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1. 发明申请

WO2017121850A1 EGF(A) ANALOGUES WITH FATTY ACID SUBSTITUENTS 审中-公开
标题翻译： EGF（A）具有脂肪酸取代基的类似物
公开(公告)号：WO2017121850A1
公开(公告)日：2017-07-20
申请号：PCT/EP2017/050668
申请日：2017-01-13
申请人： NOVO NORDISK A/S
发明人： CHEN, Jianhe , LAU, Jesper F. , KODRA, János Tibor , WIECZOREK, Birgit , LINDEROTH, Lars , THØGERSEN, Henning , RASMUSSEN, Salka Elbøl , GARIBAY, Patrick William
IPC分类号： C07K14/705 , A61K38/17
CPC分类号： C07K14/705 , A61K38/00 , A61K38/177
摘要： The invention relates to compounds derived from the EGF(A) domain of LDL-R, in particular compounds comprising a peptide analogue of the wild-type EGF(A) (LDL-R(293- 332)) sequence and at least one substituent comprising at least one fatty acid group. The invention also relates to a pharmaceutical composition thereof and use a medicament. The novel EGF(A) compounds of the invention are useful as treatment e.g. in the field of cholesterol lowering, dyslipidaemia and cardiovascular disease.
摘要翻译：本发明涉及衍生自LDL-R的EGF（A）结构域的化合物，特别是包含野生型EGF（A）的肽类似物的化合物（LDL-R（293-332 ））序列和至少一个包含至少一个脂肪酸基团的取代基。本发明还涉及其药物组合物并使用药物。本发明的新型EGF（A）化合物可用作例如治疗剂。在胆固醇降低，血脂异常和心血管疾病领域。

2. 发明申请

WO2005014049A2 SYNTHESIS AND APPLICATION OF NEW STRUCTURAL WELL DEFINED BRANCHED POLYMERS AS CONJUGATING AGENTS FOR PEPTIDES 审中-公开
标题翻译：新型结构良好支化聚合物作为肽偶联剂的合成与应用
公开(公告)号：WO2005014049A2
公开(公告)日：2005-02-17
申请号：PCT/DK2004/000531
申请日：2004-08-09
申请人： NOVO NORDISK A/S , BEHRENS, Carsten , DÖRWALD, Florencio Zaragoza , KOFOD-HANSEN, Mikael , LAU, Jesper , KODRA, János Tibor , HANSEN, Thomas Kruse , BLOCH, Paw
发明人： BEHRENS, Carsten , DÖRWALD, Florencio Zaragoza , KOFOD-HANSEN, Mikael , LAU, Jesper , KODRA, János Tibor , HANSEN, Thomas Kruse , BLOCH, Paw
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： A61K38/26 , A61K38/4846 , A61K47/60 , C12Y304/21021
摘要： The invention provides synthesis and application of new structural well defined branched polymers as protraction agents for peptide and protein.
摘要翻译：本发明提供了作为肽和蛋白质的延缓剂的新的结构明确限定的支化聚合物的合成和应用。

3. 发明申请

WO2009115469A1 PROTEASE STABILIZED, ACYLATED INSULIN ANALOGUES 审中-公开
标题翻译：保护稳定的胰岛素类似物
公开(公告)号：WO2009115469A1
公开(公告)日：2009-09-24
申请号：PCT/EP2009/053017
申请日：2009-03-13
申请人： NOVO NORDISK A/S , MADSEN, Peter , KJELDSEN, Thomas Børglum , HOEG-JENSEN, Thomas , JAKOBSEN, Palle , TAGMOSE, Tina Møller , GLENDORF, Tine , KODRA, János Tibor , GARIBAY, Patrick William
发明人： MADSEN, Peter , KJELDSEN, Thomas Børglum , HOEG-JENSEN, Thomas , JAKOBSEN, Palle , TAGMOSE, Tina Møller , GLENDORF, Tine , KODRA, János Tibor , GARIBAY, Patrick William
IPC分类号： C07K14/62 , A61K38/28
CPC分类号： C07K14/62 , A61K38/00
摘要： Novel acylated insulin analogues exhibiting resistance towards proteases can, effectively, be administered pulmonary or orally. The insulin analogues contain B25H and A14E or A14H.
摘要翻译：对蛋白酶具有抗性的新型酰化胰岛素类似物可以有效地被肺或口服给药。胰岛素类似物含有B25H和A14E或A14H。

