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    • 4. 发明申请
    • CHOLINESTERASE-INHIBITOREN IN LIPOSOMEN SOWIE DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG
    • 在脂质体胆碱酯酶抑制剂及其制备方法和用途
    • WO2005102268A2
    • 2005-11-03
    • PCT/AT2005/000138
    • 2005-04-21
    • SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AGBODENTEICH, AngelikaBÖCKMANN, JosefFRANTSITS, WernerPIRICH, Eberhard
    • BODENTEICH, AngelikaBÖCKMANN, JosefFRANTSITS, WernerPIRICH, Eberhard
    • A61K9/00
    • A61K9/127
    • Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf eine pharmazeutische Zusammensetzung auf der Basis eines in Liposomen eingeschlossenen Wirkstoffes zur topischen, transdermalen Applikation, wobei die Liposomen in ihrem Inneren ein saures, wässriges Milieu aufweisen und darin mindestens einen Cholinesterase-Hemmer, vorzugsweise aus der Gruppe Donepezil, Rivastigmin, Galantamin, Physostigmin, Heptylphysostigmin, Phenserin, Tolserin, Cymserin, Thiatolserin, Thiacymserin, Neostigmin, Huperzin, Tacrin, Metrifonat und Dichlorvos, oder ein Enantiomer oder Derivat zumindest einer dieser Verbindungen, enthalten. Die Erfindung bezieht sich weiters auf ein Verfahren zur Herstellung dieser Zusammensetzung, gegebenenfalls in steriler Form, sowie auf die Verwendung der wirkstoffbeladenen Liposomen in verschiedenen galenischen Formulierungen zur topischen transdermalen Applikation mit Depoteffekt in der Epidermis, zur Prophylaxe und/oder Therapie des dermalen neuropathischen Schmerzes oder des neurophatiebedingten Verlustes der dermalen sensorischen Funktion.
    • 本发明涉及一种用于局部,经皮应用的脂质体包埋的剂的基础上的药物组合物,其中所述脂质体具有在其内部的酸性含水环境和在至少一种胆碱酯酶抑制剂,优选选自多奈哌齐,利凡斯的明 ,加兰他敏,毒扁豆碱,heptylphysostigmine,phenserine,Tolserin,cymserine,Thiatolserin,Thiacymserin,新斯的明,石杉碱甲,他克林,美曲膦酯和敌敌畏,或其对映体或其衍生物,这些化合物中的至少一种。 本发明还涉及一种方法,用于制备该组合物,任选以无菌形式,以及利用在用于与在表皮贮库效应局部透皮应用的各种盖伦制剂装载药物的脂质体,用于预防和/或治疗的皮肤神经性疼痛或 皮肤感觉功能的neurophatiebedingten损失。