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1. 发明授权

US5089524A Tetraenyl prostanoic acid derivatives as prodrugs for the treatment of peptic ulcer disease 失效
公开(公告)号：US5089524A
公开(公告)日：1992-02-18
申请号：US546218
申请日：1990-06-28
申请人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki
发明人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki
IPC分类号： C07C405/00
CPC分类号： C07C405/00
摘要： Tetraenyl Prostanoic Acid derivatives which are useful as prodrugs for the treatment of peptic ulcer disease and are represented by the following general formula ##STR1## are disclosed.

2. 发明授权

US4754059A Omega cycloalkyl prostaglandins 失效
标题翻译：欧米茄环烷基前列腺素
公开(公告)号：US4754059A
公开(公告)日：1988-06-28
申请号：US669137
申请日：1984-11-07
申请人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki
发明人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki
IPC分类号： C07C405/00 , C07C177/00
CPC分类号： C07C405/00
摘要： This invention encompasses prostaglandins of the formula I ##STR1## wherein X represents cis or trans --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C--, methylene or ethylene;R.sub.1 represents a cycloalkyl group of the formula ##STR2## where m is 1 to 3 inclusive;R.sub.2 represents hydrogen or lower alkyl with the proviso that the sum of the carbon atoms in X and R.sub.1 is 7 or less;R' represents lower alkyl containing 1 to 6 carbon atoms, vinyl or ethynyl;wherein R'" represents hydroxymethyl, hydroxyacetyl or --CO.sub.2 R""wherein R"" represents hydrogen or lower alkyl containing 1 to 6 carbon atoms and the wavy line represents optional R or S stereochemistry.
摘要翻译：本发明包括式I的前列腺素，其中X代表顺式或反式-CH = CH-，-C 3位C，亚甲基或亚乙基; R1表示式为“IMAGE”的环烷基，其中m为1-3; R 2表示氢或低级烷基，条件是X和R 1中的碳原子之和为7或更小; R'表示含有1至6个碳原子的低级烷基，乙烯基或乙炔基; 其中R“表示羟甲基，羟基乙酰基或-CO 2 R”“，其中R”“表示氢或含有1至6个碳原子的低级烷基，波浪线表示任选的R或S立体化学。

3. 发明授权

US4499296A Omega cycloalkyl prostaglandins 失效
标题翻译：欧米茄环烷基前列腺素
公开(公告)号：US4499296A
公开(公告)日：1985-02-12
申请号：US551238
申请日：1983-11-14
申请人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki
发明人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki
IPC分类号： A61K31/557 , A61K31/5575 , A61P1/04 , A61P43/00 , C07C67/00 , C07C401/00 , C07C405/00 , C07C177/00
CPC分类号： C07C405/00 , C07C405/0025
摘要： This invention encompasses prostaglandins of the formula I ##STR1## wherein R'" represents hydroxymethyl, hydroxyacetyl or --CO.sub.2 R"" wherein R"" represents hydrogen or lower alkyl containing 1 to 6 carbon atoms;R' represents lower alkyl containing 1 to 6 carbon atoms, vinyl or ethynyl;R" represents cycloalkyl containing 3 to 5 carbon atoms; and the wavy line represents optional R,S stereochemistry.These compounds are potent antisecretory compounds and cytoprotective agents with reduced diarrhea side effects.
摘要翻译：本发明包括式I的前列腺素，其中R“表示羟甲基，羟乙酰基或-CO 2 R”“，其中R”“表示氢或含有1至6个碳原子的低级烷基; R'表示含有1至6个碳原子的低级烷基，乙烯基或乙炔基; R“表示含3至5个碳原子的环烷基; 波浪线表示可选的R，S立体化学。这些化合物是具有降低的腹泻副作用的有效的抗分泌化合物和细胞保护剂。

4. 发明授权

US5153220A Tetraenyl prostanoic acid derivatives as prodrugs for the treatment of peptic ulcer disease 失效
标题翻译：四烯基前列腺酸衍生物作为治疗消化性溃疡疾病的前药
公开(公告)号：US5153220A
公开(公告)日：1992-10-06
申请号：US787287
申请日：1991-11-04
申请人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki
发明人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki
IPC分类号： C07C405/00
CPC分类号： C07C405/00
摘要： Tetraenyl Prostanoic Acid derivatives which are useful as prodrugs for the treatment of peptic ulcer disease and are represented by the following general formula ##STR1## are disclosed.
摘要翻译：可用作治疗消化性溃疡疾病的前药并由以下通式表示的四烯基前列环酸衍生物。

