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1. 发明公开

US20230339960A1 Bicyclic-Fused Heteroaryl or Aryl Compounds 审中-公开
公开(公告)号：US20230339960A1
公开(公告)日：2023-10-26
申请号：US18342977
申请日：2023-06-28
申请人： Pfizer Inc.
发明人： JOHN DAVID TRZUPEK , KATHERINE LIN LEE , MARK EDWARD BUNNAGE , SEUNGIL HAN , DAVID HEPWORTH , FRANK ELDRIDGE LOVERING , JOHN PAUL MATHIAS , NIKOLAOS PAPAIOANNOU , BETSY SUSAN PIERCE , JOSEPH WALTER STROHBACH , STEPHEN WAYNE WRIGHT , CHRISTOPH WOLFGANG ZAPF , LORI KRIM GAVRIN , ARTHUR LEE , DAVID RANDOLPH ANDERSON , KEVIN JOSEPH CURRAN , CHRISTOPH MARTIN DEHNHARDT , EDDINE SAIAH , JOEL ADAM GOLDBERG , XIAOLUN WANG , HORNG-CHIH HUANG , RICHARD VARGAS , MICHAEL DENNIS LOWE , AKSHAY PATNY
IPC分类号： C07D491/056 , C07F7/18 , A61K31/4015 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06 , C07C69/94 , C07D207/08 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D207/273 , C07D209/52 , C07D215/48 , C07D217/02 , C07D217/22 , C07D217/24 , C07D239/86 , C07D239/88 , C07D263/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D498/04 , A61K31/40
CPC分类号： C07D491/056 , C07F7/1804 , A61K31/4015 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06 , C07C69/94 , C07D207/08 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D207/273 , C07D209/52 , C07D215/48 , C07D217/02 , C07D217/22 , C07D217/24 , C07D239/86 , C07D239/88 , C07D263/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D498/04 , A61K31/40
摘要： Compounds, tautomers and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula Ia,

as defined in the specification. In an embodiment, a pharmaceutical composition can be in a liquid dosage form and can comprise a therapeutically effective amount of the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an adjuvant and a therapeutic agent. In another embodiment, a method of adjuvant treating a disorder or condition can comprising administering the pharmaceutical composition to a patient.

2. 发明申请

US20190092750A1 BICYCLIC-FUSED HETEROARYL OR ARYL COMPOUNDS AS IRAK4 MODULATORS 审中-公开
公开(公告)号：US20190092750A1
公开(公告)日：2019-03-28
申请号：US16206166
申请日：2018-11-30
申请人： PFIZER INC.
发明人： KATHERINE LIN LEE , CHRISTOPHE PHILIPPE ALLAIS , CHRISTOPH MARTIN DEHNHARDT , LORI KRIM GAVRIN , SEUNGIL HAN , DAVID HEPWORTH , ARTHUR LEE , FRANK ELDRIDGE LOVERING , JOHN PAUL MATHIAS , DAFYDD RHYS OWEN , NIKOLAOS PAPAIOANNOU , EDDINE SAIAH , JOSEPH WALTER STROHBACH , JOHN DAVID TRZUPEK , STEPHEN WAYNE WRIGHT , CHRISTOPH WOLFGANG ZAPF
IPC分类号： C07D401/12 , C07D413/04 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/4745 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D207/273 , C07D491/18 , C07D471/04 , C07D413/14 , A61K31/4015
摘要： Compounds, tautomers and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula 1a, as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

3. 发明申请

US20180244646A1 BICYCLIC-FUSED HETEROARYL OR ARYL COMPOUNDS AS IRAK4 MODULATORS 审中-公开
公开(公告)号：US20180244646A1
公开(公告)日：2018-08-30
申请号：US15754650
申请日：2016-08-16
申请人： PFIZER INC.
发明人： KATHERINE LIN LEE , CHRISTOPHE PHILIPPE ALLAIS , CHRISTOPH MARTIN DEHNHARDT , LORI KRIM GAVRIN , SEUNGIL HAN , DAVID HEPWORTH , ARTHUR LEE , FRANK ELDRIDGE LOVERING , JOHN PAUL MATHIAS , DAFYDD RHYS OWEN , NIKOLAOS PAPAIOANNOU , EDDINE SAIAH , JOSEPH WALTER STROHBACH , JOHN DAVID TRZUPEK , STEPHEN WAYNE WRIGHT , CHRISTOPH WOLFGANG ZAPF
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4709 , C07D413/14 , A61K31/4725 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D413/04 , C07D207/273 , A61K31/4015 , C07D491/18 , A61K31/4745 , C07D471/04 , A61K31/4375
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4015 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/4745 , A61K45/06 , C07D207/273 , C07D401/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D491/18
摘要： Compounds, tautomers and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula Ia, as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

