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1. 发明授权

US4978759A Process for the stereospecific synthesis of optically pure 4-amino-3-hydroxycarboxylic acid derivatives 失效
标题翻译：光学纯的4-氨基-3-羟基羧酸衍生物的立体有择合成方法
公开(公告)号：US4978759A
公开(公告)日：1990-12-18
申请号：US881191
申请日：1986-07-02
申请人： Patrick Jouin , Dino Nisato , Bertrand Castro
发明人： Patrick Jouin , Dino Nisato , Bertrand Castro
IPC分类号： C07B53/00 , C07B31/00 , C07C67/00 , C07C227/32 , C07C229/22 , C07C229/24 , C07C229/26 , C07C229/28 , C07C229/30 , C07C229/34 , C07C239/00 , C07C269/00 , C07C313/00 , C07C323/25 , C07D207/26 , C07D207/263 , C07D207/273 , C07D207/40 , C07D207/404 , C07D209/20 , C07D319/06
CPC分类号： C07D207/27 , C07C227/32 , C07D207/408 , C07D209/20 , C07D319/06 , Y02P20/55 , Y10S530/86
摘要： The process described makes it possible to obtain optically pure 4-amino-3-hydroxycarboxylic acids by means of a series of stereoselective steps. The starting material is an alpha-amino acid in the L or D configuration, with which Meldrum's acid is reacted. The resulting pyrrolone derivative is reduced prior to opening of the pyrrolidine ring. The invention also relates to the new products obtained by the said process and to the pyrrolone derivatives obtained as intermediates.
摘要翻译：所述方法使得可以通过一系列立体选择性步骤获得光学纯的4-氨基-3-羟基羧酸。起始材料是L或D构型的α-氨基酸，Meldrum的酸与其反应。所得的吡咯烷酮衍生物在吡咯烷环的打开之前还原。本发明还涉及通过所述方法获得的新产品和作为中间体获得的吡咯烷酮衍生物。

2. 发明授权

US4636490A Novel peptidic derivatives inhibiting gastric secretion, process for preparing them and drugs containing them 失效
标题翻译：抑制胃分泌的新型肽衍生物，其制备方法和含有它们的药物
公开(公告)号：US4636490A
公开(公告)日：1987-01-13
申请号：US597427
申请日：1984-04-06
申请人： Jean Martinez , Jean-Pierre Bali , Bertrand Castro , Dino Nisato , Henri Demarne
发明人： Jean Martinez , Jean-Pierre Bali , Bertrand Castro , Dino Nisato , Henri Demarne
IPC分类号： A61K38/22 , A61K38/00 , A61P1/00 , C07K7/06 , C07K14/595 , A61K37/43
CPC分类号： C07K14/595 , A61K38/00
摘要： The invention relates to peptides of general formula:R--A--Gly--Trp--B--Asp--NH.sub.2 (I)in which:Asp NH.sub.2 represents the amide in .alpha. position of the aspartic acid of formula: ##STR1## R represents hydrogen, a protector group of the terminal amine function such as t.butyloxy carbonyl (BOC), benzyloxy carbonyl (Z), lower alkanoyl,A designates:either tyrosine, tyrosine-O-sulfate, threonine or methionine;or a dipeptide selected from: --Ala--TYR--, --TYR--Thr--, --TYR Met--, TYR designating either of the 2 amino-acids tyrosine or tyrosine-O-sulfate;or a tripeptide selected from: --Glu--Ala--TYR--, Asp--TYR--Thr--, --Asp--TYR--MET--;or a tetrapeptide selected from: --Glu--Glu--Ala--TYR--, --Gln Asp--TYR--Thr--, --Arg--ASP--TYR--Met--;or a pentapeptide selected from: --Glu--Glu--Glu--Ala--TYR--, --Pyr--Gln--Asp--TYR--Thr--, --Asp--Arg--Asp--TYR--Met;B designates methionine, leucine or norleucine.
摘要翻译：本发明涉及通式为：RA-Gly-Trp-B-Asp-NH 2（I）的肽，其中：Asp NH 2表示式中天冬氨酸的α位置的酰胺：R表示氢，保护基末端胺官能团如叔丁氧基羰基（BOC），苄氧基羰基（Z），低级烷酰基，A表示：酪氨酸，酪氨酸-O-硫酸盐，苏氨酸或甲硫氨酸; 或选自以下的二肽：-Ala-TYR-，-TYR-Thr-，-TYR Met-，TYR，其指定2个氨基酸酪氨酸或酪氨酸-O-硫酸盐中的任一个; 或选自以下的三肽：-Glu-Ala-TYR-，Asp-TYR-Thr-，-Asp-TYR-MET-; 或选自以下的四肽：-Glu-Glu-Ala-TYR-，-Gln Asp-TYR-Thr-，-Arg-ASP-TYR-Met-; 或选自以下的五肽：-Glu-Glu-Glu-Ala-TYR-，-Pyr-Gln-Asp-TYR-Thr-，-Asp-Arg-Asp-TYR-Met; B表示甲硫氨酸，亮氨酸或正亮氨酸。

