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    • 3. 发明申请
    • SULPHONAMIDOANILINE DERIVATIVES BEING JANUS KINASES INHIBITORS
    • 磺胺类药物抑制剂磺酰胺衍生物
    • WO2007071393A3
    • 2007-07-26
    • PCT/EP2006012311
    • 2006-12-20
    • NOVARTIS AGNOVARTIS PHARMA GMBHCAPRARO HANS-GEORGCOUPEZ BERNARDFURET PASCALMANLEY PAUL WPISSOT SOLDERMANN CAROLE
    • CAPRARO HANS-GEORGCOUPEZ BERNARDFURET PASCALMANLEY PAUL WPISSOT SOLDERMANN CAROLE
    • C07D473/16A61K31/52A61K31/5377A61P35/00C07D473/18C07D487/04C07D519/00
    • C07D473/16C07D473/18C07D487/04C07D519/00
    • The invention relates to sulphonamidoanilines of formula (I) wherein A is N or CH, W, X, Y and Z are N or CH under the proviso that at least one of the three symbols W, X and Y represent CH, R 1 represents NR 4 R 5 or OR 4 , wherein R 4 represents optionally substituted alkyl, optionally substituted cycloalkyl optionally comprising one or two nitrogen or oxygen atoms, or substituted aryl, and R 5 represents hydrogen or unsubstituted or substituted alkyl, or R 4 and R 5 together with the nitrogen to which they are attached represent an optionally substituted five- or six-membered nitrogen containing monocyclic ring, an optionally substituted nitrogen containing fully saturated bicyclic ring, or an spirocyclic fully saturated ring system containing one or two nitrogen atoms, R 2 is hydrogen, lower alkenyl or alkyl, R 3 is alkyl which is unsubstituted or mono-, di- or trisubstituted by halogen; alkenyl or aryl, and their salts; processes for their preparation, their application in the treatment of the human or animal body, the use thereof - alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds - for the treatment of diseases, a method for the treatment of such a disease and the use of such a compound - alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds - for the manufacture of a pharmaceutical preparation for the treatment of a proliferative disease.
    • 本发明涉及式(I)的磺酰氨基苯胺,其中A为N或CH,W,X,Y和Z为N或CH,条件是三个符号W,X和Y中的至少一个表示CH,R < > 1表示NR 4 R 5或OR 4,其中R 4表示任选取代的烷基 任选包含一个或两个氮原子或氧原子的任选取代的环烷基或取代的芳基,R 5表示氢或未取代或取代的烷基,或R 4和R 3 > 5个与它们所连接的氮一起代表任选取代的五元或六元含氮单环,任选取代的含氮完全饱和双环,或含有一个或多个 两个氮原子,R 2是氢,低级烯基或烷基,R 3是未被取代的或被卤代基单 - ,二 - 或三取代的烷基 N; 烯基或芳基,及其盐; 其制备方法,它们在人体或动物体内的治疗中的应用,其单独或与一种或多种其它药物活性化合物组合用于治疗疾病的用途,治疗这种疾病的方法和 使用这种化合物 - 单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合用于制备用于治疗增殖性疾病的药物制剂。
    • 5. 发明专利
    • Nuevos Derivados de Pirazolo Pirimidina y su uso como inhibidores de MALT1
    • ES2738695T3
    • 2020-01-24
    • ES15733899
    • 2015-05-27
    • NOVARTIS AG
    • PISSOT SOLDERMANN CAROLEQUANCARD JEANSCHLAPBACH ACHIMSIMIC OLIVERTINTELNOT-BLOMLEY MARINAZOLLER THOMAS
    • C07D487/04A61K31/519A61P29/00A61P35/00A61P37/00
    • Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo;**Fórmula** en donde R1 es halogeno, ciano, o alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido con halogeno; R2 es alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido una o mas veces con alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, hidroxilo, N,N-di-alquil C1-C6amino, N-mono-alquil C1-C6amino, O-Rg, Rg, fenilo, o con alcoxi C1-C6, en donde dicho alcoxi puede estar opcionalmente sustituido de nuevo con alcoxi C1-C6, N,N-di-alquil C1-C6amino, Rg o fenilo; cicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, N,N-di-alquil C1-C6amino o alcoxi C1-C6 -alquilo C1-C6, y/o dos de dichos sustituyentes opcionales, junto con los atomos a los que estan unidos, pueden formar un anillo heterociclico saturado de 4 - 6 miembros anillado o espirociclico que comprende 1-2 atomos de O; fenilo opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C6; un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroatomos seleccionados de N y O, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, que puede estar opcionalmente sustituido con amino o hidroxi; Rg; o N,N-dialquil C1-C6amino carbonilo; en donde Rg es un anillo heterociclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroatomos seleccionados de N y O, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-carbonilo; R es fenilo independientemente sustituido dos o mas veces con Ra, 2-piridilo, independientemente sustituido una o mas veces con Rb, 3-piridilo, independientemente