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1. 发明申请

WO2004017970A1 PIPERIDIN-2,6-DIONE PAMOATE SALTS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF STRESS-RELATED AFFECTIVE DISORDERS 审中-公开
标题翻译： PIPERIDIN-2,6-DIONE PAMOATE SALTS及其用于治疗与压力相关的疾病的用途
公开(公告)号：WO2004017970A1
公开(公告)日：2004-03-04
申请号：PCT/IB2003/003698
申请日：2003-08-18
申请人： PRESTWICK PHARMACEUTICALS, INC. , WERMUTH, Camille, Georges
发明人： WERMUTH, Camille, Georges
IPC分类号： A61K31/451
CPC分类号： C07D211/88
摘要： Novel pamoate salts of certain 3-phenyl-3-dimethylaminoalkyl-4,4dimethylpiperidin-2,6-diones (1) and pharmacologically acceptable solvates thereof are devoid of the weight loss and hepatocyte changes in the rat which limited to marginally effective levels the permitted clinical doses of the corresponding hydrochlorides in the treatment or prophylaxis of stress-related affective disorders such as anxiety, depression, migraine and sleep apnoea. The preferred pamoate salts are 3(3,5dimethoxyphenyl)-3-(3-dimethylaminopropyl)-4,4-dimethylpiperidine-2,6-dione pamoate and, especially, 3(3-methoxyphenyl)-3-(3-dimethylaminopropyl)-4,4-dimethylpiperidine2,6-dione pamoate.
摘要翻译：某些3-苯基-3-二甲基氨基烷基-4,4-二甲基哌啶-2,6-二酮（1）的新型双羟萘酸盐及其药理学上可接受的溶剂合物没有大鼠的体重减轻和肝细胞变化，其限于允许的微量有效水平临床剂量的相应盐酸盐治疗或预防与压力有关的情感障碍如焦虑，抑郁，偏头痛和睡眠呼吸暂停。优选的双羟萘酸盐是3（3,5-二甲氧基苯基）-3-（3-二甲基氨基丙基）-4,4-二甲基哌啶-2,6-二酮双羟萘酸盐，特别是3（3-甲氧基苯基）-3-（3-二甲基氨基丙基） -4,4-二甲基哌啶2,6 - 二酮双羟萘酸。

2. 发明申请

WO2004016580A2 DERIVES DE L'ACIDE R(+)-2-AMINO-3-HYDROXYPROPANOIQUE A ACTION GLYCINERGIQUE 审中-公开
标题翻译：酸衍生物R（+） - 2-氨基-3-羟基丙ACTION甘氨酸
公开(公告)号：WO2004016580A2
公开(公告)日：2004-02-26
申请号：PCT/FR2003/002447
申请日：2003-08-01
申请人： PRESTWICK PHARMACEUTICALS, INC. , CLARENCE-SMITH, Kathleen , CONTRERAS, Jean-Marie, Georges , DEYON, Laurence, Nathalie , WERMUTH, Camille, Georges
发明人： CLARENCE-SMITH, Kathleen , CONTRERAS, Jean-Marie, Georges , DEYON, Laurence, Nathalie , WERMUTH, Camille, Georges
IPC分类号： C07C229/22
CPC分类号： A61K31/197 , C07C2601/02
摘要： On décrit l'utilisation de dérivés de l'acide R (+)-2-amino-3-hydroxypropanoïque, substitué sur l'azote par un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, (C 3 -C 6 )alcényle, 3-oxo(C 5 -C 6 )alkyle, 3-oxo(C 4 -C 6 )alcén-2-yle, phényl(C 1 -C 6 )alkyle, phényl(C 2 -C 6 )alcényle, gem-diphényl(C 1 -C 6 )alkyle, gem-diphényl(C 2 -C 6 )alcényle, (C 1 -C 6 )alcanoyle, alanyle éventuellement N-substitué, lysinoyle éventuellement N,N'-disubstitué, phényl(C 1 -C 6 )alkylydène ou gem-diphényl(C 1 -C 6 )alkylidène, et de leurs sels pharmaceutiquement acceptables pour la préparation de médicaments destinés au traitement de maladies du SNC dues à une transmission glycinergique réduite, notamment au traitement de l'autisme, de la schizophrénie et de la maladie d'Alzheimer.
摘要翻译：
在德语的描述使用去RIV（E S）酸的 [R 的（+） - 2-氨基-3- hydroxypropano＆IUML而，取代Dé 上由一组氮（C <子> 1 -C <子> 6 ）烷基，（C <子> 3 -C <子> 6 ）烷磺酰基é，3-氧代（C <子> 5 -C <子> 6 ）烷基，3-氧代（C <子> 4 -C <子> 6 ）烷é正-2-基，PHéNYL（C <子> 1 -C <子> 6 ）烷基，PHéNYL（C <子> 2 -C <子> 6 ）ALKé尼罗，偕 - 二苯基甲烷二磺酰基é（C <子> 1 -C <子> 6 ）烷基，偕 - 二苯基甲烷二磺酰基é （C <子> 2 -C <子> 6 ）烷基磺酰基é，（C <子> 1 -C <子> 6 ）烷酰基，丙氨酰基Dé 任选N-取代的é;，lysinoyleé任选N，N'- disubstitué;，PHéNYL（C <子> 1 -C <子> 6 ）alkylyd＆egrave; NE或偕 - 二苯基甲烷二Dé ;磺酰基（C <子> 1 -C <子> 6 ）alkylid＆egrave;否，以及用于PréM E修复它们的药学上可接受的盐;药命运（E S）的疾病的治疗 SNC由于＆agrave; 传输甘氨酸 - [Ré顺位，特别是对孤独症的治疗中，Schizophré否认和阿尔茨海默氏病。

