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1. 发明专利

LT2753606T PIRIMIDINAI, KAIP NATRIO KANALŲ BLOKATORIAI 未知
公开(公告)号：LT2753606T
公开(公告)日：2017-09-25
申请号：LT12770217
申请日：2012-08-31
申请人： PURDUE PHARMA LP
发明人： NI CHIYOU , PARK MINNIE , SHAO BIN , TAFESSE LAYKEA , YAO JIANGCHAO , YOUNGMAN MARK
IPC分类号： C07D233/90 , A61K31/4418 , A61P25/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14

2. 发明专利

AU2014224310B2 Pyrimidine carboxamides as sodium channel blockers 未知
公开(公告)号：AU2014224310B2
公开(公告)日：2017-02-09
申请号：AU2014224310
申请日：2014-03-03
申请人： PURDUE PHARMA LP
发明人： LOCKMAN JEFFREY , NI CHIYOU , PARK JAE HYUN , PARK MINNIE , SHAO BIN , TAFESSE LAYKEA , YAO JIANGCHAO , YOUNGMAN MARK A
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , A61P29/00 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： The present disclosure provides substituted pyrimidine carboxamides of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A

3. 发明专利

AU2014224310A1 Pyrimidine carboxamides as sodium channel blockers 未知
公开(公告)号：AU2014224310A1
公开(公告)日：2015-10-15
申请号：AU2014224310
申请日：2014-03-03
申请人： PURDUE PHARMA LP
发明人： LOCKMAN JEFFREY , NI CHIYOU , PARK JAE HYUN , PARK MINNIE , SHAO BIN , TAFESSE LAYKEA , YAO JIANGCHAO , YOUNGMAN MARK A
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , A61P29/00 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： The present disclosure provides substituted pyrimidine carboxamides of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A

4. 发明专利

AU2012300567A1 Pyrimidines as sodium channel blockers 未知
公开(公告)号：AU2012300567A1
公开(公告)日：2013-05-02
申请号：AU2012300567
申请日：2012-08-31
申请人： PURDUE PHARMA LP
发明人： NI CHIYOU , PARK MINNIE , SHAO BIN , TAFESSE LAYKEA , YAO JIANGCHAO , YOUNGMAN MARK
IPC分类号： C07D233/90 , A61K31/4418 , A61P25/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要： The present disclosure provides substituted pyrimidine compounds of Formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, wherein A

