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    • 10. 发明专利
    • INHIBIDORES DE DIACILGLICEROL ACILTRANSFERASA 2
    • AR099768A1
    • 2016-08-17
    • ARP150100790
    • 2015-03-16
    • PFIZER
    • SHAWN CABRALKENTARO FUTATSUGIDAVID HEPWORTHKIM HUARDDANIEL WEI KUNGSUVI TUULA MARJUKKA SHUNG - ORRKUN SONG
    • C07D401/04A61K31/444A61K31/506A61K31/5377A61P3/00A61P9/00A61P17/00A61P25/00A61P27/00C07D401/12C07D401/14C07D413/14C07D487/04
    • Compuestos que inhiben la actividad de la diacilglicerol aciltransferasa 2 (DGAT2) y sus usos en el tratamiento de enfermedades relacionadas con estos en animales. Reivindicación 1: Un compuesto, caracterizado porque tiene la fórmula (1) en donde D es N, CH o CF; R¹ es C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de fluoro y C₃₋₆ cicloalquilo; R² es fluoro o C₁₋₄ alquilo; R³ es H, C₁₋₄ alquilo o C₃₋₆ cicloalquilo; R⁴ es H, -C₁₋₄ alquilo, -(C₁₋₄ alquil)ₚ-C₃₋₆ cicloalquilo, -(C₁₋₄ alquil)ₚ-C₃₋₆ heterociclilo, -(C₁₋₄ alquil)ₚ-arilo o -(C₁₋₄ alquil)ₚ-heteroarilo, en donde R⁴ se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de halo, ciano, oxo, aminilo, iminilo, -OH, -C₁₋₄ alquilo, -C₁₋₄ fluoroalquilo, -C₁₋₄ alcoxi, -C₃₋₆ cicloalcoxi, -C₁₋₄ fluoroalcoxi, -(C₁₋₄ alquil)q-COOH, -(C₁₋₄ alquil)q-C₃₋₆ cicloalquil-COOH, -(C₁₋₄ alquil)q-C₃₋₆ heterociclil-COOH, -(C₁₋₄ alquil)q-aril-COOH, -(C₁₋₄ alquil)q-heteroaril-COOH, -O-(C₁₋₄ alquil)q-COOH, -O-(C₁₋₄ alquil)q-aril-COOH, -O-(C₁₋₄ alquil)q-heteroaril-COOH, -(C₁₋₄ alquil)q-C₃₋₆ cicloalquilo, -(C₁₋₄ alquil)q-C₃₋₆ heterociclilo, -(C₁₋₄ alquil)q-arilo, -(C₁₋₄ alquil)q-heteroarilo, -C(O)-C₁₋₄ alquilo, -C(O)-C₁₋₄ alcoxi, -C(O)-C₃₋₆ cicloalquilo, -C(O)-C₃₋₆ heterociclilo, -C(O)-NR⁶R⁷, -C(O)-(C₁₋₄ alquil)q-arilo, -C(O)-(C₁₋₄ alquil)q-heteroarilo, -NR⁶R⁷, -NR⁶-C(O)-R⁷, -(C₁₋₄ alquil)q-O-arilo, -(C₁₋₄ alquil)q-O-heteroarilo, -S(O)₂-R⁷ y -S(O)₂-NR⁶R⁷; o R³ y R⁴ juntos se pueden unir para formar un sistema de anillos totalmente saturados o parcialmente saturados de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de halo, ciano, -OH, -C₁₋₄ alquilo, -C₁₋₄ fluoroalquilo, -C₁₋₄ alcoxi, -C₃₋₆ cicloalcoxi, -C₁₋₄ fluoroalcoxi, -(C₁₋₄ alquil)q-COOH, -(C₁₋₄ alquil)q-C₃₋₆ cicloalquil-COOH, -(C₁₋₄ alquil)q-C₃₋₆ heterociclil-COOH, -(C₁₋₄ alquil)q-aril-COOH, -(C₁₋₄ alquil)q-heteroaril-COOH, -O-(C₁₋₄ alquil)q-COOH, -O-(C₁₋₄ alquil)q-aril-COOH, -O-(C₁₋₄ alquil)q-heteroaril-COOH, -(C₁₋₄ alquil)q-C₃₋₆ cicloalquilo, -(C₁₋₄ alquil)q-C₃₋₆ heterociclilo, -(C₁₋₄ alquil)q-arilo, -(C₁₋₄ alquil)q-heteroarilo, -C(O)-C₁₋₄ alquilo, -C(O)-C₃₋₆ cicloalquilo, -C(O)-C₃₋₆ heterociclilo, -C(O)-arilo, -C(O)-heteroarilo, -C(O)-NR⁶R⁷, -C(O)-C₁₋₄ alquil-arilo, -C(O)-C₁₋₄ alquil-heteroarilo, -NR⁶R⁷, -NR⁶-C(O)-R⁷, -O-arilo, -O-heteroarilo, -C₁₋₄ alquil-O-arilo, -C₁₋₄ alquil-O-heteroarilo, -O-C₁₋₄ alquil-arilo y -O-C₁₋₄ alquil-heteroarilo; R⁵ es H, F o ciano; R⁶ es H, C₁₋₄ alquilo o -S(O)₂-R⁷; R⁷ es H, C₁₋₄ alquilo, -C₃₋₆ cicloalquilo, -C₃₋₆ heterociclilo, arilo o heteroarilo; n es 0, 1, 2 ó 3; p es 0 ó 1; y q es 0 ó 1; o una sal de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico.