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1. 发明申请

WO2006049835A3 INDOLE AND BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：吲哚和苯并咪唑衍生物
公开(公告)号：WO2006049835A3
公开(公告)日：2007-11-22
申请号：PCT/US2005036803
申请日：2005-10-14
申请人： NOVARTIS VACCINES & DIAGNOSTIC , BOYCE RUSTUM S , XIA YI , GUO HONGYAN , MENDENHULL KRIS G , WALTER ANNETTE O , WANG WEIBO
发明人： BOYCE RUSTUM S , XIA YI , GUO HONGYAN , MENDENHULL KRIS G , WALTER ANNETTE O , WANG WEIBO
IPC分类号： C07D235/14 , C07D209/14 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/14
CPC分类号： C07D403/12 , C07D209/14 , C07D235/14 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/14
摘要： The present invention relates to new indole and benzimidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula (I).
摘要翻译：本发明涉及新的吲哚和苯并咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，新化合物的组合物和药学上可接受的载体，以及新化合物的用途。本发明的化合物具有以下通式（I）。

3. 发明申请

WO2010025906A3 HYBRID ANTIMICROBIAL COMPOUNDS AND THEIR USE 审中-公开
标题翻译：混合抗微生物化合物及其用途
公开(公告)号：WO2010025906A3
公开(公告)日：2011-02-03
申请号：PCT/EP2009006359
申请日：2009-09-02
申请人： MERLION PHARMACEUTICALS PTE LTD , LABISCHINSKI HARALD , CHERIAN JOSEPH , CALANASAN CLEOFE , BOYCE RUSTUM S
发明人： LABISCHINSKI HARALD , CHERIAN JOSEPH , CALANASAN CLEOFE , BOYCE RUSTUM S
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/33 , A61P31/00 , C07D471/04
CPC分类号： C07D239/49 , C07D401/12 , C07D471/04
摘要： The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to certain antimicrobial compounds comprising pharmacophores based on or comprising benzyl pyrimidines and 4-quinolones or 4H-4-oxoquinolizines (for convenience, collectively referred to herein as "BP-4Q compounds"), which, inter alia, are antimicrobial, particularly antibacterial. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to provide an antimicrobial function, particularly an antibacterial function, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by microbes, particularly bacteria, that are ameliorated by the antimicrobial function, particularly an antibacterial function, including bacterial diseases, optionally in combination with another agent, for example, another antibacterial agent.
摘要翻译：本发明一般涉及治疗化合物领域，更具体地涉及包含基于或包含苄基嘧啶和4-喹诺酮或4H-4-氧代喹诺嗪的药效团的某些抗微生物化合物（为方便起见，本文统称为“BP-4Q 化合物“），其尤其是抗微生物剂，特别是抗菌剂。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在体外和体内的用途，以提供抗微生物功能，特别是抗菌功能，以及用于治疗介导的疾病和病症通过微生物，特别是细菌，其通过抗微生物功能，特别是包括细菌疾病的抗菌功能，任选地与另一种试剂，例如另一种抗菌剂组合而改善。