5. 发明专利

ES2859148T3 Carboxamidas de pirimidina como bloqueantes de los canales de sodio 未知
公开(公告)号：ES2859148T3
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：ES17192425
申请日：2014-03-03
申请人： PURDUE PHARMA LP
发明人： NI CHIYOU , PARK MINNIE , SHAO BIN , TAFESSE LAYKEA , YAO JIANGCHAO , YOUNGMAN MARK A , LOCKMAN JEFFREY , PARK JAE HYUN
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , A61P29/00 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： Un compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado del grupo que consiste en: 6-(((S)-1-amino-1-oxopropan-2-il)amino)-2-(5-(4-fluorofenil)-2,5-diazabiciclo[2.2.1]heptan-2-il)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 106); (S)-6-((1-amino-1-oxopropan-2-il)amino)-2-(4-bencilpiperidin-1-il)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 107); 6-(2-carbamoilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-cloro-2-fluorofenoxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 108); (S)-6-((1-amino-1-oxopropan-2-il)amino)-2-(4-((2,3-dihidro-1H-inden-5-il)oxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 109); (R)-6-((1-amino-1-oxopropan-2-il)amino)-2-(4-(4-(terc-butil)fenoxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 110); (S)-6-((1-amino-1-oxopropan-2-il)amino)-2-(3-carbamoil-4-(4-fluorofenoxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 111); 6-(2-carbamoil-4-isopropilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-fluorofenoxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 112); (S)-2-(4-(4-cianofenoxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 113); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-(4-(4-(trifluorometil)fenoxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida 114); (Compuesto (S)-2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-iloxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 115); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-(4-(4-(trifluorometoxi)fenoxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 116); (S)-2-(4-(5-chloro-2-fluorofenoxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4-carboxamida 117); (Compuesto (S)-2-(4-(4-fluorofenoxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)oxi)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 118); 6-(2-(2-oxopirrolidin-1-il)etoxi)-2-(4-(4-(trifluorometil)fenoxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 119); (S)-6-((1-amino-4-hidroxi-3,3-dimetil-1-oxobutan-2-il)oxi)-2-(4-(4-(trifluorometil)fenoxi)fenil)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 120); (S)-6-((1-amino-3-hidroxi-1-oxopropan-2-il)oxi)-2-(4-(4-(trifluorometil)fenoxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 121); (S)-6-((1-alil-2-oxopirrolidin-3-il)oxi)-2-(4-(4-fluorofenoxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 122); 6-(((S)-1-((S)-2,3-dihidroxipropil)-2-oxopirrolidin-3-il)oxi)-2-(4-(4-fluorofenoxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 123); 6-(((2S)-1-amino-3,4-dihidroxi-1-oxobutan-2-il)oxi)-2-(4-(4-(trifluorometil)fenoxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 124); (S)-6-(2-carbamoilpirrolidin-1-il)-2-(4-(4-(trifluorometoxi)fenoxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida 125); (Compuesto 6-(2-(2-oxoimidazolidin-1-il)etoxi)-2-(4-(4-(trifluorometil)fenoxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida 127); (Compuesto (S)-6-((1-amino-1-oxopropan-2-il)oxi)-2-(4-((2,3-dihidro-1H-inden-5-il)oxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 129); (S)-6-((1-amino-1-oxopropan-2-il)amino)-2-(4-(4-fluorofenoxi)-2-(metoximetil)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 130); 2-(4-(4-fluorofenoxi)fenil)-6-((1-metil-2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 131); EP 3293184 (S)-6-(2-carbamoilazetidin-1-il)-2-(4-(4-fluorofenoxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 132); (S)-2-(4-((5-cloropiridin-2-il)oxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 133); (S)-2-(4-((6-fluoropiridin-2-il)oxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4-carboxamida 134); (Compuesto (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-N-(2-(pirrolidin-1-il)etil)-2-(4-((5-(trifluorometil)piridin-2-il)oxi)fenil)pirimidina- 4-carboxamida (Compuesto 137); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-(4-((5-(trifluorometil)pirazin-2-il)oxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 141); (S)-2-(4-((5-ciclopropilpiridin-2-il)oxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 142); (S)-2-(4-(4-fluorofenoxi)-3-(piperidin-1-ilmetil)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 143); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-(4-((5-(2,2,2-trifluoroetoxi)piridin-2-il)oxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 144); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-(4-((5-((2,2,2-trifluoroetoxi)metil)piridin-2-il)oxi)fenil)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 145); (S)-6-((1-amino-1-oxopropan-2-il)oxi)-2-(4-((5-(trifluorometil)piridin-2-il)oxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 146); (S)-6-((1-oxo-1-((2-(pirrolidin-1-il)etil)amino)propan-2-il)oxi)-2-(4-((5-(trifluorometil)piridin-2- il)oxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 147); (R)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-(4-((5-(trifluorometil)piridin-2-il)oxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 149); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-(3-((5-(trifluorometil)piridin-2-il)oxi)azetidin-1-il)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 150); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-(4-((5-(2,2,2-trifluoroetoxi)pirazin-2-il)oxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 151); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-(4-((6-(2,2,2-trifluoroetoxi)piridazin-3-il)oxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 153); (S)-2-(4-(4-fluorofenoxi)-2-(piperidin-1-ilmetil)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 158); (S)-2-(4-(4-fluorofenoxi)-2-(pirrolidin-1-ilmetil)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 160); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-(4-(5-(trifluorometil)picolinoil)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 162); (S)-2-(2-((ciclopropilamino)metil)-4-(4-fluorofenoxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 