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1. 发明专利

AR037090A1 COMPUESTOS PIRAZOLILO SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES 未知
公开(公告)号：AR037090A1
公开(公告)日：2004-10-20
申请号：ARP020103533
申请日：2002-09-19
申请人： PHARMACIA CORP
发明人： BERGMANIS , CLARE MICHAEL , CRICH JOYCE , GENG LIFENG , HAGEN , HANSON GUNNAR J , HOUDEK , HUANG HSIEN-TING , KOSZYK FRANCIS J , MOHLER , STEALEY , BONAFOUX , HAMPER , LENNON , OBURN , OWEN DAVID RODNEY , SCATES , WOLFSON , IULA , LIAO SHUYUAN , NGUYEN , PARTIS , TOLLEFSON , WEIER , XU , FLETCHER LESTER RONALD , METZ , LIAO SUBO , VAZQUEZ
IPC分类号： A61K31/416 , A61K31/4178 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P19/02 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D231/54 , C07D333/62 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D213/32 , C07D213/36 , C07D213/44 , C07D213/54 , C07D217/22 , C07D233/84 , C07D271/12 , C07D277/44 , C07D295/00 , C07D317/58 , C07D333/34 , C07D413/14
摘要： Un compuesto para tratar el cáncer, la inflamación y trastornos relacionados con la inflamación, por ejemplo la artritis. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) donde A es (CH2)m; donde cada CH2 se puede sustituir independientemente con una o más sustituciones seleccionadas del grupo formado por: hidroxi, halógeno, alcoxi, alquilo inferior, amino, aminoalquilo, alquilamino, alquenilo, y alquinilo; m es entre 1 y 4; B es un heterocíclico heteroarilo, arilo, saturado o insaturado de 5 ó 6 miembros donde dicho arilo, heteroarilo, ó heterocíclico se sustituyen opcionalmente con R1, R2, y R12; X se selecciona del grupo formado por: N y C; Y y Z se seleccionan independientemente del grupo formado por: N, CH, CR3, S, y O; R1 se selecciona del grupo formado por: hidruro, halógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, CN, NO2, OR5, OCOOR5, CO2R7, CON(R6)R7, COR6, SR6, SOR6, SO2R6, NR6R7, NR6COR7, NR6CONHR7, NR6SO2R7, NR6SO2NHR7, y SO2N(R6)R7 donde R6 y R7 se pueden tomar juntos para formar un anillo carbocíclico de 3-7 miembros con entre 1 y 3 heteroátomos sustituidos ó insustituidos seleccionados del grupo formado por: S, SO, SO2, O, y NR6; donde dichos alquenilo, alquinilo, alquilo, arilo, heteroarilo ó OR5 son opcionalmente sustituidos con, hidruro, halógeno, alquilo, hidroxialquilo, arilo, heteroarilo, haloalquilo, COCF3, CN, NO2, OR5, OCOOR5, CO2R7, CON(R6)R7, COR6, SR6, SOR6, SO2R6, NR6R7, NR6COR7, NR6CONHR7, NR6SO2R7, NR6SO2NHR7, y SO2N(R6)R7 donde R6 y R7 se pueden tomar juntos para formar un anillo carbocíclico de 3-7 miembros con entre 1 y 3 heteroátomos sustituidos ó insustituidos seleccionados del grupo formado por: S, SO, SO2, O, y NR6; R2 se selecciona del grupo formado por: halógeno, hidruro, hidroxialquilo, alquilo, OR6, CN, NO2, SR6, NHR6, CON(R6)R7, NHCONHR6, CO2H, y haloalquilo; R1 y R2 se pueden tomar juntos para formar un anillo carbocíclico saturado o insaturado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente entre 0 y 3 heteroátomos seleccionados del grupo formado por N, O, ó S, y donde dicho anillo es opcionalmente sustituido con R1; R3 se selecciona del grupo formado por: amida sustituida ó insustituida, alquilamino, aminoalquilo, CONHR7, NH2, NHCOR6, y CH2NHCOR6 con la condición de que cuando R3 es NH2 ó NHCH3, entonces R1, R2, R4, R11, y R12 no son hidruro; R4 se selecciona del grupo formado por: halógeno, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, ciano, alcoxicarbonilo, alquilo, haloalquilo, hidruro, hidroxialquilo, haloalcoxi, heterocíclico, nitro, acilamino, arilo, heteroarilo, y alquenilo, OR13, SR8, SO2N(R8)R8', NHR9, NHCOR9, NR9COR9, NHCO(OR9), NR9CO(OR9), NR8SO2R10, NHSO2N(R10)R10', NR6CON(R10)R10', COR9, CO2R8, CON(R8)R8', donde R8 y R8' se pueden tomar juntos para formar un anillo carbocíclico de 3-7 miembros con entre 1 y 3 heteroátomos sustituidos ó insustituidos seleccionados entre S, SO, SO2, O, N, y NR6, y donde R10 y R10' se pueden tomar juntos para formar un anillo carbocíclico de 3-7 miembros con entre 1 y 3 heteroátomos sustituidos ó insustituidos seleccionados entre S, SO, SO2, O, N, y NR6 donde dicho arilo, heterocíclico, heteroarilo, ó alquenilo se sustituyen opcionalmente con R9; R5 se selecciona del grupo formado por: hidruro, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterocíclicoalquilo, y heteroarilalquilo, donde arilo, alquilo, arilalquilo, heteroarilo, heterocíclicoalquilo, ó heteroarilalquilo se sustituyen opcionalmente