5. 发明授权

US4863961A Tetraenyl prostaglandins 失效
标题翻译：四烯基前列腺素
公开(公告)号：US4863961A
公开(公告)日：1989-09-05
申请号：US226105
申请日：1988-07-28
申请人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki
发明人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki
IPC分类号： C07C405/00
CPC分类号： C07C405/00
摘要： This invention encompasses prostaglandins of the formula ##STR1## wherein R represents hydrogen or lower alkyl having 1 to 6 carbon atoms; R.sub.1 represents hydrogen, vinyl, or lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms and the wavy line represents R or S stereochemistry; R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 are hydrogen or lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms or R.sub.2 and R.sub.3 together with carbon Y form a cycloalkenyl having 4 to 6 carbon atoms or R.sub.3 and R.sub.4 together with carbons X and Y form a cycloalkenyl having 4 to 6 carbons. Compounds of this invention have potent gastric antisecretory and cytoprotective properties with unexpectedly lower diarrheogenic side effects.
摘要翻译：本发明包括式IMA的前列腺素，其中R表示氢或具有1至6个碳原子的低级烷基; R1表示氢，乙烯基或具有1至4个碳原子的低级烷基，波浪线表示R或S立体化学; R 2，R 3和R 4是氢或具有1至4个碳原子的低级烷基或R 2和R 3与碳Y一起形成具有4至6个碳原子的环烯基，或者R 3和R 4与碳一起形成X和Y形成具有4至 6个碳。本发明的化合物具有强烈的胃分泌和细胞保护性能，具有意想不到的较低的腹泻副作用。

6. 发明授权

US4847293A Tetraenyl prostaglandins 失效
标题翻译：四烯基前列腺素
公开(公告)号：US4847293A
公开(公告)日：1989-07-11
申请号：US204797
申请日：1988-06-10
申请人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki
发明人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki
IPC分类号： C07C405/00
CPC分类号： C07C405/00
摘要： This invention encompasses prostaglandins of the formula ##STR1## wherein R represents hydrogen or lower alkyl having 1 to 6 carbon atoms; R.sub.1 represents hydrogen, vinyl, or lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms and a wavy line represents R or S stereochemistry; R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 are hydrogen or lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms or R.sub.2 and R.sub.3 together with carbon Y form a cycloalkenyl having 4 to 6 carbon atoms or R.sub.3 and R.sub.4 together with carbons X and Y form a cycloalkenyl having 4 to 6 carbons. Compounds of this invention have potent gastric antisecretory and cytoprotective properties with unexpectedly low diarrheogenic side effects.
摘要翻译：本发明包括式IMA的前列腺素，其中R表示氢或具有1至6个碳原子的低级烷基; R1表示氢，乙烯基或具有1至4个碳原子的低级烷基，波浪线表示R或S立体化学; R 2，R 3和R 4是氢或具有1至4个碳原子的低级烷基或R 2和R 3与碳Y一起形成具有4至6个碳原子的环烯基，或者R 3和R 4与碳一起形成X和Y形成具有4至 6个碳。本发明的化合物具有强烈的胃分泌和细胞保护性能，具有出乎意料的低泻药副作用。

7. 发明授权

US4683328A Tetraenyl prostaglandins 失效
标题翻译：四烯基前列腺素
公开(公告)号：US4683328A
公开(公告)日：1987-07-28
申请号：US801370
申请日：1985-11-25
申请人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki
发明人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki
IPC分类号： A61K31/557 , A61K31/5575 , A61P1/04 , C07C67/00 , C07C401/00 , C07C405/00 , C07C177/00
CPC分类号： C07C405/00
摘要： This invention encompasses prostaglandins of the formula ##STR1## wherein R represents hydrogen or lower alkyl having 1 to 6 carbon atoms; R.sub.1 represents hydrogen, vinyl, or lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms and the wavy line represents R or S stereochemistry; R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 are hydrogen or lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms or R.sub.2 and R.sub.3 together with carbon Y form a cycloalkenyl having 4 to 6 carbon atoms or R.sub.3 and R.sub.4 together with carbons X and Y form a cycloalkenyl having 4 to 6 carbons. Compounds of this invention have potent gastric antisecretory and cytoprotective properties with unexpectedly low diarrheogenic side effects.
摘要翻译：本发明包括式IMA的前列腺素，其中R表示氢或具有1至6个碳原子的低级烷基; R1表示氢，乙烯基或具有1至4个碳原子的低级烷基，波浪线表示R或S立体化学; R 2，R 3和R 4是氢或具有1至4个碳原子的低级烷基或R 2和R 3与碳Y一起形成具有4至6个碳原子的环烯基，或者R 3和R 4与碳一起形成X和Y形成具有4至 6个碳。本发明的化合物具有强烈的胃分泌和细胞保护性能，具有出乎意料的低泻药副作用。

