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1. 发明申请

WO2011079133A3 COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR 审中-公开
标题翻译：化合物及其调节方法及其适应症
公开(公告)号：WO2011079133A3
公开(公告)日：2011-11-17
申请号：PCT/US2010061601
申请日：2010-12-21
申请人： PLEXXIKON INC , IBRAHIM PRABHA N , WU GUOXIAN , LIN JACK , SPEVAK WAYNE , CHO HANNA , EWING TODD , ZHANG CHAO
发明人： IBRAHIM PRABHA N , WU GUOXIAN , LIN JACK , SPEVAK WAYNE , CHO HANNA , EWING TODD , ZHANG CHAO
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/497 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/519 , C07D519/00
摘要： Compounds and salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof and uses thereof are described. In certain aspects and embodiments, the described compounds or salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof are active on each of B-Raf, B-Raf V600E and c-Raf-1 protein kinase. In certain aspects and embodiments, the described compounds are active in inhibiting proliferation of a Ras mutant cell line. Also described are methods of use thereof to treat diseases and conditions, including melanoma, glioma, glioblastoma, pilocytic astrocytoma, liver cancer, biliary tract cancer, cholangiocarcinoma, colorectal cancer, lung cancer, bladder cancer, gallbladder cancer, breast cancer, pancreatic cancer, thyroid cancer, kidney cancer, ovarian cancer, adrenocortical cancer, prostate cancer, gastrointestinal stromal tumors, medullary thyroid cancer, tumor angiogenesis, acute myeloid leukemia, chronic myelomonocytic leukemia, childhood acute lymphoblastic leukemia, plasma cell leukemia, and multiple myeloma.
摘要翻译：其化合物及其盐，其制剂，其缀合物，其衍生物，其形式及用途。在某些方面和实施方案中，所述的化合物或其盐，其制剂，其缀合物，其衍生物，其形式在B-Raf，B-Raf V600E和c-Raf-1蛋白激酶中的每一个上都是活性的。在某些方面和实施方案中，所述化合物在抑制Ras突变细胞系的增殖中是有活性的。还描述了其用于治疗疾病和病症的方法，包括黑素瘤，神经胶质瘤，成胶质细胞瘤，纤维细胞性星形细胞瘤，肝癌，胆道癌，胆管癌，结肠直肠癌，肺癌，膀胱癌，胆囊癌，乳腺癌，胰腺癌，甲状腺癌，肾癌，卵巢癌，肾上腺皮质癌，前列腺癌，胃肠道间质瘤，甲状腺髓样癌，肿瘤血管生成，急性骨髓性白血病，慢性骨髓单核细胞白血病，儿童急性淋巴细胞性白血病，浆细胞白血病和多发性骨髓瘤。

