专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明授权

US5204364A N-imidazolyl- and N-imidazolylmethyl-derivatives of substituted bicyclic compounds 失效
标题翻译：取代的双环化合物的N-咪唑并 - 和N-咪唑烷基甲基衍生物
公开(公告)号：US5204364A
公开(公告)日：1993-04-20
申请号：US499390
申请日：1990-06-27
申请人： Germano Carganico , Paolo Cozzi , Antonio Pillan , Patricia Salvati , Corrado Ferti
发明人： Germano Carganico , Paolo Cozzi , Antonio Pillan , Patricia Salvati , Corrado Ferti
IPC分类号： C07D233/60 , A61K31/415 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P7/02 , A61P9/08 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/04 , A61P43/00 , C07D233/56 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： The present invention relates to new N-imidazolyl and N-imidazolylmethyl derivatives of bicyclic compounds having the general formula (I) ##STR1## Wherein A is a .gtoreq.CR.sub.3 or >CHR.sub.3 group, in which R.sub.3 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, or a >C.dbd.CR.sub.4 R.sub.5 group, in which each of R.sub.4 and R.sub.5 independently is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.5 alkyl;Z is --CH.sub.2 --, --O-- or --S--;n is zero or 1;each of R and R.sub.1 is independently hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sub.2 is --COCH.sub.2 OH, --CH.sub.2 OR', --COOR', --CONR'R" or --CH.dbd.CH--COOR', in which each of R' and R" independently is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, and the pharmaceutically acceptable salts thereof; and wherein:a) when n is zero, then Z is --CH.sub.2 -- or --O--; whereas when n is one, then Z is --CH.sub.2 --, --O-- or --S--;b) when A is .gtoreq.CR.sub.3 or >CHR.sub.3 in which R.sub.3 is hydrogen, then n is one; andc) when, at the same time, A is >CHR.sub.3 in which R.sub.3 is hydrogen, Z is --CH.sub.2 --, n is one and R.sub.2 is --COOR' wherein R' is as defined above, then at least one of R and R.sub.1 is other than hydrogen,which are useful in the treatment of diseases related to an enhancement of TxA.sub.2 synthesis.

2. 发明授权

US4882347A "N-imidazolyl derivatives of bicyclic compounds and pharmaceutical compositions containing the same" 失效
标题翻译： “双环化合物的N-咪唑基衍生物和含有相同的”
公开(公告)号：US4882347A
公开(公告)日：1989-11-21
申请号：US201909
申请日：1988-06-02
申请人： Paolo Cozzi , Corrado Ferti , Patricia Salvati , Germano Carganico , Antonio Pillan
发明人： Paolo Cozzi , Corrado Ferti , Patricia Salvati , Germano Carganico , Antonio Pillan
IPC分类号： C07D233/60 , A61K31/415 , A61P13/02 , A61P15/00 , C07D233/61 , C07D405/04
CPC分类号： A61K31/415 , Y10S514/866
摘要： A pharmaceutical compositon having activity against nephropathies comprising, as an active agent, a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) ##STR1## wherein (a) ##STR2## wherein Y completes a single bond or is oxygen or a --CH.sub.2 -- group and the symbol ##STR3## represents a single bond or (b) ##STR4## ##STR5## and the symbol ##STR6## represents a double bond; one of R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 is --CH.sub.2 OH, C.sub.2 -C.sub.4 acyl, ##STR7## in which each of R.sub.1, R.sub.8 and R.sub.9 is independently hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl and the others are independently chosen from hydrogen, hydroxy, halogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy and --COOR, wherein R.sub.7 is as defined above, and one of R.sub.5 and R.sub.6 is hydrogen and the other is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or phenyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a pharmaceutically acceptable carrier and/or diluent.
摘要翻译：具有抗肾病活性的药物组合物，其包含作为活性剂的治疗有效量的式（I）化合物（I），其中（a）其中Y完成单键或氧或氧 -CH 2 - 基，符号表示单键或（b），符号表示双键; R 1，R 2，R 3和R 4中的一个是-CH 2 OH，C 2 -C 4酰基，其中R 1，R 8和R 9各自独立地为氢或C 1 -C 4烷基，其余各自独立地选自氢，羟基，卤素，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基和-COOR，其中R 7如上所定义，R 5和R 6之一是氢，另一个是氢，C 1 -C 6烷基或苯基; 或其药学上可接受的盐; 和药学上可接受的载体和/或稀释剂。

