAY, Michael, Jonathan , LEWIS, Mark, Llewellyn , MATHIAS, John, Paul , STEFANIAK, Mark, Henryk , STOBIE, Alan
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein R 1 represents C 1-4 alkyl; R 2 represents halo, C 1-4 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, C 3-6 cycloalkyloxy, -S O2 (C1-4 alkyl), optionally substituted C 1-4 alkyloxy, Het or -OHet; R 3 represents a bicyclic group of the formula wherein X and Yare selected from C and N, provided that at least one is C; Ring A together with X and Y represents a 5- or 6-membered aromatic, ring containing 0, l, 2 or 3 nitrogen atoms in the ring; n is ), 1 or 2 L represents a direct link, C 1-4 alkylene or C 1-4 alkoxyalkylene; R 4 represents H, -NR 5 R 6 , C 3-6 cycloalkyl, -OR 7 , Het 1 or Het 4 ; R 5 and R 6 are independently selected from H, C 3-6 cycloalkyl, C 3-6 cycloalkyl-C 1-4 alkylene, -S O2 (C 1-4 alkyl) and optionally substituted C 1-4 alkyl. R 7 is selected from H, C 1-4 alkyl, C 1-4 alkoxyalkyl, C 3-6 cycloalkyl, Het 2 and C 1-4 alkyl-Het 3 ; R 8 is H or C 1-4 alkyl; Het, Het 1 , Het 2 and Het 3 independently represent an optionally substituted 4 to 7 membered saturated heterocyclic group which may be mono- or bi-cyclic and which contains one or more heteroatoms selected from N, O or S; Het 4 represents an optionally substituted 5 or 6 membered unsaturated heterocyclic group containing one or more heteroatoms selected from N, O or S; R 9 is H or C 1-4 alkyl; R 10 and R 11 are independently selected from H and C 1-4 alkyl; are useful in the treatment of hypertension, myocardial infarction, male erectile dysfunction (MED), hyperlipidaemia, cardiac arrhythmia, glaucoma and benign prostatic hyperplasia (BPH). They also find utility in the treatment of female sexual arousal dysfunction (FSAD).
摘要翻译：式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R 1表示C 1-4烷基; R 2表示卤素，C 1-4烷基，C 3-6环烷基，C 3-6环烷氧基，-SO 2（C 1-4烷基），任选取代的C 1-4烷氧基，Het或-OHet; R3表示下式的双环基团，其中X和Yare选自C和N，条件是至少一个是C; 环A与X和Y表示在环中含有0,1,2或3个氮原子的5-或6-元芳族环; n是），1或2 L表示直链，C 1-4亚烷基或C 1-4烷氧基亚烷基; R4表示H，-NR5R6，C3-6环烷基，-OR7，Het1或Het4; R 5和R 6独立地选自H，C 3-6环烷基，C 3-6环烷基-C 1-4亚烷基，-SO 2（C 1-4烷基）和任选取代的C 1-4烷基。 R 7选自H，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基烷基，C 3-6环烷基，Het 2和C 1-4烷基-Het 3; R8是H或C1-4烷基; Het，Het1，Het2和Het3独立地表示任选取代的4至7元饱和杂环基团，其可以是单环或双环的并且含有一个或多个选自N，O或S的杂原子; Het4表示含有一个或多个选自N，O或S的杂原子的任选取代的5或6元不饱和杂环基; R9is H或C1-4烷基; R 10和R 11独立地选自H和C 1-4烷基; 可用于治疗高血压，心肌梗塞，男性勃起功能障碍（MED），高脂血症，心律失常，青光眼和良性前列腺增生（BPH）。它们也可用于治疗女性性唤醒功能障碍（FSAD）。

7. 发明授权

EP0628040B1 INDOLE DERIVATIVES AS STEROID 5 ALPHA-REDUCTASE INHIBITORS 失效
标题翻译：吲哚衍生物类固醇5α还原酶抑制剂
公开(公告)号：EP0628040B1
公开(公告)日：1998-03-25
申请号：EP93903984.8
申请日：1993-02-16
申请人： Pfizer Limited , PFIZER INC.
发明人： BLAGG, Julian , FINN, Paul William , GREENGRASS, Colin William , MAW, Graham Nigel
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/40 , C07D409/14 , C07D405/14
CPC分类号： C07D405/14 , C07D405/06 , C07D409/14