163); (S)-2-(2-((1H-1,2,4-triazol-1-il)metil)-4-(4-fluorofenoxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 164); (S)-2-(4-((5-ciclopropilpirazin-2-il)oxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 165); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-(4-((5-(trifluorometil)piridin-2-il)oxi)fenoxi)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 166); (S)-2-(4-(2-(azetidin-1-ilmetil)-4-(trifluorometil)fenoxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 168); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-(4-(2-(pirrolidin-1-ilmetil)-4-(trifluorometil)fenoxi)fenil)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 169); EP 3293184 (S)-6-((1-amino-1-oxopropan-2-il)amino)-2-(4-(2-(pirrolidin-1-ilmetil)-4-(trifluorometil)fenoxi)fenil)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 170); (S)-6-((1-amino-1-oxopropan-2-il)amino)-2-(4-(4-(terc-butil)fenoxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 171); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-((4-((5-(trifluorometil)piridin-2-il)oxi)fenil)amino)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 172); 6-((2,4-dimetoxibencil)amino)-2-(4-(4-fluorofenoxi)fenil)-pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 178); 2-(4-(4-fluorofenoxi)fenil)-6-(((1-metil-1H-imidazol-2-il)metil)amino)pirimidina-4-carboxamida 180); (Compuesto ácido (S)-2-((6-carbamoil-2-(4-(2-(pirrolidin-1-ilmetil)-4-(trifluorometil)fenoxi)-fenil)pirimidin-4-il)oxi)propanoico (Compuesto 184); 6-(((S)-2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-(4-((5-(trifluorometil)piperidin-2-il)metil)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 185); (S)-2-(4-(4-fluorofenoxi)-2-(morpholinometil)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 187); 2-(4-(4-fluorofenoxi)-2-((2-metilaziridin-1-il)metil)-fenil)-6-(((S)-2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 188); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-(4-((5-(trifluoro-metil)piridin-2-il)metil)-fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 190); (S)-2-(4-(2-(morfolinometil)-4-(trifluorometil)fenoxi)-fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 192); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-(4-(2-(piperidin-1-ilmetil)-4-(trifluorometil)-fenoxi)fenil)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 194); (S)-2-(4-((5-metoxipirazin-2-il)oxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 197); (S)-2-(4-((5-metilpirazin-2-il)oxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4-carboxamida 199); (Compuesto (S)-2-(2-(morfolinometil)-4-(4-(trifluorometil)fenoxi)-fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 200); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-(2-(piperidin-1-ilmetil)-4-(4-(trifluorometil)-fenoxi)fenil)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 202); (S)-2-(2-((4-metilpiperazin-1-il)metil)-4-(4-(trifluoro-metil)fenoxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-pirimidina- 4-carboxamida (Compuesto 203); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-(4-(2-(1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)fenoxi)fenil)pirimidina- 4-carboxamida (Compuesto 206); (S)-2-(4-(2-(1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)fenoxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3- il)amino)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 207); (S)-2-(4-(2-((dietilamino)-metil)-4-(trifluorometil)-fenoxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 208); (S)-2-(4-(3-(4-metilpiperazin-1-il)-4-(trifluorometil)fenoxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 210); (S)-2-(4-(2-(4-metilpiperazin-1-il)-4-(trifluorometil)-fenoxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 211); (S)-2-(3-amino-4-((4-fluoro-fenil)amino)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 212); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)oxi)-2-(4-((5-(trifluoro-metil)piridin-2-il)oxi)-ciclohexil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 213); EP 3293184 (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-2-(4-((5-(trifluorometil)piridin-2-il)oxi)ciclohexil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 214); (R)-6-((1-amino-1-oxopropan-2-il)amino)-2-(4-(2-((dietilamino)metil)-4-(trifluorometil)fenoxi)fenil)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 215); (S)-2-(4-(2-((dietilamino)-metil)-4-(trifluorometil)-fenoxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)oxi)-pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 216); (S)-2-(4-(1-metil-6-(trifluorometil)-1H-indol-3-il)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 218); (S)-2-(2-(1-metil-1H-pirazol-5-il)-4-(4-(trifluorometil)-fenoxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 219); (S)-2-(4-((5-(difluorometil)-piridin-2-il)oxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 220); (S)-6-((1-amino-1-oxopropan-2-il)amino)-2-(4-(7-fluoro-2,3-dihidro-4H-benzo[b][1,4]oxazin-4-il)fenil)pirimidina- 4-carboxamida (Compuesto 223); 6-(((S)-1-amino-1-oxopropan-2-il)amino)-2-((S)-3-(4-(trifluoro-metil)fenoxi)pirrolidin-1-il)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 225); 6-(((S)-1-amino-1-oxopropan-2-il)amino)-2-((R)-3-(4-(trifluorometil)fenoxi)pirrolidin-1-il)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 226); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)oxi)-2-(4-((5-(trifluoro-metil)piridin-2-il)oxi)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 227); (S)-6-((1-amino-1-oxopropan-2-il)amino)-2-(4-((5-(trifluoro-metil)piridin-2-il)metil)-fenil)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 228); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)oxi)-2-(4-((5-(trifluorometil)piridin-2-il)metil)fenil)pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 229); (S)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)oxi)-2-(4-(2-(pirrolidin-1-ilmetil)-4-(trifluorometil)-fenoxi)fenil)pirimidina-4- carboxamida (Compuesto 230); (S)-2-(2-(morfolinometil)-4-(4-(trifluorometil)-fenoxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)oxi)-pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 232); (S)-2-(4-((1-metil-1H-pirazol-4-il)metoxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)amino)-pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 233); y (S)-2-(4-((5-ciclopropilpiridin-2-il)oxi)fenil)-6-((2-oxopirrolidin-3-il)oxi)-pirimidina-4-carboxamida (Compuesto 234).

