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1. 发明申请

WO2005051366A2 DIARYL UREA DERIVATIVES IN THE TREATMENT OF PROTEIN KINASE DEPENDENT DISEASES 审中-公开
标题翻译：治疗蛋白激酶依赖性疾病的二尿嘧啶衍生物
公开(公告)号：WO2005051366A2
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：PCT/EP2004013459
申请日：2004-11-26
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , BOLD GUIDO , CARAVATTI GIORGIO , FLOERSHEIMER ANDREAS , GUAGNANO VITO , IMBACH PATRICIA , MASUYA KEIICHI , ROESEL JOHANNES , VAUPEL ANDREA , GARCIA-ECHEVERRIA CARLOS
发明人： BOLD GUIDO , CARAVATTI GIORGIO , FLOERSHEIMER ANDREAS , GUAGNANO VITO , IMBACH PATRICIA , MASUYA KEIICHI , ROESEL JOHANNES , VAUPEL ANDREA , GARCIA-ECHEVERRIA CARLOS
IPC分类号： C07D239/34 , C07D239/46 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/00
CPC分类号： C04B35/632 , C07D239/34 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要： The invention relates to the use of diaryl urea derivatives for the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment of RET dependent disorders, especially RET dependent tumor diseases. The invention further relates to novel N-[4-(pyrimidin-4-yloxy)-phenyl]-N'-phenyl-urea derivatives and their use in the treatment of the animal or human body, especially in the treatment of a protein kinase dependent disease, to pharmaceutical compositions comprising such novel N-[4-pyrimidin-4-yloxy)-phenyl]-N'-phenyl-urea derivatives and to the use of such novel N-[4-(pyrimidin-4-yloxy)-phenyl]-N'-phenyl-urea derivatives for the preparation of pharmaceutical compositions for use in the treatment of protein kinase dependent diseases, especially of proliferative diseases, such as tumour diseases.
摘要翻译：本发明涉及二芳基脲衍生物在制备用于治疗RET依赖性疾病，特别是RET依赖性肿瘤疾病的药物组合物中的用途。本发明还涉及新的N- [4-（嘧啶-4-基氧基） - 苯基] -N'-苯基 - 脲衍生物及其在治疗动物或人体中的用途，特别是在治疗蛋白激酶对于包含这样的新的N- [4-嘧啶-4-基氧基） - 苯基] -N'-苯基 - 脲衍生物的药物组合物和使用这种新的N- [4-（嘧啶-4-基氧基） - 苯基] -N'-苯基 - 脲衍生物，用于制备用于治疗蛋白激酶依赖性疾病，特别是增殖性疾病如肿瘤疾病的药物组合物。

2. 发明申请

WO2006059234A3 BICYCLIC AMIDES AS KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为激酶抑制剂的双环酰胺
公开(公告)号：WO2006059234A3
公开(公告)日：2006-07-20
申请号：PCT/IB2005004030
申请日：2005-09-14
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , BOLD GUIDO , CAPRARO HANS-GEORG , CARAVATTI GIORGIO , FLOERSHEIMER ANDREAS , FURET PASCAL , MANLEY PAUL W , VAUPEL ANDREA , PISSOT SOLDERMANN CAROLE , GESSIER FRANCOIS , SCHNELL CHRISTIAN , LITTLEWOOD-EVANS AMANDA JANE , KAPA PRASAD KOTESWARA , BAJWA JOGINDER S , JIANG XINGLONG
发明人： BOLD GUIDO , CAPRARO HANS-GEORG , CARAVATTI GIORGIO , FLOERSHEIMER ANDREAS , FURET PASCAL , MANLEY PAUL W , VAUPEL ANDREA , PISSOT SOLDERMANN CAROLE , GESSIER FRANCOIS , SCHNELL CHRISTIAN , LITTLEWOOD-EVANS AMANDA JANE , KAPA PRASAD KOTESWARA , BAJWA JOGINDER S , JIANG XINGLONG
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/505 , C07D239/46 , C07D413/12
CPC分类号： C07D239/47 , C07D403/12 , C07D413/12
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) and their use in the treatment of the animal or human body, to pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I and to the use of a compound of formula I for the preparation of pharmaceutical compositions for use in the treatment of protein kinase dependent diseases, especially of proliferative diseases, such as in particular tumour diseases.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物及其在治疗动物或人体中的用途，涉及包含式I化合物的药物组合物，以及涉及式I化合物在制备使用的药物组合物中的用途用于治疗蛋白激酶依赖性疾病，特别是增殖性疾病，例如特别是肿瘤疾病。