con uno o más radicales seleccionados del grupo formado por OR14, N(R14)R14', y glicoles; R6 se selecciona independientemente del grupo formado por: hidruro, arilo, heteroarilo, alquilo inferior, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, heterocíclicoalquilo, y heterocíclico; R7 se selecciona independientemente del grupo formado por: hidruro, arilo, heteroarilo, alquilo inferior, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, heterocíclicoalquilo, y heterocíclico; R8 se selecciona independientemente del grupo formado por: hidruro, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heterocíclico, haloalquilo, arilalquilamino, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroarilalquilo, y heterocíclicoalquilo; R8' se selecciona independientemente del grupo formado por: hidruro, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heterocíclico, haloalquilo, arilalquilamino, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroarilalquilo, y heterocíclicoalquilo; R9 se selecciona independientemente del grupo formado por: hidruro, alquilo inferior, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heterocíclico, cicloalquilo, heterocíclicoalquilo, haloalquilo, arilalquilamino, amino, aminoalquilo, aminoacilo, nitro, azido, y heteroarilalquilo, donde alquilo, arilo, heteroarilo, aminoalquilo, ó arilalquilo se sustituyen opcionalmente con uno o más radicales seleccionados del grupo formado por: alquilsulfonamida, sulfamilo, alquilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, alcoxi, halógeno, aciloxi, oxi, formilo, haloalquilo, ciano, haloalcoxi, acilo, carboxilo, hidroxi, hidroxialquiloxi, fenoxi, nitro, azido, benciloxi, dialquilaminoacilo, tioalquilo, aminoaciloxi, tiocianato, isotiocianato, alquildioxi, hidroxialquilo, alquilamino, alquiloxicarbonilo, alcoxialquilo, alquenilamino, alquinilamino, alquenilo, alquinilo, dialquilaminoalquiloxi, y heterocíclico opcionalmente sustituido con alquilo, alquilamino, aminoalquilo, hidroxialquilo, y alquilaminoalquilo; R10 se selecciona independientemente del grupo formado por: hidruro, alquilo inferior, heteroarilo, heterocíclico, haloalquilo, arilalquilamino, heteroarilalquilo, arilo, y arilalquilo, donde arilo, heteroarilo, heterocíclico, ó arilalquilo se sustituyen opcionalmente con uno o más radicales seleccionados entre alquilo, alcoxi, halógeno, haloalquilo, ciano, haloalcoxi, acilo, carboxilo, hidroxi, hidroxialquiloxi, fenoxi, benciloxi, dialquilaminoalquiloxi, y heterocíclico; R10' se selecciona independientemente del grupo formado por: hidruro, alquilo inferior, heteroarilo, heterocíclico, haloalquilo, arilalquilamino, heteroarilalquilo, arilo, y arilalquilo, donde arilo, heteroarilo, heterocíclico, ó arilalquilo se sustituyen opcionalmente con uno o más radicales seleccionados entre alquilo, alcoxi, halógeno, haloalquilo, ciano, haloalcoxi, acilo, carboxilo, hidroxi, hidroxialquiloxi, fenoxi, benciloxi, dialquilaminoalquiloxi, y heterocíclico, R11 se selecciona del grupo formado por: hidruro, halógeno, haloalquilo, CN, CO2R5, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alcoxi, y CONH2; R12 se selecciona del grupo formado por: hidruro, halógeno, alquilo, y alcoxi; R13 se selecciona del grupo formado por: hidruro, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterocíclicoalquilo, y heteroarilalquilo, donde arilo, alquilo, arilalquilo, heteroarilo, heterocíclicoalquilo, ó heteroarilalquilo se sustituyen opcionalmente con uno o más radicales seleccionados del grupo formado por OR14, N(R14)R14', y glicoles; R14 se selecciona independientemente del grupo formado por hidruro, y alquilo inferior; y R14' se selecciona independientemente del grupo formado por hidruro, y alquilo inferior; con la condición de que cuando R1 es sulfamilo, entonces R4 no es halógeno, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, ciano, carboxilo, alcoxicarbonilo, amido, N-monoalquilamido, N-monoarilamido, alquilo, N,N-dialquilamido, N-alquil-N-arilamido, haloalquilo, hidruro, hidroxilo, alcoxi, hidroxialquilo, haloalcoxi, sulfamilo, N-alquilsulfamilo, amino, alquilamino, heterocíclico, nitro, y acilamino, y/o cuando R4 es sulfamilo, entonces R1 no es sulfamilo, halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxilo y haloalquilo; ó isómeros, vehículos, ésteres, profármacos, sales aceptables para uso farmacéutico del mismo.mismo.

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