2. 发明申请

WO2011133637A3 COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR 审中-公开
标题翻译：化合物及其调节方法及其适应症
公开(公告)号：WO2011133637A3
公开(公告)日：2012-02-09
申请号：PCT/US2011033192
申请日：2011-04-20
申请人： PLEXXIKON INC , ZHANG JIAZHONG , IBRAHIM PRABHA N , SPEVAK WAYNE , TSAI JAMES , EWING TODD , ZHANG YING , ZHANG CHAO
发明人： ZHANG JIAZHONG , IBRAHIM PRABHA N , SPEVAK WAYNE , TSAI JAMES , EWING TODD , ZHANG YING , ZHANG CHAO
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P35/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
摘要： Compounds and salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof and uses thereof are described. In certain aspects and embodiments, the described compounds or salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof are active on one or more of Fms, Kit, Flt3, TrkA, TrkB and TrkC kinase protein. Also described are methods of use thereof to treat diseases and conditions, including diseases and conditions associated with activity of one or more of Fms, Kit, Flt3, TrkA, TrkB and TrkC, including rheumatoid arthiritis, osteoarthritis, osteoporosis, peri-prosthetic osteolysis, systemic sclerosis, demyelinating disorders, multiple sclerosis, Charcot Marie Tooth syndrome, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, global ischemia, ulcerative colitis, Crohn's disease, immune thrombocytopenic purpura, atherosclerosis, systemic lupus erythematosis, myelopreparation for autologous transplantation, transplant rejection, glomerulonephritis, interstitial nephritis, Lupus nephritis, tubular necrosis, diabetic nephropathy, renal hypertrophy, type I diabetes, acute pain, inflammatory pain, neuropathic pain, acute myeloid leukemia, melanoma, multiple myeloma, breast cancer, prostate cancer, pancreatic cancer, lung cancer, ovarian cancer, gliomas, glioblastoma, neurofibromatosis, osteolytic bone metastases, brain metasteses, gastrointestinal stromal tumors, and giant cell tumors.
摘要翻译：其化合物及其盐，其制剂，其缀合物，其衍生物，其形式及用途。在某些方面和实施方案中，所述的化合物或其盐，其制剂，其缀合物，其衍生物，其形式在Fms，Kit，Flt3，TrkA，TrkB和TrkC激酶蛋白中的一种或多种上是有活性的。还描述了其用于治疗疾病和病症的方法，包括与Fms，Kit，Flt3，TrkA，TrkB和TrkC中的一种或多种的活性相关的疾病和病症，包括类风湿性关节炎，骨关节炎，骨质疏松症，假体周围骨质溶解，系统性硬化症，脱髓鞘疾病，多发性硬化症，Charcot玛丽牙综合征，肌萎缩性侧索硬化症，阿尔茨海默氏病，帕金森病，全球缺血，溃疡性结肠炎，克罗恩病，免疫性血小板减少性紫癜，动脉粥样硬化，系统性红斑狼疮，自体移植骨髓造血，移植排斥肾小球肾炎，间质性肾炎，狼疮性肾炎，肾小管坏死，糖尿病性肾病，肾肥大，I型糖尿病，急性疼痛，炎性疼痛，神经性疼痛，急性骨髓性白血病，黑素瘤，多发性骨髓瘤，乳腺癌，前列腺癌，胰腺癌，肺癌癌症，卵巢癌，神经胶质瘤，成胶质细胞瘤，神经纤维瘤病，溶骨性骨转移，脑转移，胃肠道间质瘤和巨细胞瘤。

3. 发明公开

KR20180006447A BRAF-V600-관련 질환의 치료에 사용하기 위한 PLX-8394 또는 PLX-7904 审中-公开
标题翻译：对于BRAF-V600- PLX-8394相关的疾病或PLX-7904的治疗
公开(公告)号：KR20180006447A
公开(公告)日：2018-01-17
申请号：KR20177036179
申请日：2016-05-20
申请人： PLEXXIKON INC
发明人： IBRAHIM PRABHA N , ZHANG CHAO , SPEVAK WAYNE , ZHANG JIAZHONG , WU GUOXIAN , LIN JACK , CHO HANNA , NESPI MARIKA , SHI SONGYUAN , EWING TODD , ZHANG YING , BOLLAG GIDEON
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K45/06
CPC分类号： A61K31/506 , A61K31/519 , A61K45/06
摘要： 본개시내용은야생형 BRAF를잠복시키는세포에서 MAPK 경로를활성화하거나 MAPK 경로유전자의발현을유도하지않으면서 BRAF V600 돌연변이또는 BRAF 융합돌연변이관련된질환또는병태를앓고있거나그 위험에있는대상체를치료하는방법을제공한다.
摘要翻译：本公开是激活MAPK途径的方法，或不诱导具有或患有疾病或病症的受试者的治疗中的风险从细胞以揭露野生型BRAF相关MAPK途径基因BRAF V600突变或BRAF融合突变的表达提供。

4. 发明申请

WO2014039714A2 COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR 审中-公开
标题翻译：化合物及其调节方法及其适应症
公开(公告)号：WO2014039714A2
公开(公告)日：2014-03-13
申请号：PCT/US2013058320
申请日：2013-09-05
申请人： PLEXXIKON INC
发明人： LIN JACK , BUELL JOHN , CHAN KATRINA , EWING TODD , IBRAHIM PRABHA N , NESPI MARIKA , PHAM PHUONGLY , SHI SONGYUAN , SPEVAK WAYNE , WU GUOXIAN , ZHANG JIAZHONG , ZHANG YING
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/5377 , C07D239/74 , C07D401/12 , C07D473/00 , C07D487/04 , C07D491/056
CPC分类号： C07D495/04 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/5377 , C07D239/74 , C07D401/12 , C07D473/00 , C07D487/04 , C07D491/056 , C07D519/00
摘要： Compounds active on c-kit protein kinases or mutant c-kit protein kinases having any mutations are described, as well as methods of making and using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of the c-kit protein kinases and mutant c-kit protein kinases.
摘要翻译：描述了对具有任何突变的c-kit蛋白激酶或突变c-kit蛋白激酶有活性的化合物，以及制备和使用这些化合物治疗与c-kit蛋白激酶和突变体c的异常活性相关的疾病和病症的方法 -kit蛋白激酶。