4. 发明专利

IL257731D0 Bicyclic-fused heteroaryl or aryl compounds as irak4 modulators 未知
公开(公告)号：IL257731D0
公开(公告)日：2018-04-30
申请号：IL25773118
申请日：2018-02-26
申请人： PFIZER , DAVID HEPWORTH , SEUNGIL HAN , EDDINE SAIAH , CHRISTOPH WOLFGANG ZAPF , CHRISTOPH MARTIN DEHNHARDT , LORI KRIM GAVRIN , ARTHUR LEE , KATHERINE LIN LEE , FRANK ELDRIDGE LOVERING , JOHN PAUL MATHIAS , NIKOLAOS PAPAIOANNOU , JOSEPH WALTER STROHBACH , JOHN DAVID TRZUPEK , STEPHEN WAYNE WRIGHT , CHRISTOPHE PHILIPPE ALLAIS , DAFYDD RHYS OWEN
发明人： DAVID HEPWORTH , SEUNGIL HAN , EDDINE SAIAH , CHRISTOPH WOLFGANG ZAPF , CHRISTOPH MARTIN DEHNHARDT , LORI KRIM GAVRIN , ARTHUR LEE , KATHERINE LIN LEE , FRANK ELDRIDGE LOVERING , JOHN PAUL MATHIAS , NIKOLAOS PAPAIOANNOU , JOSEPH WALTER STROHBACH , JOHN DAVID TRZUPEK , STEPHEN WAYNE WRIGHT , CHRISTOPHE PHILIPPE ALLAIS , DAFYDD RHYS OWEN
IPC分类号： C07D20060101
摘要： Compounds, tautomers and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula IIc to IIi, IIl to IIv or IIx as defined in the claims. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

5. 发明专利

BR112015009624A2 inibidores de tirosina cinase de bruton 未知
公开(公告)号：BR112015009624A2
公开(公告)日：2017-11-14
申请号：BR112015009624
申请日：2013-11-01
申请人： PFIZER
发明人： BALEKUDRU DEVADAS , CHRISTOPH WOLFGANG ZAPF , DANIEL PATRICK WALKER , DANNY JAMES GARLAND , EDDINE SAIAH , JOHN ROBERT SPRINGER , LI XING , MARGARET LANAHAN GRAPPERHAUS , MARK EDWARD SCHNUTE , MICHELLE ANN SCHMIDT , ROBERT OWEN HUGHES , SEUNGIL HAN , SHAUN RAJ SELNESS , SUSAN LANDIS HOCKERMAN , ZHAO-KUI WAN
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4155 , A61K31/454 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： resumo patente de invenção para "inibidores de tirosina cinase de bruton". a presente invenção refere-se aos compostos que formam ligações covalentes com a tirosina cinase de bruton (btk). métodos para a preparação dos compostos são descritos. da mesma forma, descritas são as composições farmacêuticas que incluem os compostos. métodos de usar os inibidores de btk são descritos, sozinhos ou em combinação com outros agentes terapêuticos, para o tratamento de doenças ou condições autoimunes, doenças ou condições heteroimunes, câncer, incluindo linfoma, e doenças ou condições inflamatórias. (i)

6. 发明专利

MX2018002402A COMPUESTOS DE HETEROARILO O ARILO BICICLICOS FUSIONADOS COMO MODULADORES DE LA QUINASA 4 ASOCIADA AL RECEPTOR DE LA INTERLEUCINA 1 (IRAK4). 未知
公开(公告)号：MX2018002402A
公开(公告)日：2018-04-11
申请号：MX2018002402
申请日：2016-08-16
申请人： PFIZER
发明人： HEPWORTH DAVID , MATHIAS JOHN PAUL , HAN SEUNGIL , DEHNHARDT CHRISTOPH MARTIN , EDDINE SAIAH , CHRISTOPH WOLFGANG ZAPF , TRZUPEK JOHN DAVID , LORI KRIM GAVRIN , ARTHUR LEE , KATHERINE LIN LEE , FRANK ELDRIDGE LOVERING , NIKOLAOS PAPAIOANNOU , CHRISTOPHE PHILIPPE ALLAIS , DAFYDD RHYS OWEN , STEPHEN WAYNE WRIGHT
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D207/273 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D491/18
摘要： Compuestos, tautómeros y sales de estos aceptables desde el punto de vista farmacéutico, en donde los compuestos tienen la estructura de la Fórmula Ia, (ver Fórmula) como se definieron en la memoria descriptiva; también composiciones farmacéuticas, métodos de tratamiento, métodos de síntesis e intermediarios correspondientes.