3. 发明申请

WO2007109045A8 HETEROCYCLIC ORGANIC COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF IN PARTICULAR MELANOMA 审中-公开
标题翻译：用于治疗特异性白细胞的杂环有机化合物
公开(公告)号：WO2007109045A8
公开(公告)日：2009-07-02
申请号：PCT/US2007006424
申请日：2007-03-14
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , BATT DAVID BRYANT , BEERLI RENE , BOLD GUIDO , CARAVATTI GIORGIO , RAMSEY TIMOTHY MICHAEL
发明人： BATT DAVID BRYANT , BEERLI RENE , BOLD GUIDO , CARAVATTI GIORGIO , RAMSEY TIMOTHY MICHAEL
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/04
摘要： The present invention relates to the discovery that certain compounds inhibit, regulate and/or modulate tyrosine and serine/threonine kinase and kinase-like proteins, such as RAF kinase, a serine/threonine kinase that functions in the MAP kinase signaling pathway, and is concerned with compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine and serine/threonine kinase and kinase-like dependent diseases, such as angiogenesis, cancer and cardiac hypertrophy. (Formula I).
摘要翻译：本发明涉及某些化合物抑制，调控和/或调节酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶和激酶样蛋白质，例如在MAP激酶信号通路中起作用的丝氨酸/苏氨酸激酶的RAF激酶，并且是涉及含有这些化合物的组合物，以及使用它们治疗酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶和激酶样依赖性疾病如血管发生，癌症和心脏肥大的方法。（式I）。

4. 发明申请

WO03013541A8 4-AMINO-6-PHENYL-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 4-氨基-6-苯基 - 吡咯并[2,3-D]吡啶衍生物
公开(公告)号：WO03013541A8
公开(公告)日：2004-02-26
申请号：PCT/EP0208780
申请日：2002-08-06
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , BOLD GUIDO , CAPRARO HANS-GEORG , CARAVATTI GIORGIO , TRAXLER PETER
发明人： BOLD GUIDO , CAPRARO HANS-GEORG , CARAVATTI GIORGIO , TRAXLER PETER
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention relates to 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives of formula I wherein the symbols and substituents are as defined in the description, to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives and to the use of such derivatives-alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds-for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment especially of a proliferative disease, such as a tumour.
摘要翻译：本发明涉及式I的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物，其中符号和取代基如说明书中所定义，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物及其用途衍生物 - 单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合 - 用于制备用于治疗特别是增殖性疾病如肿瘤的药物组合物。

5. 发明申请

WO2007115286A2 COMBINATIONS OF THERAPEUTIC AGENTS FOR TREATING CANCER 审中-公开
标题翻译：用于治疗癌症的治疗药物的组合
公开(公告)号：WO2007115286A2
公开(公告)日：2007-10-11
申请号：PCT/US2007065911
申请日：2007-04-04
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , BURKE GREGORY , CARAVATTI GIORGIO , LANE HEIDI , LINNARTZ RONALD RICHARD , VERSACE RICHARD WILLIAM
发明人： BURKE GREGORY , CARAVATTI GIORGIO , LANE HEIDI , LINNARTZ RONALD RICHARD , VERSACE RICHARD WILLIAM
CPC分类号： A61K31/454 , A61K31/136 , A61K31/275 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/519 , A61K31/553 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to a combination comprising an Erb-B and VEGF receptor inhibitor; and one or more pharmaceutically active agents; pharmaceutical compositions comprising said combination; methods of treatment comprising said combination; processes for making said combination; and a commercial package comprising said combination.
摘要翻译：本发明涉及包含Erb-B和VEGF受体抑制剂的组合; 和一种或多种药物活性剂; 包含所述组合的药物组合物; 包括所述组合的治疗方法; 制作所述组合的方法; 以及包括所述组合的商业包装。