3. 发明授权

US4510149A N-Imidazolyl derivatives containing naphthalene or indene nucleus 失效
标题翻译：含萘或茚核的N-咪唑基衍生物
公开(公告)号：US4510149A
公开(公告)日：1985-04-09
申请号：US510358
申请日：1983-07-01
申请人： Paolo Cozzi , Germano Carganico , Antonio Pillan , Umberto Branzoli
发明人： Paolo Cozzi , Germano Carganico , Antonio Pillan , Umberto Branzoli
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61P1/04 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P29/00 , C07D233/54 , C07D233/56 , C07D233/58 , C07D233/60 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , Y10S514/822 , Y10S514/825 , Y10S514/866 , Y10S514/927 , Y10S514/929
摘要： Compounds of the formula (I) ##STR1## wherein the symbol represents a single or a double bond; Z completes a single bond or is a --CH.sub.2 -- group; each of R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4, which may be the same or different is(a) hydrogen; hydroxy; halogen; cyano; C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy; a C.sub.2 -C.sub.4 acyl or C.sub.2 -C.sub.4 acylamino group; --SR', --N(R') (R"), --CH.sub.2 OR', --COR or --CH.sub.2 COR, wherein R is OR' or --N(R') (R") and each of R' and R", being the same or different, is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; or(b) one of R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 is 5- tetrazolyl or a group selected from --COCH.sub.2 OR', --CH.dbd.C(R')-COR and --X-C(R') (R")-COR, wherein R, R' and R" are as defined above, and X is --O--, --S--, or --NH--, and the others are as defined above under (a);one of R.sub.5 and R.sub.6 is hydrogen and the other is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl, or a phenyl or pyridyl ring, wherein the phenyl or pyridyl ring is unsubstituted or substituted by one to three substituents chosen from hydroxy and C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy; or pharmaceutically acceptable salts thereof exhibit pharmaceutical activity as vasodilators or blood platelet aggregation inhibitors. Additionally, these compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of migraine, diabetic microangeopathy, rheumatoid arthritis, hypertension, peptic ulcers, osteoporosis, angina pectoris, atherosclerosis and dislipidaemies.
摘要翻译：式（I）的化合物其中符号表示单键或双键; Z完成单键或是-CH 2 - 基团; R 1，R 2，R 3和R 4各自可以相同或不同，是（a）氢; 羟基; 卤素; 氰基; C1-C6烷基; C1-C6烷氧基; C 2 -C 4酰基或C 2 -C 4酰氨基; -SR'，-N（R'）（R“），-CH 2 OR'，-COR或-CH 2 COR，其中R是OR'或-N（R'）（R”），R'和R “相同或不同”是氢或C 1 -C 6烷基; 或（b）R 1，R 2，R 3和R 4中的一个是5-四唑基或选自-COCH 2 OR'，-CH = C（R'） - COR和-XC（R'）（R“） - COR 其中R，R'和R“如上所定义，X是-O - ， - S - 或-NH-，其它如上文（a）中所定义。 R 5和R 6之一是氢，另一个是氢，C 1 -C 6烷基，C 3 -C 6环烷基或苯基或吡啶基，其中苯基或吡啶基环是未取代的或被1至3个选自羟基和C 1 -C4烷氧基或其药学上可接受的盐显示作为血管扩张剂或血小板聚集抑制剂的药物活性。此外，这些化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗偏头痛，糖尿病性微病变，类风湿性关节炎，高血压，消化性溃疡，骨质疏松症，心绞痛，动脉粥样硬化和血脂紊乱。