7. 发明专利

MX2016013052A COMPUESTOS DE HETEROARILO O ARILO BICICLICOS FUSIONADOS Y SU USO COMO INHIBIDORES IRAK4. 未知
公开(公告)号：MX2016013052A
公开(公告)日：2017-01-09
申请号：MX2016013052
申请日：2015-03-26
申请人： PFIZER
发明人： MARK EDWARD BUNNAGE , JOHN PAUL MATHIAS , DAVID HEPWORTH , SEUNGIL HAN , EDDINE SAIAH , CHRISTOPH WOLFGANG ZAPF , XIAOLUN WANG , DAVID RANDOLPH ANDERSON , KEVIN JOSEPH CURRAN , CHRISTOPH MARTIN DEHNHARDT , LORI KRIM GAVRIN , JOEL ADAM GOLDBERG , HORNG- CHIH HUANG , ARTHUR LEE , KATHERINE LIN LEE , FRANK ELDRIDGE LOVERING , MICHAEL DENNIS LOWE , NIKOLAOS PAPAIOANNOU , AKSHAY PATNY , BETSY SUSAN PIERCE , JOSEPH WALTER STROHBACH , JOHN DAVID TRZUPEK , RICHARD VARGAS , STEPHEN WAYNE WRIGHT
IPC分类号： C07D207/26 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/517 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , C07C69/94 , C07C235/66 , C07D207/273 , C07D209/52 , C07D215/48 , C07D217/02 , C07D217/22 , C07D217/24 , C07D239/86 , C07D239/88 , C07D263/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D491/056 , C07D498/04 , C07F7/18
摘要： Se describen compuestos, tautómeros y sales de estos aceptables desde el punto de vista farmacéutico, en donde los compuestos tienen la estructura de la Fórmula la: (ver Fórmula) como se definieron en la memoria descriptiva. También se describen composiciones farmacéuticas, métodos de tratamiento, métodos de síntesis e intermediarios correspondientes.

