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1. 发明授权

US5783575A Antagonists, their preparation and use 失效
标题翻译：拮抗剂，他们的准备和使用
公开(公告)号：US5783575A
公开(公告)日：1998-07-21
申请号：US509471
申请日：1995-07-31
申请人： Palle Jakobsen , Anders Kanstrup , Peter Faarup , Preben H. Olesen , Jane Marie Lundbech
发明人： Palle Jakobsen , Anders Kanstrup , Peter Faarup , Preben H. Olesen , Jane Marie Lundbech
IPC分类号： C07D209/18 , C07D209/30 , C07D495/04 , A61K31/445 , A61K31/535
CPC分类号： C07D495/04 , C07D209/18 , C07D209/30
摘要： The present invention relates to therapeutically active non competitive antagonists, acting selectively at the metabotropic glutamate receptor. The novel compounds are useful in treating diseases in the central nervous system by modulating synaptic transmission via the metabotropic glutamate receptor.
摘要翻译：本发明涉及治疗活性的非竞争性拮抗剂，其选择性地作用于代谢型谷氨酸受体。该新化合物可用于通过调节通过代谢型谷氨酸受体的突触传递来治疗中枢神经系统中的疾病。

2. 发明授权

US5536721A Thieno[2,3-b-indole derivatives and their use for treating central nervous system diseases related to the metabotropic glutamate receptor system 失效
标题翻译：噻吩并[2,3-b-吲哚衍生物及其用于治疗与代谢型谷氨酸受体系统相关的中枢神经系统疾病的用途
公开(公告)号：US5536721A
公开(公告)日：1996-07-16
申请号：US403357
申请日：1995-03-14
申请人： Palle Jakobsen , Anders Kanstrup , Peter Faarup , Preben H. Olesen
发明人： Palle Jakobsen , Anders Kanstrup , Peter Faarup , Preben H. Olesen
IPC分类号： A61K31/38 , A61K31/40 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/28 , C07D209/18 , C07D209/30 , C07D495/04 , A61K31/535 , C07D413/06
CPC分类号： C07D495/04 , C07D209/18 , C07D209/30
摘要： The present invention relates to therapeutically active heterocyclic compounds, a method of preparing the same and to pharmaceutical compositions comprising the compounds. The novel compounds are useful in treating diseases in the central nervous system related to the metabotropic glutamate receptor system.
摘要翻译：本发明涉及治疗活性杂环化合物，其制备方法和包含该化合物的药物组合物。该新化合物可用于治疗与代谢型谷氨酸受体系统相关的中枢神经系统疾病。

3. 发明授权

US5328917A Piperidine compounds for treating anoxia, cerebral ischemia migraine or epilepsy 失效
标题翻译：用于治疗缺氧，脑缺血偏头痛或癫痫的哌啶化合物
公开(公告)号：US5328917A
公开(公告)日：1994-07-12
申请号：US65513
申请日：1993-05-20
申请人： Palle Jakobsen , Anders Kanstrup , Jane M. Lundbeck
发明人： Palle Jakobsen , Anders Kanstrup , Jane M. Lundbeck
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/451 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P25/04 , A61P25/08 , C07D211/22 , C07D211/24 , C07D211/26 , C07D211/28 , C07D211/34 , C07D211/90 , C07D401/04 , C07D405/06 , C07D405/12
CPC分类号： C07D401/04 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/90 , C07D405/12
摘要： The present invention relates to piperidine derivatives of the formula: ##STR1## wherein, R, R.sup.1, R.sup.3, X, and n are defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof and methods of treating anoxia, traumatic injury, ischemia, migraine and epilepsy.
摘要翻译：本发明涉及下式的哌啶衍生物：其中R，R 1，R 3，X和n在本说明书中定义，其药物组合物和治疗缺氧，创伤性损伤，局部缺血，偏头痛和癫痫的方法。

4. 发明授权

US5646146A Heterocyclic compounds and their preparation and use 失效
标题翻译：杂环化合物及其制备和用途
公开(公告)号：US5646146A
公开(公告)日：1997-07-08
申请号：US450836
申请日：1995-05-25
申请人： Peter Faarup , Palle Jakobsen , Anker Steen J.o slashed.rgensen , Henrik Klitgaard
发明人： Peter Faarup , Palle Jakobsen , Anker Steen J.o slashed.rgensen , Henrik Klitgaard
IPC分类号： C07D241/36 , A61K31/495 , A61P25/00 , A61P25/26 , C07D241/38 , C07D491/113 , C07F9/6509 , A61K31/675
CPC分类号： C07D241/38 , C07F9/650994
摘要： The present invention relates to 9H-indeno[1,2-b]pyrazin-3(4H)-ones and 9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3(1H,4H)-diones or tautomeric forms thereof which are useful in treating neurological and psychiatric diseases based on the antagonism of the glycine binding site on the NMDA receptor complex.
摘要翻译：本发明涉及9H-茚并[1,2-b]吡嗪-3（4H） - 酮和9H-茚并[1,2-b]吡嗪-2,3（1H，4H） - 二酮或其互变异构体其基于NMDA受体复合物上甘氨酸结合位点的拮抗作用治疗神经和精神疾病是有用的。