3. 发明授权

US06452012B1 3-phenyl-2,6-dioxopiperidin-3-ylpropionamide derivatives and method for preparing same 失效
标题翻译： 3-苯基-2,6-二氧代哌啶-3-基丙酰胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US06452012B1
公开(公告)日：2002-09-17
申请号：US10008892
申请日：2001-11-13
申请人： Bertrand Castro , Hélène Mattras , Aldo Previero
发明人： Bertrand Castro , Hélène Mattras , Aldo Previero
IPC分类号： C07D21188
CPC分类号： C07D295/185 , C07C235/78 , C07D211/26 , C07D211/88
摘要： This invention relates to 3-(3-phenyl-2,6-dioxopiperidin-3-yl) propionamide derivatives, and to processes for preparing the same.
摘要翻译：本发明涉及3-（3-苯基-2,6-二氧代哌啶-3-基）丙酰胺衍生物及其制备方法。

4. 发明授权

US4687760A Reduced peptides which inhibit gastric secretion, process for their preparation and pharmaceutical compositions in which they are present 失效
标题翻译：抑制胃分泌的减少肽，其制备方法及其存在的药物组合物
公开(公告)号：US4687760A
公开(公告)日：1987-08-18
申请号：US809131
申请日：1985-12-16
申请人： Jean Martinez , Jean-Pierre Bali , Richard Magous , Bertrand Castro , Henri Demarne
发明人： Jean Martinez , Jean-Pierre Bali , Richard Magous , Bertrand Castro , Henri Demarne
IPC分类号： C07K1/113 , A61K38/00 , A61P1/00 , C07K5/06 , C07K5/072 , A61K37/43 , C07K5/02 , C07K5/08 , C07K5/10
CPC分类号： C07K5/06113 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to the peptides of the formula: ##STR1## in which: R.sub.1 represents hydrogen or a protecting group for the amine group, such as t-butoxycarbonyl, benzyloxycarbonyl or lower alkanoyl groups;X represents beta-alanine glycine or a direct bond between R.sub.1 and the amine group; andR.sub.2 represents a group chosen from: ##STR2## corresponding to the side chains of the natural amino acid leucine, methionine and norleucine.These peptides inhibit gastric secretion.
摘要翻译：本发明涉及下式的肽：其中：R1代表氢或胺基的保护基，如叔丁氧基羰基，苄氧基羰基或低级烷酰基; X表示β-丙氨酸甘氨酸或R1与胺基之间的直接键; 并且R 2表示选自对应于天然氨基酸亮氨酸，甲硫氨酸和正亮氨酸的侧链的。这些肽抑制胃分泌。

5. 发明授权

US06429210B1 Polymorphic clopidogrel hydrogenesulphate form 有权
标题翻译：多形态氯吡格雷硫酸氢盐形式
公开(公告)号：US06429210B1
公开(公告)日：2002-08-06
申请号：US09623333
申请日：2001-04-05
申请人： André Bousquet , Bertrand Castro , Jean Saint-Germain
发明人： André Bousquet , Bertrand Castro , Jean Saint-Germain
IPC分类号： A61K314365
CPC分类号： C07D495/04 , C30B7/00
摘要： Novel orthorombic polymorph of clopidogrel hydrogen sulfate or hydrogen sulfate of methyl (+)-(S)-&agr;-(2-chlorophenyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine-5-acetate and a process for its preparation.
摘要翻译：（+） - （S）-α-（2-氯苯基）-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-乙酸甲酯的氯吡格雷硫酸氢盐或硫酸氢盐的新型异硫代多晶型物其准备过程。

