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1. 发明授权

US5736556A Tropane-2-aldoxime derivatives as nevro transmitter reuptake inhibitors 失效
标题翻译：托烷-2-醛肟衍生物作为神经发生器再摄取抑制剂
公开(公告)号：US5736556A
公开(公告)日：1998-04-07
申请号：US722010
申请日：1996-10-11
申请人： Peter Moldt , Frank Watjen , J.o slashed.rgen Scheel-Kruger
发明人： Peter Moldt , Frank Watjen , J.o slashed.rgen Scheel-Kruger
IPC分类号： A61K31/46 , A61P3/04 , A61P25/00 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/30 , A61P43/00 , C07D451/02 , A61K31/44 , C07D451/10
CPC分类号： C07D451/02
摘要： The present invention discloses compounds of the formula, ##STR1## any mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R, R.sup.3, and R.sup.4 each have the meanings set forth in the specification. The compounds possess valuable pharmaceutical properties as monoamine neurotransmitter, i.e dopamine, serotonin, noradrenalin, reuptake inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01358 Sec。 371日期：1996年10月11日 102（e）日期1996年10月11日PCT提交1995年4月12日PCT公布。 WO95 / 28401 PCT出版物日期：1995年10月26日本发明公开了下式的化合物：其任意混合物或其药学上可接受的盐; 其中R，R 3和R 4各自具有说明书中阐述的含义。该化合物具有作为单胺神经递质（即多巴胺，5-羟色胺，去甲肾上腺素，再摄取抑制剂）的有价值的药物性质。

2. 发明授权

US6100275A 8-azabicyclo[3.2.1.]oct-2-ene derivatives, their preparation and use 失效
标题翻译： 8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯衍生物，其制备和用途
公开(公告)号：US6100275A
公开(公告)日：2000-08-08
申请号：US43294
申请日：1998-05-18
申请人： Peter Moldt , J.o slashed.rgen Scheel-Kruger , Gunnar M. Olsen , Elsebet .O slashed.stergaard Nielsen
发明人： Peter Moldt , J.o slashed.rgen Scheel-Kruger , Gunnar M. Olsen , Elsebet .O slashed.stergaard Nielsen
IPC分类号： A61K31/46 , A61P3/04 , A61P25/00 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , C07D451/02 , C07D451/06 , A01N43/42 , C07D401/04 , C07D451/04
CPC分类号： C07D451/02 , C07D451/06
摘要： A compound having the formula, ##STR1## or any of its enantiomers or any mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof;whereinR is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl or 2-hydroxyethyl; andR.sup.4 isphenyl which may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of halogen, CF.sub.3, CN, alkoxy, cycloalkoxy, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, amino, nitro, heteroaryl and aryl;3,4-methylenedioxyphenyl;benzyl which may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of halogen, CF.sub.3, CN, alkoxy, cycloalkoxy, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, amino, nitro, heteroaryl and aryl;heteroaryl which may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of halogen, CF.sub.3, CN, alkoxy, cycloalkoxy, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, amino, nitro, heteroaryl and aryl; ornaphthyl which may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of halogen, CF.sub.3, CN, alkoxy, cycloalkoxy, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, amino, nitro, heteroaryl and aryl.The compounds possess valuable pharmaceutical properties as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 04449 371日期1998年5月18日 102（e）日期1998年5月18日PCT提交1996年10月11日PCT公布。公开号WO97 / 13770 日期1997年04月17日具有下式的化合物或其任何对映异构体或其任何混合物或其药学上可接受的盐; 其中R是氢，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基或2-羟乙基; R4是可以被选自卤素，CF 3，CN，烷氧基，环烷氧基，烷基，环烷基，烯基，炔基，氨基，硝基，杂芳基和芳基的取代基取代一次或多次的苯基; 3,4-亚甲二氧基苯基; 可以被选自卤素，CF 3，CN，烷氧基，环烷氧基，烷基，环烷基，烯基，炔基，氨基，硝基，杂芳基和芳基的取代基取代一次或多次的苄基。可以被选自卤素，CF 3，CN，烷氧基，环烷氧基，烷基，环烷基，烯基，炔基，氨基，硝基，杂芳基和芳基的取代基取代一次或多次的杂芳基; 或萘基，其可以被选自卤素，CF 3，CN，烷氧基，环烷氧基，烷基，环烷基，烯基，炔基，氨基，硝基，杂芳基和芳基的取代基取代一次或多次。该化合物具有作为单胺神经递质再摄取抑制剂的有价值的药物性质。

