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3. 发明专利

UA119327C2 КОН'ЮГАТИ АНТИТІЛА З ЛІКАРСЬКИМ ЗАСОБОМ 未知
公开(公告)号：UA119327C2
公开(公告)日：2019-06-10
申请号：UAA201513041
申请日：2014-06-02
申请人： PHARMA MAR SA
发明人： CUEVAS MARCHANTE CÁRMEN , DOMÍNGUEZ CORREA JUAN MANUEL , FRANCESCH SOLLOSO ANDRÉS , GARRANZO GARCÍA-IBARROLA MARÍA , MUNOZ ALONSO MARÍA JOSÉ , SÁNCHEZ MADRID FRANCISCO , ZAPATA HERNÁNDEZ JUAN MANUEL , GARCÍA ARROYO ALICIA , URSA PECHARROMÁN MARIA ÁNGELES
摘要： Кон'югатилікарськогозасобуформули [D-(X)b-(AA)w-(L)-]n-Ab, де: D означаєгрупу, щоявляєсобоюлікарськийзасіб, вибранийз формул (Ia) і (Ib), абойогофармацевтичноприйнятнусіль, складнийефір, сольват, таутомерабостереоізомер: , , де A вибранийз і , R1, R2 і R3 являютьсобоюН, ORa, OCORa, ОСОORа, алкіл, алкеніл, алкінілі т. д.; R3' являєсобою CORa, COORa, CONRaRb іт. д.; кожнийз R4-R10 і R12 являєсобоюалкіл, алкенілабоалкініл; R11 являєсобоюН, CORa, COORa, алкіл, алкенілабоалкініл, або R11 і R12+N+C-aтоми, зякимивонизв'язані, можутьутворюватигетероциклічнугрупу; кожнийз R13 і R14 являєсобоюН, CORa, COORa, алкіл, алкенілабоалкініл; кожен Ra і Rb являєсобоюН, алкіл, алкеніл, алкінілі т. д.; кожнапунктирналініяявляєсобоюнеобов'язковийдодатковийзв'язок; X являєсобоюрозширювальнугрупу; ААявляєсобоюамінокислотнуланку; L являєсобоюлінкернугрупу; w маєзначеннявід 0 до 12; b маєзначення 0 або 1; Аb являєсобоюкомпонент, щоміститьщонайменшеодинантигензв'язувальнийсайт, і n являєсобоювідношеннягрупи [D-(X)b-(AA)w-(L)-] докомпонента, щоміститьщонайменшеодинантигензв'язувальнийсайт, ізнаходитьсяу діапазонівід 1 до 20, єкориснимидлялікуванняраку.

5. 发明专利

SG11201509563UA ANTIBODY DRUG CONJUGATES 未知
公开(公告)号：SG11201509563UA
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：SG11201509563U
申请日：2014-06-02
申请人： PHARMA MAR SA
发明人： CUEVAS MARCHANTE CÁRMEN , DOMÍNGUEZ CORREA JUAN MANUEL , FRANCESCH SOLLOSO ANDRÉS , GARRANZO GARCÍA-IBARROLA MARÍA , MUNOZ ALONSO MARÍA JOSÉ , SÁNCHEZ MADRID FRANCISCO , ZAPATA HERNÁNDEZ JUAN MANUEL , GARCÍA ARROYO ALICIA , URSA PECHARROMÁN MARIA ÁNGELES
IPC分类号： A61P35/00 , A61K47/48 , C07D309/32
摘要： Drug conjugates of formula [D-(X)b-(AA)w-(L)-]n-Ab wherein: D is a drug moiety having the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, solvate, tautomer or stereoisomer thereof, wherein: A is selected from (II) and (III) R1, R2 and R3 is H, ORa, OCORa, OCO—ORa, alkyl, alkenyl, alkynyl, etc.; R3′ is, CORa, COORa, CONRaRb, etc; each of R4 to R10 and R12 is alkyl, alkenyl or alkynyl; R11 is H, CORa, COORa, alkyl, alkenyl or alkynyl, or R11 and R12+N+C atoms to which they are attached may form a heterocyclic group; each of R13 and R14 is H, CORa, COORa, alkyl, alkenyl or alkynyl; each Ra and Rb is H, alkyl, alkenyl, alkynyl, etc.; each dotted line represents an optional additional bond; X is an extending group; AA is an amino acid unit; L is a linker group; w is 0 to 12; b is 0 or 1; A bis a moiety comprising at least one antigen binding site, and n is the ratio of the group [D-(X)b-(AA)w-(L)-] to the moiety comprising at least one antigen binding site and is in the range from 1 to 20, are useful in the treatment of cancer.

