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1. 发明申请

US20110082297A1 Process for the Preparation of Quaternary N-Alkyl Morphinan Alkaloid Salts 有权
标题翻译：第四纪N-烷基吗啡烷类生物碱盐的制备方法
公开(公告)号：US20110082297A1
公开(公告)日：2011-04-07
申请号：US12529723
申请日：2008-03-06
申请人： Peter X. Wang , Gary L. Cantrell , Robert E. Halvachs , Kevin R. Roesch , Henry J. Buehler , Joseph P. Haar, JR.
发明人： Peter X. Wang , Gary L. Cantrell , Robert E. Halvachs , Kevin R. Roesch , Henry J. Buehler , Joseph P. Haar, JR.
IPC分类号： C07D489/08
CPC分类号： C07D489/08 , C07D489/02 , C07D489/04 , Y02P20/582
摘要： An improved process for the N-alkylation of tertiary morphinan alkaloid bases to form the corresponding quaternary morphinan alkaloid derivatives.
摘要翻译：一种改进的草甘膦生物碱碱基N-烷基化方法，形成相应的季吗啡生物碱衍生物。

2. 发明申请

US20100324078A1 Crystalline Forms of Naltrexone Methobromide 有权
标题翻译：纳曲酮甲溴化物的结晶形式
公开(公告)号：US20100324078A1
公开(公告)日：2010-12-23
申请号：US12668218
申请日：2008-06-25
申请人： Gary A. Nichols , Robert E. Halvachs , Gary L. Cantrell , Kevin R. Roesch , Joseph P. Haar, JR.
发明人： Gary A. Nichols , Robert E. Halvachs , Gary L. Cantrell , Kevin R. Roesch , Joseph P. Haar, JR.
IPC分类号： A61K31/485 , C07D489/04 , A61P25/00
CPC分类号： C07D489/08 , C07D489/04
摘要： The present invention relates to novel crystalline forms of naltrexone methobromide including hydrated and solvated forms. The invention also describes methods of preparing the various crystalline forms. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing crystalline forms of naltrexone methobromide, as well as methods of treating or preventing opioid induced side effects by administering the pharmaceutical compositions.
摘要翻译：本发明涉及包含水合和溶剂化形式的纳曲酮甲基溴化物的新型结晶形式。本发明还描述了制备各种结晶形式的方法。本发明还涉及包含结晶形式的纳曲酮甲溴化物的药物组合物，以及通过施用药物组合物来治疗或预防阿片样物质诱导的副作用的方法。

3. 发明申请

US20100261906A1 Preparation of 6-Keto, 3-Alkoxy Morphinans 审中-公开
标题翻译： 6-酮，3-烷氧基吗啡喃的制备
公开(公告)号：US20100261906A1
公开(公告)日：2010-10-14
申请号：US12757076
申请日：2010-04-09
申请人： Joseph P. Haar, JR. , Kevin R. Roesch , David E. Gindelberger
发明人： Joseph P. Haar, JR. , Kevin R. Roesch , David E. Gindelberger
IPC分类号： C07D489/02
CPC分类号： C07D489/02
摘要： The present invention provides processes for the preparation of saturated 6-keto, 3-alkoxy morphinans from unsaturated 6-hydroxy, 3-hydroxy morphinans, In particular, the invention provides processes that utilize catalytic isomerization and alkylation reactions for the preparation of saturated 6-keto, 3-alkoxy morphinans.
摘要翻译：本发明提供了从不饱和6-羟基，3-羟基吗啡烷制备饱和6-酮基，3-烷氧基吗啡喃的方法。特别地，本发明提供利用催化异构化和烷基化反应制备饱和6- 酮，3-烷氧基吗啡烷。

