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1. 发明申请

US20080139810A1 Processes for the preparation of lyophilized pharmaceutically acceptable salts of pemetrexed diacid 有权
标题翻译：制备培美曲塞二酸的冻干药学上可接受的盐的方法
公开(公告)号：US20080139810A1
公开(公告)日：2008-06-12
申请号：US11893234
申请日：2007-08-14
申请人： Jonathan Busolli , Nicola Diulgheroff , Moran Pirkes , Alessandro Pontiroli , Marco Villa
发明人： Jonathan Busolli , Nicola Diulgheroff , Moran Pirkes , Alessandro Pontiroli , Marco Villa
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Provided are processes for the preparation of lyophilized pharmaceutically acceptable salts of pemetrexed diacid, in particular, pemetrexed disodium salt, directly from pemetrexed diacid or salts thereof, i.e., without isolating the obtained pemetrexed salt prior to lyophilizing it.
摘要翻译：本发明提供了培美曲塞二酸的冻干药学上可接受的盐，特别是培美曲塞二钠盐的制备方法，其直接来自培美曲塞二酸或其盐，即在将其冻干之前不分离得到的培美曲塞盐。

2. 发明授权

US08088919B2 Crystalline forms of pemetrexed diacid and processes for the preparation thereof 有权
标题翻译：培美曲塞二酸的结晶形式及其制备方法
公开(公告)号：US08088919B2
公开(公告)日：2012-01-03
申请号：US11893212
申请日：2007-08-14
申请人： Jonathan Busolli , Nicola Diulgheroff , Csilla Nemethne Racz , Moran Pirkes , Alessandro Pontiroli , Marco Villa , Judith Aronhime
发明人： Jonathan Busolli , Nicola Diulgheroff , Csilla Nemethne Racz , Moran Pirkes , Alessandro Pontiroli , Marco Villa , Judith Aronhime
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Provided are crystalline forms of N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid, pemetrexed diacid, and processes for the preparation thereof.
摘要翻译：提供的是N- [4- [2-（2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基）乙基]苯甲酰基] -L- 谷氨酸，培美曲塞二酸及其制备方法。

3. 发明申请

US20080146799A1 Processes for preparing intermediates of pemetrexed 有权
标题翻译：制备培美曲塞中间体的方法
公开(公告)号：US20080146799A1
公开(公告)日：2008-06-19
申请号：US11893233
申请日：2007-08-14
申请人： Nicola Diulgheroff , Moran Pirkes , Alessandro Pontiroli , Marco Villa
发明人： Nicola Diulgheroff , Moran Pirkes , Alessandro Pontiroli , Marco Villa
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Provided are processes for preparing intermediates of pemetrexed.
摘要翻译：提供了制备培美曲塞中间体的方法。

4. 发明授权

US09156841B2 Crystalline forms of pemetrexed diacid and processes for the preparation thereof 有权
标题翻译：培美曲塞二酸的结晶形式及其制备方法
公开(公告)号：US09156841B2
公开(公告)日：2015-10-13
申请号：US13070432
申请日：2011-03-23
申请人： Jonathan Busolli , Nicola Diulgheroff , Csilla Nemethne Racz , Moran Pirkes , Alessandro Pontiroli , Marco Villa , Judith Aronhime
发明人： Jonathan Busolli , Nicola Diulgheroff , Csilla Nemethne Racz , Moran Pirkes , Alessandro Pontiroli , Marco Villa , Judith Aronhime
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Provided are crystalline forms of N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid, pemetrexed diacid, and processes for the preparation thereof.
摘要翻译：提供的是N- [4- [2-（2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基）乙基]苯甲酰基] -L- 谷氨酸，培美曲塞二酸及其制备方法。

