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2. 发明公开

EP1497287A4 QUINOLINONE DERIVATIVES 有权转让
标题翻译：喹啉酮
公开(公告)号：EP1497287A4
公开(公告)日：2007-07-11
申请号：EP03746614
申请日：2003-04-04
申请人： NOVARTIS VACCINES & DIAGNOSTIC
发明人： RENHOWE PAUL A , PECCHI SABINA , MACHAJEWSKI TIMOTHY D , SHAFER CYNTHIA M , TAYLOR CLARKE , MCCREA WILLIAM R , MCBRIDE CHRISTOPHER , JAZAN ELISA , HEISE CARLA
IPC分类号： A61K31/47 , C07D487/08 , A61K31/19 , A61K31/4166 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/4995 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/19 , A61K31/439 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D453/02 , A61K2300/00
摘要： Organic compounds having the formulas (I) and (II) are provided where the variables have the values described herein. Medicaments include an anti-cancer drug selected from 5-FU or CPT 11 and a compound of formula (I) or formula (II), a tautomer of the compound, a pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a pharmaceutically acceptable salt of the tautomer in treatin along with an anti-cancer drug selected from 5-FU or CPT-11. The medicaments may be used in treating cancer. The use of a compound of formula (I) or formula (II), a tautomer of the compound, a pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a pharmaceutically acceptable salt of the tautomer in treating cancer in conjunction with an anti-cancer drug selected from 5-FU or CPT-11 is also provided.

3. 发明专利

CZ304344B6 Chinolinonový derivát a jeho použití a farmaceutický prostředek s obsahem tohoto derivátu 未知
公开(公告)号：CZ304344B6
公开(公告)日：2014-03-19
申请号：CZ2003683
申请日：2001-09-11
申请人： NOVARTIS VACCINES & DIAGNOSTIC
发明人： RENHOWE PAUL , PECCHI SABINA , MACHAJEWSKI TIM , SHAFER CYNTHIA , TAYLOR CLARKE , MCCREA BILL , MCBRIDE CHRIS , JAZAN ELISA
IPC分类号： C07D243/08 , C07D401/04 , A61K31/19 , A61K31/4704 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D487/08 , C07D519/00
摘要： Jsou popsány chinolinonové deriváty vzorce I, tautomery takových derivátů, farmaceuticky přijatelné soli takových derivátů nebo farmaceuticky přijatelné soli tautomerů, a dále farmaceutické prostředky obsahují tyto deriváty vzorce I nebo jejich farmaceuticky přijatelné soli a farmaceuticky přijatelné nosiče. Chinolinonové deriváty nacházejí použití pro výrobu farmaceutického prostředku zvláště pro léčení rakoviny.

4. 发明专利

SG174632A1 QUINOLINONE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：SG174632A1
公开(公告)日：2011-10-28
申请号：SG2008049777
申请日：2001-09-11
申请人： NOVARTIS VACCINES & DIAGNOSTIC
发明人： RENHOWE PAUL , PECCHI SABINA , MACHAJEWSKI TIM , SHAFER CYNTHIA , TAYLOR CLARKE , MCCREA BILL , MCBRIDE CHRIS , JAZAN ELISA
IPC分类号： C07D243/08 , A61K31/19 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D487/08 , C07D519/00
摘要： Quinolinone DerivativesA method for synthesizing a 4-amino substituted quinolinone includes reacting a substituted orunsubstituted 2-benzimidazolyl-2-acetate with a substituted or unsubstituted 2-aminobenzonitrile in the presence of a base or an acid. A 4-amino substituted quinolinonecompound is formed by the reaction, and the 4-amino substituted quinolinone compoundcomprises a benzimidazole group.

6. 发明专利

NZ552510A N-(1-(1-benzyl-4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)-2,2-dimethylpropyl) benzamide derivatives and related compounds as kinesin spindle protein (KSP) inhibitors for the treatment of cancer 未知
公开(公告)号：NZ552510A
公开(公告)日：2010-12-24
申请号：NZ55251005
申请日：2005-06-20
申请人： NOVARTIS VACCINES & DIAGNOSTIC
发明人： WANG WEIBO , BARSANTI PAUL A , XI YI , BOYCE RUSTUM S , PECCHI SABINA , BRAMMEIER NATHAN , PHILLIPS MEGAN , MENDENHALL KRIS , WAYMAN KELLY , LAGNITON LIANA MARIE , CONSTANTINE RYAN , YANG HONG , MIEULI ELIZABETH , RAMURTHY SAVITHRI , JAZAN ELISA , SHARMA ANU , RAMA JAIN , SABRAMANIAN SHARADHA , RENHOWE PAUL , BAIR KENNETH WALTER , DUHL DAVID , WALTER ANNETTE , ABRAMS TINYA , HUH KAY , MARTIN ERIC , KNAPP MARK , LE VINCENT
IPC分类号： A61K31/4174 , A61K31/4178 , A61P35/00 , C07D233/54 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Disclosed herein are N-(1-(1-benzyl-4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)-2,2-dimethylpropyl) benzamide derivatives represented by compounds of formula (I) wherein substitutents are as defined in the specification, as well as pharmaceutically acceptable salts, esters, compositions of these compounds together with pharmaceutically acceptable carriers and uses of these compounds. These substituted imidazole compounds are useful as kinesin spindle protein (KSP) inhibitors in the treatment of cancer.

