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1. 发明专利

JP2013035855A Method for synthesis of organic compounds 审中-公开
标题翻译：合成有机化合物的方法
公开(公告)号：JP2013035855A
公开(公告)日：2013-02-21
申请号：JP2012208775
申请日：2012-09-21
申请人： Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： ABEL STEPHAN , ACEMOGLU MURAT , ERB BERNHARD , KRELL CHRISTOPH , SCLAFANI JOSEPH , MEISENBACH MARK , PRASHAD MAHAVIR , SHIEH WEN-CHUNG , XUE SONG
IPC分类号： C07D233/61 , C07B61/00
CPC分类号： C07D233/56 , C07C205/12 , C07D233/61
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an efficient, safe and cost effective method for preparing 5-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)-benzenamine.SOLUTION: The method includes reacting 4-methyl-1H-imidazol or a salt thereof and a compound represented by formula (wherein, X is halogen, sulfonate or NO; and Y is NH, NO, halogen or CN) in the presence of a preferable base or a preferable transition metal catalyst or in combination with them in a preferable solvent.
摘要翻译：要解决的问题：提供一种制备5-（4-甲基-1H-咪唑-1-基）-3-（三氟甲基） - 苯胺的有效，安全和成本有效的方法。解决方案：该方法包括使4-甲基-1H-咪唑或其盐与由式（其中X是卤素，磺酸根或NO）表示的化合物反应。在优选的碱或优选的过渡金属催化剂的存在下，Y为NH 2 ，NO 2 ，卤素或CN）或与它们组合在优选的溶剂中。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

2. 发明专利

JP2010254709A Method for producing valsartan 审中-公开
标题翻译：生产VALSARTAN的方法
公开(公告)号：JP2010254709A
公开(公告)日：2010-11-11
申请号：JP2010173583
申请日：2010-08-02
申请人： Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： HIRT HANS , SEDELMEIER GOTTFRIED , KRELL CHRISTOPH
IPC分类号： C07D257/04 , C07B61/00 , C07D407/04
CPC分类号： C07D257/04 , Y02P20/55
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new method for producing valsartan. SOLUTION: There is provided a production method comprising the steps of: (i) reacting a compound represented by formula (iva) or a salt thereof with a compound represented by formula (ivb) under an acidic condition; (ii) reacting the obtained compound represented by formula (ivc) with a compound represented by formula (ivd) in the presence of a transition metal catalyst; (iii) removing the protective group from the obtained compound represented by formula (ive) by treating with an acid in a continuous or single step; and (iv) isolating the obtained compound represented by formula (IIa'), or a salt thereof. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供一种生产缬沙坦的新方法。提供了一种制备方法，其包括以下步骤：（i）在酸性条件下使由式（iva）表示的化合物或其盐与式（ivb）表示的化合物反应; （ii）在过渡金属催化剂的存在下，使得到的式（ivc）表示的化合物与式（ivd）表示的化合物反应; （iii）用连续或单步的酸处理从所得到的式（ive）化合物中除去保护基; 和（iv）分离由式（IIa'）表示的所得化合物或其盐。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

3. 发明申请

WO2006135640A3 PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：合成有机化合物的方法
公开(公告)号：WO2006135640A3
公开(公告)日：2007-08-02
申请号：PCT/US2006022154
申请日：2006-06-07
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , ABEL STEPHAN , ACEMOGLU MURAT , ERB BERNHARD , KRELL CHRISTOPH , SCLAFANI JOSEPH , MEISENBACH MARK , PRASHAD MAHAVIR , SHIEH WEN-CHUNG , XUE SONG
发明人： ABEL STEPHAN , ACEMOGLU MURAT , ERB BERNHARD , KRELL CHRISTOPH , SCLAFANI JOSEPH , MEISENBACH MARK , PRASHAD MAHAVIR , SHIEH WEN-CHUNG , XUE SONG
IPC分类号： C07D233/58
CPC分类号： C07D233/56 , C07C205/12 , C07D233/61
摘要： The present invention provides an efficient, safe and cost effective way to prepare 5 (4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)-benzenamine which is a key intermediate for the preparation of substituted pyrimidinylaminobenzamides of formula (II).
摘要翻译：本发明提供了制备5（4-甲基-1H-咪唑-1-基）-3-（三氟甲基） - 苯胺的有效，安全和成本有效的方法，其是制备式（I）的取代的嘧啶基氨基苯甲酰胺的关键中间体， II）。

4. 发明专利

ES2380489T8 Proceso para la síntesis de compuestos orgánicos 未知
公开(公告)号：ES2380489T8
公开(公告)日：2012-06-22
申请号：ES06772447
申请日：2006-06-07
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS AG
发明人： ABEL STEPHAN , ACEMOGLU MURAT , ERB BERNHARD , KRELL CHRISTOPH , SCLAFANI JOSEPH , MEISENBACH MARK , PRASHAD MAHAVIR , SHIEH WEN-CHUNG , XUE SONG
IPC分类号： C07D233/58

