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1. 发明申请

WO1993023417A1 NOVEL ADENOSINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新型腺苷衍生物
公开(公告)号：WO1993023417A1
公开(公告)日：1993-11-25
申请号：PCT/DK1993000157
申请日：1993-05-12
申请人： NOVO NORDISK A/S
发明人： NOVO NORDISK A/S , KNUTSEN, Lars, Jacob, Stray , LAU, Jesper
IPC分类号： C07H19/16
CPC分类号： C07H19/16
摘要： Novel substituted adenosine derivatives of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X represents hydrogen, halogen, amino, perhalomethyl, acetamido, cyano, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, C1-6-alkylthio or C1-6-alkylamino; R is -NR R , -YR , wherein Y is oxygen or sulphur; R is C1-6-alkyl; R is phenyl or C1-6-alkyl, which may be substituted with phenyl or phenoxy; R is naphthyl; partly saturated naphthyl; C1-6-alkyl, which may be substituted with phenoxy or phenyl, which may be substituted with nitro, halogen or amino; or C3-8-cycloalkyl, which may be substituted with phenyl or phenoxy, which have been found useful for treating central nervous system ailments.
摘要翻译：式（I）的新型取代的腺苷衍生物或其药学上可接受的盐，其中X表示氢，卤素，氨基，全卤代甲基，乙酰氨基，氰基，C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基，C 1-6 - 烷硫基或 1-6 - 烷氨; R 1是-NR 2 R 3，-YR 4，其中Y是氧或硫; R 2是C 1-6 - 烷基; R 3是苯基或C 1-6 - 烷基，其可以被苯基或苯氧基取代; R 4是萘基; 部分饱和的萘基; 可以被苯氧基或苯基取代的C 1-6 - 烷基，其可以被硝基，卤素或氨基取代; 或可被苯基或苯氧基取代的C 3-8 - 环烷基，其已被发现可用于治疗中枢神经系统疾病。

2. 发明授权

EP0585314B1 NOVEL HETEROCYCLIC CARBOXYLIC ACIDS 失效
标题翻译：新杂环羧酸
公开(公告)号：EP0585314B1
公开(公告)日：1996-09-18
申请号：EP92910899.1
申请日：1992-05-14
申请人： NOVO NORDISK A/S
发明人： ANDERSEN, Knud, Erik , KNUTSEN, Lars, Jacob, Stray , SORENSEN, Per, Olav , LUNDT, Behrend, Friedrich , LAU, Jesper , PETERSEN, Hans
IPC分类号： C07D211/36 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D403/12 , A61K31/455 , A61K31/55
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/60 , C07D403/12 , C07D413/10 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to novel N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids and esters thereof of formula (I), a method of preparing the same and to pharmaceutical compositions comprising the compounds. The novel compounds are useful in treating a central nervous system ailment related to the GABA uptake. Compounds of formula (I) may be used to treat for example, pain, anxiety, extrapyrimidinal dyskinesia, epilepsy and certain muscular and movement disorders. They are also useful as sedatives, hypnotics and antidepressants.

3. 发明公开

EP0585314A1 NOVEL HETEROCYCLIC CARBOXYLIC ACIDS 失效
标题翻译：新杂环羧酸。
公开(公告)号：EP0585314A1
公开(公告)日：1994-03-09
申请号：EP92910899.0
申请日：1992-05-14
申请人： NOVO NORDISK A/S
发明人： ANDERSEN, Knud, Erik , KNUTSEN, Lars, Jacob, Stray , S RENSEN, Per, Olav , LUNDT, Behrend, Friedrich , LAU, Jesper , PETERSEN, Hans
IPC分类号： A61K31 , A61P25 , C07D207 , C07D211 , C07D279 , C07D281 , C07D335 , C07D337 , C07D401 , C07D403 , C07D413 , C07D417
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/60 , C07D403/12 , C07D413/10 , C07D417/12
摘要： La présente invention se rapporte à de nouveaux acides carboxyliques azahétérocycliques N-substitués et des esters de ceux-ci de la formule (I), à un procédé de préparation et à des compositions pharmaceutiques contenant ces composés. Ces nouveaux composés peuvent être utilisés pour le traitement d'affections du système nerveux central reliées à la fixation d'acide alpha-aminobutyrique (GABA). Les composés de la formule (I) peuvent être utilisés pour traiter notamment les douleurs, l'anxiété, la dyskinésie extrapyrimidique, l'épilepsie et certains troubles musculaires et moteurs. Ils peuvent aussi être utilisés comme sédatifs, agents hypnotiques et antidépresseurs.

4. 发明公开

EP0609375A1 NOVEL 2,6-DISUBSTITUTED PURINE DERIVATIVES 失效
标题翻译： 2,6-DISUBSTITUIERTE PURINDERIVATE。
公开(公告)号：EP0609375A1
公开(公告)日：1994-08-10
申请号：EP92923113.0
申请日：1992-10-21
申请人： NOVO NORDISK A/S
发明人： KNUTSEN, Lars, Jacob, Stray , LAU, Jesper
IPC分类号： A61K , C07D , C07H , C07H19 , A61K31 , A61P25
CPC分类号： C07H19/16
摘要： Composé représenté par la formule (I) ou un de ses sels acceptables pharmaceutiquement dans laquelle X représente halogène, perhalométhyle, cyano, alkoxy C1-6, alkythio C1-6 ou alkylamino C1-6; R1 est sélectionné à partir de composés hétérocycliques éventuellement substitués et comportant une liaison N. On a découvert que lesdits composés sont efficaces dans le traitement de maladies du système nerveux central.

5. 发明申请

WO1994014832A1 PURINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：嘌呤衍生物
公开(公告)号：WO1994014832A1
公开(公告)日：1994-07-07
申请号：PCT/DK1993000434
申请日：1993-12-21
申请人： NOVO NORDISK A/S
发明人： NOVO NORDISK A/S , LAU, Jesper , KNUTSEN, Lars, Jacob, Stray , SHEARDOWN, Malcolm , HANSEN, Anker, Jon
IPC分类号： C07H19/16
CPC分类号： A61K31/70 , C07H19/16
摘要： A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is halogen, trifluoromethyl, cyano, C1-6-alkoxy, C1-6-alkylthio, C1-6-alkylamino or C1-6-dialkylamino; R and R are H or straight or branched C1-6-alkyl or trifluoromethyl or R and R together form a cycloalkyl ring; Y is O, S, SO2, NH or N-alkyl; R is selected from optionally substituted heterocycles; R and R are hydrogen, benzoyl or C1-6-alkanoyl. The compounds have been found useful for treating central nervous system and cardiovascular ailments.
摘要翻译：式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中X为卤素，三氟甲基，氰基，C 1-6 - 烷氧基，C 1-6 - 烷硫基，C 1-6 - 烷基氨基或C 1-6 - 二烷基氨基; R 1和R 4是H或直链或支链C 1-6 - 烷基或三氟甲基或R 1和R 4一起形成环烷基环; Y是O，S，SO 2，NH或N-烷基; R 5选自任选取代的杂环; R 6和R 7是氢，苯甲酰基或C 1-6 - 烷酰基。已经发现这些化合物可用于治疗中枢神经系统和心血管疾病。

6. 发明申请

WO1992020658A1 NOVEL HETEROCYCLIC CARBOXYLIC ACIDS 审中-公开
标题翻译：新型杂环羧酸
公开(公告)号：WO1992020658A1
公开(公告)日：1992-11-26
申请号：PCT/DK1992000155
申请日：1992-05-14
申请人： NOVO NORDISK A/S
发明人： NOVO NORDISK A/S , ANDERSEN, Knud, Erik , KNUTSEN, Lars, Jacob, Stray , SORENSEN, Per, Olav , LUNDT, Behrend, Friedrich , LAU, Jesper , PETERSEN, Hans
IPC分类号： C07D211/36
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/60 , C07D403/12 , C07D413/10 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to novel N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids and esters thereof of formula (I), a method of preparing the same and to pharmaceutical compositions comprising the compounds. The novel compounds are useful in treating a central nervous system ailment related to the GABA uptake. Compounds of formula (I) may be used to treat for example, pain, anxiety, extrapyrimidinal dyskinesia, epilepsy and certain muscular and movement disorders. They are also useful as sedatives, hypnotics and antidepressants.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型N-取代氮杂环羧酸及其酯，其制备方法和包含该化合物的药物组合物。新化合物可用于治疗与GABA摄取相关的中枢神经系统疾病。式（I）的化合物可用于治疗例如疼痛，焦虑，脑膜外运动障碍，癫痫和某些肌肉和运动障碍。它们也可用作镇静剂，催眠药和抗抑郁药。