3. 发明授权

US5998405A Fused tropane-derivatives as neurotransmitter reuptake inhibitors 失效
标题翻译：融合的托烷衍生物作为神经递质再摄取抑制剂
公开(公告)号：US5998405A
公开(公告)日：1999-12-07
申请号：US51107
申请日：1998-06-04
申请人： J.o slashed.rgen Scheel-Kruger , Gunnar M. Olsen , Elsbet .O slashed.stergaard Nielsen , Bjarne Hugo Dahl , Leif Helth Jensen
发明人： J.o slashed.rgen Scheel-Kruger , Gunnar M. Olsen , Elsbet .O slashed.stergaard Nielsen , Bjarne Hugo Dahl , Leif Helth Jensen
IPC分类号： C07D451/02 , A61K31/00 , A61K31/439 , A61K31/46 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D471/08 , C07D471/18 , A61K31/55
CPC分类号： C07D471/18
摘要： The present invention discloses compounds of the formula, or any of its enantiomers or any mixture thereof, a pharmaceutically acceptable addition salt thereof or the N-oxide thereofwhereinX and Y together forms .dbd.O, .dbd.S, .dbd.NOR.sup.2, .dbd.CR.sup.3 R.sup.4, .dbd.N--CN, .dbd.N--NR.sup.7 R.sup.8, --(CH.sub.2).sub.m --, or--W'--(CH.sub.2).sub.p --W"--, or one of X and Y is hydrogen and the other is --OR.sup.5, --SR.sup.5, or --NR.sup.5 R.sup.6Z is hydrogen, --COOR.sup.9 ;R.sup.3 and R.sup.4 are independently hydrogen, halogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, aryl, arylalkyl, or --(CH.sub.2).sub.q --COOR.sup.2 ;R.sup.2, R.sup.5 and R.sup.6 are independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or arylalkyl, --CO-alkyl, or --SO.sub.2 -alkyl;R.sup.7 and R.sup.8 are independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or arylalkyl;R.sup.9 is alkyl, alkenyl or alkynyl;R.sup.1 is alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or arylalkyl;where said aryl groups may be substituted one or more times with substituents selected from the group consisting of halogen, CF.sub.3, CN, alkoxy, cycloalkoxy, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, amino and nitro;W' and W" are each independently O or S;n is 1, 2, 3, or 4;m is 2, 3, 4, or 5;p is 1, 2, 3, 4, or 5; andq is 0, 1, 2, 3,or 4.The compounds possess valuable properties as monoamine neurotransmitter, i.e dopamine, and serotonine, reuptake inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 04793 Sec。 371日期：1998年6月4日 102（e）1998年6月4日PCT PCT 1996年11月4日PCT公布。 WO97 / 16451 PCT出版物日期：1997年5月9日本发明公开了下式的化合物或其任何对映异构体或其任何混合物，其药学上可接受的加成盐或其N-氧化物，其中X和Y一起形成= O，= S，= NOR2， = CR 3 R 4，= N-CN，= N-NR 7 R 8， - （CH 2）m - 或-W' - （CH 2）p -W“ - 或X和Y中的一个是氢，另一个是-OR 5， -SR 5或-NR 5 R 6 Z是氢，-COOR 9; R 3和R 4独立地是氢，卤素，烷基，环烷基，环烷基烷基，烯基，炔基，烷氧基，芳基，芳基烷基或 - （CH 2）q -COOR 2; R2，R5和R6独立地是氢，烷基，环烷基，环烷基烷基，烯基，炔基，芳基或芳基烷基，-CO-烷基或-SO2-烷基; R 7和R 8独立地是氢，烷基，环烷基，环烷基烷基，烯基，炔基，芳基或芳基烷基; R9是烷基，烯基或炔基; R1是烷基，烯基，炔基，芳基或芳基烷基; 其中所述芳基可以被选自卤素，CF 3，CN，烷氧基，环烷氧基，烷基，环烷基，烯基，炔基，氨基和硝基的取代基取代一次或多次。 W'和W“各自独立地为O或S; n为1,2,3或4; m为2,3,4或5; p为1,2,3,4或5; 并且q是0,1,2,3或4.该化合物具有作为单胺神经递质（即多巴胺）和5-羟色胺再摄取抑制剂的有价值的性质。

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