6. 发明授权

US06239286B1 Process for the preparation of 1,3-diaza-spiro (4.4) non-1-en-4-one derivatives and 1-cyano-1-acylamino-cyclopentane intermediates 有权
标题翻译：制备1,3-二氮杂螺（4.4）非1-烯-4-酮衍生物和1-氰基-1-酰基氨基 - 环戊烷中间体的方法
公开(公告)号：US06239286B1
公开(公告)日：2001-05-29
申请号：US09463434
申请日：2000-05-15
申请人： Attila Kis-Tamás , Csaba Huszár , Bertrand Castro , Attila Németh , Péter Aranyosi , Károly Gyüre , István Mészáros , Ilona Dervalicsné Zrínyi , Katalin Dubovszki , Lajosné Páli , Antal Gajáry , Attila Supic , Zsuzsanna Nád , Zoltán Makovi , Endre Kollár , Zsuzsanna Csetriné Hári , Ágnes Kunsztné Kárász , Erzsébet Bognár
发明人： Attila Kis-Tamás , Csaba Huszár , Bertrand Castro , Attila Németh , Péter Aranyosi , Károly Gyüre , István Mészáros , Ilona Dervalicsné Zrínyi , Katalin Dubovszki , Lajosné Páli , Antal Gajáry , Attila Supic , Zsuzsanna Nád , Zoltán Makovi , Endre Kollár , Zsuzsanna Csetriné Hári , Ágnes Kunsztné Kárász , Erzsébet Bognár
IPC分类号： C07D23502
CPC分类号： C07D235/02 , C07C255/46 , C07C2601/08
摘要： Process for the preparation of compounds of formula (I) wherein R means hydrogen atom, or C1-6 alkyl group, or C7-12 aralkyl group or phenyl group, characterised in that: a) the compound of formula (III) is reacted with a compound of formula (IV) wherein X means halogen atom or C1-5 alkoxy group or hydroxyl group and the resulting compound of formula (II) is transformed in the presence of an oxidising agent in a reaction medium with pH above 7, into the compound of formula (I), or b) the compound of formula (III) is reacted with an anhydride of general formula (V) and the resulting compound of formula (II) transformed in the presence of an oxidising agent, in a reaction medium with pH above 7, into the compound of formula (I), or c) a compound of formula (II) is transformed in the presence of an oxidising agent, in a reaction medium with pH above 7, into the compound of formula (I), and if desired, the resulting compounds of formula (I), before or after isolation, are transformed into acid addition salts, or the compounds of formula (I) are liberated from their acid addition salts. Thus a process for the preparation of intermediates useful in synthesis of angiotensin II antagonists is disclosed.
摘要翻译：制备其中R表示氢原子或C 1-6烷基或C 7-12芳烷基或苯基的式（I）化合物的方法，其特征在于：a）将式（III）化合物与式（Ⅳ）化合物，其中X表示卤素原子或C 1-5烷氧基或羟基，所得式（II）化合物在氧化剂存在下，在pH高于7的反应介质中转化为式（I）化合物或b）使式（III）化合物与通式（V）的酸酐和所得的式（II）化合物在氧化剂存在下在反应介质中反应（II）的化合物转化成式（I）的化合物，或c）将式（II）化合物在氧化剂存在下，在pH高于7的反应介质中转化成式（I ），如果需要，所得到的式（I）化合物在分离之前或之后被转化为酸加成盐或式（I）化合物从其酸加成盐中释放出来。因此，公开了制备可用于合成血管紧张素II拮抗剂的中间体的方法。

7. 发明授权

US06215005B1 Intermediates and process for the preparation thereof 有权
标题翻译：中间体及其制备方法
公开(公告)号：US06215005B1
公开(公告)日：2001-04-10
申请号：US09423548
申请日：2000-05-03
申请人： Alain Heymes , Bertrand Castro , Mária Bakonyi , Marianna Csatáriné Nagy , Leventéné Molnár
发明人： Alain Heymes , Bertrand Castro , Mária Bakonyi , Marianna Csatáriné Nagy , Leventéné Molnár
IPC分类号： C07D33312
CPC分类号： C07D495/04 , C07D333/20
摘要： A process for the preparation of [2-(2-thienyl)-ethylamino]-(2-halogenophenyl)-acetonitriles of general formula (I) starting from 2-(2-thienyl)-ethyl-amine, alkalicyanide and o-halogeno-benzaldehyde. Compounds of general formula (I) are valuable intermediates.
摘要翻译：从2-（2-噻吩基） - 乙基 - 胺，碱金属络合物和邻卤代烃起始制备通式（I）的[2-（2-噻吩基） - 乙基氨基] - （2-卤代苯基） - 乙腈的方法苯甲醛。通式（I）的化合物是有价值的中间体。