5. 发明申请

WO2014100620A3 COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR 审中-公开
标题翻译：用于激酶调节的化合物和方法及其适应症
公开(公告)号：WO2014100620A3
公开(公告)日：2014-08-21
申请号：PCT/US2013076995
申请日：2013-12-20
申请人： PLEXXIKON INC
发明人： WU GUOXIAN , CHAN KATRINA , EWING TODD , IBRAHIM PRABHA N , LIN JACK , NESPI MARIKA , SPEVAK WAYNE , ZHANG YING
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/437 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/675 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07F5/025 , C07F9/65616
摘要： Compounds active on c-kit protein kinases or mutant c-kit protein kinases having any mutations are described, as well as methods of making and using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of the c-kit protein kinases and/or mutant c-kit protein kinases.
摘要翻译：描述了对具有任何突变的c-kit蛋白激酶或突变c-kit蛋白激酶具有活性的化合物，以及制备和使用这些化合物以治疗与c-kit蛋白激酶的异常活性相关的疾病和病症的方法，和/或突变型c-kit蛋白激酶。

6. 发明公开

EP2516438A4 COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR 审中-公开
公开(公告)号：EP2516438A4
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：EP10840075
申请日：2010-12-21
申请人： PLEXXIKON INC
发明人： IBRAHIM PRABHA N , WU GUOXIAN , LIN JACK , SPEVAK WAYNE , CHO HANNA , EWING TODD , ZHANG CHAO
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D519/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/497 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/519 , C07D519/00

7. 发明公开

EP2672967A4 COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR 有权转让
标题翻译： VERBINDUNGEN UND VERFAHREN ZUR KINASE-MODULATION UND ANZEIGENDAFÜR
公开(公告)号：EP2672967A4
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：EP12745360
申请日：2012-02-01
申请人： PLEXXIKON INC
发明人： IBRAHIM PRABHA N , ZHANG CHAO , SPEVAK WAYNE , ZHANG JIAZHONG , WU GUOXIAN , LIN JACK , CHO HANNA , NESPI MARIKA , SHI SONGYUAN , EWING TODD , ZHANG YING
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/506 , A61K31/5377
CPC分类号： A61K31/506 , A61K31/437 , A61K31/5377 , C07D471/04
摘要： Compounds active on protein kinases are described, as well as methods of making and using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of protein kinases.
摘要翻译：描述了对蛋白激酶有活性的化合物，以及制备和使用这些化合物来治疗与蛋白激酶异常活性相关的疾病和病症的方法。

