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1. 发明申请

WO2008016692A3 CHEMICAL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：化学化合物
公开(公告)号：WO2008016692A3
公开(公告)日：2008-03-20
申请号：PCT/US2007017282
申请日：2007-08-01
申请人： PRAECIS PHARM INC , EVINDAR GHOTAS , DENG HONGFENG , BERNIER SYLVIE , YAO GANG , COFFIN AARON , YANG HONGFANG
发明人： EVINDAR GHOTAS , DENG HONGFENG , BERNIER SYLVIE , YAO GANG , COFFIN AARON , YANG HONGFANG
IPC分类号： C07D213/38 , A61K31/425 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61P37/00 , C07D261/08 , C07D271/10 , C07D277/28 , C07D285/12 , C07D417/12 , C07F9/6539
CPC分类号： C07D277/28 , C07D213/38 , C07D261/08 , C07D271/10 , C07D285/12 , C07D417/12 , C07F9/582 , C07F9/65033 , C07F9/65122 , C07F9/653 , C07F9/65312 , C07F9/65318 , C07F9/6539 , C07F9/65395
摘要： The invention provides compounds formula I, their preparation, and their use as pharmaceutically active immunosuppressive agents for the treatment of autoimmune disorders, organ transplant rejection, disorders associated with an activated immune system, as well as other disorders modulated by lymphopenia or SlP receptors.
摘要翻译：本发明提供式I化合物及其制备方法及其作为药物活性免疫抑制剂用于治疗自身免疫疾病，器官移植排斥，与活化的免疫系统相关的病症以及由淋巴细胞减少或S1P受体调节的其它病症的用途。

2. 发明申请

WO2008097819A3 CHEMICAL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：化学化合物
公开(公告)号：WO2008097819A3
公开(公告)日：2008-11-13
申请号：PCT/US2008052735
申请日：2008-02-01
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP , COFFIN AARON , EVINDAR GHOTAS , YAO GANG
发明人： COFFIN AARON , EVINDAR GHOTAS , YAO GANG
IPC分类号： C07D207/12 , C07D207/16
CPC分类号： A61K31/403 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07F9/5532 , C07F9/568 , C07F9/5722 , C07F9/592 , C07F9/65583
摘要： The invention provides compounds formula I, their preparation, and their use as pharmaceutically active immunosuppressive agents for the treatment of autoimmune disorders, organ transplant rejection, disorders associated with an activated immune system, as well as other disorders modulated by lymphopenia or SlP receptors.
摘要翻译：本发明提供了式I化合物，其制备方法及其作为药物活性免疫抑制剂用于治疗自身免疫病症，器官移植排斥反应，与激活的免疫系统相关的病症以及由淋巴细胞减少症或S1P受体调节的其他病症的用途。

3. 发明专利

PE07302008A1 DERIVADOS DE FENILO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR S1P 未知
公开(公告)号：PE07302008A1
公开(公告)日：2008-06-12
申请号：PE0010002007
申请日：2007-08-01
申请人： PRAECIS PHARM INC
发明人： EVINDAR GHOTAS , DENG HONGFENG , BERNIER SYLVIE , YAO GANG , COFFIN AARON , YANG HONGFANG
IPC分类号： A61P37/00 , C07D213/38 , C07D261/08 , C07D271/00 , C07D271/10 , C07D277/00 , C07D277/28 , C07D285/00 , C07D285/12
CPC分类号： C07D277/28 , C07D213/38 , C07D261/08 , C07D271/10 , C07D285/12 , C07D417/12 , C07F9/582 , C07F9/65033 , C07F9/65122 , C07F9/653 , C07F9/65312 , C07F9/65318 , C07F9/6539 , C07F9/65395
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, HALOGENO, CIANO, ENTRE OTROS; A ES ALQUILENO C1-C20, ALQUENILENO C2-C20, ALQUINILENO C2-C20, ENTRE OTROS; X1 ES UN ENLACE, CH2, O, CH2-O, ENTRE OTROS; R' y R'' SON H, HALOGENO, ALQUILO C1-C12, ENTRE OTROS; R2 ES CIANO, ALQUILO C1-C12, ARIL C1-C5, ENTRE OTROS; R3 ES H, HALOGENO, CIANO, ENTRE OTROS; EL ANILLO A ES FENIL O PIRIDIL; EL ANILLO B ES ARIL C1-C5, HETEROARIL, CICLOALQUIL, ENTRE OTROS; R4 ES H, CIANO, ALQUILO C1-C12, ARILO C1-C5, ENTRE OTROS; R5 Y R6 SON H, ALQUILO C1-C12, ARILO C1-C5, ENTRE OTROS; R7 ES OH, -O-ALQUIL, CO2H, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (S)-2-AMINO-2-(5-(4-(OCTILOXI)-3-(TRIFLUOROMETIL)FENIL)TIAZOL-2-IL)PROPANO-1-OL, (S)-2-AMINO-2-(5-(4-(OCTILOXI)-3-(TRIFLUOROMETIL)FENIL)TIAZOL-2-IL)PROPANO-1,3-DIOL, (S)-2-AMINO-2-(5-(4-(OCTILOXI)-3-(TRIFLUOROMETIL)FENIL)-1,3,4-TIADIAZOL-2-IL)PROPANO-1-OL, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD SOBRE EL RECEPTOR S1P, PARTICULARMENTE SOBRE S1P-1 Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES RELACIONADOS CON LA AUTO-INMUNIDAD, CON EL RECHAZO AL TRANSPLANTE DE ORGANOS, DESORDENES MODULADOS POR LA LINFOPENIA, ENTRE OTROS

