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1. 发明申请

WO2007119600A9 CARBAZOLE COMPOUND 审中-公开
标题翻译：卡博唑化合物
公开(公告)号：WO2007119600A9
公开(公告)日：2008-05-02
申请号：PCT/JP2007057016
申请日：2007-03-23
申请人： OTSUKA PHARMA CO LTD , KURODA TAKESHI , YAMAUCHI TAKAHITO , SHINOHARA TOMOICHI , OSHIMA KUNIO , KITAJIMA CHIHARU , NAGAO HITOSHI , ISHIYAMA HIRONOBU , OHTA KAZUHIDE , TAKANO MASAAKI , SUMIDA TAKUMI
发明人： KURODA TAKESHI , YAMAUCHI TAKAHITO , SHINOHARA TOMOICHI , OSHIMA KUNIO , KITAJIMA CHIHARU , NAGAO HITOSHI , ISHIYAMA HIRONOBU , OHTA KAZUHIDE , TAKANO MASAAKI , SUMIDA TAKUMI
IPC分类号： C07D417/06 , A61K31/427 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P27/00
CPC分类号： C07D417/06
摘要： The present invention provides a carbazole compound represented by formula (1) or a salt thereof, wherein A is a direct bond, a lower alkylene group, or a lower alkylidene group; X is an oxygen atom or a sulfur atom; R 1 is a hydrogen atom, etc; R 2 is a lower alkoxy group, etc; and R 3 is a hydrogen atom, etc. The carbazole compound or salt thereof of the present invention induces the production of TFF, and thus is usable for the treatment and/or prevention of disorders such as alimentary tract diseases, oral diseases, upper respiratory tract diseases, respiratory tract diseases, eye diseases, cancers, and wounds.
摘要翻译：本发明提供由式（1）表示的咔唑化合物或其盐，其中A是直接键，低级亚烷基或低级亚烷基; X是氧原子或硫原子; R 1是氢原子等; R 2是低级烷氧基等; R 3是氢原子等。本发明的咔唑化合物或其盐诱导TFF的产生，因此可用于治疗和/或预防诸如消化道疾病，口腔疾病，上呼吸道疾病，呼吸道疾病，眼睛疾病，癌症和伤口。

2. 发明申请

WO2009145357A8 BENZO [1, 4] DIAZEPINES SUBSTITUTED AT THE 1-POSITION BY A RING, FOR USE AS ANTIDEPRESSANTS 审中-公开
标题翻译： BENZO [1,4] DIAZEPINES在1号位置由戒指取代，用作抗生素
公开(公告)号：WO2009145357A8
公开(公告)日：2010-01-28
申请号：PCT/JP2009060212
申请日：2009-05-28
申请人： OTSUKA PHARMA CO LTD , ITO NOBUAKI , KURIMURA MUNEAKI , YAMAUCHI TAKAHITO , SEGAWA CHISAKO , SASAKI HIROFUMI , TAI KUNINORI , ARAI KENTA , SHINOHARA TOMOICHI
发明人： ITO NOBUAKI , KURIMURA MUNEAKI , YAMAUCHI TAKAHITO , SEGAWA CHISAKO , SASAKI HIROFUMI , TAI KUNINORI , ARAI KENTA , SHINOHARA TOMOICHI
IPC分类号： C07D243/14 , A61K31/5513 , A61P25/24 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D493/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D243/14 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D493/04 , C07D495/04
摘要： It is intended to provide a benzodiazepine compound useful in the production of an antidepressant drug that has a wider therapeutic spectrum and can exert sufficient therapeutic effects in a short period. The benzodiazepine compound of the present invention is represented by the general formula (1): wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R7 respectively represent a hydrogen atom or the like; and R6 represents a substituted phenyl group or the like.
摘要翻译：旨在提供一种苯并二氮杂类化合物，其用于生产具有较宽治疗频谱且能够在短时间内发挥足够治疗作用的抗抑郁药物。本发明的苯并二氮杂化合物由通式（1）表示：其中R1，R2，R3，R4，R5和R7分别表示氢原子等; R6表示取代苯基等。