4. 发明申请

US20130035488A1 Stepwise Process for the Production of Alkaloid Salts 审中-公开
标题翻译：生产碱性盐的逐步过程
公开(公告)号：US20130035488A1
公开(公告)日：2013-02-07
申请号：US13563822
申请日：2012-08-01
申请人： Bradley R. Jones , Joseph P. Haar, JR. , Kevin R. Roesch , Leslie L. Vanderkolk
发明人： Bradley R. Jones , Joseph P. Haar, JR. , Kevin R. Roesch , Leslie L. Vanderkolk
IPC分类号： C07D489/02
CPC分类号： C07D489/04
摘要： The present invention provides to an improved process for preparing alkaloid salts. In particular, the process comprises a stepwise addition of an acid to an alkaloid chosen from hydrocodone, codeine, and dihydrocodeine to form a flowable mixture of the alkaloid salt.
摘要翻译：本发明提供了一种制备生物碱盐的改进方法。特别地，该方法包括向选自氢可酮，可待因和二氢可待因的生物碱逐步加入酸以形成生物碱盐的可流动混合物。

5. 发明申请

US20090275754A1 Narcotine Purification Process 审中-公开
标题翻译：麻醉净化过程
公开(公告)号：US20090275754A1
公开(公告)日：2009-11-05
申请号：US12296435
申请日：2007-03-28
申请人： Keith G. Tomazi , Leroy Love, JR. , Joseph P. Haar, JR.
发明人： Keith G. Tomazi , Leroy Love, JR. , Joseph P. Haar, JR.
IPC分类号： C07D491/04
CPC分类号： C07D473/04
摘要： A process for purifying Narcotine to remove color and impurities to form Noscapine. The process includes forming an aqueous isopropanol solution with the Narcotine product wherein the isopropanol concentration of the solution is about 20% to about 70% by volume; and adjusting the pH of the solution with a strong base to a pH of about 10 to about 14, wherein impurities are removed from the Narcotine product.
摘要翻译：净化麻黄碱以除去颜色和杂质以形成诺斯卡品的方法。该方法包括用硝酸盐产物形成异丙醇水溶液，其中溶液的异丙醇浓度为约20体积％至约70体积％; 并用强碱将溶液的pH调节至约10至约14的pH，其中杂质从所述Narcotine产物中除去。

6. 发明申请

US20100179327A1 Synthesis of Methylphenidate and Analogs Thereof 有权
标题翻译：哌甲酯及其类似物的合成
公开(公告)号：US20100179327A1
公开(公告)日：2010-07-15
申请号：US12652894
申请日：2010-01-06
申请人： Joseph P. Haar, JR. , Carl J. Schaefer , Charles S. Kuivila
发明人： Joseph P. Haar, JR. , Carl J. Schaefer , Charles S. Kuivila
IPC分类号： C07D211/22
CPC分类号： C07D211/60
摘要： A synthetic process for the preparation of amino acid esters such as methylphenidate and analogs thereof is disclosed. The process involves reacting an amino acid such as α-phenyl-α-(2-piperidinyl)acetic acid or an analog thereof with an alcohol such as methanol in the presence of an acid and a water sequestrant such as trimethyl orthoacetate. In some embodiments, the water sequestrant is added to the reaction mixture after an initial period of esterification and then the reaction is allowed to continue. The α-phenyl-α-(2-piperidinyl)acetic acid methyl ester or analog thereof is then isolated from the reaction mixture. In one variation of the process, the supernatant liquid may be recycled in subsequent runs to increase yield and product purity.
摘要翻译：公开了用于制备氨基酸酯如哌甲酯及其类似物的合成方法。该方法包括在酸和水多价螯合剂如原乙酸三甲酯存在下使氨基酸如α-苯基-α-（2-哌啶基）乙酸或其类似物与醇如甲醇反应。在一些实施方案中，在酯化的初始阶段之后，将水螯合剂加入到反应混合物中，然后使反应继续进行。然后从反应混合物中分离α-苯基-α-（2-哌啶基）乙酸甲酯或其类似物。在该方法的一个变化方案中，上清液可以在随后的运行中再循环以提高产率和产物纯度。

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