8. 发明专利

AR099955A1 COMPUESTOS DE HETEROARILO O ARILO BICÍCLICOS FUSIONADOS 未知
公开(公告)号：AR099955A1
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：ARP150101019
申请日：2015-04-01
申请人： PFIZER
发明人： CHRISTOPH WOLFGANG ZAPF , STEPHEN WAYNE WRIGHT , XIAOLUN WANG , RICHARD VARGAS , JOHN DAVID TRZUPEK , JOSEPH WALTER STROHBACH , EDDINE SAIAH , BETSY SUSAN PIERCE , AKSHAY PATNY , NIKOLAOS PAPAIOANNOU , JOHN PAUL MATHIAS , MICHAEL DENNIS LOWE , FRANK ELDRIDGE LOVERING , KATHERINE LIN LEE , ARTHUR LEE , HORNG HUANG , DAVID CHIH - HEPWORTH , SEUNGIL HAN , JOEL ADAM GOLDBERG , LORI KRIM GAVRIN , CHRISTOPH MARTIN DEHNHARDT , KEVIN JOSEPH CURRAN , MARK EDWARD BUNNAGE , DAVID RANDOLPH ANDERSON
IPC分类号： C07D207/273 , A61K31/4015 , A61K31/421 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P19/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D215/48 , C07D263/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04
摘要： Compuestos, composiciones farmacéuticas, métodos de tratamiento, métodos de síntesis e intermediarios correspondientes. Reivindicación 1: Un compuesto de caracterizado por la fórmula (1), en donde X y X son, cada uno independientemente, CR⁸, N o -N⁺-O⁻; Y es, independientemente, N, -N⁺-O- o CR⁸; siempre que al menos uno de X, X o Y no sea N ni -N⁺-O⁻ y que no más de uno de X, X o Y sea -N⁺-O⁻; R¹ es C₁₋₆alquilo; C₂₋₆alquenilo; C₂₋₆alquinilo; -(CR³ᵃR³ᵇ)ₘ-(cicloalquilo de 3 a 7 miembros); -(CR³ᵃR³ᵇ)ₘ-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros) que tiene de 1 a 3 heteroátomos; -(CR³ᵃR³ᵇ)ₘ-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), que tiene de 1 a 3 heteroátomos; o -(CR³ᵃR³ᵇ)ₘ-C₆₋₁₂arilo; en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo o arilo se sustituyen opcionalmente con 1 a 5 halógeno, deuterio, -OR⁵, -SR⁵, -NR¹¹ᵃR¹¹ᵇ, ciano, C₁₋₆alquilo, C₃₋₆cicloalquilo o -C₁₋₆alcoxi; R² es -(CR³ᵃR³ᵇ)ₘ-(cicloalquilo de 3 a 10 miembros); -(CR³ᵃR³ᵇ)ₘ-(heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros) que tiene de 1 a 3 heteroátomos; -(CR³ᵃR³ᵇ)ₘ-(heteroarilo de 5 a 10 miembros ) que tiene de 1 a 3 heteroátomos; o -(CR³ᵃR³ᵇ)ₘ-C₆₋₁₂arilo; en donde el cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo o arilo se sustituyen opcionalmente con 1 a 5 R⁴; y en donde, si el heteroátomo en el heterocicloalquilo y heteroarilo es N, N se sustituye opcionalmente con R⁴; o R² es C₁₋₆alquilo, en donde alquilo se sustituye opcionalmente con NH₂, OH o ciano; R³ᵃ y R³ᵇ son, para cada caso independientemente, hidrógeno o C₁₋₃alquilo; R⁴ es, para cada caso independientemente, un enlace, deuterio, halógeno, ciano, C₁₋₆alquilo, C₂₋₆alquenilo, oxo, -OR⁵, -SR⁵, -S(O)R⁹, -S(O)₂R⁹, -NR¹¹ᵃR¹¹ᵇ, -C(O)R¹⁰, -(CR³ᵃR³ᵇ)ₙ-(cicloalquilo de 3 a 7 miembros), -(CR³ᵃR³ᵇ)ₙ-(heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), que tiene de 1 a 3 heteroátomos, -(CR³ᵃR³ᵇ)ₙ-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), que tiene de 1 a 3 heteroátomos, o -(CR³ᵃR³ᵇ)ₙ-C₆₋₁₂arilo en donde el alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo o arilo se sustituyen, cada uno independientemente y de manera opcional, con 1 a 5 deuterio, halógeno, OR⁵, -SR⁵, -NR¹¹ᵃR¹¹ᵇ, ciano, C₁₋₆alquilo, C₃₋₆cicloalquilo o C₁₋₆alcoxi; o dos R⁴, junto con los respectivos carbonos a los que están unidos, forman un cicloalquilo de 3 a 6 miembros o un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en donde el cicloalquilo o heterocicloalquilo se sustituyen opcionalmente con 1 a 3 halógeno, deuterio, -OR⁵, -SR⁵, -NR¹¹ᵃR¹¹ᵇ, ciano o C₁₋₆alquilo o C₁₋₆alcoxi, en donde el alquilo o alcoxi se sustituyen opcionalmente con halógeno, deuterio, -OR⁵, -SR⁵, -NR¹¹ᵃR¹¹ᵇ o ciano; y en donde, si un heteroátomo en el heterocicloalquilo es N, el N se sustituye opcionalmente con R⁴; R⁴ es, independientemente, C₁₋₆alquilo, C₂₋₆alquenilo, -C(O)R¹⁰, -S(O)₂R⁹, -(CR³ᵃR³ᵇ)ₙ-(cicloalquilo de 3 a 7 miembros), -(CR³ᵃR³ᵇ)ₙ-(heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros ) o C(O)(CH₂)ₜCN; en donde el alquilo, alquenilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo se sustituyen, cada uno independientemente y de manera opcional, con 1 a 5 deuterio, halógeno, OH, ciano o C₁₋₆alcoxi; o R⁴ y R⁴, junto con los respectivos átomos a los cuales están unidos forman un