3. 发明专利

JPH11130761A BENZOTHIAZOLE DERIVATIVE 失效
公开(公告)号：JPH11130761A
公开(公告)日：1999-05-18
申请号：JP29234697
申请日：1997-10-24
申请人： OTSUKA PHARMA CO LTD
发明人： MORI TOYOKI , TOMINAGA MICHIAKI , TAFUSA FUJIO , EI KAZUYOSHI , ABE KAORU , NAKAYA KENJI , TAKEMURA ISAO , SHINOHARA YUICHI , TANADA YOSHIHISA , YAMAUCHI TAKAHITO
IPC分类号： C07D277/82 , A61K31/425 , A61K31/428 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/08 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D417/12
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a new compound having inhibiting actions on protein kinase C and useful as a therapeutic agent or the like for autoimmune diseases such as articular rheumatism, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis or psoriasis or allergic diseases such as Crohn disease, ulcerative colitis, asthma or atopic dermatitis. SOLUTION: This compound is represented by formula I R is H or the like; R is a group represented by formula II [(1) is 0 or 1; Z is a group represented by A-O or the like; A is a lower alkylene; R is an alkenylcarbonyl or the like; R is H or the like; (m) is 1 or 2] or the like}, e.g. 2-[4-(2- butenoyl)-2-(3-morpholinopropyl)phenoxymethylcarbonylamino]benzothiazole. The compound represented by formula I is obtained by carrying out an amide bond-forming reaction of, e.g. a carboxylic acid represented by the formula R COOH with an amine represented by formula III in the presence of a condensing agent such as a phosphorus compound in the presence of a basic compound in a solvent usually at about -20 to +150 deg.C for about 5 min to 30 hr.

4. 发明专利

JPH1095777A THIAZOLE DERIVATIVE 失效
公开(公告)号：JPH1095777A
公开(公告)日：1998-04-14
申请号：JP23056397
申请日：1997-07-31
申请人： OTSUKA PHARMA CO LTD
发明人： MORI TOYOKI , TOMINAGA MICHIAKI , TAFUSA FUJIO , EI KAZUYOSHI , ABE KAORU , NAKAYA KENJI , TAKEMURA ISAO , SHINOHARA YUICHI , TANADA YOSHIHISA , YAMAUCHI TAKAHITO
IPC分类号： C07D277/20 , C07D277/44 , C07D277/60 , C07D277/82 , C07D417/12
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain the subject new compound, having inhibiting actions on protein kinases and useful as a preventing and therapeutic agent, etc., for chronic artercular rheumatism, etc. SOLUTION: This compound is represented by formula I R and R are each H, a lower alkyl, etc.; R is a group represented by formula II [(p) is 0 or 1; R is H or a lower alkyl; R is OH, a lower alkoxy, etc.], etc.; R is H or a lower alkanoyloxy-lower alkyl; T is a lower alkylene; (n) is 0 or 1}, concretely 2- [3-methoxy-4- 3-[4-(4-methyl-1-homopiperazinyl)-1 piperidinylacarbonyl]acryloyl}phenoxy]methylcarbonylamino}benzothiazole, etc. The compound is preferably obtained by carrying out a Friedel-Crats reaction of, e.g. a compound represented by formula III [A is a lower alkylene; Z is 0 or S; R is H, an alkyl, etc.; (s) is 0 or 1; (m) is 1 or 2] with a compound represented by formula IV, etc., in the presence of a Lewis acid at 0-120 deg.C for about 0.5-24hr.

5. 发明专利

JPH11222431A PHARMACEUTICAL COMPOSITION 失效
公开(公告)号：JPH11222431A
公开(公告)日：1999-08-17
申请号：JP4307898
申请日：1998-01-30
申请人： OTSUKA PHARMA CO LTD
发明人： MORI TOYOKI , TOMINAGA MICHIAKI , TAFUSA FUJIO , EI KAZUYOSHI , ABE KAORU , NAKAYA KENJI , TAKEMURA ISAO , SHINOHARA YUICHI , TANADA YOSHIHISA , YAMAUCHI TAKAHITO
IPC分类号： C07D277/18 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D277/20 , C07D277/44 , C07D277/60 , C07D277/82
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To prepare a phermaceutical composition useful as an inhibitor of a protein kinase C (Ca /phospholipid-dependent serine/threonine protein phosphoenzyme), etc., by including a specific thiazole derivative (salt) therein. SOLUTION: This pharmaceutical composition is prepared by including one or more kinds of thiazole derivatives (salts) represented by formula I R and R are each H, a lower alkyl or the like; R is a group represented by formula II or III [(p) is 0 or 1; R is H or a lower alkyl; R is OH, a lower alkoxy or the like; A is a lower alkylene or the like; Z is O or S; (s) is 0 or l; (m) is 1 or 2; R is H, a halogen or the like; R is CO-CH=CR -(CO)p -R or CO-C≡C-COR (R is OH or a lower alkoxy) or the likel; R' is H or a lower alkanoyloxy-lower alkyl; T is a lower alkylene; (u) is 0 or 1}. The composition is useful for the prophylaxis or therapy of autoimmune diseases, allergic diseases, rejection in organ transplantation, ischemic diseases, sepsis, etc.