6. 发明专利

ES2778045T3 Conjugados fármaco-anticuerpo 未知
公开(公告)号：ES2778045T3
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：ES14732514
申请日：2014-06-02
申请人： PHARMA MAR SA
发明人： CUEVAS MARCHANTE CÁRMEN , DOMINGUEZ CORREA JUAN MANUEL , FRANCESCH SOLLOSO ANDRÉS , GARRANZO GARCIA-IBARROLA MARÍA , MUNOZ ALONSO MARÍA JOSÉ , SANCHEZ MADRID FRANCISCO , ZAPATA HERNANDEZ JUAN MANUEL , GARCIA ARROYO ALICIA , URSA PECHARROMAN MARIA ANGELES
IPC分类号： A61K47/68 , A61P35/00 , C07D309/30 , C07D309/32 , C07D405/12
摘要： Conjugado de fármaco que comprende un resto de fármaco unido covalentemente al resto del conjugado de fármaco, teniendo el compuesto la fórmula [D-(X)b-(AA)w-(L)-]n-Ab, en la que D es un resto de fármaco seleccionado de las fórmulas (Ia) y (Ib), o una sal farmacéuticamente aceptable, un éster, un solvato, un tautómero o un estereoisómero del mismo, **(Ver fórmula)** en las que las líneas onduladas de (Ia) y (Ib) indican el punto de unión covalente a (X)b si es que lo hay, o a (AA)w si es que lo hay, o al grupo de unión L; A se selecciona de **(Ver fórmula)** en las que las líneas onduladas del resto A indican el punto de unión covalente al resto del resto de fármaco; cada uno de R1, R2 y R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, ORa, OCORa, OCOORa, NRaRb, NRaCORb, NRaC(=NRa)NRaRb, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx; R3' se selecciona de hidrógeno, CORa, COORa, CONRaRb, S(O)Ra, SO2Ra, P(O)(Ra)Rb, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx; cada uno de R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R12 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2- C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx; R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, CORa, COORa, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido, o R11 y R12 junto con el átomo de N y átomo de C correspondiente al que se unen pueden formar un grupo heterocíclico, insaturado o saturado, sustituido o no sustituido, de 5 a 14 miembros que tiene uno o más anillos y opcionalmente que comprende uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de átomos de oxígeno, nitrógeno y azufre en dicho(s) anillo(s) además del átomo de nitrógeno del NR11, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx; R13 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, CORa, COORa, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alqueninilo C4-C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx; cada uno de R15, R16, R17, R17', R18', R24, R24', R25 y R26 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx; R18 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, grupos alquilo C1-C12 que pueden sustituirse opcionalmente con al menos un grupo Rx, grupos arilo que tienen desde 6 hasta 18 átomos de carbono en uno o más anillos aromáticos, sustituyéndose opcionalmente dichos grupos arilo con uno o más sustituyentes Rx, y grupos heterocíclicos, insaturados o saturados, sustituidos o no sustituidos, de 5 a 14 miembros que tienen uno o más anillos, en los que sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx; R27 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido y halógeno; ...

9. 发明专利

NZ715646A Antibody drug conjugates 未知
公开(公告)号：NZ715646A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：NZ71564614
申请日：2014-06-02
申请人： PHARMA MAR SA
发明人： CUEVAS MARCHANTE CÁRMEN , DOMÍNGUEZ CORREA JUAN MANUEL , FRANCESCH SOLLOSO ANDRÉS , GARRANZO GARCÍA-IBARROLA MARÍA , MUNOZ ALONSO MARÍA JOSÉ , SÁNCHEZ MADRID FRANCISCO , ZAPATA HERNÁNDEZ JUAN MANUEL , GARCÍA ARROYO ALICIA , URSA PECHARROMÁN MARIA ÁNGELES
IPC分类号： A61K47/50 , A61P35/00 , C07D309/32
摘要： Drug conjugates of formula [D-(X)b-(AA)w-(L)-]n-Ab wherein: D is a drug moiety having the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, solvate, tautomer or stereoisomer thereof, wherein: A is selected from (II) and (III) R1, R2 and R3 is H, ORa, OCORa, OCOORa, alkyl, alkenyl, alkynyl, etc; R3’ is, CORa, COORa, CONRaRb, etc; each of R4 to R10 and R12 is alkyl, alkenyl or alkynyl; R11 is H, CORa, COORa,alkyl, alkenyl or alkynyl, or R11 and R12+N+C atoms to which they are attached may form a heterocyclic group; each of R13 and R14 is H, CORa, COORa, alkyl, alkenyl or alkynyl; each Ra and Rb is H, alkyl, alkenyl, alkynyl, etc.; each dotted line represents an optional additional bond; X is an extending group; AA is an amino acid unit; L is a linker group; w is 0to 12; b is 0 or 1; A bis a moiety comprising at least one antigen binding site, and n is the ratio of the group [D-(X) b -(AA)w-(L)-] to the moiety comprising at least one antigen binding site and is in the range from 1 to 20, are useful in the treatment of cancer.

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