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1. 发明专利

BR112019018688A2 derivados de imidazo[4,5-c] quinolina como inibidores de lrrk2 未知
公开(公告)号：BR112019018688A2
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：BR112019018688
申请日：2018-03-06
申请人： PFIZER
发明人： ANTONIA FRIEDERIKE STEPAN , BETHANY LYN KORMOS , CHRISTOPHER JOHN HELAL , COLIN RICHARD ROSE , JACLYN LOUISE HENDERSON , JINSHAN MICHAEL CHEN , JOSEPH SCOTT WARMUS , JOTHAM WADSWORTH COE , KAREN JEAN COFFMAN , LUIS ANGEL MARTINEZ-ALSINA , MARTIN YOUNGJIN PETTERSSON , MATTHEW RICHARD REESE , MICHAEL AARON BRODNEY , MICHELLE RENEE GARNSEY , PATRICK ROBERT VERHOEST , PAUL GALATSIS , RAVI G KURUMBAIL , THOMAS ALLEN CHAPPIE , TRAVIS T WAGER , YUAN ZHANG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28 , C07D519/00
摘要： a presente invenção refere-se a derivados de imidazo[4,5-c]quinolina de fórmula i, e os sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos i em que r1, r2 e r3 são como definidos no relatório descritivo. a invenção é também direcionada a composições farmacêuticas compreendendo os compostos de fórmula i e ao uso dos compostos no tratamento de doenças associadas com lrrk2, tais como doenças neurodegenerativas incluindo doença de parkinson ou doença de alzheimer, câncer, doença de crohn ou lepra.

2. 发明专利

AR103582A1 CICLOPROPABENZOFURANIL-PIRIDOPIRAZINDIONAS 未知
公开(公告)号：AR103582A1
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：ARP160100286
申请日：2016-02-01
申请人： PFIZER
发明人： PATRICK ROBERT VERHOEST , ANTONIA FRIEDERIKE STEPAN , GREGORY WAYNE KAUFFMAN , DOUGLAS SCOTT JOHNSON , CHRISTOPHER WILLIAM AM ENDE , MARTIN YOUNGJIN PETTERSSON
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4985 , A61P25/28
摘要： Compuestos, composiciones farmacéuticas, métodos de tratamiento, métodos de síntesis, e intermediarios. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura de la fórmula (1), o sales farmacéuticamente aceptables de la misma, en donde: X es un heteroarilo de (5 a 14 miembros) que contiene de 1 - 3 heteroátomos; R¹, cuando se permite químicamente, se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, oxo, -SF₅, nitro, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquiltio C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido, -N(R⁴)(R⁵), -N(R⁴)(C=(O)R⁵), -C(=O)N(R⁴)(R⁵), -O-C(=O)N(R⁴)(R⁵), -C(=O)-R⁴, y -C(=O)-OR⁴; R²ᵃ y R²ᵇ, cuando se permite químicamente, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, -SF₅, nitro, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquiltio C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, -N(R⁴)(R⁵), -N(R⁴)(C=(O)R⁵), -C(=O)N(R⁴)(R⁵), -O-C(=O)N(R⁴)(R⁵), -C(=O)-R⁴, y -C(=O)-OR⁴; o R²ᵃ y R²ᵇ junto con los átomos de carbono a los cuales se unen, forman un cicloalquilo C₃₋₈ o un heterocicloalquilo de (4 a 10 miembros), en donde el cicloalquilo C₃₋₈ y el heterocicloalquilo de (4 a 10 miembros) se sustituyen opcionalmente con uno a tres R⁸; R⁴ᵃ y R⁴ᵇ, cuando se permite químicamente, se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, oxo, -SF₅, nitro, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquiltio C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, -N(R⁴)(R⁵), -N(R⁴)(C=(O)R⁵), -C(=O)N(R⁴)(R⁵), -O-C(=O)N(R⁴)(R⁵), -C(=O)-R⁴, y -C(=O)-OR⁴; o R⁴ᵃ y R⁴ᵇ junto con el átomo de carbono a los cuales se unen, forman un cicloalquilo C₃₋₈, en donde el cicloalquilo C₃₋₈ se sustituye opcionalmente con uno a tres R⁸; R⁵ᵃ y R⁵ᵇ, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, oxo, -SF₅, nitro, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquiltio C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, -N(R⁴)(R⁵), -N(R⁴)(C=(O)R⁵), -C(=O)N(R⁴)(R⁵), -O-C(=O)N(R⁴)(R⁵), -C(=O)-R⁴, y -C(=O)-OR⁴; o R⁵ᵃ y R⁵ᵇ junto con el átomo de carbono a los cuales se unen, forman un cicloalquilo C₃₋₈, en donde el cicloalquilo C₃₋₈ se sustituye opcionalmente con uno a tres R⁸; R⁶ y R⁷ se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, ciano, -SF₅, nitro, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquiltio C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, -N(R⁴)(R⁵), -N(R⁴)(O=(O)R⁵), -C(=O)N(R⁴)(R⁵), -O-C(=O)N(R⁴)(R⁵), -C(=O)-R⁴, -C(=O)-OR⁴, y -OR⁹; siempre que R⁶ y R⁷ no puedan ser hidroxi; R⁸, en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo que consiste de ciano, halógeno, hidroxi, -SF₅, nitro, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, y alcoxi C₁₋₆alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido; R⁹ se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido; y es un número entero seleccionado de 1, 2, 3 ó 4; el anillo B se sustituye opcionalmente con uno a tres R¹⁰, en donde cada R¹⁰ se selecciona independientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi, -SF₅, nitro, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquiltio C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido, -N(R⁴)(R⁵), N(R⁴)(C=(O)R⁵), -C(=O)N(R⁴)(R⁵), -O-C(=O)N(R⁴)(R⁵), -C(=O)-R⁴, y -C(=O)-OR⁴; o dos sustituyentes R¹⁰ tomados junto con los átomos de carbono a los cuales se unen, forman un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido; el anillo D se sustituye opcionalmente con uno a cuatro R¹¹, en donde cada R¹¹ se selecciona independientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi, -SF₅, nitro, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquiltio C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo de (4 a 6 miembros) opcionalmente sustituido; -N(R⁴)(R⁵), -N(R⁴)(C=(O)R⁵), -C(=O)N(R⁴)(R⁵), -O-C(=O)N(R⁴)(R⁵), -C(=O)-R⁴, -C(=O)-OR⁴; y R⁴ y R⁵, en cada aparición, se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido; siempre que el compuesto no sea 7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-2-{[5-(trifluorometil)-1,1a-dihidro-6bH-ciclopropa[b][1]benzofuran-6b-il]metil}-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6-diona.