8. 发明公开

EP0598754A1 INDOLES 失效
标题翻译：吲哚。
公开(公告)号：EP0598754A1
公开(公告)日：1994-06-01
申请号：EP92915891.0
申请日：1992-07-20
申请人： Pfizer Limited , PFIZER INC.
发明人： BLAGG, Julian , COOPER, Kelvin , SPARGO, Peter Lionel
IPC分类号： A61K31 , A61P3 , A61P13 , A61P15 , A61P17 , A61P43 , C07D209
CPC分类号： C07D209/12
摘要： Composés répondant à la formule (I), et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle X représente O, NH, N(alkyle C1-4), alkylène C1-4, alcénylène C2-4, ou alcynylène C2-4, lesdits groupes alkylène, alcénylène et alcynylène étant éventuellement substitués par alkyle C1-4 ou par aryle; Y représente alkylène C1-6 éventuellement substitué par aryle C1-6; R représente H, OH, halo, alkyle C1-4 ou alcoxy C1-4; R1, R2, R3 et R4, indépendamment les uns des autres, sont sélectionnés parmi H, alkyle C1-4, alcoxy C1-4, OH, halo et CF3; l'un de R6, R7 et R8 représente alkyle C1-15 ou un groupe répondant à la formule -Z(alkyle C1-15), -Z(aryle) ou -Z(cycloalkyle C3-7), ledit groupe alkyle étant éventuellement interrompu par O, S(O)q, NH ou N(alkyle C1-6), et ledit groupe alkyle ainsi que le groupe alkyle dudit groupe -Z(alkyle C1-15) étant éventuellement substitués par alcoxy C1-10, aryle, cycloalkyle C3-7, ou un groupe répondant à la formule -Z(aryle), les autres parmi R6, R7 et R8, ainsi que R5 et R9, indépendamment les uns des autres, étant sélectionnés parmi H, alkyle C1-4, alcoxy C1-4, halo et halo(alkyle C1-4); R10 représente COOH, COOR11 ou CONR12R13; R11 représente un groupe biolabile à formation d'esters; R12 et R13 indépendamment l'un de l'autre, sont sélectionnés parmi H et alkyle C1-4; Z représente O, S(O)q, NH ou N(alkyle C1-6); q vaut 0, 1 ou 2; et le terme ''aryle'', tel qu'il est employé dans les définitions de X, R6, R7 et R8, signifie phényle éventuellement substitué par alkyle C1-6, alcoxy C1-6, alcényle C2-6, OH, halo, CF3, halo(alkyle C1-6), nitro, amino, alcanamido C2-6, alcanoyle C2-6 ou phényle; compositions pharmaceutiques les contenant; leurs procédés de préparation; et leurs utilisations.

9. 发明公开

EP2139896A1 PYRIMIDO [4, 5-D]AZEPINE DERIVATIVES AS 5-HT2C AGONISTS 审中-公开
标题翻译：嘧啶并[4,5-d]氮杂THAN 5-HT2C激动剂
公开(公告)号：EP2139896A1
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：EP08719376.9
申请日：2008-03-14
申请人： Pfizer Limited
发明人： ANDREWS, Mark, David , BLAGG, Julian , BRENNAN, Paul, Edward , FISH, Paul, Vincent , ROBERTS, Lee, Richard , STORER, Robert, Ian , WHITLOCK, Gavin, Alistair
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , A61P15/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3a, R3b, R3c, R3d and R100 are as defined in the specification. These compounds act as 5-HT2C agonists.

10. 发明授权

EP1311488B1 SUBSTITUTED IMIDAZOLES AS TAFIA INHIBITORS 有权
标题翻译： SUBSTITUTUIERTE的咪唑AS TAFIa抑制剂
公开(公告)号：EP1311488B1
公开(公告)日：2009-11-04
申请号：EP01954264.6
申请日：2001-08-08
申请人： Pfizer Limited
发明人： ALLERTON, Charlotte Moira Norfor , BLAGG, Julian , BUNNAGE, Mark Edward , STEELE, John
IPC分类号： C07D233/64 , A61K31/4172 , A61P7/02
CPC分类号： C07D233/64 , A61K31/00 , A61K31/415 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/06 , A61K2300/00
摘要： The present invention provides compounds of formula (I). These compounds are a class of TAFIa inhibitors, atherosclerosis, adhesions, dermal scarring, cancer, fibrotic conditions, inflammatory diseases and those conditions which benefit from maintaining or enhancing bradykinin levels in the body.

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