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    • 4. 发明专利
    • INHIBIDORES DE ENZIMAS
    • CO5080778A1
    • 2001-09-25
    • CO99015434
    • 1999-03-12
    • PROCTER & GAMBLE
    • MCMILLAN MCIVER JOHNUNERINER TODD LAURENCEBATES TIMOTHY
    • A61K8/30A61K20060101A61K8/00A61K8/42A61K8/49A61K8/86A61K31/155A61K31/167A61K31/216A61K31/505A61K31/74A61K31/77A61P3/04A61P3/06A61P3/10A61P9/12A61P43/00A61Q17/00C07C257/14C07C257/18C07C277/08C07C279/18C07D233/04C07D239/06C08G20060101C08G65/329C08G65/48C12N20060101
    • La presente invención se relaciona con un compuesto que tiene la estructura: Y los tautómeros, sales aceptables y amidas biohidrolizables, ésteres e imidas de los mismos, en donde:a) B1 se selecciona del grupo que consta de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, un grupo metileno conectado a B1 y B2 formen un anillo de cinco miembros, y un grupo metileno conectado a B2 a través de un enlace simple de manera que B1 y B2 formen un anillo de cinco miembros, y un grupo metileno conectado a B2 a través de otro grupo metileno tal que B1 y B2 formen un anillo de seis miembros;b) B2 se selecciona del grupo que consta de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, un grupo metileno conectado a B1 a través de un enlace simple de manera que B1 y B2 formen un anillo de cinco miembros, y un grupo metileno conectado a B1 a través de otro grupo metileno tal que B1 y B2 formen un anillo de seis miembros;c) X se selecciona del grupo que consta de cero, -CH2 -, y-NH-;d) Z es un anillo carboxílico aromático, o no sustituido, monocíclico o policíclico, o anillo heterocíclico;e) L1, L2 , L3 se seleccionan, cada uno, independientemente del grupo que consta de cero, -NH-, -O-, -S-, -C(O)-, -CF2-, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, -C(O)NH-, -NH-SO2-R1-, -C(O)-R2-, -C(O)R3-O-, -C(O)R4-S-, -C(O)R5-NH-, NH-R6-, -O-R7-, -C(O)O-R8-, C(O)NH-R9-, NHC(O)-R10-, -OC(O)-R11-y-C(O)-CH(R12)-N(R13 )-Y-, en donde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan, independientemente del grupo que consta de alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, alquilamino, alquilamino protegido, arilamino, arilamino protegido, arilalquilamino, arilalquilamino protegido, en donde R12 se selecciona del grupo que consta de hidrógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo arilalquilo, arilalquenilo, alquilamino protegido, arilamino, arilamino protegido, arilalquilamino, arilalquilamino protegido, y -AA en donde -AA es una cadena lateral de aminoácido, y R13 es hidrógeno, o R12 y R13 juntos forman un anillo heterocíclico monocíclico o policíclico que incluye el nitrógeno al cual se enlaza R13 , y en donde Y es cero o -C(O)-CH(R14)-N(R15)-en donde R14 se selecciona del grupo que consta de hidrógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, arilalquenilo, alquilamino, alquilamino protegido, arilamino, arilamino protegido, arilalquilamino, arilalquilamino protegido, y -AA en donde -AA es una cadena lateral de aminoácido, y R15 es hidrógeno, ...