4. 发明申请

WO2004112793B1 GUANIDINO-SUBSTITUTED QUINAZOLINONE COMPOUNDS AS MC4-R AGONISTS 审中-公开
标题翻译：甘氨酸取代的喹唑啉酮化合物作为MC4-R AGONISTS
公开(公告)号：WO2004112793B1
公开(公告)日：2005-03-10
申请号：PCT/US2004015959
申请日：2004-05-21
申请人： CHIRON CORP , GLAXOSMITHKLINE , BOYCE RUSTUM S , AURRECOECHEA NATALIA , CHU DANIEL , SMITH AARON , CONLEE CHRISTOPHER R , THOMPSON BRIAN D , DE ARMAS KUNTZ JUDITH , MUSSO DAVID L , BARVIAN KEVIN K , THOMSON STEPHEN A , SWAIN WILLIAM R , DU KIEN S , CHAUDER BRIAN A , SPEAKE JASON D , BISHOP MICHAEL J
发明人： BOYCE RUSTUM S , AURRECOECHEA NATALIA , CHU DANIEL , SMITH AARON , CONLEE CHRISTOPHER R , THOMPSON BRIAN D , DE ARMAS KUNTZ JUDITH , MUSSO DAVID L , BARVIAN KEVIN K , THOMSON STEPHEN A , SWAIN WILLIAM R , DU KIEN S , CHAUDER BRIAN A , SPEAKE JASON D , BISHOP MICHAEL J
IPC分类号： A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/525 , A61K31/53 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07D217/24 , C07D239/91 , C07D239/95 , C07D239/96 , C07D253/08 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D475/02 , C07D487/02 , C07D487/04
CPC分类号： C07D217/24 , C07D239/91 , C07D239/95 , C07D239/96 , C07D253/08 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： A variety of small molecule, guanidine-containing molecules capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases when administered to subjects. The compounds have the structure IA, IB, and IC where the values of the variables are defined herein.
摘要翻译：提供了能够作为MC4-R激动剂的各种小分子，含胍分子。当给予受试者时，这些化合物可用于治疗MC4-R介导的疾病。化合物具有结构IA，IB和IC，其中变量的值在本文中定义。

5. 发明专利

AU2004293012A1 Quinazolinone compounds with reduced bioaccumulation 未知
公开(公告)号：AU2004293012A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：AU2004293012
申请日：2004-11-19
申请人： BOYCE RUSTUM S , GLAXOSMITHKLINE , NOVARTIS VACCINES & DIAGNOSTICS INC , SPEAKE JASON D
发明人： BOYCE RUSTUM S , PHILLIPS JAMES , SPEAKE JASON D
IPC分类号： C07D217/24 , A61K31/517 , C07D239/80 , C07D239/82 , C07D239/91 , C07D239/95 , C07D239/96 , C07D253/08 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： A variety of small molecule, guanidine-containing molecules capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases when administered to subjects. The compounds have the formula IA and IB. IA and IB have the following structures where Z has the formula shown below and the rest of the variables are defined herein

6. 发明专利

CA2545601A1 QUINAZOLINONE COMPOUNDS WITH REDUCED BIOACCUMULATION 未知
公开(公告)号：CA2545601A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：CA2545601
申请日：2004-11-19
申请人： SPEAKE JASON , BOYCE RUSTUM S , CHIRON CORP , GLAXOSMITHKLINE
发明人： SPEAKE JASON D , BOYCE RUSTUM S , PHILLIPS JAMES
IPC分类号： A61K31/497 , A01N43/54 , A61K31/517 , C07D217/24 , C07D239/80 , C07D239/82 , C07D239/91 , C07D239/95 , C07D239/96 , C07D253/08 , C07D401/00 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/00 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D413/00 , C07D417/00 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D419/00 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： A variety of small molecule, guanidine-containing molecules capable of actin g as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases when administered to subjects. The compounds have the formula IA and IB. IA and IB have the following structures where Z has the formula shown below and the rest of the variables are defined herein.

7. 发明专利

AT478867T 未知
公开(公告)号：AT478867T
公开(公告)日：2010-09-15
申请号：AT03738964
申请日：2003-05-23
申请人： NOVARTIS VACCINES & DIAGNOSTIC
发明人： BOYCE RUSTUM S , AURRECOECHEA NATALIA , CHU DANIEL , SMITH AARON , CHANG BRYAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D217/24 , C07D239/88 , C07D239/90 , C07D239/91 , C07D239/96 , C07D253/08 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D475/04 , C07D487/04
摘要： A variety of low molecular weight, guanidino-containing molecules capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases. The compounds have the structure of Formulas (IA), (IB), or (IC): where the values of the variable are defined herein.

8. 发明专利

CA2584979A1 INDOLE AND BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2584979A1
公开(公告)日：2006-05-11
申请号：CA2584979
申请日：2005-10-14
申请人： NOVARTIS VACCINES & DIAGNOSTIC
发明人： XIA YI , GUO HONGYAN , MENDENHULL KRIS G , WALTER ANNETTE O , BOYCE RUSTUM S , WANG WEIBO
IPC分类号： C07D235/14 , C07D209/14 , C07D403/06
摘要： The present invention relates to new indole and benzimidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds, The compounds of the invention have the following general formula (I).