7. 发明专利

PT1636225E COMPOSTOS PIRIDINO[1,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA COMO AGENTES ANTI-CANCERÍGENOS 未知
公开(公告)号：PT1636225E
公开(公告)日：2010-05-03
申请号：PT04776639
申请日：2004-06-17
申请人： NOVARTIS VACCINES & DIAGNOSTIC
发明人： WANG WEIBO , CONSTANTINE RYAN N , LAGNITON LIANA M , PECCHI SABINA , BURGER MATTHEW T , DESAI MANOJ C
IPC分类号： C07D471/00 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D487/04

8. 发明专利

HK1067966A1 QUINOLINE DERIVATIVES IN COMBINATION WITH 5-FU OR CPT-11 FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER 未知
公开(公告)号：HK1067966A1
公开(公告)日：2005-04-22
申请号：HK05101490
申请日：2005-02-22
申请人： NOVARTIS VACCINES & DIAGNOSTIC
发明人： PECCHI SABINA , TAYLOR CLARKE , JAZAN ELISA , RENHOWE PAUL A , MACHAJEWSKI TIMOTHY D , SHAFER CYNTHIA M , MCCREA WILLIAM R , MCBRIDE CHRISTOPHER , HEISE CARLA
IPC分类号： C07D487/08 , A61K20060101 , A61K31/19 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/4995 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P20060101 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： Organic compounds having the formulas I and II are provided where the variables have the values described herein. Pharmaceutical formulations include the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof and a pharmaceutically acceptable carrier and may be prepared by mixing the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts of the organic compounds with a carrier and water. A method of treating a patient includes administering a pharmaceutical formulation according to the invention to a patient in need thereof.

9. 发明专利

HRP20041031B1 DERIVATI KINOLINONA 未知
公开(公告)号：HRP20041031B1
公开(公告)日：2013-03-31
申请号：HRP20041031
申请日：2004-11-03
申请人： NOVARTIS VACCINES & DIAGNOSTIC
发明人： RENHOWE PAUL A , PECCHI SABINA , MACHAJEWSKI TIMOTHY D , SHAFER CYNTHIA M , TAYLOR CLARKE , MCREA WILLIAM R , MCBRIDE CHRISTOPHER , JAZAN ELISA , HEISE CARLA
IPC分类号： A61K31/47 , A61K31/19 , C07D487/08 , A61K31/4166 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/4995 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： Dani su organski spojevi koji imaju formule (I) i (II) u kojima varijable imaju vrijednosti dane u opisu. Lijekovi obuhvaćaju lijek protiv karcinoma izabran između 5-FU ili CPT 11 i spoj formule (I) ili formule (II), tautomer spoja, farmaceutski prihvatljivu sol spoja, ili farmaceutski prihvatljivu sol tautomera u liječenju zajedno sa spojem izabranim između 5-FU ili CPT-11. Lijekovi se mogu upotrebljavati za liječenje karcinoma. Također je iznesena uporaba spoja formule (I) ili formule (II), tautomera spoja, farmaceutski prihvatljive soli spoja, ili farmaceutski prihvatljive soli tautomera u liječenju karcinoma u sprezi s lijekom protiv karcinoma izabranim između 5-FU ili CPT-11.