4. 发明申请

WO2009022006A1 INSULINS WITH AN ACYL MOIETY COMPRISING REPEATING UNITS OF ALKYLENE GLYCOL CONTAINING AMINO ACIDS 审中-公开
标题翻译：含有包含氨基酸的烷基甘氨酸重复单元的ACYL MOIETY的胰岛素
公开(公告)号：WO2009022006A1
公开(公告)日：2009-02-19
申请号：PCT/EP2008/060734
申请日：2008-08-15
申请人： NOVO NORDISK A/S , MADSEN, Peter , KJELDSEN, Thomas Børglum , KODRA, János Tibor , GRAM, Dorte Xenia
发明人： MADSEN, Peter , KJELDSEN, Thomas Børglum , KODRA, János Tibor , GRAM, Dorte Xenia
IPC分类号： C07K14/62
CPC分类号： C07K14/62 , A61K38/00
摘要： Acylated insulins wherein an acyl moiety is attached to the parent insulin and wherein said acyl moiety comprises repeating units of alkylene glycol containing amino acids and wherein there is only one lysine residue (K & Lys) in the parent insulin have satisfactory properties when administered pulmonary.
摘要翻译：其中酰基部分连接到母体胰岛素上的酰化胰岛素，其中所述酰基部分包含含有氨基酸的亚烷基二醇的重复单元，并且当给予肺部时，母体胰岛素中仅有一个赖氨酸残基（K和Lys）具有令人满意的性质。

5. 发明申请

WO2014096179A1 NOVEL GLP-1 RECEPTOR AGONISTS WITH CHOLESTEROL EFFLUX ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：新型GLP-1受体激动剂与胆固醇激素活性
公开(公告)号：WO2014096179A1
公开(公告)日：2014-06-26
申请号：PCT/EP2013/077357
申请日：2013-12-19
申请人： NOVO NORDISK A/S
发明人： TORNØE, Christian Wenzel , THØGERSEN, Henning , ROLIN, Bidda Charlotte , KODRA, János Tibor , RASMUSSEN, Salka Elbøl , LAU, Jesper
IPC分类号： C07K14/605
CPC分类号： C07K14/605
摘要： The present invention provides novel glucagon-like protein-1(GLP-1) receptor agonist compounds that promote cholesterol efflux. The present invention also provides compositions comprising the novel glucagon-like protein-1(GLP-1) receptor agonist compounds, and relates to the use of said compounds in therapy, to methods of treatment comprising administration of said compounds to patients, and to the use of said compounds in the manufacture of medicaments.
摘要翻译：本发明提供促进胆固醇流出的新型胰高血糖素样蛋白-1（GLP-1）受体激动剂化合物。本发明还提供了包含新型胰高血糖素样蛋白-1（GLP-1）受体激动剂化合物的组合物，并且涉及所述化合物在治疗中的用途，包括给患者施用所述化合物的治疗方法，以及所述化合物在制备药物中的用途。

6. 发明申请

WO2008145721A2 N-TERMINAL MODIFICATION OF POLYPEPTIDES FOR PROTECTION AGAINST DEGRADATION BY AMINOPEPTIDASES 审中-公开
标题翻译：用于保护抗微生物剂降解的多肽的N-末端修饰
公开(公告)号：WO2008145721A2
公开(公告)日：2008-12-04
申请号：PCT/EP2008/056673
申请日：2008-05-30
申请人： NOVO NORDISK A/S , SENSFUSS, Ulrich , HUBALEK, Frantisek , SCHÄFFER, Lauge , HOEG-JENSEN, Thomas , KODRA, János Tibor
发明人： SENSFUSS, Ulrich , HUBALEK, Frantisek , SCHÄFFER, Lauge , HOEG-JENSEN, Thomas , KODRA, János Tibor
IPC分类号： C07K14/435 , C07K14/62
CPC分类号： C07K14/62 , C07K1/003 , C07K14/605
摘要： N-terminally modified polypeptides comprising one or more N-terminal modifications consisting of an organic molecular substituent having a MW below 100 g per mol are ob- tained by the invention. Also compositions comprising such and the use thereof are com- prised by the invention.
摘要翻译：包含一个或多个N末端修饰的N-末端修饰的多肽由MW低于100g / mol的有机分子取代基组成，得到本发明。包含该组合物的组合物及其用途也包括本发明。