5. 发明授权

US5468748A 9H-indeno[1,2-b]pyrazine derivatives 失效
标题翻译： 9H-茚并[1,2-b]吡嗪衍生物
公开(公告)号：US5468748A
公开(公告)日：1995-11-21
申请号：US189524
申请日：1994-01-31
申请人： Peter Faarup , Palle Jakobsen , Anker S. Jorgensen , Henrik Klitgaard
发明人： Peter Faarup , Palle Jakobsen , Anker S. Jorgensen , Henrik Klitgaard
IPC分类号： C07D241/36 , A61K31/495 , A61P25/00 , A61P25/26 , C07D241/38 , C07D491/113 , C07F9/6509 , C07D491/10 , C07D495/10
CPC分类号： C07D241/38 , C07F9/650994
摘要： The present invention relates to 9H-indeno[1,2-b]pyrazin-3(4H)-ones and 9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3(1H,4H)-diones or tautomeric forms thereof which are useful in treating neurological and psychiatric diseases based on the antagonism of the glycine binding site on the NMDA receptor complex.
摘要翻译：本发明涉及9H-茚并[1,2-b]吡嗪-3（4H） - 酮和9H-茚并[1,2-b]吡嗪-2,3（1H，4H） - 二酮或其互变异构体其基于NMDA受体复合物上甘氨酸结合位点的拮抗作用治疗神经和精神疾病是有用的。

6. 发明授权

US08933021B2 Insulin derivative 有权
标题翻译：胰岛素衍生物
公开(公告)号：US08933021B2
公开(公告)日：2015-01-13
申请号：US12297911
申请日：2007-05-08
申请人： Frantisek Hubalek , Thomas Hoeg-Jensen , Ib Jonassen , Patrick William Garibay , Palle Jakobsen , Svend Havelund , Janos Tibor Kodra
发明人： Frantisek Hubalek , Thomas Hoeg-Jensen , Ib Jonassen , Patrick William Garibay , Palle Jakobsen , Svend Havelund , Janos Tibor Kodra
IPC分类号： C07K14/62 , A61K38/00
CPC分类号： C07K14/62 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to novel human insulin derivatives which are soluble at physiological pH values and have a prolonged profile of action. The invention also relates to methods of providing such derivatives, to pharmaceutical compositions containing them, to methods of treating diabetes and hyperglycaemia using the insulin derivatives of the invention and to the use of such insulin derivatives in the treatment of diabetes and hyperglycaemia.
摘要翻译：本发明涉及新的人胰岛素衍生物，其在生理pH值下是可溶的并具有延长的作用特征。本发明还涉及提供这样的衍生物，含有它们的药物组合物的方法，使用本发明的胰岛素衍生物治疗糖尿病和高血糖的方法以及这种胰岛素衍生物在治疗糖尿病和高血糖中的用途。

7. 发明授权

US07879893B2 Ligands for the HisB10 Zn2 + sites of the R-state insulin hexamer 有权
标题翻译：用于R-state胰岛素六聚体的HisB10 Zn2 +位点的配体
公开(公告)号：US07879893B2
公开(公告)日：2011-02-01
申请号：US10332541
申请日：2002-09-13
申请人： Helle Birk Olsen , Niels C. Kaarsholm , Peter Madsen , Soren Ostergaard , Svend Ludvigsen , Palle Jakobsen , Anders Klarskov Petersen , Dorte Bjerre Steensgaard
发明人： Helle Birk Olsen , Niels C. Kaarsholm , Peter Madsen , Soren Ostergaard , Svend Ludvigsen , Palle Jakobsen , Anders Klarskov Petersen , Dorte Bjerre Steensgaard
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/40 , C07D257/00 , C07D209/82
CPC分类号： C07D257/04 , A61K31/4192 , A61K31/426 , C07D249/18 , C07D277/20 , C07D403/04 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to novel ligands for the HisB10 Zn2+ sites of the R-state insulin hexamer having the formula A-B-C-D-X (III), wherein: A is a chemical group which reversibly binds to a HisB10 Zn2+ sites of an insulin hexamer; B is a linker; C is a fragment consisting of 0 to 5 neutral amino acids; D is a fragment comprising 1 to 20 positively charged groups independently selected from amino or guanidino groups; and X is —OH, —NH2 or a diamino group. The present invention also relates to R-state insulin hexamers comprising such ligands, and aqueous insulin preparations comprising such R-state insulin hexamers.
摘要翻译：本发明涉及具有式A-B-C-D-X（III）的R状态胰岛素六聚体的HisB10 Zn 2+位点的新配体，其中：A是可逆结合胰岛素六聚体的HisB10 Zn 2+位点的化学基团; B是一个连接子; C是由0至5个中性氨基酸组成的片段; D是包含1至20个独立地选自氨基或胍基的带正电基团的片段; X为-OH，-NH 2或二氨基。本发明还涉及包含这种配体的R状态胰岛素六聚体和包含这种R状态胰岛素六聚体的含水胰岛素制剂。