5. 发明授权

US08629152B2 Processes for the preparation of lyophilized pharmaceutically acceptable salts of pemetrexed diacid 有权
标题翻译：制备培美曲塞二酸的冻干药学上可接受的盐的方法
公开(公告)号：US08629152B2
公开(公告)日：2014-01-14
申请号：US11893234
申请日：2007-08-14
申请人： Jonathan Busolli , Nicola Diulgheroff , Moran Pirkes , Alessandro Pontiroli , Marco Villa , Zvi Harel
发明人： Jonathan Busolli , Nicola Diulgheroff , Moran Pirkes , Alessandro Pontiroli , Marco Villa , Zvi Harel
IPC分类号： A61K31/519 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Provided are processes for the preparation of lyophilized pharmaceutically acceptable salts of pemetrexed diacid, in particular, pemetrexed disodium salt, directly from pemetrexed diacid or salts thereof, i.e., without isolating the obtained pemetrexed salt prior to lyophilizing it.
摘要翻译：本发明提供了培美曲塞二酸的冻干药学上可接受的盐，特别是培美曲塞二钠盐的制备方法，其直接来自培美曲塞二酸或其盐，即在将其冻干之前不分离得到的培美曲塞盐。

6. 发明授权

US07994180B2 Processes for preparing intermediates of pemetrexed 有权
标题翻译：制备培美曲塞中间体的方法
公开(公告)号：US07994180B2
公开(公告)日：2011-08-09
申请号：US11893233
申请日：2007-08-14
申请人： Nicola Diulgheroff , Moran Pirkes , Alessandro Pontiroli , Marco Villa
发明人： Nicola Diulgheroff , Moran Pirkes , Alessandro Pontiroli , Marco Villa
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention provides intermediates of pemetrexed of formula VI and processes for the preparation thereof.
摘要翻译：本发明提供了式VI培美曲塞的中间体及其制备方法。

7. 发明申请

US20090012294A1 Highly pure pemetrexed Diacid and processes for the preparation thereof 审中-公开
标题翻译：高纯度培美曲塞二酸及其制备方法
公开(公告)号：US20090012294A1
公开(公告)日：2009-01-08
申请号：US12079780
申请日：2008-03-28
申请人： Nicola Diulgheroff , Moran Pirkes , Alessandro Pontiroli , Marco Villa , Jonathan Busolli , Roberto Casalone
发明人： Nicola Diulgheroff , Moran Pirkes , Alessandro Pontiroli , Marco Villa , Jonathan Busolli , Roberto Casalone
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07B2200/13
摘要： Provided are highly pure pemetrexed diacid and pharmaceutically acceptable salts thereof, and processes for their preparation.
摘要翻译：提供了高纯度培美曲塞二酸及其药学上可接受的盐，及其制备方法。

8. 发明申请

US20080045711A1 Crystalline forms of pemetrexed diacid and processes for the preparation thereof 有权
标题翻译：培美曲塞二酸的结晶形式及其制备方法
公开(公告)号：US20080045711A1
公开(公告)日：2008-02-21
申请号：US11893212
申请日：2007-08-14
申请人： Jonathan Busolli , Nicola Diulgheroff , Csilla Nemethne Racz , Moran Pirkes , Alessandro Pontiroli , Marco Villa , Judith Aronhime
发明人： Jonathan Busolli , Nicola Diulgheroff , Csilla Nemethne Racz , Moran Pirkes , Alessandro Pontiroli , Marco Villa , Judith Aronhime
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Provided are crystalline forms of N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid, pemetrexed diacid, and processes for the preparation thereof.
摘要翻译：提供的是N- [4- [2-（2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基）乙基]苯甲酰基] -L- 谷氨酸，培美曲塞二酸及其制备方法。