4. 发明授权

US4602022A N-imidazolyl derivatives of bicyclic compounds 失效
标题翻译：双环化合物的N-咪唑基衍生物
公开(公告)号：US4602022A
公开(公告)日：1986-07-22
申请号：US673722
申请日：1984-11-21
申请人： Paolo Cozzi , Germano Carganico , Antonio Pillan , Umberto Branzoli
发明人： Paolo Cozzi , Germano Carganico , Antonio Pillan , Umberto Branzoli
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61P1/04 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P29/00 , C07D233/54 , C07D233/56 , C07D233/58 , C07D233/60 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , Y10S514/822 , Y10S514/825 , Y10S514/866 , Y10S514/927 , Y10S514/929
摘要： Compounds of the formula (I) ##STR1## wherein the symbol represents a single or a double bond;each of R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4, which may be the same or different is(a) hydrogen; hydroxy; halogen; cyano; C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy; a C.sub.2 -C.sub.4 acyl or C.sub.2 -C.sub.4 acylamino group; --SR', --N(R') (R"), --CH.sub.2 OR', --COR or --CH.sub.2 COR, wherein R is OR' or --N(R') (R") and each of R' and R", being the same or different, is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; or(b) one of R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 is 5-tetrazolyl or a group selected from --COCH.sub.2 OR', --CH.dbd.C(R')--COR and --X--C(R')(R")--COR, wherein R, R' and R" are as defined above, and X is --O--, --S--, or --NH--, and the others are as defined above under (a);R.sub.5 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl, or a phenyl or 3-pyridyl ring, wherein the phenyl or pyridyl ring is unsubstituted or substituted by one to three substituents chosen from hydroxy and C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy; or pharmaceutically acceptable salt thereof exhibit pharmaceutical activity as vasodilators or blood platelet aggregation inhibitors. Additionally, these compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of migraine, diabetic microangiopathy, rheumatoid arthritis, hypertension, peptic ulcers, osteoporosis, angina pectoris, atherosclerosis and dislipidaemies.
摘要翻译：式（I）的化合物其中符号表示单键或双键; R 1，R 2，R 3和R 4各自可以相同或不同，是（a）氢; 羟基; 卤素; 氰基; C1-C6烷基; C1-C6烷氧基; C 2 -C 4酰基或C 2 -C 4酰氨基; -SR'，-N（R'）（R“），-CH 2 OR'，-COR或-CH 2 COR，其中R是OR'或-N（R'）（R”），R'和R “相同或不同”是氢或C 1 -C 6烷基; 或（b）R 1，R 2，R 3和R 4中的一个是5-四唑基或选自-COCH 2 OR'，-CH = C（R'） - COR和-XC（R'）（R“'）其中R，R'和R“如上所定义，X是-O - ， - S - 或-NH-，其它如上文（a）中所定义。 R 5是氢，C 1 -C 6烷基，C 3 -C 6环烷基或苯基或3-吡啶基环，其中苯基或吡啶基环是未取代的或被1至3个选自羟基和C 1 -C 4烷氧基的取代基取代; 或其药学上可接受的盐显示作为血管扩张剂或血小板聚集抑制剂的药物活性。此外，这些化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗偏头痛，糖尿病性微血管病变，类风湿性关节炎，高血压，消化性溃疡，骨质疏松症，心绞痛，动脉粥样硬化和血脂紊乱。