7. 发明申请

WO1993023418A1 PURINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：嘌呤衍生物
公开(公告)号：WO1993023418A1
公开(公告)日：1993-11-25
申请号：PCT/DK1993000158
申请日：1993-05-12
申请人： NOVO NORDISK A/S
发明人： NOVO NORDISK A/S , KNUTSEN, Lars, Jacob, Stray , LAU, Jesper
IPC分类号： C07H19/16
CPC分类号： A61K31/70 , C07H19/16
摘要： A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is hydrogen, amino, halogen, hydroxy, lower alkoxy or lower alkyl and R is (a) wherein Y is methylene or a valence bond, R and R are H or lower, straight or branched alkyl, R is H or lower alkyl, or R and R can together form a cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl or phenyl ring, Z is oxygen, methylene, sulphur, sulphonyl or a valence bond, R is H, lower alkyl, aralkyl, a mono or bicyclic aromatic system optionally substituted with various groups. The compounds have been found useful for treating central nervous system ailments.
摘要翻译：式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中X为氢，氨基，卤素，羟基，低级烷氧基或低级烷基，R 1为（a）其中Y为亚甲基或价键，R R 2和R 5均为H或更低级的直链或支链烷基，R 3为H或低级烷基，或R 2和R 3一起形成环丁基，环戊基，环己基或苯环 Z是氧，亚甲基，硫，磺酰基或价键，R 4是H，低级烷基，芳烷基，任选被各种基团取代的单或二环芳族体系。已经发现这些化合物可用于治疗中枢神经系统疾病。

8. 发明申请

WO1993008206A1 NOVEL 2,6-DISUBSTITUTED PURINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新的2,6发酵的嘌呤衍生物
公开(公告)号：WO1993008206A1
公开(公告)日：1993-04-29
申请号：PCT/DK1992000307
申请日：1992-10-21
申请人： NOVO NORDISK A/S
发明人： NOVO NORDISK A/S , KNUTSEN, Lars, Jacob, Stray , LAU, Jesper
IPC分类号： C07H19/16
CPC分类号： C07H19/16
摘要： A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein X is halogen, perhalomethyl, cyano, C1-6-alkoxy, C1-6-alkylthio or C1-6-alkylamino; R is selected from optionally substituted N &cir& _-bonded heterocyclics. The compounds have been found useful for treating central nervous system ailments.
摘要翻译：式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中X为卤素，全卤代甲基，氰基，C 1-6 - 烷氧基，C 1-6 - 烷硫基或C 1-6 - 烷基氨基; R 1选自任选取代的N，R' - 键合的杂环。已经发现这些化合物可用于治疗中枢神经系统疾病。

9. 发明公开

EP0719275A1 CHEMICAL COMPOUNDS, THEIR PREPARATION AND USE 失效
标题翻译：化合物演示文稿，并使用
公开(公告)号：EP0719275A1
公开(公告)日：1996-07-03
申请号：EP94926815.0
申请日：1994-09-15
申请人： NOVO NORDISK A/S
发明人： LAU, Jesper , KNUTSEN, Lars, Jacob, Stray
IPC分类号： C07H19 , A61K31 , A61P25
CPC分类号： C07H19/16
摘要： A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is halogen, amino, perhalomethyl, cyano, C1-6-alkoxy, C1-6-alkylthio or C1-6-alkylamino; A is methyl, halomethyl, cyanomethyl, aminomethyl, vinyl, methylthiomethyl or methoxymethyl; R1 is selected from optionally substituted N-bonded heterocyclics. The compounds have been found useful for treating central nervous system ailments.

10. 发明公开

EP0607367A1 NOVEL ADENOSINE DERIVATIVES 失效
标题翻译：新的腺苷衍生物。
公开(公告)号：EP0607367A1
公开(公告)日：1994-07-27
申请号：EP93909821.0
申请日：1993-05-12
申请人： NOVO NORDISK A/S
发明人： KNUTSEN, Lars, Jacob, Stray , LAU, Jesper
IPC分类号： A61K31 , A61P9 , A61P25 , C07H19
CPC分类号： C07H19/16
摘要： L'invention concerne de nouveaux dérivés substitués de l'adénosine de la formule (I) ou des sels de ceux-ci acceptables sur le plan pharmaceutique. Dans cette formule, X représente un hydrogène, un halogène, un amino, un perhalométhyle, un acétamido, un cyano, un (C1-C6)alkyle, un (C1-C6)alcoxy, un (C1-C6)alkylthio, ou un (C1-C6)alkylamino; R1 est un -NR2R3, ou un -YR4, où Y est un oxygène ou un soufre; R2 est un (C1-C6)alkyle; R3 est un phényle ou un (C1-C6)alkyle, qui peut être substitué par un phényle ou un phénoxy; R4 est un naphtyle; un naphtyle partiellement saturé; un (C1-C6)alkyle, qui peut être substitué par un phénoxy ou un phényle, ceux-ci pouvant être substitués par un nitro, un halogène ou un amino; ou un (C3-C8)cycloalkyle, qui peut être substitué par un phényle ou un phénoxy. Il a été trouvé que ces dérivés sont utiles pour le traitement de maladies du système nerveux central.

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