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1. 发明申请

WO2011021726A2 NITROGEN-CONTAINING COMPOUND AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION 审中-公开
标题翻译：含氮化合物和药物组合物
公开(公告)号：WO2011021726A2
公开(公告)日：2011-02-24
申请号：PCT/JP2010064545
申请日：2010-08-20
申请人： OTSUKA PHARMA CO LTD , OSHIMA KUNIO , MATSUMURA SHUUJI , YAMABE HOKUTO , ISONO NAOHIRO , TAKEMURA NORIAKI , TAIRA SHINICHI , OSHIYAMA TAKASHI , MENJO YASUHIRO , NAGASE TSUYOSHI , UEDA MASATAKA , KOGA YASUO , NAKAYAMA SUNAO , TSUJIMAE KENJI , ONOGAWA TOSHIYUKI , TAI KUNINORI , ITOTANI MOTOHIRO
发明人： OSHIMA KUNIO , MATSUMURA SHUUJI , YAMABE HOKUTO , ISONO NAOHIRO , TAKEMURA NORIAKI , TAIRA SHINICHI , OSHIYAMA TAKASHI , MENJO YASUHIRO , NAGASE TSUYOSHI , UEDA MASATAKA , KOGA YASUO , NAKAYAMA SUNAO , TSUJIMAE KENJI , ONOGAWA TOSHIYUKI , TAI KUNINORI , ITOTANI MOTOHIRO
IPC分类号： C07D243/12 , A61K31/4704 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61K31/554 , C07D215/227 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D491/048 , C07D213/38 , C07D215/227 , C07D243/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： The present invention provides a novel diazepine compound that blocks the IKur current or the Kv1.5 channel potently and more selectively than other K+ channels. The present invention relates to a diazepine compound represented by General Formula (1) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, and R4 are each independently hydrogen, lower alkyl, cyclo lower alkyl or lower alkoxy lower alkyl; R2 and R3 may be linked to form lower alkylene; A1 is lower alkylene optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of hydroxyl and oxo; Y1 and Y2 are each independently -N= or -CH=; and R5 is group represented by (2) wherein R6 and R7 are each independently hydrogen or organic group; R6 and R7 may be linked to form a ring together with the neighboring group -XA-N-XB-; XA and XB are each independently a bond, lower alkylene, etc.
摘要翻译：本发明提供了一种新颖的二氮杂类化合物，其比其他K +通道有效地和选择性地阻断IK电流或Kv1.5通道。本发明涉及由通式（1）表示的二氮杂化合物或其盐，其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地为氢，低级烷基，环低级烷基或低级烷氧基低级烷基; R2和R3可以连接形成低级亚烷基; A1是任选被一个或多个选自羟基和氧代的取代基取代的低级亚烷基; Y1和Y2各自独立地为-N =或-CH =; R5为由（2）表示的基团，其中R6和R7各自独立地为氢或有机基团; R6和R7可以与相邻基团-XA-N-XB-一起形成环; XA和XB各自独立地为键，低级亚烷基等