10. 发明专利

ES2357289T3 DERIVADOS DE LA QUINOLINA EN COMBINACION CON 5-FU O CPT-11, PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER. 未知
公开(公告)号：ES2357289T3
公开(公告)日：2011-04-25
申请号：ES03746614
申请日：2003-04-04
申请人： NOVARTIS VACCINES & DIAGNOSTIC
发明人： RENHOWE PAUL A , PECCHI SABINA , MACHAJEWSKI TIMOTHY D , SHAFER CYNTHIA M , TAYLOR CLARKE , MCCREA WILLIAM R , MCBRIDE CHRISTOPHER , JAZAN ELISA , HEISE CARLA
IPC分类号： A61K31/47 , A61K31/19 , C07D487/08 , A61K31/4166 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/4995 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： Un medicamento, que comprende: un fármaco anti-cáncer seleccionado del 5-FU o CPT-11 y un compuesto de fórmula I, un tautómero del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del tautómero **Fórmula** en donde, Y se selecciona del grupo que consiste de -OH, -SH, los grupos alquiltio, grupos ariltio, grupos -OR, grupos -C(=O)- R 11 , grupos -NR 12 R 13 , -CN, grupos alquilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquenilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquinilo sustituidos y no sustituidos, grupos aralquilo sustituidos y no sustituidos, grupos heterocicloalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos arilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos diarilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos (alquilo)(arilo)aminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos heterociclil sustituidos y no sustituidos, grupos arilo sustituidos y no sustituidos, grupos heterocicliloxialquilo sustituidos y no sustituidos, grupos hidroxialquilo sustituidos y no sustituidos, grupos alcoxialquilo sustituidos y no sustituidos, y grupos ariloxialquilo sustituidos y no sustituidos; Z se selecciona del grupo que consiste de O, S, y grupos NR 14 ; R 1 , R 2 , R 3 , y R 4 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, Cl, Br, F, I, -CN, -NO2, - OH, grupos -OR , grupos -NR 16 R 17 , grupos amidinilo sustituidos y no sustituidos, grupos guanidinilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquilo primarios, secundarios, y terciarios sustituidos y no sustituidos, grupos arilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquenilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquinilo sustituidos y no sustituidos, grupos heterociclil sustituidos y no sustituidos, grupos aminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos arilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos diarilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos (alquilo)(arilo)aminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos heterocicloalquilo sustituidos y no sustituidos, y grupos - C(=O)R 18 ; R 5 , R 6 , R 7 , y R 8 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, Cl, Br, F, I, -NO2, -OH, grupos - OR 19 , -grupos NR 20 R 21 , -SH, grupos -SR 22 , grupos -S(=O)R 23 , grupos -S(=O)2R 24 , -CN, grupos amidinilo sustituidos y no sustituidos, grupos guanidinilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquilo primarios, secundarios, y terciarios sustituidos y no sustituidos, grupos arilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquenilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquinilo sustituidos y no sustituidos, grupos heterociclil sustituidos y no sustituidos, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos arilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos diarilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos (alquilo)(arilo)aminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos heterocicloalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos - C(=O)R 25 , grupos aminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos hidroxialquilo sustituidos y no sustituidos, grupos alcoxialquilo sustituidos y no sustituidos, grupos ariloxialquilo sustituidos y no sustituidos, y grupos heterocicliloxialquilo sustituidos y no sustituidos; R 9 y R 14 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, -OH, los grupos alcoxi sustituidos y no sustituidos, grupos ariloxi sustituidos y no sustituidos, -NH2, grupos alquilamino sustituidos y no sustituidos, grupos arilamino sustituidos y no sustituidos, grupos dialquilamino sustituidos y no sustituidos, grupos diarilamino sustituidos y no sustituidos, grupos (alquilo)(arilo)amino sustituidos y no sustituidos, grupos alquilo sustituidos y no sustituidos, grupos arilo sustituidos y no sustituidos, -C(=O)H, grupos -C(=O)-alquilo, y grupos -C(=O)arilo; R 10 se selecciona del grupo que consiste de los grupos alquilo sustituidos y no sustituidos, grupos arilo sustituidos y no sustituidos, grupos heterociclil sustituidos y no sustituidos, grupos heterocicloalquilo sustituidos y no sustituidos, - 5 C(=O)H, grupos -C(=O)-alquilo, grupos -C(=O)-arilo, grupos - C(=O)O-alquilo, grupos -C(=O)O-arilo, -C(=O)NH2, -grupos C(=O)NH(alquilo), grupos -C(=O)NH(arilo), grupos -C(=O)N(alquilo)2, grupos -C(=O)N(arilo)2, grupos - C(=O)N(alquilo)(arilo), -NH2, grupos -NH(alquilo), grupos -NH(arilo), grupos - N(alquilo)2, grupos -N(alquilo) (arilo), grupos -N(arilo)2, grupos -C(=O)NH(heterociclil), grupos -C(=O)N(heterociclil)2, grupos -C(=O)N(alquilo) (heterociclil), y grupos -C(=O)N(arilo)(heterociclil); R 11 se selecciona del grupo que consiste de H, -OH, los grupos alcoxi, grupos ariloxi, -NH2, grupos -NH(alquilo), grupos -NH(arilo), grupos -N(alquilo)2, grupos -N(arilo)2, grupos -N(alquilo)(arilo), grupos alquilo sustituidos y no sustituidos, grupos -NH(heterociclil), grupos -N(heterociclil)2, grupos - N(alquilo)(heterociclil), y grupos arilo sustituidos y no sustituidos; R 12 se selecciona del grupo que consiste de H, los grupos alquilo sustituidos y no sustituidos, grupos arilo sustituidos y no sustituidos, y grupos heterociclil sustituidos y no sustituidos; R 13 se selecciona del grupo que consiste de H, los grupos alquilo sustituidos y no sustituidos, grupos arilo sustituidos y no sustituidos, grupos heterociclil sustituidos y no sustituidos, -OH, grupos alcoxi, grupos ariloxi, - NH2, grupos heterocicloalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos aminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos arilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos diarilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos (alquilo)(arilo)aminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquilamino sustituidos y no sustituidos, grupos arilamino sustituidos y no sustituidos, grupos dialquilamino sustituidos y no sustituidos, grupos diarilamino sustituidos y no sustituidos, grupos (alquilo)(arilo)amino sustituidos y no sustituidos, -C(=O)H, grupos -C(=O)-alquilo, grupos -C(=O)-arilo, grupos -C(=O)O-alquilo, grupos - C(=O)O-arilo, -C(=O)NH2, - grupos C(=O)NH(alquilo), grupos -C(=O)NH(arilo), grupos -C(=O)N(alquilo)2, grupos - 25 C(=O)N(arilo)2, grupos -C(=O)N(alquilo) (arilo), grupos -C(=O)-heterociclil, grupos -C(=O)-O-heterociclil, grupos - C(=O)NH(heterociclil), grupos -C(=O)-N(heterociclil)2, grupos -C(=O)-N(alquilo)(heterociclil), grupos -C(=O)- N(arilo)(heterociclil), grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos hidroxialquilo sustituidos y no sustituidos, grupos alcoxialquilo sustituidos y no sustituidos, grupos ariloxialquilo sustituidos y no sustituidos, y grupos heterocicliloxialquilo sustituidos y no sustituidos; R 15 y R 19 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste de los grupos alquilo sustituidos y no sustituidos, los grupos arilo sustituidos y no sustituidos, grupos heterociclil sustituidos y no sustituidos, grupos heterocicloalquilo sustituidos y no sustituidos, - C(=O)H, grupos -C(=O)-alquilo, grupos -C(=O)-arilo, - C(=O)NH2, - grupos C(=O)NH(alquilo), grupos -C(=O)NH(arilo), grupos -C(=O)N(alquilo)2, grupos - C(=O)N(arilo)2, grupos -C(=O)N(alquilo)(arilo), grupos aminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos arilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos diarilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos (alquilo)(arilo)aminoalquilo sustituidos y no sustituidos, heterociclilaminoalquilo sustituido y no sustituido, diheterociclilaminoalquilo sustituido y no sustituido, (heterociclil)(alquilo)aminoalquilo sustituido y no sustituido, (heterociclil)(arilo)aminoalquilo sustituido y no sustituido, grupos alcoxialquilo sustituidos y no sustituidos, grupos hidroxialquilo sustituidos y no sustituidos, grupos ariloxialquilo sustituidos y no sustituidos, y grupos heterocicliloxialquilo sustituidos y no sustituidos; R 16 y R 20 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, los grupos alquilo sustituidos y no sustituidos, grupos arilo sustituidos y no sustituidos, y grupos heterociclil sustituidos y no sustituidos; R 17 y R 21 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, grupos alquilo sustituidos y no sustituidos, grupos arilo sustituidos y no sustituidos, grupos heterociclil sustituidos y no sustituidos, -C(=O)H, grupos -C(=O)-alquilo, grupos -C(=O)-arilo, -C(=O)NH2, -grupos C(=O)NH(alquilo), grupos - C(=O)NH(arilo), grupos -C(=O)N(alquilo)2, grupos -C(=O)N(arilo)2, grupos -C(=O)N(alquilo)(arilo), grupos -C(=O)Oalquilo, grupos -C(=O)O-arilo, grupos heterocicloalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos aminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos arilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos diarilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos (alquilo)(arilo)aminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos -C(=O)-heterociclil, grupos -C(=O)-O-heterociclil, grupos -C(=O)NH(heterociclil), grupos -C(=O)- N(heterociclil)2, grupos -C(=O)-N(alquilo)(heterociclil), grupos -C(=O)- N(arilo)(heterociclil), grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos hidroxialquilo sustituidos y no sustituidos, grupos alcoxialquilo sustituidos y no sust

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