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1. 发明申请

US20090247588A1 2-TRIFLUOROMETHYLNICOTINAMIDE DERIVATIVES AS HDL-CHOLESTEROL RAISING AGENTS 有权
标题翻译：作为高密度脂蛋白胆固醇升高剂的2-三氟甲基衍生物衍生物
公开(公告)号：US20090247588A1
公开(公告)日：2009-10-01
申请号：US12404364
申请日：2009-03-16
申请人： Paul Hebeisen , Constantinos G. Panousis , Stephan Roever , Pius Waldmeier , Matthew Wright
发明人： Paul Hebeisen , Constantinos G. Panousis , Stephan Roever , Pius Waldmeier , Matthew Wright
IPC分类号： A61K31/44 , C07D213/69 , A61P9/10
CPC分类号： C07D213/82
摘要： The present invention relates to compounds formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 to R8 are as defined in the description and claims for use as HDL-cholesterol raising agents in the treatment and/or prophylaxis of diseases or disorders that can be treated with such agents such as dyslipidemia.
摘要翻译：本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1至R 8如说明书和权利要求中所定义，用作HDL-胆固醇升高剂，用于治疗和/或预防可治疗的疾病或病症与此类药物如血脂异常。

2. 发明授权

US07897621B2 2-trifluoromethylnicotinamide derivatives as HDL-cholesterol raising agents 有权
标题翻译： 2-三氟甲基烟酰胺衍生物作为HDL-胆固醇升高剂
公开(公告)号：US07897621B2
公开(公告)日：2011-03-01
申请号：US12404364
申请日：2009-03-16
申请人： Paul Hebeisen , Constantinos G. Panousis , Stephan Roever , Pius Waldmeier , Matthew Wright
发明人： Paul Hebeisen , Constantinos G. Panousis , Stephan Roever , Pius Waldmeier , Matthew Wright
IPC分类号： A61K31/44 , C07D213/62
CPC分类号： C07D213/82
摘要： The present invention relates to compounds formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 to R8 are as defined in the description and claims for use as HDL-cholesterol raising agents in the treatment and/or prophylaxis of diseases or disorders that can be treated with such agents such as dyslipidemia.
摘要翻译：本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1至R 8如说明书和权利要求中所定义，用作HDL-胆固醇升高剂，用于治疗和/或预防可治疗的疾病或病症与此类药物如血脂异常。

3. 发明申请

US20120101282A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF NICOTINAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备尼古丁衍生物的方法
公开(公告)号：US20120101282A1
公开(公告)日：2012-04-26
申请号：US13271259
申请日：2011-10-12
申请人： Pascal Dott , Pius Waldmeier
发明人： Pascal Dott , Pius Waldmeier
IPC分类号： C07D213/64
CPC分类号： C07D213/82
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of nicotinamide derivatives of formula I, wherein R1 to R7 are as defined above and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with the modulation of cannabinoid 1 receptors (CB1 receptors) as described in the PCT Publ. WO 2006/106054.
摘要翻译：本发明涉及制备式I的烟酰胺衍生物的方法，其中R 1至R 7如上所定义，及其药学上可接受的盐。式I化合物可用于治疗和/或预防与PCT公开中所述的大麻素1受体（CB1受体）的调节相关的疾病。 WO 2006/106054。

4. 发明授权

US07812161B2 Synthesis of GlyT-1 inhibitors 有权
标题翻译： GlyT-1抑制剂的合成
公开(公告)号：US07812161B2
公开(公告)日：2010-10-12
申请号：US12038006
申请日：2008-02-27
申请人： Christophe Pfleger , Pius Waldmeier , Shaoning Wang
发明人： Christophe Pfleger , Pius Waldmeier , Shaoning Wang
IPC分类号： C07D213/75
CPC分类号： C07D213/74 , C07D295/18
摘要： The present invention relates to a process for preparation of a compound of formula I wherein Het, R1, R2, R3, and n are as defined herein and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, which comprises reacting a compound of formula 21 with a compound of formula 8 to obtain a compound of formula 11 and coupling the compound of formula 11 in the presence of a coupling reagent or the corresponding acid halogenide with a compound of formula 15 to obtain a compound of formula I.
摘要翻译：本发明涉及制备其中Het，R 1，R 2，R 3和n如本文所定义的式I化合物及其药学上可接受的酸加成盐的方法，其包括使式21化合物与式8得到式11化合物，并在偶联剂或相应的酸式卤化物存在下将式11化合物与式15化合物偶合，得到式Ⅰ化合物。