2. 发明专利

AU2016210778A1 Nitrogen-containing compounds and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of atrial fibrillation 未知
公开(公告)号：AU2016210778A1
公开(公告)日：2016-08-25
申请号：AU2016210778
申请日：2016-08-08
申请人： OTSUKA PHARMA CO LTD
发明人： OSHIMA KUNIO , MATSUMURA SHUUJI , YAMABE HOKUTO , ISONO NAOHIRO , TAKEMURA NORIAKI , TAIRA SHINICHI , OSHIYAMA TAKASHI , MENJO YASUHIRO , NAGASE TSUYOSHI , UEDA MASATAKA , KOGA YASUO , NAKAYAMA SUNAO , TSUJIMAE KENJI , ONOGAWA TOSHIYUKI , TAI KUNINORI , ITOTANI MOTOHIRO
IPC分类号： C07D243/12 , A61K31/4704 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61K31/554 , C07D215/227 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D519/00
摘要： The present invention provides a novel diazepine compound that blocks the I 7 ncurrent or the Kv1.5 channel potently and more selectively than other K+ channels. The present invention 5 relates to a diazepine compound represented by General Formula (1) or a salt thereof, wherein R, R2 , R3 , and R4 are each independently hydrogen, lower alkyl, cyclo lower alkyl or lower alkoxy lower alkyl; R ;and R may be linked to form lower alkylene; A' is lower alkylene optionally substituted with one or 10 more substituents selected from the group consisting of hydroxyl and oxo; Y and Y2 are each independently -N= or -CH=; and R is group represented by (2) wherein R6 and R are each independently hydrogen or organic group; R6 and R7 may be linked to form a ring together with the neighboring group -XA-N-XE-; XA and XS are each 15 independently a bond, lower alkylene, etc. r Yl N 4fk R 1 t 0 R-XR N-~ (2) ?h /

5. 发明专利

AR078098A1 COMPUESTO QUE CONTIENE NITROGENO Y COMPOSICION FARMACEUTICA 未知
公开(公告)号：AR078098A1
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：ARP100103052
申请日：2010-08-20
申请人： OTSUKA PHARMA CO LTD
发明人： TAIRA SHINICHI , TAI KUNINORI , NAKAYAMA SUNAO , TSUJIMAE KENJI , ONOGAWA TOSHIYUKI , ITOTANI MOTOHIRO , OSHIYAMA TAKASHI , MENJO YASUHIRO , NAGASE TSUYOSHI , OSHIMA KUNIO , MATSUMURA SHUUJI , YAMABE HOKUTO , ISONO NAOHIRO , TAKEMURA NORIAKI , UEDA MASATAKA , KOGA YASUO
IPC分类号： C07D243/12 , A61K31/4704 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P9/06 , C07D215/227 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D519/00
摘要： Reivindicacion 1: Un compuesto de diazepina representado por la formula general (1) o una sal del mismo, caracterizado porque R1, R2, R3, y R4 son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo inferior, ciclo alquilo inferior o alcoxi inferior alquilo inferior; R2 y R3 pueden ser ligados para formar alquileno inferior; A1 es alquileno inferior opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxilo y oxo; Y1 e Y2 son cada uno independientemente -N= o -CH=; R5 es un grupo representado por (R6-XA)(R7-XB)-N- en donde: R6 y R7 son cada uno independientemente hidrogeno o un grupo orgánico; R6 y R7 pueden ser ligados para formar un anillo junto con el grupo adyacente -XA-N-XB-; XA y XB son cada uno independientemente un enlace, alquileno, alquenileno, -CO-, -SO2- o -CONH-, en donde cada una de las cadenas de alquileno y alquenileno pueden contener opcionalmente uno o más substituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en -S-, -C(=S)-, -SO2-, -CO-, -O-, -NH-, -CONH- y -SO2NH-, y el átomo de hidrogeno (H) unido al átomo de nitrogeno (N) en XA y XB es opcionalmente substituido con un substituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo inferior, fenilo alquilo inferior y fenilo. Reivindicacion 8: Un compuesto amino representado por la formula general (R1-XA)(R2-XB)-N-A1-O-R3 o una sal del mismo, caracterizado porque R1 y R2 son cada uno independientemente hidrogeno o un grupo orgánico; XA y XB son cada uno independientemente un enlace, alquileno, alquenileno, -CO-, -SO2- o -CONH-, en donde cada una de las cadenas de alquileno y alquenileno pueden contener opcionalmente uno o más substituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en -S-, -C(=S)-, -SO2-, -CO-, -O-, -NH-, -CONH- y -SO2NH-, y el átomo de hidrogeno (H) unido al átomo de nitrogeno (N) en XA y XB es substituido opcionalmente con un substituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo inferior, fenilo alquilo inferior y fenilo; A1 es alquileno inferior substituido opcionalmente con uno o más substituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxilo y oxo; R3 es (i) un grupo heterocíclico que es substituido opcionalmente con uno o más substituyentes, o (ii) un grupo arilo substituido con uno o más substituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en oxo, alquilo inferior, carboxilo, halo-alquilo inferior, alcanoilo inferior alquilo inferior, fenilo alquilo inferior, ciclo alquilo inferior, alcoxi inferior, halo alcoxi inferior, fenilo alcoxi inferior, fenoxi, ciano, hidroxilo, halogeno, nitro, alquiltio inferior, alcanoilo inferior, alcoxi inferior carbonilo, alquenilo inferior, fenilo, triazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, pirrolilo, benzo[d]oxazolilo, benzo[d]tiazolilo y el grupo representado por la formula general -Y-N(R4)(R5) en donde Y es un enlace, alquileno inferior o -CO-; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo inferior, ciclo alquilo inferior, fenilo o alcanoilo inferior; o R4 y R5 pueden ser ligados para formar un anillo junto con el nitrogeno adyacente, y el anillo puede tener opcionalmente uno o más substituyentes.