sustituido una o mas veces con Rc, o 4-piridilo, independientemente sustituido una o mas veces con Rd; en donde Ra, independientemente uno de otro, es halogeno; ciano, -COOalquilo C1-C6; alcoxi C1-C6; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con halogeno o un anillo heterociclilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 a 2 heteroatomos seleccionados de N y O, anillo que esta opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6; un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroatomos seleccionados de N y O, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con amino anillo, alquilo C1- C6,opcionalmente sustituido con amino o hidroxi, o con N-mono- o N,N-di-alquil C1-C6amino carbonilo; y/o dos Ra, junto con los atomos del anillo al que estan unidos, pueden formar un anillo heterociclico o heteroaromatico de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 2 atomos de N, estando cualquiera de dichos anillos opcionalmente sustituido con alquilo C1- C6 u oxo; Rb, Rc y Rd, independientemente entre si, son halogeno; oxo hidroxilo; ciano alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituido con halogeno; alcoxi C1-C6carbonilo; fenilo; N,N-di-alquilC1-C6amino; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con halogeno o fenilo; un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 a 3 atomos de N, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con amino o hidroxi, o con mono- o di-N-alquil C1-C6amino carbonilo; O-Rh; o Rh; en donde Rh es un anillo heterociclilo de 5 - 6 miembros que tiene de 1 a 4 heteroatomos seleccionados de N, O y S, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, hidroxilo u oxo.
    • 10. 发明专利
    • NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOLO PIRIMIDINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE MALT1
    • CU20160181A7
    • 2017-05-10
    • CU20160181
    • 2015-05-27
    • NOVARTIS AG
    • PISSOT SOLDERMANN CAROLEQUANCARD JEANSCHLAPBACH ACHIMSIMIC OLIVERTINTELNOT-BLOMLEY MARINAZOLLER THOMAS
    • A61K31/519A61P29/00A61P35/00A61P37/00C07D487/04
    • La presente invención describe nuevos derivados de la pirazolo-pirimidina de la formula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; (I) en la que, R1 es halógeno, ciano, o alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido por halógeno; R2 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido una o más veces por alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, hidroxilo, N,N-dialquilamino C,-C6, N-mono-alquilamino C,-C6, O-Rg, Rg, fenilo , o por alcoxilo C1-C6 en donde dicho alcoxilo de nuevo puede ser opcionalmente sustituido por alcoxilo C1-C6, N, N-di-alquilamino C1-C6, Rg o fenilo; cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, N,N-di-alquilamino C,-C6 o alcoxilo C1-C6-alquilo C1-C6, y/o dos de dichos sustituyentes opcionales junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico saturado anulado o espirocíclico de 4-6 miembros que comprende 1 -20 átomos; fenilo opcionalmente sustituido por alcoxilo C1-C6; un anillo heteroarilo de 5 -6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N y O, dicho anillo es opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6 que puede estar opcionalmente sustituido por amino o hidroxilo; Rg; o N,N-di-alquilamino carbonilo C1-C6; y R es fenilo sustituido independientemente dos o más veces por Ra, 2-piridilo sustituido independientemente una o más veces por Rb, 3-piridilo sustituido independientemente una o más veces por Rc, o 4- piridilo independientemente sustituido una o más veces por Rd; que generalmente están interactuando con actividad proteolítica y/o autoproteolítica de MALT I, y en particular que pueden inhibir dicha actividad. La presente invención describe además la síntesis de estos nuevos derivados de la pirazolo-pirimidina, su uso como un medicamento, especialmente mediante la interacción con actividad proteolítica y/o autoproteolítica de MALT1, y en particular que pueden inhibir dicha actividad. La presente invención describe además la síntesis de estos nuevos derivados de la pirazolo-pirimidina, su uso como un medicamento, especialmente mediante la interacción con actividad propteolítica y/o autoproteolítica de MALT1.