6. 发明专利

AU2017203017B2 Pyrimidine carboxamides as sodium channel blockers 未知
公开(公告)号：AU2017203017B2
公开(公告)日：2018-12-20
申请号：AU2017203017
申请日：2017-05-05
申请人： PURDUE PHARMA LP
发明人： LOCKMAN JEFFREY , NI CHIYOU , PARK JAE HYUN , PARK MINNIE , SHAO BIN , TAFESSE LAYKEA , YAO JIANGCHAO , YOUNGMAN MARK A
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , A61P29/00 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： Abstract The present disclosure provides substituted pyrimidine carboxamides of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A', X, A2, W', W2, W3, E, Z, and R4 are defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present disclosure are especially useful for treating pain.

7. 发明专利

HUE034925T2 Pirimidinek mint nátriumcsatorna-blokkolók 未知
公开(公告)号：HUE034925T2
公开(公告)日：2018-03-28
申请号：HUE12770217
申请日：2012-08-31
申请人： PURDUE PHARMA LP
发明人： NI CHIYOU , PARK MINNIE , SHAO BIN , TAFESSE LAYKEA , YAO JIANGCHAO , YOUNGMAN MARK
IPC分类号： A61P25/08

8. 发明专利

PL2753606T3 PIRYMIDYNY JAKO BLOKERY KANAŁÓW SODOWYCH 未知
公开(公告)号：PL2753606T3
公开(公告)日：2018-02-28
申请号：PL12770217
申请日：2012-08-31
申请人： PURDUE PHARMA LP
发明人： NI CHIYOU , PARK MINNIE , SHAO BIN , TAFESSE LAYKEA , YAO JIANGCHAO , YOUNGMAN MARK
IPC分类号： C07D233/90 , A61K31/4418 , A61P25/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14