6. 发明专利

CA2771579A1 NITROGEN-CONTAINING COMPOUND AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION 未知
公开(公告)号：CA2771579A1
公开(公告)日：2011-02-24
申请号：CA2771579
申请日：2010-08-20
申请人： OTSUKA PHARMA CO LTD
发明人： OSHIMA KUNIO , MATSUMURA SHUUJI , YAMABE HOKUTO , ISONO NAOHIRO , TAKEMURA NORIAKI , TAIRA SHINICHI , OSHIYAMA TAKASHI , MENJO YASUHIRO , NAGASE TSUYOSHI , UEDA MASATAKA , KOGA YASUO , NAKAYAMA SUNAO , TSUJIMAE KENJI , ONOGAWA TOSHIYUKI , TAI KUNINORI , ITOTANI MOTOHIRO
IPC分类号： C07D243/12 , A61K31/4704 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61K31/554 , C07D215/227 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D519/00
摘要： The present invention provides a novel diazepine compound that blocks the IKur current or the Kv1.5 channel potently and more selectively than other K+ channels. The present invention relates to a diazepine compound represented by General Formula (1) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, and R4 are each independently hydrogen, lower alkyl, cyclo lower alkyl or lower alkoxy lower alkyl; R2 and R3 may be linked to form lower alkylene; A1 is lower alkylene optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of hydroxyl and oxo; Y1 and Y2 are each independently -N= or -CH=; and R5 is group represented by (2) wherein R6 and R7 are each independently hydrogen or organic group; R6 and R7 may be linked to form a ring together with the neighboring group -XA-N-XB-; XA and XB are each independently a bond, lower alkylene, etc.