7. 发明申请

WO2006079641A2 INSULIN DERIVATIVES CONJUGATED WITH STRUCTURALLY WELL DEFINED BRANCHED POLYMERS 审中-公开
标题翻译：结构分布良好的分离聚合物的胰岛素衍生物
公开(公告)号：WO2006079641A2
公开(公告)日：2006-08-03
申请号：PCT/EP2006/050458
申请日：2006-01-26
申请人： NOVO NORDISK A/S , BEHRENS, Carsten , LAU, Jesper , KODRA, János Tibor , KOFOD-HANSEN, Mikael , HOEG-JENSEN, Thomas , MADSEN, Peter , HAVELUND, Svend
发明人： BEHRENS, Carsten , LAU, Jesper , KODRA, János Tibor , KOFOD-HANSEN, Mikael , HOEG-JENSEN, Thomas , MADSEN, Peter , HAVELUND, Svend
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K47/59 , A61K47/595 , A61K47/60 , A61K47/641 , A61K47/6949
摘要： Insulin conjugated with structurally well defined, bifurcated and trifurcated polymers can be use by pulmonary delivery for systemic absorption through the lungs to reduce or eliminate the need for administering other insulins by injection.
摘要翻译：与结构良好定义的分叉和三化聚合物结合的胰岛素可以通过肺部递送用于通过肺的全身吸收，以减少或消除通过注射施用其它胰岛素的需要。

8. 发明申请

WO2015155151A1 DOUBLE-ACYLATED GLP-1 COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：双酚A-GLP-1化合物
公开(公告)号：WO2015155151A1
公开(公告)日：2015-10-15
申请号：PCT/EP2015/057442
申请日：2015-04-07
申请人： NOVO NORDISK A/S
发明人： LINDEROTH, Lars , KOFOED, Jacob , LAU, Jesper , BLOCH, Paw , GARIBAY, Patrick William , KODRA, János Tibor
IPC分类号： A61K38/26 , C07K14/605
CPC分类号： C07K14/605 , A61K38/00 , C07C235/20
摘要： The invention relates to a derivative of a GLP-1 peptide, which peptide comprises a first Lys residue at a position corresponding to position 36 of GLP-1(7-37) (SEQ ID NO:1), a second Lys residue at a position corresponding to position 37 of GLP-1(7-37) (SEQ ID NO : 1), and a maximum of seven amino acid changes as compared to GLP-1(7-37) (SEQ ID NO: 1); which derivative comprises two protractors attached to said first and second Lys residue, respectively, each via a linker; wherein the protractor is selected from : Chem. 1: HOOC-C 6 H 4 -0-(CH 2 ) y -CO-*, and Chem. 2: HOOC-(CH 2 ) x -CO-*, wherein y is an integer in the range of 8-11, and x is 12; and the linker comprises at least one of: Chem. 3: *-NH-CH(COOH)-(CH 2 ) 2 -CO-*, Chem. 4: *-NH-CH((CH 2 ) 2 -COOH)-CO-*, and/or Chem. 5: *-NH-(CH 2 ) 2 -[0-(CH 2 ) 2 ] k -0-[CH 2 ] n -CO-*, wherein k is an integer in the range of 1-5, and n is an integer in the range of 1-5; or a pharmaceutically acceptable salt, amide, or ester thereof. The invention also relates to the pharmaceutical uses thereof, such as for the treatment of diabetes and obesity, as well as to the GLP-1 peptides forming part of these derivatives which have Lys residues at positions 36 and 37 and no other Lys residues, and the GLP-1(9-37) fragments thereof. The invention furthermore relates to an intermediate product comprising 3-carboxyphenoxy-nonanoic acid with a protection group at the carboxy group of the nonanoic acid, optionally via a linker. The derivatives have a very good potency and a long half-life which makes them potentially useful for, e.g., oral administration.
摘要翻译：本发明涉及GLP-1肽的衍生物，该肽在对应于GLP-1（7-37）（SEQ ID NO：1）的位置36的位置处的第一个Lys残基，与GLP-1（7-37）（SEQ ID NO：1）相比，对应于GLP-1（7-37）的位置37（SEQ ID NO：1）的位置和最多7个氨基酸的变化。该衍生物分别包含分别连接到所述第一和第二Lys残基的两个量角器，每个通过连接体连接; 其中所述量角器选自：Chem。 1：HOOC-C6H4-0-（CH2）y-CO- *，和Chem。 2：HOOC-（CH 2）x -CO- *，其中y是8-11的整数，x是12; 并且所述接头包含以下至少一种：Chem。 3：* -NH-CH（COOH） - （CH 2）2 -CO- *， 4：* -NH-CH（（CH 2）2 -COOH）-CO- *，和/或Chem。 5：* -NH-（CH2）2- [0-（CH2）2] k-0- [CH2] n-CO- *，其中k是1-5的整数，n是整数在1-5的范围内; 或其药学上可接受的盐，酰胺或酯。本发明还涉及其药学用途，例如用于治疗糖尿病和肥胖症，以及形成这些衍生物的一部分的GLP-1肽，其在36和37位具有Lys残基且没有其它Lys残基，以及 GLP-1（9-37）片段。本发明还涉及包含3-羧基苯氧基 - 壬酸与壬酸羧基上的保护基团的中间产物，任选地通过连接体。衍生物具有非常好的效力和长的半衰期，这使得它们可能用于例如口服给药。