5. 发明申请

US20100249139A1 1,1,1-TRIFLUORO-2-HYDROXYPROPYL COMPOUNDS 失效
标题翻译： 1,1,1-三氟-2-羟基丙酸化合物
公开(公告)号：US20100249139A1
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：US12727269
申请日：2010-03-19
申请人： Daniel Hunziker , Christian Lerner , Werner Mueller , Ulrike Obst Sander , Philippe Pflieger , Pius Waldmeier
发明人： Daniel Hunziker , Christian Lerner , Werner Mueller , Ulrike Obst Sander , Philippe Pflieger , Pius Waldmeier
IPC分类号： C07D241/16 , A61K31/498 , A61K31/501 , A61K31/4965 , A61K31/506 , A61K31/44 , C07D471/04 , A61K31/47 , C07D401/12 , A61K31/444 , A61K31/437 , A61K31/381 , C07D241/36 , C07D217/04 , C07D215/14 , C07D413/12 , C07D213/63 , C07D213/55 , C07D333/22 , A61P3/00 , A61P3/10
CPC分类号： C07D241/12 , C07D207/34 , C07D213/30 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D215/14 , C07D217/16 , C07D241/42 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D471/02
摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1a to R1e and R2 to R5 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.
摘要翻译：本发明涉及式I化合物，其中R 1a至R 1d和R 2至R 5如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。该化合物是可用于治疗和/或预防糖尿病，血脂异常，肥胖，高血压，心血管疾病，肾上腺不平衡或抑郁症等疾病的糖皮质激素受体拮抗剂。

6. 发明授权

US07504544B2 Asymmetric hydrogenation of 1,1,1-trifluoroacetone 有权
标题翻译： 1,1,1-三氟丙酮的不对称氢化
公开(公告)号：US07504544B2
公开(公告)日：2009-03-17
申请号：US11879644
申请日：2007-07-18
申请人： Kurt Puentener , Pius Waldmeier
发明人： Kurt Puentener , Pius Waldmeier
IPC分类号： C07C29/14
CPC分类号： C07C29/145 , C07B2200/07 , C07C31/38
摘要： The invention relates to the preparation of enantiomerically pure (S)-1,1,1-trifluoro-2-propanol by asymmetric hydrogenation of 1,1,1-trifluoroacetone which process comprises hydrogenating 1,1,1-trifluoroacetone in the presence of a ruthenium phosphine complex catalyst represented by formula Ru(E)(E′)(L)(A) wherein E, E′ are both chloro or E is hydrogen and E′ is BH4; L is a chiral diphosphine ligand; and A is an optionally chiral diamine wherein hydrogenation occurs in the presence of a weak base, with or without an additive, when E and E′ are both chloro or b) in the absence of a base and an additive when E and E′ are hydrogen and BH4.
摘要翻译：本发明涉及通过1,1,1-三氟丙酮的不对称氢化制备对映异构纯的（S）-1,1,1-三氟-2-丙醇，该方法包括在存在下氢化1,1,1-三氟丙酮由式<β在线式描述=“在线式”中的钌膦配合物催化剂结束=“铅”→Ru（E）（E'）（L）（A）其中E，E'均为氯或E为氢，E'为BH4;式为“In-Line Formulas”end =“tail” L是手性二膦配体; 并且A是任选的手性二胺，其中当E和E'都是氯时，或在不存在碱和添加剂的情况下，当E和E'都是氯时，或b）当E和E'是氢和BH4。