3. 发明申请

WO2006032631A1 INHIBITORS OF THE INTERACTION BETWEEN MDM2 AND P53 审中-公开
标题翻译： MDM2和P53之间相互作用的抑制剂
公开(公告)号：WO2006032631A1
公开(公告)日：2006-03-30
申请号：PCT/EP2005/054604
申请日：2005-09-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. , LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand , MEYER, Christophe , LIGNY, Yannick, Aimé, Eddy , CSOKA, Imre, Christian, Francis , VAN HIJFTE, Luc , ARTS, Janine , SCHOENTJES, Bruno , WERMUTH, Camille, Georges , GIETHLEN, Bruno , CONTRERAS, Jean-Marie , JOUBERT, Muriel
发明人： LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand , MEYER, Christophe , LIGNY, Yannick, Aimé, Eddy , CSOKA, Imre, Christian, Francis , VAN HIJFTE, Luc , ARTS, Janine , SCHOENTJES, Bruno , WERMUTH, Camille, Georges , GIETHLEN, Bruno , CONTRERAS, Jean-Marie , JOUBERT, Muriel
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61K31/4439 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D487/04 , C07D413/14 , A61K31/519 , A61K31/501
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), their use as an inhibitor of a p53-MDM2 interaction as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I) wherein n, m, p, s, t, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X, Y, Q and Z have defined meanings.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其作为p53-MDM2相互作用抑制剂的用途以及包含所述式（I）化合物的药物组合物，其中n，m，p，s，t，R

4. 发明申请

WO2006089815A1 NOVEL PYRROLODIHYDROISOQUINOLINES AS PDE10 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：新型吡咯烷酮作为PDE10抑制剂
公开(公告)号：WO2006089815A1
公开(公告)日：2006-08-31
申请号：PCT/EP2006/050167
申请日：2006-01-11
申请人： ALTANA PHARMA AG , VENNEMANN, Matthias , BÄR, Thomas , BRAUNGER, Jürgen , CIAPETTI, Paola , CONTRERAS, Jean-Marie , WERMUTH, Camille, Georges
发明人： VENNEMANN, Matthias , BÄR, Thomas , BRAUNGER, Jürgen , CIAPETTI, Paola , CONTRERAS, Jean-Marie , WERMUTH, Camille, Georges
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention relates to novel pyrrolodihydroisoquinoline derivatives, which are efficacious inhibitors of PDE10.
摘要翻译：本发明涉及新的吡咯二氢异喹啉衍生物，它们是PDE10的有效抑制剂。

5. 发明申请

WO2007107545A1 CYCLIC-ALKYLAMINEDERIVATIVES AS INHIBITORS OF THE INTERACTION BETWEEN MDM2 AND P53 审中-公开
标题翻译：作为MDM2和P53之间相互作用的抑制剂的环丙基氨基亚胺
公开(公告)号：WO2007107545A1
公开(公告)日：2007-09-27
申请号：PCT/EP2007/052582
申请日：2007-03-19
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. , LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand , MEYER, Christophe , SCHOENTJES, Bruno , PONCELET, Alain, Philippe , WERMUTH, Camille, Georges , GIETHLEN, Bruno , CONTRERAS, Jean-Marie , JOUBERT, Muriel , VAN HIJFTE, Luc
发明人： LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand , MEYER, Christophe , SCHOENTJES, Bruno , PONCELET, Alain, Philippe , WERMUTH, Camille, Georges , GIETHLEN, Bruno , CONTRERAS, Jean-Marie , JOUBERT, Muriel , VAN HIJFTE, Luc
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/14
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), their use as an inhibitor of a p53-MDM2 interaction as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I) wherein n, m, p, t, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , Q, Y and Z have defined meanings.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其作为p53-MDM2相互作用抑制剂的用途以及包含所述式（I）化合物的药物组合物，其中n，m，p，t，R 1， R 2，R 3，R 4，R 5，R 6， R，Q，Y和Z具有定义的含义。

6. 发明公开

EP1529030A2 DERIVES DE L'ACIDE R(+)-2-AMINO-3-HYDROXYPROPANOIQUE A ACTION GLYCINERGIQUE 审中-公开
标题翻译： DERIVATE DER R（+） - 2-AMINO-3-HYDROXYPROPIONSURE DIE DIE WIRKUNG VON GLYCIN BEEINFLUSSEN
公开(公告)号：EP1529030A2
公开(公告)日：2005-05-11
申请号：EP03758195.6
申请日：2003-08-01
申请人： Prestwick Pharmaceuticals, Inc.
发明人： CLARENCE-SMITH, Kathleen , CONTRERAS, Jean-Marie, Georges , DEYON, Laurence, Nathalie , WERMUTH, Camille, Georges
IPC分类号： C07C229/22 , A61K31/198 , C07C237/12 , C07C271/22 , C07C251/24
CPC分类号： A61K31/197 , C07C2601/02
摘要： The invention relates to the use of derivatives of R(+)-2-amino-3-hydroxypropanoic acid which is substituted on the azote by a group: (C1-C6)alkyl, (C3-C6)alkenyl, 3-oxo(C5-C6)alkyl, 3-oxo(C4-C6)alken-2-yl, phenyl(C1-C6)alkyl, phenyl(C2-C6)alkenyl, gem-diphenyl(C1-C6)alkyl, gem-diphenyl(C2-C6)alkenyl, (C1-C6)alkanoyl, optionally N-substituted alanyl, optionally N,N'-disubstituted lysinoyl, phenyl(C1-C6)alkylidene or gem-diphenyl(C1-C6)alkylidene, and the pharmaceutically-acceptable salts thereof for the preparation of medicaments that are intended for the treatment of diseases of the CNS due to reduced glycinergic transmission, such as for the treatment of autism, schizophrenia and Alzheimer's disease.
摘要翻译： R（+） - 2-氨基-3-羟基丙酸衍生物（I）用于治疗中枢神经系统疾病的认知和记忆障碍的组合物中，这是由于甘氨酸转运减少引起的。式（I）的R（+） - 2-氨基-3-羟基丙酸衍生物及其盐用于治疗CNS疾病的认知和记忆障碍的组合物中，由于甘氨酸转运减少。 Ra = H; 并且R a'= H，3-6 C烯基，3-氧代 - （4-6C烯-2-基），苯基（1-6C烷基），苯基（2-6C烯基），2-6C烷酰基，偕二苯基（1-6C烷基），3-6C烯酰基，R（+） - 2-氨基丙酰基，S（ - ） - 2-氨基丙酰基，N-（2-6C烷酰基）-R（+） - 2-氨基丙酰基，（±）-2-氨基丙酰基，N-苄氧基羰基-R（+） - 2-氨基丙酰基，N-苄氧羰基-S（ - ） - 2-氨基丙酰基，R（+） - （ - ） - 2,6-二氨基 - 正己酰基，N，N'-双（2-6C烷酰基）-R（+） - 2,6-二氨基 - 正己酰基，N ，N' - 双（2-6C烷酰基）-S（ - ）2,6-二氨基 - 正己酰基，N，N'-双 - 苄氧基羰基-R（+） - 2,6-二氨基 - 正己酰基或 N，N'-双苄氧羰基S（ - ） - 2,6-二氨基 - 正己酰基; 或R a和R a'一起=苯基（1-6C亚烷基）或偕二苯基（1-6C亚烷基）R a = H，1-6C烷基，3-6C环烷基（1-6C烷基），苯基（1-2C烷基），苯乙酰基或苯基（所有苯基基团任选被卤素，OH，1-3C烷氧基，CN，NO 2或乙酰基取代）; 条件是当Ra = Ra'= H时，Ra“不是H，甲基或乙基。式（III）化合物还包括独立的权利要求。 R = H; 和R'= H，苯基（2-6C烯基），偕二苯基（1-6C烷基）或偕二苯基（2-6C烯基）; 或R和R'一起=苯基（1-6C亚烷基）或偕二苯基（1-6C亚烷基）; R“= H，1-6C烷基，3-6C环烷基（1-6C烷基），苯乙酰基或苯基（全部任选被卤素，OH，1-3C烷氧基，CN，NO 2或乙酰基取代的苯基取代）; 条件是：（1）R'不是二苯基甲基; 和（2）当R = R'= H时，R“不是H.

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