6. 发明专利

JPH10287634A BENZENE DERIVATIVES 失效
公开(公告)号：JPH10287634A
公开(公告)日：1998-10-27
申请号：JP11052797
申请日：1997-04-11
申请人： OTSUKA PHARMA CO LTD
发明人： MORI TOYOKI , TOMINAGA MICHIAKI , TAFUSA FUJIO , EI KAZUYOSHI , NAKAYA KENJI , TAKEMURA ISAO , SHINOHARA YUICHI , TANADA YOSHIHISA , YAMAUCHI TAKAHITO , KITANO KAZUYOSHI
IPC分类号： C07D277/20 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , C07C233/18 , C07C235/80 , C07C259/06 , C07C325/00 , C07D277/44 , C07D277/82 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D521/00
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide benzene derivatives useful for pharmaceuticals. SOLUTION: The compounds are expressed in formula I [R is a 5 to 6 membered unsaturated heterocyclic residue, etc.; R is a group of formula II (m is an integer of 1 to 3; R is H, a halogen, etc.); R is H, a lower alkyl, etc.; R is H, a lower alkyl, etc., R is a lower alkenyl, etc., substituted with lower alkoxy lower alkoxyamino carbonyl, etc.], for example, 2- 4-[2- benzoyl-2-(1,2,4-triazole-1-yl)-1-methylthioethyl]benzoylamino}-benzot hiazole. This compound is obtained, for example, by carrying out a reaction of the compound of formula III and IV at least in same mole, in the presence or absence of a basic compound (sodium metal, etc.), in a proper solvent (water, etc.), normally at -80 to 150 deg.C for 0.5-50 hours. This compound is administered to be a daily dose of 0.6 to 50 mg/kg.

7. 发明公开

EP1797082A4 CARBOSTYRIL COMPOUND 有权
标题翻译： CARBOSTYRILVERBINDUNG
公开(公告)号：EP1797082A4
公开(公告)日：2009-09-23
申请号：EP05788152
申请日：2005-09-26
申请人： OTSUKA PHARMA CO LTD
发明人： KURODA TAKESHI , YAMAUCHI TAKAHITO , SHINOHARA TOMOICHI , OSHIMA KUNIO , KITAJIMA CHIHARU , NAGAO HITOSHI , FUKUSHIMA TAE , TOMOYASU TAKAHIRO , ISHIYAMA HIRONOBU , OHTA KAZUHIDE , TAKANO MASAAKI , SUMIDA TAKUMI
IPC分类号： C07D417/06 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/473 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/02 , A61P17/16 , A61P27/02 , A61P35/00 , C07D417/04 , C07D417/14
CPC分类号： C07D471/08 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D495/04

8. 发明专利

SI2364298T1 Kinolonska spojina in farmacevtski sestavek 未知
公开(公告)号：SI2364298T1
公开(公告)日：2017-01-31
申请号：SI200931526
申请日：2009-12-04
申请人： OTSUKA PHARMA CO LTD
发明人： OTSUBO KENJI , YAMAUCHI TAKAHITO , OCHI YUJI
IPC分类号： C07D215/00 , A61K31/00 , A61P25/00 , C07D401/00 , C07D407/00 , C07D409/00 , C07D471/00 , C07D493/00