7. 发明专利

CY1115061T1 ΕΝΩΣΕΙΣ ΠΕΡΙΕΧΟΥΣΕΣ ΑΖΩΤΟ ΚΑΙ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΣΥΝΘΕΣΕΙΣ ΑΥΤΩΝ ΓΙΑ ΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΚΟΛΠΙΚΗΣ ΜΑΡΜΑΡΥΓΗΣ 未知
公开(公告)号：CY1115061T1
公开(公告)日：2016-12-14
申请号：CY141100341
申请日：2014-05-13
申请人： OTSUKA PHARMA CO LTD
发明人： OSHIMA KUNIO , MATSUMURA SHUUJI , YAMABE HOKUTO , ISONO NAOHIRO , TAKEMURA NORIAKI , TAIRA SHINICHI , OSHIYAMA TAKASHI , MENJO YASUHIRO , NAGASE TSUYOSHI , UEDA MASATAKA , KOGA YASUO , NAKAYAMA SUNAO , TSUJIMAE KENJI , ONOGAWA TOSHIYUKI , TAI KUNINORI , ITOTANI MOTOHIRO
IPC分类号： C07D243/12 , C07D215/227 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D519/00
摘要： ΗπαρούσαεφεύρεσηπαρέχειμίανέαένωσηδιαζεπίνηςπουαναστέλλειτορεύμαΙKur ήτονΚv1,5 δίαυλοισχυρώςκαιπερισσότεροεκλεκτικώςαπόό,τιάλλοιδίαυλοιΚ+. Ηπαρούσαεφεύρεσηαφοράσεμίαένωσηδιαζεπίνηςπουαντιπροσωπεύεταιαπότογενικότύπο (1) ήάλαςαυτής, όπουτα R1, R2, R3 και R4 έκαστοανεξαρτήτωςείναιυδρογόνο, κατώτερηαλκύλ, κυκλο-κατώτερηαλκύλή κατώτερηαλκόξυκατώτερηαλκύλ, τα R2 και R3 μπορείνασυνδέονταιγιανασχηματίσουνκατώτερηαλκυλένο, τοΑ1 είναικατώτερηαλκυλένοπροαιρετικώςυποκατεστημένημεένανή περισσότερουςυποκατάστατεςεπιλεγόμενουςαπότηνομάδαπουαποτελείταιαπόυδροξύλιοκαιόξο, ταΥ1 καιΥ2 έκαστοανεξαρτήτωςείναι -Ν= ή -CH= καιτο R5 είναιμιαομάδαπουαντιπροσωπεύεταιαπότο (2), όπουτα R6 και R7 έκαστοανεξαρτήτωςείναιυδρογόνοή οργανικήομάδα, τα R6 και R7 μπορείνασυνδέονταιγιανασχηματίσουνδακτύλιομαζίμετηγειτονικήομάδα -ΧΑ-Ν-ΧΒ-, ταΧΑκαιΧΒέκαστοανεξαρτήτωςείναιδεσμός, κατώτερηαλκυλένο, κ.λπ.

8. 发明专利

ES2477221T3 Compuestos que contienen nitrógeno y sus composiciones farmacéuticas para el tratamiento de la fibrilación auricular 未知
公开(公告)号：ES2477221T3
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：ES10751720
申请日：2010-08-20
申请人： OTSUKA PHARMA CO LTD
发明人： OSHIMA KUNIO , MATSUMURA SHUUJI , YAMABE HOKUTO , ISONO NAOHIRO , TAKEMURA NORIAKI , TAIRA SHINICHI , OSHIYAMA TAKASHI , MENJO YASUHIRO , NAGASE TSUYOSHI , UEDA MASATAKA , KOGA YASUO , NAKAYAMA SUNAO , TSUJIMAE KENJI , ONOGAWA TOSHIYUKI , TAI KUNINORI , ITOTANI MOTOHIRO
IPC分类号： C07D243/12 , C07D215/227 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D519/00
摘要： Compuesto de diazepina representado por la fórmula general (1):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1, R2, R3 y R4 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-8 o alcoxi-C1-6- alquilo-C1-6; R2 y R3 pueden unirse para formar alquileno-C1-6; A1 es alquileno-C1-6 sustituido opcionalmente con uno o más hidroxilos; Y1 e Y2 son, cada uno independientemente, -N>= o -CH>=; R5 es un grupo representado por:**Fórmula** en el que R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-8, arilo o grupo heterocíclico, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente; R6 y R7 pueden unirse para formar un anillo conjuntamente con el grupo contiguo -XA-N-XB-; XA y XB son, cada uno independientemente, un enlace, alquileno, alquenileno, -CO-, -SO2- o -CONH-, en el que cada uno de entre las cadenas alquileno y alquenileno puede contener opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en -S-, -C(>=S)-, -SO2-, -CO-, -O-, -NH-, -CONH- y -SO2NH-, y el átomo de hidrógeno (H) unido al átomo de nitrógeno (N) en XA y XB se encuentra sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-6, fenil-alquilo-C1-6 y fenilo.

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