6. 发明申请

WO2005075460A3 PYRROLOPYRIMIDINE DERIVATIVES FOR TREATING PROLIFERATIVE DISEASES 审中-公开
标题翻译：用于治疗增殖性疾病的吡咯啉衍生物
公开(公告)号：WO2005075460A3
公开(公告)日：2007-04-12
申请号：PCT/EP2005000876
申请日：2005-01-28
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , CARAVATTI GIORGIO , TRAXLER PETER , ESSER THOMAS , HE HANDAN
发明人： CARAVATTI GIORGIO , TRAXLER PETER , ESSER THOMAS , HE HANDAN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/495 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention relates to a compound of formula (I), wherein R 1 is a heterocyclic radical or an unsubstituted or substituted aromatic radical; G is C 1 -C 7 -alkylene, -C(=O)-, or C 1 -C 6 -alkylene-C(=O)- wherein the carbonyl group is attached to the piperazine moiety; Q is -NH- or -O-, with the proviso that Q is -O- if G is -C(=O)- or C 1 -C 6 -alkylene-C(=O)-; and X is either not present or C 1 -C 7 -alkylene, with the proviso that a heterocyclic radical R 1 is bonded via a ring carbon atom if X is not present; or a salt thereof, which is useful for treating anti-proliferative diseases.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中R 1是杂环基或未取代或取代的芳族基; G是C 1 -C 7 - 亚烷基，-C（= O） - 或C 1 -C 6 - 亚烷基-C（= O） - ，其中羰基连接到哌嗪部分; Q是-NH-或-O-，条件是如果G是-C（= O） - 或C 1 -C 6 - ，则Q是-O- 亚烷基-C（= O） - ; 并且X不存在或者C 1 -C 7 - 亚烷基，条件是杂环基R 1通过环结合如果X不存在则为碳原子; 或其盐，其可用于治疗抗增殖性疾病。

7. 发明申请

WO2005077951A3 7H-PYRROLOPYRIMIDINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 7H-吡咯烷酮衍生物
公开(公告)号：WO2005077951A3
公开(公告)日：2006-03-02
申请号：PCT/EP2005001635
申请日：2005-02-17
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , CARAVATTI GIORGIO , VAUPEL ANDREA
发明人： CARAVATTI GIORGIO , VAUPEL ANDREA
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention relates to 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives of formula (I), wherein the symbols and substituents are as defined in the description, to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives and to the use of such derivatives - alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds - for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment especially of a proliferative disease, such as a tumour.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物，其中符号和取代基如说明书中所定义，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物和使用这样的衍生物 - 单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合，用于制备用于治疗特别是增殖性疾病如肿瘤的药物组合物。

8. 发明专利

PT1322634E DERIVADOS DE N-FENIL-2-PIRIMIDINA-AMINA 未知
公开(公告)号：PT1322634E
公开(公告)日：2010-02-22
申请号：PT01984640
申请日：2001-09-11
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH
发明人： CARAVATTI GIORGIO , MANLEY PAUL WILLIAM , BREITENSTEIN WERNER , BUERGER HANS MICHAEL , ZIMMERMANN JUERG , CUDD MARGARET AMELIA
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/14

9. 发明专利

AU2007227602A1 Heterocyclic organic compounds for the treatment of in particular melanoma 未知
公开(公告)号：AU2007227602A1
公开(公告)日：2007-09-27
申请号：AU2007227602
申请日：2007-03-14
申请人： NOVARTIS PHARMA GMBH , NOVARTIS AG
发明人： CARAVATTI GIORGIO , RAMSEY TIMOTHY MICHAEL , BATT DAVID BRYANT , BEERLI RENE , BOLD GUIDO
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/14
摘要： The present invention relates generally to semiconductor fabrication and particularly to fabricating magnetic tunnel junction devices. In particular, this invention relates to a method for using the dielectric layer in tunnel junctions as an etch stop layer to eliminate electrical shorting that can result from the patterning process.