cicloalquilo de 3 a 6 miembros o un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en donde el cicloalquilo o heterocicloalquilo se sustituyen opcionalmente con 1 a 3 halógeno, deuterio, -OR⁵, -SR⁵, -NR¹¹ᵃR¹¹ᵇ, ciano, C₁₋₆alquilo o C₁₋₆alcoxi, en donde el alquilo o alcoxi se sustituyen opcionalmente con halógeno, deuterio, -OR⁵, -SR⁵, -NR¹¹ᵃR¹¹ᵇ o ciano; R⁵ es, independientemente, hidrógeno o C₁₋₆alquilo, en donde alquilo se sustituye opcionalmente con halógeno, deuterio, C₁₋₆alcoxi, C₁₋₆alquiltiolilo, -NR¹¹ᵃR¹¹ᵇ, ciano, C₁₋₆alquilo o C₃₋₆cicloalquilo; o dos R⁵, junto con los átomos de oxígeno a los que están unidos, forman un heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros; R⁶ es -C(O)NHR⁷, CO₂R⁷ o ciano; R⁷ es hidrógeno o C₁₋₆alquilo; cada R⁸ es, independientemente, hidrógeno, halógeno, ciano, -OR⁵, -SR⁵, -NR¹¹ᵃR¹¹ᵇ, C₁₋₆alquilo, C₃₋₆cicloalquilo, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros o heteroarilo o arilo de 5 a 6 miembros, en donde alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo o arilo se sustituyen opcionalmente con 1 a 3 halógeno, -NR¹¹ᵃR¹¹ᵇ, -OR⁵, -SR⁵, ciano, C₁₋₃alquilo, -C(O)R¹⁰ u oxo; R⁸ es hidrógeno, deuterio, halógeno, ciano, -OR⁵, -SR⁵ o NR¹¹ᵃNR¹¹ᵇ; R⁹ es -(CR³ᵃR³ᵇ)ₚ-(C₁₋₃alquilo), -(CR³ᵃR³ᵇ)ₚ-(cicloalquilo de 4 a 6 miembros), -(CR³ᵃR³ᵇ)ₚ-(heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros) o -(CR³ᵃRᵇ)ₚ-(C₅₋₉arilo), en donde el alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o arilo se sustituyen, cada uno opcionalmente, con fluoro o C₁₋₃alquilo; R¹⁰ es C₁₋₆alquilo, en donde alquilo se sustituye opcionalmente con deuterio, halógeno, OH, C₁₋₆alcoxi o ciano; R¹¹ᵃ y R¹¹ᵇ son, cada uno independientemente, hidrógeno o C₁₋₆alquilo, en donde alquilo se sustituye opcionalmente con deuterio, C₁₋₆alcoxi o ciano; y en el caso de C₂₋₆alquilo, este alquilo se sustituye opcionalmente con deuterio, C₁₋₆alcoxi, ciano, halógeno o OH; m es, independientemente, 0, 1, 2 ó 3; n es, independientemente, 0, 1, 2 ó 3; p es, independientemente, 0 ó 1; y t es 1, 2 ó 3; o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico del compuesto o un tautómero del compuesto o de la sal. Reivindicación 10: Un compuesto caracterizado por la fórmula (2) en donde X y X son, cada uno independientemente, CR⁸ o N; Y es independientemente N o CR⁸; siempre que al menos uno de X, X o Y no sea N; R¹ es C₁₋₆alquilo o C₁₋₆cicloalquilo, en donde el alquilo o cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con deuterio, halógeno, OH, ciano, C₁₋₃alquilo, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₆alcoxi o C₁₋₆alquiltiolilo; R³ᵃ y R³ᵇ son, cada uno independientemente, hidrógeno o C₁₋₃alquilo; R⁴ es, para cada caso (1, 2, 3, 4 ó 5) independientemente y de manera opcional, halógeno, C₁₋₆alquilo, C₂₋₆alquenilo, -OR⁵, -(CR³ᵃR³ᵇ)ₙ-(cicloalquilo de 3 a 6 miembros), -(CR³ᵃR³ᵇ)ₙ-(heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros), en donde el alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo se sustituyen, cada uno independientemente y de manera opcional, con 1 a 5 deuterio, halógeno, OH, CN, -C(O)(CH₂)ₜCN o -C₁₋₆alcoxi; -NR¹¹ᵃR¹¹ᵇ; dos R⁴, junto con los respectivos carbonos a los que están unidos, forman un ciclopropilo, un ciclobutilo o un ciclopentilo, en donde el ciclopropilo, ciclobutilo o ciclopentilo se sustituyen opcionalmente con 1 a 3 F, Cl, OH, metilo, etilo, propilo, C₁₋₃fluoroalquilo, C₁₋₃difluoroalquilo, C₁₋₃trifluoroalquilo, C₁₋₃hidroxialquilo, metoxi o etoxi; R⁵ es hidrógeno o C₁₋₆alquilo, en donde el alquilo se sustituye opcionalmente con fluoro; R⁸ es, independientemente, hidrógeno, halógeno, ciano, -NR¹¹ᵃR¹¹ᵇ, C₁₋₆alquilo, heteroarilo o arilo de 5 a 6 miembros, en donde el alquilo o heteroarilo o arilo se sustituyen opcionalmente con 1, 2 ó 3 halógeno, -NR¹¹ᵃR¹¹ᵇ, C₁₋₃alquilo u oxo; R⁸ es hidrógeno, deuterio, halógeno o ciano; R¹⁰ es C₁₋₆alquilo, en donde alquilo se sustituye opcionalmente con fluoro o ciano; R¹¹ᵃ y R¹¹ᵇ son, cada uno independientemente, hidrógeno o C₁₋₆alquilo, en donde alquilo se sustituye opcionalmente con OH; n es, independientemente, 0 ó 1; y t es 1, 2 ó 3; o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico del compuesto o un tautómero del compuesto.

