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1. 发明专利

HK1118812A1 3,4-DIHYDRO-2H-BENZO[1,4]OXAZINE AND 3,4-DIHYDRO-2H-BENZO[1,4]THIAZINE COMPOUNDS AS ALPHA2C ADRENORECEPTOR AGONISTS 未知
公开(公告)号：HK1118812A1
公开(公告)日：2009-02-20
申请号：HK08110306
申请日：2008-09-17
申请人： SCHERING CORP , PHARMACOPEIA LLC
发明人： MCCORMICK KEVIN D , BOYCE CHRISTOPHER W , SHIH NENG-YANG , ASLANIAN ROBERT G , MANGIARACINA PIETRO , DE LERA RUIZ MANUEL , YU YOUNONG , BIJU PURAKKATTLE J , HUANG CHIA-YU , LIANG BO , LIU RUIYAN , LIU RONG-QIANG , GUISE-ZAWACKI LISA
IPC分类号： A61K20060101 , A61P20060101 , C07D20060101
摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

2. 发明专利

AU2008216797A1 Functionally selective alpha2C adrenoreceptor agonists 未知
公开(公告)号：AU2008216797A1
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：AU2008216797
申请日：2008-02-11
申请人： PHARMACOPEIA LLC , SCHERING CORP
发明人： YU YOUNONG , ASLANIAN ROBERT G , MANGIARACINA PIETRO , MCCORMICK KEVIN D , LIANG BO , HUANG CHIA-YU , ZHENG JUNYING , RUIZ MANUEL DE LERA , BERLIN MICHAEL Y , BOYCE CHRISTOPHER W , CIESLA STEPHANIE L
IPC分类号： C07D233/10 , A61K31/4035 , A61P9/00 , A61P25/22 , A61P29/00 , A61P31/10 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryl compounds as inhibitors of ÿ2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the ÿ2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