3. 发明专利

MX2019010756A DERIVADOS NOVEDOSOS DE IMIDAZO[4,5-C]QUINOLINA COMO INHIBIDORES DE CINASA 2 RICA EN REPETICIÓN DE LEUCINA (LRRK2). 未知
公开(公告)号：MX2019010756A
公开(公告)日：2020-01-20
申请号：MX2019010756
申请日：2018-03-06
申请人： PFIZER
发明人： JINSHAN MICHAEL CHEN , YUAN ZHANG , JACLYN LOUISE HENDERSON , JOTHAM WADSWORTH COE , ANTONIA FRIEDERIKE STEPAN , MICHAEL AARON BRODNEY , CHRISTOPHER JOHN HELAL , TRAVIS T WAGER , PATRICK ROBERT VERHOEST , THOMAS ALLEN CHAPPIE , MATTHEW RICHARD REESE , MICHELLE RENEE GARNSEY , BETHANY LYN KORMOS , KAREN JEAN COFFMAN , PAUL GALATSIS , RAVI G KURUMBAIL , LUIS ANGEL MARTINEZ - ALSINA , MARTIN YOUNGJIN PETTERSSON , COLIN RICHARD ROSE , JOSEPH SCOTT WARMUS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28 , C07D519/00
摘要： La presente invención provee derivados novedosos de imidazo[4,5-c]quinolina de Fórmula I, y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos (ver fórmula I) en donde R1, R2 y R3 son como se definen en la especificación; la invención también se dirige a composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos de Fórmula I y al uso de los compuestos en el tratamiento de enfermedades asociadas con LRRK2, tales como enfermedades neurodegenerativas incluyendo enfermedad de Parkinson o enfermedad de Alzheimer, cáncer, enfermedad de Crohn o lepra.

4. 发明专利

BR112014032913A2 novas 4-(amino-substituídas)-7h-pirrolo[2,3-d]pirimidinas como inibidores de lrrk2 未知
公开(公告)号：BR112014032913A2
公开(公告)日：2017-06-27
申请号：BR112014032913
申请日：2013-06-19
申请人： PFIZER
发明人： ANTONIA FRIEDERIKE STEPAN , BETHANY LYN KORMOS , JACLYN HENDERSON , LEI ZHANG , MATTHEW MERRILL HAYWARD , PATRICK ROBERT VERHOEST , PAUL GALATSIS , RAVI G KURUMBAIL , TRAVIS T WAGER
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00
摘要： resumo “novas 4-(amino-substituídas)-7h-pirrolo[2,3-d]pirimidinas como inibidores de lrrk2” a presente invenção proporciona novos derivados de 4,5-dissubstituída-7h-pirrolo[2,3-d]pirimidina de fórmula i e os sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos: i em que r1, r2, r3, r4 e r5 são conforme definido no relatório descritivo. a in-venção é também dirigida à composições farmacêuticas compreendendo os com-postos de fórmula i e ao uso dos compostos no tratamento de doenças associadas à lrrk2, tais como doenças neurodegenerativas, incluindo mal de parkinson ou mal de alzheimer, câncer, doença de crohn ou lepra.