4. 发明专利

MX2009001188A COMPUESTOS QUIMICOS. 未知
公开(公告)号：MX2009001188A
公开(公告)日：2009-02-13
申请号：MX2009001188
申请日：2007-08-01
申请人： PRAECIS PHARM INC
发明人： EVINDAR GHOTAS , BERNIER SYLVIE , YAO GANG , COFFIN AARON , YANG HONGFANG , DENG HONGFENG
IPC分类号： A61K31/425 , C07D213/38 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61P37/00 , C07D261/08 , C07D271/10 , C07D277/28 , C07D285/12 , C07D417/12 , C07F9/6539
摘要： La invención provee compuestos de la fórmula I, su preparación, y su uso como agente inmunosupresores farmacéuticamente activos para el tratamiento de trastornos autoinmunes, rechazo de trasplante de órganos, trastornos asociados con un sistema inmunológico activado, así como otros trastornos modulados por linfopenia o receptores de S1P.

5. 发明专利

PE20080730A1 DERIVADOS DE FENILO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR S1P 未知
公开(公告)号：PE20080730A1
公开(公告)日：2008-06-12
申请号：PE2007001000
申请日：2007-08-01
申请人： PRAECIS PHARM INC
发明人： EVINDAR GHOTAS , DENG HONGFENG , BERNIER SYLVIE , YAO GANG , COFFIN AARON , YANG HONGFANG
IPC分类号： A61P37/00 , C07D213/38 , C07D261/08 , C07D271/00 , C07D271/10 , C07D277/00 , C07D277/28 , C07D285/00 , C07D285/12
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, HALOGENO, CIANO, ENTRE OTROS; A ES ALQUILENO C1-C20, ALQUENILENO C2-C20, ALQUINILENO C2-C20, ENTRE OTROS; X1 ES UN ENLACE, CH2, O, CH2-O, ENTRE OTROS; R' y R'' SON H, HALOGENO, ALQUILO C1-C12, ENTRE OTROS; R2 ES CIANO, ALQUILO C1-C12, ARIL C1-C5, ENTRE OTROS; R3 ES H, HALOGENO, CIANO, ENTRE OTROS; EL ANILLO A ES FENIL O PIRIDIL; EL ANILLO B ES ARIL C1-C5, HETEROARIL, CICLOALQUIL, ENTRE OTROS; R4 ES H, CIANO, ALQUILO C1-C12, ARILO C1-C5, ENTRE OTROS; R5 Y R6 SON H, ALQUILO C1-C12, ARILO C1-C5, ENTRE OTROS; R7 ES OH, -O-ALQUIL, CO2H, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (S)-2-AMINO-2-(5-(4-(OCTILOXI)-3-(TRIFLUOROMETIL)FENIL)TIAZOL-2-IL)PROPANO-1-OL, (S)-2-AMINO-2-(5-(4-(OCTILOXI)-3-(TRIFLUOROMETIL)FENIL)TIAZOL-2-IL)PROPANO-1,3-DIOL, (S)-2-AMINO-2-(5-(4-(OCTILOXI)-3-(TRIFLUOROMETIL)FENIL)-1,3,4-TIADIAZOL-2-IL)PROPANO-1-OL, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD SOBRE EL RECEPTOR S1P, PARTICULARMENTE SOBRE S1P-1 Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES RELACIONADOS CON LA AUTO-INMUNIDAD, CON EL RECHAZO AL TRANSPLANTE DE ORGANOS, DESORDENES MODULADOS POR LA LINFOPENIA, ENTRE OTROS

6. 发明专利

BRPI0714512A2 Compostos químicos 未知
公开(公告)号：BRPI0714512A2
公开(公告)日：2015-06-16
申请号：BRPI0714512
申请日：2007-08-01
申请人： PRAECIS PHARM INC
发明人： EVINDAR GHOTAS , DENG HONGFENG , BERNIER SYLVIE , YAO GANG , COFFIN AARON , YANG HONGFANG
IPC分类号： C07D213/38 , A61K31/425 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61P37/00 , C07D261/08 , C07D271/10 , C07D277/28 , C07D285/12 , C07D417/12 , C07F9/6539

7. 发明专利

MA30639B1 COMPOSES CHIMIQUES. 未知
公开(公告)号：MA30639B1
公开(公告)日：2009-08-03
申请号：MA31631
申请日：2009-02-11
申请人： PRAECIS PHARM INC
发明人： EVINDAR GHOTAS , DENG HONGFENG , BERNIER SYLVIE , YAO GANG , COFFIN AARON , YANG HONGFANG
IPC分类号： C07D213/38 , A61K31/425
摘要： La présente invention propose des composés de formule I, leur préparation et leur utilisation comme agents immunosuppresseurs pharmaceutiquement actifs pour le traitement de troubles auto-immuns, du rejet d'organes transplantés, de troubles associés à un système immunitaire activé et également d'autres troubles modulés par une lymphopénie ou des récepteurs S1P.