9. 发明专利

ES2570784T3 Piridinas sustituidas como bloqueadores de los canales de sodio 未知
公开(公告)号：ES2570784T3
公开(公告)日：2016-05-20
申请号：ES11813366
申请日：2011-12-21
申请人： PURDUE PHARMA LP
发明人： NI CHIYOU , PARK MINNIE , SHAO BIN , TAFESSE LAYKEA , YAO JIANGCHAO , YOUNGMAN MARK , ZHOU XIAOMING
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61P25/00 , C07D401/02 , C07D401/12 , C07D401/14
摘要： Un compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula** en la que: A1-X-A2- es:**Fórmula** en la que: R12a, R12b, R12c, R12d, y R12e, que pueden ser idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en: a) hidrógeno; b) halo; c) nitro; d) ciano; e) hidroxi; f) amino; g) alquilamino; h) dialquilamino; i) haloalquilo; j) hidroxialquilo; k) alcoxi; l) haloalcoxi; m) ariloxi; n) aralquiloxi; o) alquiltio; p) carboxamido; q) sulfonamido; r) alquilcarbonilo; s) arilcarbonilo; t) alquilsulfonilo; u) arilsulfonilo; v) ureido; w) guanidino; x) carboxi; y) carboxialquilo; z) alquilo; aa) cicloalquilo sustituido opcionalmente; bb) alquenilo sustituido opcionalmente; cc) alquinilo sustituido opcionalmente; dd) arilo sustituido opcionalmente; ee) heteroarilo sustituido opcionalmente; y ff) heterociclo sustituido opcionalmente; o R12a y R12b, o R12b y R12c, o R12c y R12d, o R12d y R12e, tomados conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un grupo cicloalquilo o heterociclo sustituido opcionalmente de 5 ó 6 miembros, R1a se selecciona del grupo que consiste en: a) alquilo sustituido opcionalmente; b) (heterociclo)alquilo ; c) (heteroaril)alquilo; d) (amino)alquilo; e) (alquilamino)alquilo; f) (dialquilamino)alquilo; g) (carboxamido)alquilo; h) (ciano)alquilo; i) alcoxialquilo; j) hidroxialquilo; k) heteroalquilo; l) heterociclo sustituido opcionalmente; m) -SO2R6; y n) -COR7; en el que: R6 se selecciona del grupo que consiste en: a) alquilo sustituido opcionalmente; b) cicloalquilo sustituido opcionalmente; c) arilo sustituido opcionalmente; d) heteroarilo sustituido opcionalmente; e) amino; f) alquilamino; g) dialquilamino; h) cicloalquilamino; i) heterocicloalquilamino; j) heteroarilamino; k) arilamino; y l) alquenilo sustituido opcionalmente; R7 se selecciona del grupo que consiste en: a) heteroarilo sustituido opcionalmente;**Fórmula**

10. 发明专利

ES2680246T3 Pirimidincarboxamidas como bloqueantes de canal de sodio 未知
公开(公告)号：ES2680246T3
公开(公告)日：2018-09-05
申请号：ES14710633
申请日：2014-03-03
申请人： PURDUE PHARMA LP
发明人： LOCKMAN JEFFREY , NI CHIYOU , PARK JAE HYUN , PARK MINNIE , SHAO BIN , TAFESSE LAYKEA , YAO JIANGCHAO , YOUNGMAN MARK
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , A61P29/00 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： Un compuesto que tiene la Fórmula V:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, A1 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula** R28a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; R28b se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; o R28a y R28b tomados junto con los dos átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo o heterociclo de 5 o 6 miembros; R28c se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, heteroarilo y (heterociclo)alquilo, o Z se selecciona de entre el grupo consistente en -NR5- y -O-; R4 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula** R1a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno y (heterociclo)alquilo; R10a se selecciona de entre el grupo consistente en alquilo e hidroxialquilo; R12 se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo, alquenilo e hidroxialquilo; R5 es hidrógeno; o R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados forman un heterociclo opcionalmente sustituido seleccionado de entre el grupo consistente en:**Fórmula** R14 se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno y alquilo C1-C4.

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