9. 发明申请

US20100099888A1 Process for the preparation of anticancer drugs 审中-公开
标题翻译：抗癌药物的制备工艺
公开(公告)号：US20100099888A1
公开(公告)日：2010-04-22
申请号：US12592066
申请日：2009-11-17
申请人： Marco Villa , Roberta Fretta , Nicola Diulgheroff , Alessandro Pontiroli
发明人： Marco Villa , Roberta Fretta , Nicola Diulgheroff , Alessandro Pontiroli
IPC分类号： C07D249/08
CPC分类号： C07D249/08
摘要： A process for preparing Anastrozole is provided. In the process the steps of a. combining 3,5-bis(2-cyanoisopropyl)toluene, a solvent selected from the group consisting of acetonitrile, dichloromethane and chlorobenzene, a brominating reagent selected from a group consisting of N-bromosuccinimide and 1,3-dibromo-5,5-dimethylhydantoin, and 2,2′-azobis(2-methylpropionitrile); b. heating; c. combining with 1,2,4-triazole, a solvent selected from a group consisting of N-methylpyrrolidine, dimethylformamide, mixtures of NMP and DMF, dimethylsulfoxide, mixtures of DMSO and toluene, acetone, ACN, and tetrahydrofuran, a base selected from a group consisting of NaOH, KOH, K2CO3, and Na2CO3, and 1,3-benzendiacetonitrile-5-(bromomethyl)-α,α,{acute over (α)},{acute over (α)}-tetramethyl, at a temperature below −20° C. are performed.
摘要翻译：提供了一种制备阿那曲唑的方法。在这个过程中，a。结合3,5-双（2-氰基异丙基）甲苯，选自乙腈，二氯甲烷和氯苯的溶剂，选自N-溴代琥珀酰亚胺和1,3-二溴-5,5-二氯苯的溴化试剂，二甲基乙内酰脲和2,2'-偶氮双（2-甲基丙腈）; b。加热; C。与1,2,4-三唑结合，选自N-甲基吡咯烷，二甲基甲酰胺，NMP和DMF的混合物，二甲基亚砜，DMSO和甲苯的混合物，丙酮，ACN和四氢呋喃的溶剂，选自由NaOH，KOH，K 2 CO 3和Na 2 CO 3组成的组，和1,3-苯撑二乙腈-5-（溴甲基）-α，α，（急性（α）}，{急（α）} - 低于-20℃。

10. 发明申请

US20060276657A1 Process for the preparation of anticancer drugs 失效
标题翻译：抗癌药物的制备工艺
公开(公告)号：US20060276657A1
公开(公告)日：2006-12-07
申请号：US11400639
申请日：2006-04-06
申请人： Marco Villa , Roberta Fretta , Nicola Diulgheroff , Alessandro Pontiroli
发明人： Marco Villa , Roberta Fretta , Nicola Diulgheroff , Alessandro Pontiroli
IPC分类号： C07D249/08
CPC分类号： C07D249/08
摘要： A process for preparing Anastrozole is provided. In the process the steps of a. combining 3,5-bis (2-cyanoisopropyl)toluene, a solvent selected from the group consisting of acetonitrile, dichloromethane and chlorobenzene, a brominating reagent selected from a group consisting of N-bromosuccinimide and 1,3-dibromo-5,5-dimethylhydantoin, and 2,2′-azobis(2-methylpropionitrile); b. heating; c. combining with 1,2,4-triazole, a solvent selected from a group consisting of N-methylpyrrolidine, dimethylformamide, mixtures of NMP and DMF, dimethylsulfoxide, mixtures of DMSO and toluene, acetone, ACN, and tetrahydrofuran, a base selected from a group consisting of NaOH, KOH, K2CO3, and Na2CO3, and 1,3-benzendiacetonitrile-5-(bromomethyl)-α,α,{acute over (α)},{acute over (α)}-tetramethyl, at a temperature below −20° C. are performed.
摘要翻译：提供了一种制备阿那曲唑的方法。在这个过程中，a。结合3,5-双（2-氰基异丙基）甲苯，选自乙腈，二氯甲烷和氯苯的溶剂，选自N-溴代琥珀酰亚胺和1,3-二溴-5,5-二氯苯的溴化试剂，二甲基乙内酰脲和2,2'-偶氮双（2-甲基丙腈）; b。加热; C。与1,2,4-三唑组合，选自N-甲基吡咯烷，二甲基甲酰胺，NMP和DMF的混合物，二甲基亚砜，DMSO和甲苯的混合物，丙酮，ACN和四氢呋喃的溶剂，选自由NaOH，KOH，K 2 CO 3 3和Na 2 CO 3 3组成的组和1,3 - 苄基乙腈-5-（溴甲基）-α，α，α，α-四甲基，在低于-20℃的温度下进行。

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