9. 发明专利

ES2353214T3 COMPUESTOS DE QUINAZOLINONA SUSTITUIDOS. 未知
公开(公告)号：ES2353214T3
公开(公告)日：2011-02-28
申请号：ES03738964
申请日：2003-05-23
申请人： NOVARTIS VACCINES & DIAGNOSTIC
发明人： SMITH AARON , BOYCE RUSTUM S , CHANG BRYAN , CHU DANIEL , AURRECOECHEA NATALIA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P3/10 , C07D475/04 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de fórmula Ia, IB o IC **(Ver fórmula)**en donde Z1 se selecciona del grupo que consiste de CR4 y N; Z2 se selecciona del grupo que consiste de CR5 y N; Z3 se selecciona del grupo que consiste de CR6 y N; R1 se selecciona del grupo que consiste de grupos arilalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, y alquilo, sustituidos y no sustituidos; R2 se selecciona del grupo que consiste de H, y grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, arilaquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcarbonilo, y arilcarbonilo, sustituidos y no sustituidos; R3 se selecciona del grupo que consiste de H, y grupos arilaquilo, heteroarilaquilo, alcoxi, alquilamino, dialquilamino, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, y alquilo, sustituidos y no sustituidos; R4 , R5, y R6 se seleccionan en forma independiente del grupo que consiste de H, Cl, I, F, Br, OH, NH2, CN, NO2, y grupos alcoxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilo, heterociclilamino, heteroarilamino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, cicloalquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, heterociclilamino-carbonilo, y heteroarilaminocarbonilo, sustituidos y no sustituidos; W es un grupo de fórmula IIA o IIB; **(Ver fórmula)**R1' se selecciona del grupo que consiste de H, y grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, arilaquilo, heteroarilaquilo, y cicloalquilalquilo, sustituidos y no sustituidos; R2' se selecciona del grupo que consiste de H, y grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, arilaquilo, heteroarilaquilo, y cicloalquilalquilo, sustituidos y no sustituidos; o R1' y R2', junto con el nitrógeno al cual están enlazados, forman un grupo heterociclilo o heteroarilo, sustituido o no sustituido; R3' se selecciona del grupo que consiste de H, y grupos arilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilaquilo, heteroarilaquilo, y cicloalquilalquilo, sustituidos y no sustituidos; y R4' se selecciona del grupo que consiste de H, y grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, arilaquilo, y heteroarilaquilo, sustituidos y no sustituidos; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, estereoisómeros de los mismos, tautómeros de los mismos, hidratos de los mismos, hidruros de los mismos, o solvatos de los mismos, en donde el término sustituido se refiere a un grupo en el cual uno o más enlaces a un átomo de hidrógeno contenido allí son reemplazados por un enlace a un átomo de halógeno, grupos hidroxilo, grupos alcoxi, grupos ariloxi, y grupos éster; grupos tiol, grupos sulfuro de alquilo y de arilo, grupos sulfona, grupos sulfonilo, y grupos sulfóxido; aminas, amidas, alquilaminas, dialquilaminas, arilaminas, alquilarilaminas, diarilaminas, N-óxidos, imidas, y enaminas; grupos trialquilsililo, grupos dialquilarilsililo, grupos alquildiarilsililo, y grupos triarilsililo; los grupos alquilo sustituidos y grupos cicloalquilo sustituidos también incluyen grupos en los cuales uno o más enlaces a un átomo(s) de carbono(s) o de hidrogeno(s) es reemplazado por un enlace a un oxígeno en grupos carbonilo, carboxilo, y éster; o nitrógeno en iminas, oximas, hidrazonas, y nitrilos; cicloalquilo sustituido, arilo sustituido, heterociclilo sustituido y heteroarilo sustituido también incluyen anillos y sistemas de anillos fusionados en los cuales un enlace a un átomo de hidrógeno es reemplazado con un enlace a grupos alquilo.

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