9. 发明专利

NI201600152A COMPUESTOS DE HETEROARILO O ARILO BICÍCLICOS FUSIONADOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE IRAK4 未知
公开(公告)号：NI201600152A
公开(公告)日：2016-11-18
申请号：NI201600152
申请日：2016-10-03
申请人： PFIZER
发明人： DAVID RANDOLPH ANDERSON , MARK EDWARD BUNNAGE , KEVIN JOSEPH CURRAN , CHRISTOPH MARTIN DEHNHARDT , LORI KRIM GAVRIN , JOEL ADAM GOLDBERG , SEUNGIL HAN , DAVID HEPWORTH , HORNG-CHIH HUANG , ARTHUR LEE , KATHERINE LIN LEE , FRANK ELDRIDGE LOVERING , MICHAEL DENNIS LOWE , JOHN PAUL MATHIAS , NIKOLAOS PAPAIOANNOU , AKSHAY PATNY , BETSY SUSAN PIERCE , EDDINE SAIAH , JOSEPH WALTER STROHBACH , JOHN DAVID TRZUPEK , RICHARD VARGAS , XIAOLUN WANG , STEPHEN WAYNE WRIGHT , CHRISTOPH WOLFGANG ZAPF
IPC分类号： A61K31/47 , C07D207/26 , A61K31/4709 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/517 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , C07C69/94 , C07C235/66 , C07D207/273 , C07D209/52 , C07D215/48 , C07D217/02 , C07D217/22 , C07D217/24 , C07D239/86 , C07D239/88 , C07D263/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D491/056 , C07D498/04 , C07F7/18
摘要： Se describen compuestos, tautómeros y sales de estos aceptables desde el punto de vista farmacéutico, en donde los compuestos tienen la estructura de la Fórmula Ia: como se definieron en la memoria descriptiva. También se describen composiciones farmacéuticas, métodos de tratamiento, métodos de síntesis e intermediarios correspondientes.

10. 发明专利

IL257731A Bicyclic-fused heteroaryl or aryl compounds as irak4 modulators 未知
公开(公告)号：IL257731A
公开(公告)日：2021-05-31
申请号：IL25773118
申请日：2018-02-26
申请人： PFIZER , DAVID HEPWORTH , SEUNGIL HAN , EDDINE SAIAH , CHRISTOPH WOLFGANG ZAPF , CHRISTOPH MARTIN DEHNHARDT , LORI KRIM GAVRIN , ARTHUR LEE , KATHERINE LIN LEE , FRANK ELDRIDGE LOVERING , JOHN PAUL MATHIAS , NIKOLAOS PAPAIOANNOU , JOSEPH WALTER STROHBACH , JOHN DAVID TRZUPEK , STEPHEN WAYNE WRIGHT , CHRISTOPHE PHILIPPE ALLAIS , DAFYDD RHYS OWEN
发明人： DAVID HEPWORTH , SEUNGIL HAN , EDDINE SAIAH , CHRISTOPH WOLFGANG ZAPF , CHRISTOPH MARTIN DEHNHARDT , LORI KRIM GAVRIN , ARTHUR LEE , KATHERINE LIN LEE , FRANK ELDRIDGE LOVERING , JOHN PAUL MATHIAS , NIKOLAOS PAPAIOANNOU , JOSEPH WALTER STROHBACH , JOHN DAVID TRZUPEK , STEPHEN WAYNE WRIGHT , CHRISTOPHE PHILIPPE ALLAIS , DAFYDD RHYS OWEN
摘要： Compounds, tautomers and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula IIc to IIi, IIl to IIv or IIx as defined in the claims. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

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