8. 发明专利

CA2659473A1 CHEMICAL COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2659473A1
公开(公告)日：2008-02-07
申请号：CA2659473
申请日：2007-08-01
申请人： PRAECIS PHARM INC
发明人： COFFIN AARON , YAO GANG , YANG HONGFANG , EVINDAR GHOTAS , DENG HONGFENG , BERNIER SYLVIE
IPC分类号： C07D213/38 , A61K31/425 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61P37/00 , C07D261/08 , C07D271/10 , C07D277/28 , C07D285/12 , C07D417/12 , C07F9/6539
摘要： The invention provides compounds formula I, their preparation, and their use as pharmaceutically active immunosuppressive agents for the treatment of autoimmune disorders, organ transplant rejection, disorders associated with an activated immune system, as well as other disorders modulated by lymphop enia or SlP receptors.

9. 发明专利

ZA200900338B Chemical compunds 未知
公开(公告)号：ZA200900338B
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：ZA200900338
申请日：2009-01-15
申请人： PRAECIS PHARM INC
发明人： EVINDAR GHOTAS , DENG HONGFENG , BERNIER SYLIVIE , YAO GANG , COFFIN AARON , YANG HONGFANG
IPC分类号： A61K20100101 , A61P20100101 , C07D20100101 , C07F20100101

10. 发明专利

CO6150145A2 DERIVADOS DE ARIL/HETEROCICLO/CICLOALQUIL/CICLOALQUIL FENIL SUBSTITUIDOS UTILES COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES 未知
公开(公告)号：CO6150145A2
公开(公告)日：2010-04-20
申请号：CO09008880
申请日：2009-01-30
申请人： PRAECIS PHARM INC
发明人： EVINDAR GHOTAS , DENG HONGFENG , BERNIER SYLVIE , YAO GANG , COFFIN AARON , YANG HONGFANG
IPC分类号： A61K31/425 , A61K31/433 , A61K31/505 , A61P37/00 , C07D213/38 , C07D271/10 , C07D285/12 , C07D417/12 , C07F9/6539
摘要： 1.- Un compuesto de la fórmula I:o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, aralquilo, heteroalquilo, -O-alquilo, -O-arilo, -O-heteroarilo, -S-alquilo, alquileno-O-alquilo, alquileno-CO2H, alquileno-CO2alquilo, alquiloSO2, alquilensulfonilo, alquileno-CO-amino, alquileno-CO-alquilamino, alquileno-CO-dialquilamino, alquileno-NH- CO2H, alquileno-NH-CO2alquilo-CO2alquilo, -OH, -C(O)-alquilo, -C(O)O-alquilo, -CONH2, -CO-alquilamino, -CO-dialquilamino, amino, alquilamino o dialquilamino, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido en carbono con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de halógeno, alquilo, halogenoalquilo, -CF3, arilo, -CN, -OH, o -O-alquilo; A es alquileno(C1-C20), alquenileno(C2-C20), o alquinileno(C2-C20), cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido en carbono con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de OH, CO2H, CO2alquilo, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, -O-alquilo, alquileno-O-alquilo, alquileno-OH, o alquileno-CO2H; X1 es un enlace o es CH2, O, -CH2O-, S, -S(O), -S(O)2, -C(O)-C(O)O-, o NRx, en donde Rx es H o alquilo (C1-C6); R' y R" son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo opcionalmente sustituido en carbono con halógeno, alquilo, o tomados junto al carbono al cual están unidos forman C=O o un anillo de 3, 4, 5 ó 6 miembros, que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O NH, N-alquilo, SO o SO2, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido en carbono con alquilo o halógeno; R2 es ciano, alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, aralquilo, heteroalquilo, -O-alquilo, -O-arilo, -O-heteroarilo, aralcoxi, heteroaralcoxi, -S-alquilo, alquileno-O-alquilo, alquileno-CO2H, alquileno-CO2alquilo, alquiloSO2, alquilensulfonilo, alquileno-CO-amino, alquileno-CO-alquilamino, alquileno-CO-dialquilamino, alquileno-NH-CO2H, alquileno-NH-CO2alquilo -CO2alquilo, -OH, -C(O)-alquilo, -C(O)O-alquilo, ...

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