5. 发明专利

MX369074B CROMENO Y 1,1A,2,7B-TETRAHIDROCICLOPROPA[C]CROMENO PIRIDOPIRAZINADIONAS COMO MODULADORES DE LA GAMMA SECRETASA. 未知
公开(公告)号：MX369074B
公开(公告)日：2019-10-28
申请号：MX2016012904
申请日：2015-03-18
申请人： PFIZER
发明人： PATRICK ROBERT VERHOEST , CHRISTOPHER WILLIAM AM ENDE , JOHN MICHAEL HUMPHREY , DOUGLAS SCOTT JOHNSON , GREGORY WAYNE KAUFFMAN , DANICA ANTONIA RANKIC , ANTONIA FRIEDERIKE STEPAN , MARTIN YOUNGJING PETTERSSON
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4985 , A61P25/28
摘要： Los compuestos y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos se describen, en donde los compuestos tienen la estructura de la Fórmula I (ver Fórmula) en X, R1, R2a, R2b, R4a, R4b, R5a, R5b, R6, R7, como se define en la especificación. Las composiciones farmacéuticas correspondientes, métodos de tratamiento, métodos de síntesis, e intermediarios también se describen.

6. 发明专利

BR112017015693A2 ciclopropabenzofuranil piridopirazinadionas 未知
公开(公告)号：BR112017015693A2
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：BR112017015693
申请日：2016-01-26
申请人： PFIZER
发明人： ANTONIA FRIEDERIKE STEPAN , CHRISTOPHER WILLIAM AM ENDE , DOUGLAS SCOTT JOHNSON , GREGORY WAYNE KAUFFMAN , MARTIN YOUNGJIN PETTERSON , PATRICK ROBERT VERHOEST
IPC分类号： C07D471/04
摘要： compostos e sais farmaceuticamente aceitáveis dos compostos são divulgados, em que os compostos possuem a estrutura de fórmula (i) em que x, r1, r2a, r2b, r4a, r4b, r5a, r5b, r6, r7, r10, r11 e y são como definidos no relatório descritivo. as composições farmacêuticas, méto-dos de tratamento, métodos de síntese e intermediários correspondentes também são divulgados.

7. 发明专利

MX2016012904A CROMENO Y 1,1A,2,7B-TETRAHIDROCICLOPROPA[C]CROMENO PIRIDOPIRAZINADIONAS COMO MODULADORES DE LA GAMMA SECRETASA. 未知
公开(公告)号：MX2016012904A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：MX2016012904
申请日：2015-03-18
申请人： PFIZER
发明人： PATRICK ROBERT VERHOEST , CHRISTOPHER WILLIAM AM ENDE , JOHN MICHAEL HUMPHREY , DOUGLAS SCOTT JOHNSON , GREGORY WAYNE KAUFFMAN , DANICA ANTONIA RANKIC , ANTONIA FRIEDERIKE STEPAN , MARTIN YOUNGJING PETTERSSON
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4985 , A61P25/28
摘要： Los compuestos y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos se describen, en donde los compuestos tienen la estructura de la Fórmula I (ver Fórmula) en X, R1, R2a, R2b, R4a, R4b, R5a, R5b, R6, R7, como se define en la especificación. Las composiciones farmacéuticas correspondientes, métodos de tratamiento, métodos de síntesis, e intermediarios también se describen.

8. 发明专利

MX2017010019A CICLOPROPABENZOFURANIL-PIRIDOPIRAZINDIONAS NOVEDOSAS. 未知
公开(公告)号：MX2017010019A
公开(公告)日：2017-10-24
申请号：MX2017010019
申请日：2016-01-26
申请人： PFIZER
发明人： PATRICK ROBERT VERHOEST , CHRISTOPHER WILLIAM AM ENDE , DOUGLAS SCOTT JOHNSON , GREGORY WAYNE KAUFFMAN , ANTONIA FRIEDERIKE STEPAN , MARTIN YOUNGJIN PETTERSSON
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4985
摘要： Se describen compuestos y sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos en donde los compuestos tienen la estructura de la Fórmula I (ver Fórmula) en donde X, R1, R2a, R2b, R4a, R4b, R5a, R5b, R6, R7, R10, R11, e y son como se definen en la especificación. También se describen las composiciones farmacéuticas correspondientes, métodos de tratamiento, métodos de síntesis, e intermediarios.

9. 发明专利

IL253635D0 Novel cyclopropabenzofuranyl pyridopyrazinediones 未知
公开(公告)号：IL253635D0
公开(公告)日：2017-09-28
申请号：IL25363517
申请日：2017-07-24
申请人： PFIZER , PATRICK ROBERT VERHOEST , CHRISTOPHER WILLIAM AM ENDE , DOUGLAS SCOTT JOHNSON , GREGORY WAYNE KAUFFMAN , MARTIN YOUNGJIN PETTERSSON , ANTONIA FRIEDERIKE STEPAN
发明人： PATRICK ROBERT VERHOEST , CHRISTOPHER WILLIAM AM ENDE , DOUGLAS SCOTT JOHNSON , GREGORY WAYNE KAUFFMAN , MARTIN YOUNGJIN PETTERSSON , ANTONIA FRIEDERIKE STEPAN
IPC分类号： C07D20060101
摘要： wherein X, R1, R2a, R2b, R4a, R4b, R5a, R5b, R6, R7, R10, R11, and y are as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

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