8. 发明申请

US20090123563A1 Pharmaceutical Preparations Comprising Insulin, Zinc Ions and Zinc-Binding Ligand 审中-公开
标题翻译：包含胰岛素，锌离子和锌结合配体的药物制剂
公开(公告)号：US20090123563A1
公开(公告)日：2009-05-14
申请号：US11814123
申请日：2006-02-06
申请人： Niels Christian Kaarsholm , Helle Birk Olsen , Peter Madsen , Soeren Ostegaard , Palle Jakobsen , Tina Moeller Tagmose
发明人： Niels Christian Kaarsholm , Helle Birk Olsen , Peter Madsen , Soeren Ostegaard , Palle Jakobsen , Tina Moeller Tagmose
IPC分类号： A61K33/30 , A61P3/10
CPC分类号： A61K38/28
摘要： Novel preparations comprising branched ligands for the HisB10 Zn2+ sites of the R-state insulin hexamer. The preparations have a prolonged action designed for flexible injection regimes.
摘要翻译：包含R状态胰岛素六聚体的HisB10 Zn2 +位点的支链配体的新型制剂。制剂的灵活注射方案设计时间长。

9. 发明申请

US20060057636A1 Composite peptide compounds for diagnosis and treatment of diseases caused by prion proteins 审中-公开
标题翻译：用于诊断和治疗由朊病毒蛋白引起的疾病的复合肽化合物
公开(公告)号：US20060057636A1
公开(公告)日：2006-03-16
申请号：US10525533
申请日：2003-08-25
申请人： Peter Heegaard , Palle Jakobsen
发明人： Peter Heegaard , Palle Jakobsen
IPC分类号： C07K14/775 , G01N33/53
CPC分类号： C07K14/47 , A61K47/64 , C07K16/18 , C07K19/00 , G01N33/6896 , G01N2333/47 , G01N2800/2828
摘要： The present invention relates to diseases caused by prion proteins, Novel composite peptide compounds are disclosed which comprise two or more peptides or peptide fragments optionally linked to a backbone and the peptides or peptide fragments are spatially positioned relative to each other so that they together form a non-linear sequence which mimics the tertiary structure of one or more PrPSc-specific epitopes as evidenced by the test described herein. The use of such conjugates as immunogens for the production of antibodies that specifically bind to the pathogenic form of a prion protein is revealed. Other uses of the composite peptide compounds are also disclosed, such as use in diagnostic assays, production of antibodies and uses as vaccine immunogens for the prophylactic protection and therapeutic treatment of subjects against transmissible prion disease.
摘要翻译：本发明涉及由朊病毒蛋白引起的疾病，公开了新的复合肽化合物，其包含两个或更多个肽或肽片段，任选地连接至主链，并且肽或肽片段相对于彼此在空间上定位，使得它们一起形成模拟一种或多种PrP特异性表位的三级结构的非线性序列，如本文所述的测试所证明的。揭示了使用这种缀合物作为免疫原用于产生特异性结合朊病毒蛋白的致病形式的抗体。还公开了复合肽化合物的其它用途，例如用于诊断测定，抗体产生和用作疫苗免疫原用于受试者针对可传染性朊病毒疾病的预防性保护和治疗性治疗。

10. 发明授权

US06451836B1 Method of inhibiting liver glycogen phosphorylase with 2-alkylpyrrolidines 失效
标题翻译：用2-烷基吡咯烷酮抑制肝糖原磷酸化酶的方法
公开(公告)号：US06451836B1
公开(公告)日：2002-09-17
申请号：US09138712
申请日：1998-08-24
申请人： Karsten Lundgren , Palle Jakobsen , Marit Kristiansen , Leif Nørskov-Lauritsen , Lars Naerum
发明人： Karsten Lundgren , Palle Jakobsen , Marit Kristiansen , Leif Nørskov-Lauritsen , Lars Naerum
IPC分类号： A61K3140
CPC分类号： C07D207/12 , A61K31/40 , Y10S514/866
摘要： The present invention relates to (2R,3R,4R)-3,4-dihydroxy-2-hydroxymethylpyrrolidine and other substituted 2-methylpyrrolidines and their use for inhibiting liver glycogen phosphorylase.
摘要翻译：本发明涉及（2R，3R，4R）-3,4-二羟基-2-羟甲基吡咯烷和其它取代的2-甲基吡咯烷酮及其用于抑制肝糖原磷酸化酶的用途。

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