9. 发明专利

AR074486A1 DERIVADOS DE QUINOLONA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS, EN PARTICULAR PARKINSON, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y PROCESO PARA PREPARARLOS. 未知
公开(公告)号：AR074486A1
公开(公告)日：2011-01-19
申请号：ARP090104715
申请日：2009-12-04
申请人： OTSUKA PHARMA CO LTD
发明人： YAMAUCHI TAKAHITO , OCHI YUJI , OTSUBO KENJI
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/473 , A61K31/4741 , A61K31/4745 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , C07D215/28 , C07D215/58 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D491/052
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de quinolona representado por la fórmula (1) o una sal del mismo, en donde R1 representa hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno, alquenilo inferior, alcanoilo inferior, alcanoilo inferior sustituido con halógeno, hidroxi alquilo inferior, hidroxi alquilo inferior protegido, hidroxi alcanoilo inferior, hidroxi alcanoilo inferior protegido, alquiltio inferior alquilo inferior, amino alquiltio inferior alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior, hidroxi alquiltio inferior alquilo inferior, carboxi alquiltio inferior alquilo inferior, alcoxicarbonilo inferior alquiltio inferior alquilo inferior, amino alquiltio inferior carbonil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior, hidroxi alquilo inferior sulfonil alquilo inferior, carboxi alquilo inferior sulfonil alquilo inferior, alcoxicarbonilo inferior alquilo inferior sulfonil alquilo inferior, alcanoilo inferior alquilo inferior sulfonil alquilo inferior, piperazinil alquilo inferior sulfonil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior sobre el anillo de piperazina, piperazinilocarbonil alquilo inferior sulfonil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior sobre el anillo de piperazina, alcanoilo inferior alquilo inferior, carboxi alquilo inferior, alcoxicarbonilo inferior alquilo inferior, piperazinilo alcoxicarbonilo inferior alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior sobre el anillo de piperazina, morfolinil alquilo inferior, oxazepanil alquilo inferior, amino alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior, piperazil alquilo inferior que tiene opcionalmente, sobre el anillo de piperazina, uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo inferior, alcoxi inferior alquilo inferior, y piridilo, piperidil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos morfolinilo, azetidil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos hidroxi sobre el anillo de azetidina, isoindolinil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos oxo, amino alcanoiloxi inferior alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo inferior y alcoxi inferior carbonilo, carbamoil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionado de alquilo inferior; morfolinil alquilo inferior; piperidilo que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo inferior y alcoxi inferior carbonilo; y piperazinil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior, fosfono alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos protectores de hidroxi, fosfono alcanoiloxi inferior alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos protectores de hidroxi, benzoiloxi alquilo inferior que tiene opcionalmente, sobre el anillo bencénico, uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de hidroxi, hidroxi protegido, y fosfono que tiene opcionalmente uno o más grupos protectores de hidroxilo, tetrahidropiranilo que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de hidroxi, hidroxi alquilo inferior y carboxilo, o alcanoilo inferior amino alquilo inferior que tiene opcionalmente, sobre el grupo alcanoilo inferior, uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halógeno; hidroxi; amino; alcoxicarbonilo inferior amino; piperazinilo que tiene opcionalmente uno o más grupos alcoxi inferior alquilo inferior; imidazolilo; y morfolinilpiperidilo; R2 representa H, alquilo inferior, alcanoilo inferior, hidroxi alquilo inferior, carboxi, alcoxi inferior carbonilo, carbamoilo que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con halógeno; hidroxi alquilo inferior; piperazinil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior; y morfolinil alquilo inferior, carbamoil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior, morfolinil alquilo inferior, piperazinil alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo inferior y piridilo que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior, diazepanil alquilo inferior, amino alquilo inferior que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno, hidroxi alquilo inferior, y morfolinil alquilo inferior, alcoxicarbonilo inferior alquilo inferior, o carboxi alquilo inferior; R3 representa fenilo, tienilo, furilo, pirazolilo, o pirimidinilo, en donde el anillo aromático o heterocíclico representado por R3 puede ser sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de los siguientes sustituyentes alquilo inferior, alcoxi inferior, alcanoilo inferior, halógeno, hidroxi, hidroxi alquilo inferior, hidroxi alcoxi inferior, hidroxi protegido alcoxi inferior, carboxi alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior alcoxi inferior, pirrolidinilcarbonilo, carbamoil alcoxi inferior que tiene opcionalmente uno o más grupos alquilo inferior, carbamoilo que tiene opcionalmente uno o más grupos morfolinil alquilo inferior, y morfolinilpiperidilcarbonilo; R4 representa halógeno, alquilo inferior, o alcoxi inferior; R5 representa hidrógeno o halógeno; R4 y R5 pueden ser enlazados para formar un grupo representado por cualquiera de las fórmulas (2) o un grupo representado por la fórmula (3), teniendo el grupo opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo inferior y grupos oxo; R6 representa hidrógeno o alcoxi inferior; R7 representa uno cualquiera de los siguientes grupos: hidrógeno, alcoxi inferior, hidroxi alcoxi inferior, hidroxi protegido alcoxi inferior, alcoxi inferior alcoxi inferior, carbamoil alcoxi inferior que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo inferior y morfolinil alquilo inferior, amino que tiene opcionalmente uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo inferior y ciclo C3-8 alquilo, ciclo C3-8 alquiloxi, carboxi alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior alcoxi inferior, y pirrolidinilo; y R6 y R7 pueden ser enlazados para formar un grupo representado por cualquiera de las fórmulas (4) o (5).

10. 发明专利

DE69711020D1 未知
公开(公告)号：DE69711020D1
公开(公告)日：2002-04-18
申请号：DE69711020
申请日：1997-07-29
申请人： OTSUKA PHARMA CO LTD
发明人： MORI TOYOKI , TOMINAGA MICHIAKI , TABUSA FUJIO , NAGAMI KAZUYOSHI , ABE KAORU , NAKAYA KENJI , TAKEMURA ISAO , SHINOHARA TOMOICHI , TANADA YOSHIHISA , YAMAUCHI TAKAHITO
IPC分类号： C07D277/46 , C07D277/82 , C07D317/64 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/425

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