5. 发明授权

US5514693A Imidazolyl and pyridyl derivatives of phenyl substituted 1,4-dihydropyridines and process for their preparation 失效
标题翻译：苯基取代的1,4-二氢吡啶的咪唑基和吡啶基衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US5514693A
公开(公告)日：1996-05-07
申请号：US92566
申请日：1993-07-16
申请人： Paolo Cozzi , Germano Carganico , Mariia Menichincheri , Patricia Salvati
发明人： Paolo Cozzi , Germano Carganico , Mariia Menichincheri , Patricia Salvati
IPC分类号： C07D401/10 , C07D521/00 , A61K31/44
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/10
摘要： Imidazolyl and pyridyl derivatives of phenyl substituted 1,4-dihydropyridines of formula (I) ##STR1## wherein Het is ##STR2## A represents a direct linkage, --CH.sub.2 --, CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or, when Het is ##STR3## A may also represent --CH.dbd.CH--; R is hydrogen, halogen, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl or C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy; each of R.sub.3 and R.sub.4 is a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl group; one of R.sub.1 and R.sub.2 is a group --OR' wherein R' is a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl either unsubstituted or omega substituted by C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy or cyano, and the other is, independently,a) a group --OR";b) a group ##STR4## or c) a group --OR.sup.IV wherein R.sup.IV is hydrogen or a substituent selected from:(i) --(CH.sub.2).sub.m --CH.dbd.CH--Ph, ##STR5## are useful as Thromboxane A.sub.2 (TxA.sub.2) Synthase inhibitors and as calcium antagonists.
摘要翻译：式（I）的苯基取代的1,4-二氢吡啶的咪唑基和吡啶基衍生物其中Het为直链，-CH 2 - ，CH 2 -CH 2 - 或当Het为 A也可以表示-CH = CH-; R是氢，卤素，C 1 -C 3烷基或C 1 -C 3烷氧基; R 3和R 4各自为C 1 -C 3烷基; R1和R2之一是基团-OR'，其中R'是未被取代或被C1-C3烷氧基或氰基取代的ω-的C1-C6烷基，另一个独立地是a）基团-OR“; 或者c）基团-ORIV，其中RIV是氢或选自下列的取代基：（i） - （CH 2）m -CH = CH-Ph，（ii）图像（iii））和（iv）可用作Thromboxane A2（TxA2）合酶抑制剂和钙拮抗剂。

6. 发明授权

US4985440A Hypolipidaemic imidazol-2-yl-derivatives of bicyclic compounds 失效
标题翻译：双环化合物的降胆固醇咪唑-2-基衍生物
公开(公告)号：US4985440A
公开(公告)日：1991-01-15
申请号：US435429
申请日：1989-12-19
申请人： Paolo Cozzi , Germano Carganico , Dino Severino , Pierpaolo Lovisolo , Augusto Chiari
发明人： Paolo Cozzi , Germano Carganico , Dino Severino , Pierpaolo Lovisolo , Augusto Chiari
IPC分类号： A61K31/415 , A61P9/08 , A61P9/10 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D405/04
CPC分类号： C07D233/64 , C07D405/04
摘要： Compounds having the following formula (I) ##STR1## wherein the symbol represents a single or double bond;Z is --O-- or --CH.sub.2 --;n is zero, 1, 2 or 3;each of R and R.sub.1, independently, is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl;each of R.sub.2 and R.sub.3, independently, is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.8 alkyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof;are useful in therapy in particular as antidislipidaemic and antiatherosclerotic agents.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP89 / 00233 Sec。 371日期1989年12月19日第 102（e）1989年12月19日PCT PCT 1989年3月7日PCT公布。出版物WO89 / 08646 日期：1989年9月21日。具有下式（I）的化合物（I）其中符号表示单键或双键; Z是-O-或-CH 2 - ; n为零，1,2或3; R和R 1各自独立地是氢或C 1 -C 4烷基; R 2和R 3各自独立地是氢或C 1 -C 8烷基; 及其药学上可接受的盐; 在治疗中尤其可用作抗皮脂血症和抗动脉粥样硬化剂。