5. 发明专利

CA2833394C PROCESSES FOR THE SYNTHESIS OF 5-(4-METHYL-1H-IMIDAZOL-1-YL)-3-(TRIFLUOROMETHYL)-BENZENAMINE AND ITS INTERMEDIATES 未知
公开(公告)号：CA2833394C
公开(公告)日：2016-03-29
申请号：CA2833394
申请日：2006-06-07
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ABEL STEPHAN , ACEMOGLU MURAT , ERB BERNHARD , KRELL CHRISTOPH , SCLAFANI JOSEPH , MEISENBACH MARK , PRASHAD MAHAVIR , SHIEH WEN-CHUNG , XUE SONG
IPC分类号： C07C205/12 , C07D233/61
摘要： The present invention provides an efficient, safe and cost effective way to prepare 5-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)-benzenamine which is a key intermediate for the preparation of substituted pyrimidinylaminobenzamides of formula (II). (see formula II)

6. 发明专利

DK2266961T3 FREMGANGSMÅDER TIL SYNTESE AF ORGANISKE FORBINDELSER 未知
公开(公告)号：DK2266961T3
公开(公告)日：2016-01-25
申请号：DK10171941
申请日：2006-06-07
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ABEL STEPHAN , ACEMOGLU MURAT , ERB BERNHARD , KRELL CHRISTOPH , SCLAFANI JOSEPH , MEISENBACH MARK , PRASHAD MAHAVIR , SHIEH WEN-CHUNG , XUE SONG
IPC分类号： C07D233/61 , C07C205/12 , C07D233/56

7. 发明专利

PT2292607E PROCESSO PARA A SÍNTESE DE COMPOSTOS ORGÂNICOS 未知
公开(公告)号：PT2292607E
公开(公告)日：2014-06-24
申请号：PT10171942
申请日：2006-06-07
申请人： NOVARTIS AG
发明人： SHIEH WEN-CHUNG , ERB BERNHARD , MEISENBACH MARK , PRASHAD MAHAVIR , ACEMOGLU MURAT , XUE SONG , KRELL CHRISTOPH , SCLAFANI JOSEPH , ABEL STEPHAN
IPC分类号： C07D233/61

8. 发明专利

CA2611280C PROCESSES FOR THE SYNTHESIS OF 5-(4-METHYL-1H-IMIDAZOL-1-YL)-3-(TRIFLUOROMETHYL)-BENZENAMINE AND ITS INTERMEDIATES 未知
公开(公告)号：CA2611280C
公开(公告)日：2014-01-28
申请号：CA2611280
申请日：2006-06-07
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ABEL STEPHAN , ACEMOGLU MURAT , ERB BERNHARD , KRELL CHRISTOPH , SCLAFANI JOSEPH , MEISENBACH MARK , PRASHAD MAHAVIR , SHIEH WEN-CHUNG , XUE SONG
IPC分类号： C07D233/58
摘要： The present invention provides an efficient, safe and cost effective way to prepare 5 (4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)-benzenamine which is a key intermediate for the preparation of substituted pyrimidinylaminobenzamides of formula (II).

9. 发明专利

ES2384906T3 Mesilato de etilamida del ácido 5-(2,4-dihidroxi-5-isopropil-fenil)-4-(4-morfolin-4-il-metil-fenil)-isoxazol-3-carboxílico, hidratos y polimorfos del mismo y formulaciones que comprenden estas formas 未知
公开(公告)号：ES2384906T3
公开(公告)日：2012-07-13
申请号：ES08717228
申请日：2008-02-28
申请人： NOVARTIS AG , VERNALIS R & D LTD
发明人： DRYSDALE MARTIN JAMES , DYMOCK BRIAN WILLIAM , KRELL CHRISTOPH , MUTZ MICHAEL , PETERSEN HOLGER , ZHENG WEIJIA
IPC分类号： A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D295/00
摘要： Mesilato de etilamida del ácido 5- (2, 4-dihidroxi-5-isopropil-fenil) -4- (4-morfolin-4-il-metil-fenil) -isoxazol-3carboxílico.

10. 发明专利

AT552836T 未知
公开(公告)号：AT552836T
公开(公告)日：2012-04-15
申请号：AT08717228
申请日：2008-02-28
申请人： NOVARTIS AG , VERNALIS R & D LTD
发明人： DRYSDALE MARTIN JAMES , DYMOCK BRIAN WILLIAM , KRELL CHRISTOPH , MUTZ MICHAEL , PETERSEN HOLGER , ZHENG WEIJIA
IPC分类号： A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D295/00
摘要： The present invention relates to new salt forms of 5-(2,4-dihydroxy-5-isopropyl-phenyl)-4-(4-morpholin-4-ylmethyl-phenyl)-isoxazole-3-carboxylic acid ethylamide, in particular the hydrochloride, tartrate, phosphate and hemi fumarate salt thereof; to crystalline forms of such salts; to polymorphs of 5-(2,4-dihydroxy-5-isopropyl-phenyl)-4-(4-morpholin-4-ylmethyl-phenyl)-isoxazole-3-carboxylic acid ethylamide; to hydrates and polymorphs of the new salt forms mentioned above; to the use of the new salt forms mentioned above for the manufacture of a medicament for the treatment of a disorder mediated by Hsp90; to a method for treating a disorder mediated by Hsp90 using the new salt forms; to formulations comprising such salt forms, in particular aqueous solutions suitable for intravenous administration; and to amber glass containers being filled with such formulations.

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