8. 发明授权

US6080875A Method for preparing 2-thienylethylamine derivatives 有权
标题翻译： 2-噻吩乙胺衍生物的制备方法
公开(公告)号：US6080875A
公开(公告)日：2000-06-27
申请号：US380450
申请日：1999-09-02
申请人： Bertrand Castro , Jean-Robert Dormoy , Aldo Previero
发明人： Bertrand Castro , Jean-Robert Dormoy , Aldo Previero
IPC分类号： B01J31/14 , A61K31/45 , C07D20060101 , C07D333/20 , C07D333/22 , C07D333/24
CPC分类号： C07D333/20
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of 2-thienylethylamine derivatives of general formula: ##STR1## as well as their acid addition salts, in which R represents a halogen atom and R.sub.1 represents a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group, characterized in that a thienylglycidic derivative of general formula: ##STR2## in which M represents an alkali metal atom or a fraction of an alkaline-earth metal atom, is reacted with a phenylglycine ester, optionally in the form of a strong acid salt, of general formula: ##STR3## in which R and R.sub.1 have the same meaning as above, in the presence of an alkali metal borchydride of general formula:X--Y IVin which X represents an alkali metal atom and Y represents a group of formula:--BH.sub.3 CN or --BH.sub.(4-w) Z.sub.win which Z represents a carboxylic acid residue and optionally in the presence of a C.sub.1 -C.sub.4 carboxylic acid, which gives the desired compound in the form of a free base which can be treated, if necessary, with an acid in order to obtain an addition salt of this compound.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR98 / 00441 Sec。 371 1999年9月2日第 102（e）1999年9月2日PCT 1998年3月5日PCT PCT。第WO98 / 39322号公报日本公开日1998年9月11日本发明涉及制备通式的2-噻吩乙胺衍生物及其酸加成盐的方法，其中R表示卤素原子，R1表示C1-C4烷基，其特征在于其中通式为：其中M表示碱金属原子或碱土金属原子的部分的噻吩基缩水甘油衍生物与任选呈强酸盐形式的苯基甘氨酸酯反应，通式为：在其中R和R 1具有与上述相同的含义，在通式为X-YIV的碱金属硼氢化物的存在下，其中X代表碱金属原子，Y代表下列基团：-BH 3 CN或-BH（4- w）Zw，其中Z表示羧酸残基并且任选地在C1-C4羧酸存在下，其得到游离碱形式的所需化合物，如果需要，可以用酸处理，以便获得此加成盐复合。

9. 发明授权

US06504030B1 Polymorphic form of clopidogrel hydrogen sulphate 有权
标题翻译：氯吡格雷硫酸氢盐的多形态
公开(公告)号：US06504030B1
公开(公告)日：2003-01-07
申请号：US10177092
申请日：2002-06-21
申请人： André Bousquet , Bertrand Castro , Jean Saint-Germain
发明人： André Bousquet , Bertrand Castro , Jean Saint-Germain
IPC分类号： C07D49504
CPC分类号： C07D495/04 , C30B7/00
摘要： Novel orthorombic polymorph of clopidogrel hydrogen sulfate or hydrogen sulfate of methyl (+)-(S)-&agr;-(2-chlorophenyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine-5-acetate and a process for its preparation
摘要翻译：（+） - （S）-α-（2-氯苯基）-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-乙酸甲酯的氯吡格雷硫酸氢盐或硫酸氢盐的新型异硫代多晶型物其准备过程

10. 发明授权

US06469173B1 Alkyl esters of 3-(3,4-dihalogenophenyl)-2,6-dioxopiperidine-3-propionic acid of use as intermediates 失效
标题翻译：用作中间体的3-（3,4-二卤代苯基）-2,6-二氧代哌啶-3-丙酸的烷基酯
公开(公告)号：US06469173B1
公开(公告)日：2002-10-22
申请号：US09857882
申请日：2001-06-12
申请人： Bertrand Castro , Jean-Robert Dormoy , Alain Rabion
发明人： Bertrand Castro , Jean-Robert Dormoy , Alain Rabion
IPC分类号： C07D21140
CPC分类号： C07D211/88 , C07C255/41 , C07D211/22
摘要： The invention relates to lower-alkyl esters of 3-(3,4-dihalophenyl)-2,6-dioxopiperidine-3-propionic acid derivatives, and to processes for preparing the same.
摘要翻译：本发明涉及3-（3,4-二卤苯基）-2,6-二氧代哌啶-3-丙酸衍生物的低级烷基酯及其制备方法。

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