3. 发明专利

ES2348997T3 COMPUESTOS DE 3,4-DIHIDRO-2H-BENZO[1,4]OXAZINA Y 3,4-DIHIDRO-2H-BENZO[1,4]TIAZINA COMO AGONISTAS DEL ADRENORRECEPTOR ALFA2C. 未知
公开(公告)号：ES2348997T3
公开(公告)日：2010-12-21
申请号：ES06802156
申请日：2006-08-23
申请人： SCHERING CORP , PHARMACOPEIA LLC
发明人： HUANG CHIA-YU , LIANG BO , LIU RUIYAN , BIJU PURAKKATTLE , GUISE-ZAWACKI LISA , ASLANIAN ROBERT , DE LERA RUIZ MANUEL , SHIH NENG-YANG , BOYCE CHRISTOPHER , YU YOUNONG , MANGIARACINA PIETRO , MCCORMICK KEVIN , LIU RONG-QIANG
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/41 , A61K31/435 , A61P29/00 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： Un compuesto representado por la fórmula estructural: 5 o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de dicho compuesto, en la que: A es imidazolilo y está sustituido con al menos un R 5 ; X es -O- o -S(O)p-; ES 2 348 997 T3 1 2 3 4 2 J , J , J y J son independientemente -C(R )-, R 2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -OH, halo, -CN, 7 7 7' 7 7 7' 7 7' 10 -NO2, -(CH2)qYR , -(CH2)qNR YR , -(CH2)qOYR , -(CH2)qON=CR R , -P(=O)(OR )(OR ), -P(=O)(NR 7 R 7' )2, -P(=O)R 8 2, y grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo y heterociclilo opcionalmente sustituidos con al menos un R 5 ; Y se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace, -C(=O)-, -C(=O)NR 7 -, 7 7 7 7 7 7 7 15 C(=O)O-, -C(=NR )-, -C(=NOR )-, -C(=NR )NR -, -C(=NR )NR O-, -S(O)p-, SO2NR - y C(S)NR 7 -; R 3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y (=O), y grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, cicloalquilo, cicloalcoxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo opcionalmente 20 sustituidos con al menos un R 5 , con la condición de que cuando n es 3 ó 4, no más de 2 de los grupos R 3 puedan ser (=O); R 4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y CN y grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, cicloalquilo, cicloalcoxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo opcionalmente 25 sustituidos con al menos un R 5 ; R 5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, halo, -OH, -CN, -NO2, -NR 7 R 7' , -SR 7 , y grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, cicloalquilo, cicloalcoxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos 7 7' 7 30 uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, -NO2, -NR R y -SR , R 6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, cicloalquilo, cicloalcoxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, 7 7' 7 7 7 7 7' 8 7 7' NO2, -NR R y -SR y -C(=O)R , -C(=O)OR , -C(=O)NR R , -SO2R y -SO2NR R ; R 7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, -NO2, -N(R 11 )2 y -SR 11 ; R 7' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, -NO2, -N(R 11 )2 y -SR 11 ; o R 7 y R 7' junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterociclilo, heterociclenilo o heteroarilo de 3 a 8 miembros que tiene, además del átomo N, 1 ó 2 heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en O, N, -N(R 9 )- y S, en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 restos R 5 seleccionados independientemente, R 8 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, -NO2, -N(R 11 )2 y -SR 11 ; R 9 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -C(O)-R 10 , 10 10 C(O)-OR y -S(O)p-OR y grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, -NO2, -N(R 11 )2 y -SR 11 ; y R 10 se selecciona entre el grupo que consiste en grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, -NO2, N(R 11 )2 y -SR 11 ; R 11 es un resto seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, alcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, cicloalquilo, cicloalcoxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; m es 1-5; n es 1-3; p es 0-2; q es 0-6; y w es 0-4; en la que: alquilo significa un grupo hidrocarburo alifático que puede ser lineal o ramificado y que comprende de 1 a 20 átomos de carbono en la cadena; alquinilo significa un grupo hidrocarburo alifático que contiene al menos un triple enlace carbono-carbono, que puede ser lineal o ramificado y que comprende de 2 a 15 átomos de carbono en la cadena arilo significa un sistema de anillos aromático, monocíclico o multicíclico, que comprende de 6 a 14 átomos de carbono; heteroarilo significa un sistema de anillos aromático, monocíclico o multicíclico, que comprende de 5 a 14 átomos en el anillo, en el que uno o más de los átomos en el anillo es un elemento distinto de carbono, por ejemplo, nitrógeno, oxígeno o azufre, solos o en combinación; aralquilo o arilalquilo significa un grupo aril-alquil- en el que el arilo y el alquilo son como se han descrito previamente en el que el enlace con el resto parental se realiza a través del alquilo; alquilarilo significa un grupo alquil-aril- en el que el alquilo y el arilo son como se han descrito previamente, en el que el enlace con el resto parental se realiza a través del arilo; cicloalquilo significa un sistema de anillos no aromático, mono- o multicíclico, que comprende de 3 a 10 átomos de carbono; halógeno y halo significan flúor, cloro, bromo o yodo; heterociclilo significa un sistema de anillos no aromático, saturado, monocíclico o multicíclico, que comprende de 3 a 10 átomos en el anillo, en el que uno o más de los átomos del sistema de anillos es un elemento distinto de carbono, por ejemplo, nitrógeno, oxígeno o azufre, solos o en combinación, y no hay átomos de oxígeno y/o azufre adyacentes presentes en el sistema de anillos; heteroaralquilo significa un grupo heteroaril-alquil- en el que el heteroarilo y el alquilo son como se han descrito previamente, en el que el enlace con el resto parental se realiza a través del alquilo; heterociclilalquilo significa un grupo heterociclil-alquilo en el que el heterociclilo y el alquilo son como se han descrito previamente, en el que el enlace con el resto parental se realiza a través del grupo alquilo; alcoxi significa un grupo alquil-O- en el que el grupo alquilo es como se ha descrito previamente, en el que el enlace con el resto parental se realiza a través del oxígeno del éter; y 5 ariloxi significa un grupo aril-O- en el que el grupo arilo es como se ha descrito previamente, en el que el enlace con el resto parental se realiza a través del oxígeno del éter.

4. 发明专利

CA2678036A1 FUNCTIONALLY SELECTIVE ALPHA2C ADRENORECEPTOR AGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2678036A1
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：CA2678036
申请日：2008-02-11
申请人： SCHERING CORP , PHARMACOPEIA LLC
发明人： YU YOUNONG , MANGIARACINA PIETRO , BOYCE CHRISTOPHER W , DE LERA RUIZ MANUEL , ASLANIAN ROBERT G , HUANG CHIA-YU , LIANG BO , MCCORMICK KEVIN D , ZHENG JUNYING , CIESLA STEPHANIE L , BERLIN MICHAEL Y
IPC分类号： C07D233/10 , A61K31/4035 , A61P9/00 , A61P25/22 , A61P29/00 , A61P31/10 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryl compounds as inhibitors of ÿ2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or m ore such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations compris ing one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibi tion, or amelioration of one or more conditions associated with the ÿ2C adre nergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

5. 发明专利

AT478069T 未知
公开(公告)号：AT478069T
公开(公告)日：2010-09-15
申请号：AT06802156
申请日：2006-08-23
申请人： SCHERING CORP , PHARMACOPEIA LLC
发明人： MCCORMICK KEVIN , BOYCE CHRISTOPHER , SHIH NENG-YANG , ASLANIAN ROBERT , MANGIARACINA PIETRO , DE LERA RUIZ MANUEL , YU YOUNONG , BIJU PURAKKATTLE , HUANG CHIA-YU , LIANG BO , LIU RUIYAN , LIU RONG-QIANG , GUISE-ZAWACKI LISA
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/41 , A61K31/435 , A61P29/00 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