9. 发明申请

WO2011131646A1 LONG-ACTING GASTRIN DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：长效GASTRIN衍生物
公开(公告)号：WO2011131646A1
公开(公告)日：2011-10-27
申请号：PCT/EP2011/056197
申请日：2011-04-19
申请人： NOVO NORDISK A/S , KOFOED, Jacob , STIDSEN, Carsten Enggaard , HUBALEK, Frantisek , NIELSEN, Flemming S. , THØGERSEN, Henning , FELS, Johannes , ANDERSEN, Rikke Bjerring , KODRA, János Tibor
发明人： KOFOED, Jacob , STIDSEN, Carsten Enggaard , HUBALEK, Frantisek , NIELSEN, Flemming S. , THØGERSEN, Henning , FELS, Johannes , ANDERSEN, Rikke Bjerring , KODRA, János Tibor
IPC分类号： A61K38/22 , C07K14/00 , C07K14/595
CPC分类号： C07K14/595 , A61K38/00 , A61K38/22 , A61K38/2207 , C07K14/00
摘要： The present invention relates to gastrin derivatives comprising gastrin or an analogue or fragment thereof and a derivatisation group and therapeutic use thereof.
摘要翻译：本发明涉及包含胃泌素或其类似物或片段以及衍生化组的胃泌素衍生物及其治疗用途。

10. 发明申请

WO2007068718A1 POLYPEPTIDE PROTRACTING TAGS 审中-公开
标题翻译：多糖提取标签
公开(公告)号：WO2007068718A1
公开(公告)日：2007-06-21
申请号：PCT/EP2006/069656
申请日：2006-12-13
申请人： NOVO NORDISK A/S , FRIEBOES, Kilian Waldemar Conde , DÖRWALD, Florencio Zaragoza , KODRA, János Tibor
发明人： FRIEBOES, Kilian Waldemar Conde , DÖRWALD, Florencio Zaragoza , KODRA, János Tibor
IPC分类号： C07F9/11 , C07F9/09 , C07F9/38 , C07K14/605 , C07K14/68 , A61K38/26 , A61K38/00 , A61K47/48
CPC分类号： C07K14/605 , A61K47/548 , C07F9/091 , C07F9/4006 , C07F9/6561
摘要： The invention provides novel compounds comprising a protracting tag linked to therapeutically active compounds.
摘要翻译：本发明提供了包含与治疗活性化合物连接的延伸标签的新型化合物。

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