7. 发明授权

US5990142A Benzopyran derivatives having leukotriene-antagonistic action 失效
标题翻译：具有白三烯拮抗作用的苯并吡喃衍生物
公开(公告)号：US5990142A
公开(公告)日：1999-11-23
申请号：US142922
申请日：1998-10-15
申请人： Germano Carganico , David Mauleon Casellas , Jaime Pascual Avellana , M. Luisa Garcia Perez , Albert Palomer Benet
发明人： Germano Carganico , David Mauleon Casellas , Jaime Pascual Avellana , M. Luisa Garcia Perez , Albert Palomer Benet
IPC分类号： C07D311/54 , A61K31/00 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61K31/41 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P27/00 , A61P27/14 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C45/54 , C07C205/45 , C07D311/24 , C07D311/58 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/06 , C07D407/12
CPC分类号： C07D405/12 , C07C205/45 , C07C45/54 , C07D311/24 , C07D405/04 , Y02P20/55
摘要： The present invention relates to novel 4-oxo-4H-1-benzopyran compounds containing benzyloxymethyl, 3-phenylpropyl, or other araliphatic substituents in their 8-position. These compounds show a leukotriene-antagonistic activity. The compounds are characterized by good oral adsorption. The compounds of the present invention may be used as anti-inflammatory and antiallergic medicaments, and in the treatment of cardiovascular diseases.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 01418 Sec。 371日期：1998年10月15日 102（e）日期1998年10月15日PCT 1997年3月20日PCT公布。公开号WO97 / 34885 PCT 日期1997年9月25日本发明涉及其8-位上含有苄氧基甲基，3-苯基丙基或其它芳脂肪族取代基的新型4-氧代-4H-1-苯并吡喃化合物。这些化合物显示白三烯拮抗活性。该化合物的特征在于良好的口服吸附。本发明的化合物可以用作抗炎和抗过敏药物，也可用于治疗心血管疾病。

8. 发明授权

US5516690A Ketoprofen resolution by ester hydrolysis using Trichosporon laibacchii 失效
标题翻译：酮洛芬通过酯水解使用Trichosporon laibacchii解决
公开(公告)号：US5516690A
公开(公告)日：1996-05-14
申请号：US193004
申请日：1994-06-17
申请人： Chriatopher T. Evans , Richard A. Wisdom , Peter J. Stabler , Germano Carganico
发明人： Chriatopher T. Evans , Richard A. Wisdom , Peter J. Stabler , Germano Carganico
IPC分类号： C12P41/00 , C07D213/55 , C07D401/04 , C12P7/40 , C12P7/44 , C12P7/52 , C12P17/12 , C12R1/645
CPC分类号： C07D213/55 , C07D401/04 , C12P17/12 , C12P41/005 , C12P7/40 , C12P7/44
摘要： Arylalkanoic acids are produced by biotransformation using suitable microorganisms and, in particular, (S)-ketoprofen in greater than 95% purity from racemic ketoprofen ethyl ester.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 01892 Sec。 371日期：1994年6月17日 102（e）日期1994年6月17日PCT 1992年8月19日PCT PCT。公开号WO93 / 04189 日期1993年3月4日。通过使用合适的微生物，特别是（S） - 酮洛芬，通过外消旋酮洛芬乙酯的纯度大于95％的生物转化来生产丙烯酸。

9. 发明授权

US5554789A Arylpropionic derivative, a process for the preparation and the use thereof as an analgesic agent 失效
标题翻译：芳基丙酸衍生物，其制备方法和用作止痛剂
公开(公告)号：US5554789A
公开(公告)日：1996-09-10
申请号：US428231
申请日：1995-05-23
申请人： Germano Carganico , David Mauleon Casellas , M. Luisa Garcia Perez
发明人： Germano Carganico , David Mauleon Casellas , M. Luisa Garcia Perez
IPC分类号： A61K31/19 , A61K31/205 , A61P25/04 , A61P29/00 , C07C5/10 , C07C51/41 , C07C59/84 , C07C215/10 , C07C59/76
CPC分类号： C07C215/10 , C07C59/84
摘要： A novel arylpropionic derivative, i.e. the (+)-(S)-2-(3-Benzoylphenyl)propionic acid tromethamine salt, the process for the preparation thereof and the use thereof as an analgesic and antiinflammatory agent.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 03127 371日期：1995年5月23日 102（e）日期1995年5月23日PCT提交1993年11月9日PCT公布。 WO94 / 11332 PCT出版物日期1994年5月26日一种新的芳基丙酸衍生物，即（+） - （S）-2-（3-苯甲酰基苯基）丙酸氨丁三醇盐，其制备方法及其作为镇痛和抗炎剂的用途。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式