6. 发明专利

AU2008216798A2 Functionally selective alpha2C adrenoreceptor agonists 未知
公开(公告)号：AU2008216798A2
公开(公告)日：2009-09-24
申请号：AU2008216798
申请日：2008-02-11
申请人： PHARMACOPEIA LLC , SCHERING CORP
发明人： FEVRIER SALEM , MCCORMICK KEVIN D , ASLANIAN ROBERT G , CHAO JIANHUA , HUANG CHIA-YU , MANGIARACINA PIETRO , LU HUAGANG , LIU RONG-QIANG , SHIH NENG-YANG , YU YOUNONG , LIANG BO , BOYCE CHRISTOPHER W
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/403 , A61P9/00 , A61P25/22 , A61P29/00 , A61P31/10 , C07D403/06 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of indolines as inhibitors of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

7. 发明专利

ZA200906128B Functionally sensitive alpha2c adrenoreceptor agonists 未知
公开(公告)号：ZA200906128B
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：ZA200906128
申请日：2009-09-03
申请人： SCHERING CORP , PHARMACOPEIA LLC
发明人： DE LERA RUIZ MANUEL , BOYCE CHRISTOPHER W , YU YOUNONG , ZHENG JUNYING , CIESLA STEPHANIE L , LIANG BO , MCCORMICK KEVIN D , ASLANIAN ROBERT G , MANGIARACINA PIETRO , BERLIN MICHAEL Y , HUANG CHIA-YU
IPC分类号： A61K20100101 , A61P20100101 , C07D20100101
摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryl compounds as inhibitors of ÿ2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the ÿ2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

8. 发明专利

ZA200906127B 3,4-dihydro-L,4-benzoxazine, 3, 4-dihydro-1, 4-benzothiazine and 1, 2, 3, 4-tetrahydro-quinoxaline derivatives as alpha2C adrenoreceptor agonists 未知
公开(公告)号：ZA200906127B
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：ZA200906127
申请日：2009-09-03
申请人： SCHERING CORP , PHARMACOPEIA LLC
发明人： MCCORMICK KEVIN D , SHIH NENG-YANG , FEVRIER SALEM , DE LERA RUIZ MANUEL , ZHENG JUNYING , LIANG BO , LIU RUIYAN , BOYCE CHRISTOPHER W , ASLANIAN ROBERT G , MANGIARACINA PIETRO , YU YOUNONG , HUANG CHAI-YU , LIU RONG-QIANG , GUISE ZAWACKI LISA
IPC分类号： A61K20100101 , A61P20100101 , C07D20100101
摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

9. 发明专利

ECSP099579A AGONISTAS DE ADRENORECEPTORES ALFA2C FUNCIONALMENTE SELECTIVOS 未知
公开(公告)号：ECSP099579A
公开(公告)日：2009-09-29
申请号：ECSP099579
申请日：2009-08-13
申请人： SCHERING CORP , PHARMACOPEIA LLC
发明人： HUANG CHIA YU , YU YOUNONG , ASLANTAN ROBERT G , MCCORMICK KEVIN D , BOYCE CHRISTOPHER W , DE LERA RUIZ MANUEL , LIANG BO , BERLIN MICHAEL Y , MANGIARACINA PIETRO , ZHENG JUNYING , CIESLA STEPHANIE L
IPC分类号： A61K31/4035 , A61P31/10 , C07D233/10
摘要： En sus muchas realizaciones, la presente invención provee una nueva clase de compuestos biarilo como inhibidores de agonistas del receptor adrenérgico ?2C, métodos para la preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas conteniendo uno o más de dichos compuestos, métodos para la preparación de formulaciones farmacéuticas que comprenden uno o más de dichos compuestos, y métodos de tratamiento, prevención e inhibición, o mejoramiento de una o más afecciones asociadas con los receptores adrenérgicos ?2C, usando dichos compuestos o composiciones farmacéuticas.

10. 发明专利

ECSP099574A AGONISTAS ADRENORECEPTORES ALFA2C 未知
公开(公告)号：ECSP099574A
公开(公告)日：2009-09-29
申请号：ECSP099574
申请日：2009-08-13
申请人： SCHERING CORP , PHARMACOPEIA LLC
发明人： SHIH NENG YANG , HUANG CHIA YU , YU YOUNONG , ASLANTAN ROBERT G , MCCORMICK KEVIN D , BOYCE CHRISTOPHER W , DE LERA RUIZ MANUEL , LIANG BO , LIU RUIYAN , LIU RONG-QIANG , FEVRIER SALEM , MANGIARACINA PIETRO , ZHENG JUNYING
IPC分类号： A61K31/4985 , A61P11/02 , C07D403/06
摘要： En sus muchas realizaciones, la presente invención provee una nueva clase de compuestos fenilmorfolina y feniltiomorfolina que son útiles como agonistas del receptor adrenégico ?2C, composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos, y métodos de tratamiento, prevención, inhibición, o mejoramiento de una o más enfermedades asociadas con los agonistas del receptor adrenérgico ?2C, usando dichos compuestos o composiciones farmacéuticas.

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