8. 发明公开

EP2560972A4 COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR 有权转让
标题翻译： VERBINDUNGEN UND VERFAHREN ZUR激酶调节剂ANZEIGENDAFÜR
公开(公告)号：EP2560972A4
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：EP11772612
申请日：2011-04-20
申请人： PLEXXIKON INC
发明人： ZHANG JIAZHONG , IBRAHIM PRABHA N , SPEVAK WAYNE , TSAI JAMES , EWING TODD , ZHANG YING , ZHANG CHAO
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P35/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
摘要： Compounds and salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof and uses thereof are described. In certain aspects and embodiments, the described compounds or salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof are active on one or more of Fms, Kit, Flt3, TrkA, TrkB and TrkC kinase protein. Also described are methods of use thereof to treat diseases and conditions, including diseases and conditions associated with activity of one or more of Fms, Kit, Flt3, TrkA, TrkB and TrkC, including rheumatoid arthritis, osteoarthritis, osteoporosis, peri-prosthetic osteolysis, systemic sclerosis, demyelinating disorders, multiple sclerosis, Charcot Marie Tooth syndrome, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, global ischemia, ulcerative colitis, Crohn's disease, immune thrombocytopenic purpura, atherosclerosis, systemic lupus erythematosis, myelopreparation for autologous transplantation, transplant rejection, glomerulonephritis, interstitial nephritis, Lupus nephritis, tubular necrosis, diabetic nephropathy, renal hypertrophy, type I diabetes, acute pain, inflammatory pain, neuropathic pain, acute myeloid leukemia, melanoma, multiple myeloma, breast cancer, prostate cancer, pancreatic cancer, lung cancer, ovarian cancer, gliomas, glioblastoma, neurofibromatosis, osteolytic bone metastases, brain metasteses, gastrointestinal stromal tumors, and giant cell tumors.
摘要翻译：描述了其化合物和盐，其制剂，其结合物，其衍生物，其形式及其用途。在某些方面和实施方案中，所述化合物或其盐，其制剂，其缀合物，其衍生物，其形式对Fms，Kit，Flt3，TrkA，TrkB和TrkC激酶蛋白中的一种或多种具有活性。还描述了其用于治疗疾病和病症的方法，包括与Fms，Kit，Flt3，TrkA，TrkB和TrkC中的一种或多种相关的疾病和病症，包括类风湿性关节炎，骨关节炎，骨质疏松症，假体周围骨质溶解，全身缺血，溃疡性结肠炎，克罗恩病，免疫性血小板减少性紫癜，动脉粥样硬化，系统性红斑狼疮，用于自体移植的骨髓移植，移植排斥反应，全身性硬化症，脱髓鞘病症，多发性硬化症，Charcot Marie Tooth综合征，肌萎缩性侧索硬化症，阿尔茨海默病，肾小球肾炎，间质性肾炎，狼疮肾炎，肾小管坏死，糖尿病性肾病，肾肥大，I型糖尿病，急性疼痛，炎性疼痛，神经性疼痛，急性骨髓性白血病，黑素瘤，多发性骨髓瘤，乳腺癌，前列腺癌，胰腺癌，肺癌症，卵巢癌，神经胶质瘤，胶质母细胞瘤，神经瘤溶血性骨转移，脑转移，胃肠道间质瘤和巨细胞肿瘤。

9. 发明专利

CY1121511T1 ΕΝΩΣΕΙΣ ΚΑΙ ΜΕΘΟΔΟΙ ΓΙΑ ΔΙΑΜΟΡΦΩΣΗ ΚΙΝΑΣΩΝ ΚΑΙ ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ ΑΥΤΩΝ 未知
公开(公告)号：CY1121511T1
公开(公告)日：2020-05-29
申请号：CY191100052
申请日：2019-01-16
申请人： PLEXXIKON INC
发明人： IBRAHIM PRABHA N , ZHANG CHAO , SPEVAK WAYNE , ZHANG JIAZHONG , WU GUOXIAN , LIN JACK , CHO HANNA , NESPI MARIKA , SHI SONGYUAN , EWING TODD , ZHANG YING
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/506 , A61K31/5377
摘要： Περιγράφονταιενώσειςενεργέςσεπρωτεϊνικέςκινάσες, καθώςεπίσηςκαιμέθοδοιπαρασκευήςκαιχρήσηςαυτώντωνενώσεωνγιατηναγωγήνόσωνκαιπαθήσεωνπουσυνδέονταιμετηναφύσικηδράσητωνπρωτεϊνικώνκινασών.

10. 发明专利

CY1120421T1 ΕΝΩΣΕΙΣ ΚΑΙ ΜΕΘΟΔΟΙ ΓΙΑ ΔΙΑΜΟΡΦΩΣΗ ΚΙΝΑΣΩΝ ΚΑΙ ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ ΑΥΤΩΝ 未知
公开(公告)号：CY1120421T1
公开(公告)日：2019-07-10
申请号：CY181100565
申请日：2018-05-25
申请人： PLEXXIKON INC
发明人： WU GUOXIAN , CHAN KATRINA , EWING TODD , IBRAHIM PRABHA N , LIN JACK , NESPI MARIKA , SPEVAK WAYNE , ZHANG YING
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： Περιγράφονταιενώσειςενεργέςσεπρωτεϊνικέςκινάσες c-kit ήπρωτεϊνικέςκινάσεςμεταλλαγμένου c-kit πουέχουντυχόνμεταλλάξεις, καθώςεπίσηςκαιμέθοδοιπαρασκευήςκαιχρήσηςαυτώντωνενώσεωνγιατηναγωγήνόσωνκαιπαθήσεωνπουσυνδέονταιμεπαρεκκλίνουσαδράσητωνπρωτεϊνικώνκινασών c-kit ή/καιτωνπρωτεϊνικώνκινασώνμεταλλαγμένου c-kit.

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