8. 发明授权

US4820728A Tetraenyl prostaglandins 失效
标题翻译：四烯基前列腺素
公开(公告)号：US4820728A
公开(公告)日：1989-04-11
申请号：US68608
申请日：1987-06-30
申请人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki
发明人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki
IPC分类号： C07C405/00 , C07C177/00
CPC分类号： C07C405/00
摘要： This invention encompasses prostaglandins of the formula ##STR1## wherein R represents hydrogen or lower alkyl having 1 to 6 carbon atoms; R.sub.1 represents hydrogen, vinyl, or lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms and the wavy line represents R or S stereochemistry; R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 are hydrogen or lower alkyl having 1 to 4 carbom atoms or R.sub.2 and R.sub.3 together with carbon Y form a cycloalkenyl having 4 to 6 carbon atoms or R.sub.3 and R.sub.4 together with carbons X and Y form a cycloalkenyl having 4 to 6 carbons. Compounds of this invention have potent gastric antisecretory and cytoprotective properties with unexpectedly low diarrheogenic side effects.
摘要翻译：本发明包括式IMA的前列腺素，其中R表示氢或具有1至6个碳原子的低级烷基; R1表示氢，乙烯基或具有1至4个碳原子的低级烷基，波浪线表示R或S立体化学; R 2，R 3和R 4是氢或具有1至4个碳原子的低级烷基或R 2和R 3与碳Y一起形成具有4至6个碳原子的环烯基，或者R 3和R 4与碳一起形成X和Y形成具有4至 6个碳。本发明的化合物具有强烈的胃分泌和细胞保护性能，具有出乎意料的低泻药副作用。

9. 发明授权

US4713477A Omega cycloalkyl prostaglandins 失效
标题翻译：欧米茄环烷基前列腺素
公开(公告)号：US4713477A
公开(公告)日：1987-12-15
申请号：US798197
申请日：1985-11-14
申请人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki
发明人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki
IPC分类号： C07C405/00 , C07C177/00
CPC分类号： C07C405/0025 , C07C405/00
摘要： This invention encompasses prostaglandins of the formula I ##STR1## wherein R represents hydrogen or lower alkyl containing 1 to 6 carbon atoms;X represents --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C--, --CH.sub.2 --C.tbd.C--, --CH.sub.2 --CH.dbd.CH-- --CH.sub.2 --CH.sub.2 --CH.sub.2, --CH.dbd.CH--CH.sub.2 --, --C.tbd.C--CH.sub.2 --; andR.sub.1 represents cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, 1-methylcyclopropyl or 1-methylcyclobutyl or XR.sub.1 together represent 1-methyl-1-cyclopropylethyl or 1-methyl-1-cyclobutylethyl; and R.sub.2 is lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms or vinyl or ethynyl; the wavy line represents optional R or S sterochemistryThese compounds are potent antisecretory agents.
摘要翻译：本发明包括式I的前列腺素，其中R表示氢或含有1至6个碳原子的低级烷基; X表示-CH 2 - ， - CH = CH - ， - C 3BOND C - ， - CH 2 -CH 3 CH-，-CH 2 -CH = CH- -CH 2 -CH 2 -CH 2，-CH = CH-CH 2 - ， - 3OND C-CH2-; R1代表环丙基，环丁基，环戊基，1-甲基环丙基或1-甲基环丁基或XR1一起代表1-甲基-1-环丙基乙基或1-甲基-1-环丁基乙基; 和R2是具有1至4个碳原子的低级烷基或乙烯基或乙炔基; 波浪线代表任选的R或S类固体化学这些化合物是有效的抗分泌剂。

10. 发明授权

US4536592A 2-Substituted prostaglandins 失效
标题翻译： 2-替代前列腺素
公开(公告)号：US4536592A
公开(公告)日：1985-08-20
申请号：US580966
申请日：1984-02-16
申请人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki , Richard M. Weier
发明人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki , Richard M. Weier
IPC分类号： C07C405/00 , C07D307/42 , C07F7/08 , C07F7/18 , C07F7/22 , C07C177/00
CPC分类号： C07D307/42 , C07C405/00 , C07C405/0016 , C07C405/0025 , C07F7/0812 , C07F7/0818 , C07F7/1856 , C07F7/2212
摘要： The present invention encompasses 16-alkyl, 16-hydroxy-2-substituted prostaglandins which exhibit cytoprotective and antisecretory activity with greatly reduced diarrhea side effects.
摘要翻译：本发明包括具有大大降低的腹泻副作用的细胞保护和抗分泌活性的16-烷基，16-羟基-2-取代的前列腺素。

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