7. 发明申请

US20080221327A1 SYNTHESIS OF GLYT-1 INHIBITORS 有权
标题翻译： GLYT-1抑制剂的合成
公开(公告)号：US20080221327A1
公开(公告)日：2008-09-11
申请号：US12038006
申请日：2008-02-27
申请人： Christophe Pfleger , Pius Waldmeier , Shaoning Wang
发明人： Christophe Pfleger , Pius Waldmeier , Shaoning Wang
IPC分类号： C07D401/04 , C07D243/08
CPC分类号： C07D213/74 , C07D295/18
摘要： The present invention relates to a process for preparation of a compound of formula I wherein Het, R1, R2, R3, and n are as defined herein and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, which comprises reacting a compound of formula 21 with a compound of formula 8 to obtain a compound of formula 11 and coupling the compound of formula 11 in the presence of a coupling reagent or the corresponding acid halogenide with a compound of formula 15 to obtain a compound of formula I.
摘要翻译：本发明涉及式I化合物的制备方法，其中Het，R 1，R 2，R 3，和n 其包括式21化合物与式8化合物反应，得到式11化合物，并在偶联剂或相应的化合物存在下偶联式11化合物酸式卤化物与式15化合物反应，得到式Ⅰ化合物。

8. 发明授权

US06303790B1 Process for the preparation of pyridine derivatives 有权
标题翻译：吡啶衍生物的制备方法
公开(公告)号：US06303790B1
公开(公告)日：2001-10-16
申请号：US09716538
申请日：2000-11-20
申请人： Hans Hilpert , Fabienne Hoffmann-Emery , Goesta Rimmler , Mark Rogers-Evans , Helmut Werner Stahr , Pius Waldmeier
发明人： Hans Hilpert , Fabienne Hoffmann-Emery , Goesta Rimmler , Mark Rogers-Evans , Helmut Werner Stahr , Pius Waldmeier
IPC分类号： C07D21375
CPC分类号： C07D213/75 , C07D213/82
摘要： A process is described for preparing certain 4-alkyl- or 4-aryl-pyridine derivatives.
摘要翻译：描述了制备某些4-烷基 - 或4-芳基 - 吡啶衍生物的方法

9. 发明授权

US08268820B2 2,3-diaryl- or heteroaryl-substituted 1,1,1-trifluoro-2-hydroxypropyl compounds 失效
标题翻译： 2,3-二芳基或杂芳基取代的1,1,1-三氟-2-羟丙基化合物
公开(公告)号：US08268820B2
公开(公告)日：2012-09-18
申请号：US12727271
申请日：2010-03-19
申请人： Daniel Hunziker , Chrisitan Lerner , Werner Mueller , Ulrike Obst Sander , Philippe Pflieger , Pius Waldmeier
发明人： Daniel Hunziker , Chrisitan Lerner , Werner Mueller , Ulrike Obst Sander , Philippe Pflieger , Pius Waldmeier
IPC分类号： C07D265/36 , A61K31/536
CPC分类号： C07D413/10 , C07C255/54 , C07C255/57 , C07D213/63 , C07D235/26 , C07D263/58 , C07D265/36 , C07D285/14 , C07D317/46 , C07D317/54 , C07D317/60 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D455/02 , C07D498/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1a to R1c, R2, R3 and R5 are as defined in the description and claims and R4 signifies a bicyclic heteroaryl group or a cyanophenyl group, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.
摘要翻译：本发明涉及式I化合物，其中R 1a至R 1c，R 2，R 3和R 5如说明书和权利要求书中所定义，R 4表示双环杂芳基或氰基苯基，以及其药学上可接受的盐。该化合物是可用于治疗和/或预防糖尿病，血脂异常，肥胖，高血压，心血管疾病，肾上腺不平衡或抑郁症等疾病的糖皮质激素受体拮抗剂。

10. 发明申请

US20090143589A1 Preparation of dihydropyrrol derivatives as intermediates 审中-公开
标题翻译：制备二氢吡咯啉衍生物作为中间体
公开(公告)号：US20090143589A1
公开(公告)日：2009-06-04
申请号：US12313988
申请日：2008-11-26
申请人： Christophe Pfleger , Paul Spurr , Rene Trussardi , Pius Waldmeier , Shaoning Wang
发明人： Christophe Pfleger , Paul Spurr , Rene Trussardi , Pius Waldmeier , Shaoning Wang
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D209/44 , C07D471/04
摘要： The invention is concerned with a new scalable process for the preparation of compounds of formula I comprising a new process for the preparation of the key intermediate, a dihydropyrrole derivative formula II or a salt thereof.
摘要翻译：本发明涉及用于制备式I化合物的新的可伸缩方法，其包括制备关键中间体的新方法，式II的二氢吡咯衍生物或其盐。

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