10. 发明专利

ES2371921T3 DERIVADOS DE PIRIMIDINA UREA COMO INHIBIDORES DE QUINASA. 未知
公开(公告)号：ES2371921T3
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：ES05756693
申请日：2005-06-23
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , IRM LLC
发明人： DING QIANG , GRAY NATHANAEL , LI BING , LIU YI , SIM TAEBO , UNO TETSUO , ZHANG GUOBAO , PISSOT SOLDERMANN CAROLE , BREITENSTEIN WERNER , BOLD GUIDO , CARAVATTI GIORGIO , FURET PASCAL , GUAGNANO VITO , LANG MARC , MANLEY PAUL , SCHOEPFER JOSEPH , SPANKA CARSTEN
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D251/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： Un compuesto de la Fórmula (I): donde los siguientes fragmentos denominados en lo sucesivo aquí como "anillo de la izquierda" y "anillo de la derecha", respectivamente: El anillo de mano izquierda el anillo de mano derecha donde X es C-R5, e Y y Z son ambos N, por lo cual el anillo de la izquierda tiene la estructura del Fragmento (A): Fragmento (A) n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; X1 es oxígeno. donde R1 es de la fórmula R2-NRa- donde Ra es hidrógeno, hidroxi, hidrocarbiloxi o hidrocarbilo, donde hidrocarbilo tiene de 1 a 15 átomos de carbono, es interrumpido opcionalmente por un enlace -O- o -NH- y es no sustituido o es sustituido por hidroxi, halo, amino o mono- o di-(C1-C4)alquilamino, alcanoilo que tiene 4 átomos en cadena, trifluorometilo, ciano, azo o nitro; y R2 se selecciona de (i) alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, (ii) alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono sustituido por uno o más halógenos y/o uno o dos grupos funcionales seleccionados de hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, acilo inferior, aciloxi inferior, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo, ciano, azo, o nitro, grupos hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo y ciano que están a su vez sustituidos opcionalmente en al menos un heteroátomo por uno o, cuando sea posible, más grupos alquilo lineales o ramificados que tienen 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, (iii) un grupo de la fórmula donde: el anillo A representa un anillo carbocíclico o heterocíclico de 6 miembros; m es 0, 1 o 2; el o cada Rb se selecciona independientemente de -L2-NRcRd; -L2-RING donde RING es un anillo mono o bicíclico sustituido como se define más abajo; halógeno; hidroxi; hidroxilo protegido; amino; amidino; guanidino; hidroxiguanidino; formamidino; isotioureido; ureido; mercapto; acilo que tiene 4 átomos en cadena; aciloxi que tiene 4 átomos en cadena; carboxi; sulfo; sulfamoilo; carbamoilo; ciano; azo; o nitro; y alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido por uno o más halógenos y/o uno o dos grupos funcionales seleccionados de hidroxi, hidroxi protegido, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, acilo que tiene 4 átomos en cadena, aciloxi que tiene 4 átomos en cadena, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo, ciano, azo, o nitro; todos los cuales grupos hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo y ciano están a su vez opcionalmente sustituidos sobre al menos un heteroátomo por uno o, cuando sea posible, más grupos C1-C7 alifáticos, donde L2 es un enlace directo; un enlace seleccionado de -O-; -S-; -C(O)-; -OC(O)-; -NRaC(O)-; -C(O)-NRa -; -OC(O)- NRa -; ciclopropilo y -NRa-; o es un grupo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono opcionalmente interrumpido y/o terminado en un extremo sencillo o en ambos extremos por un dicho enlace; y donde Rc y Rd son seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, y alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, por un anillo heterocíclico o carbocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, y/o uno o dos grupos funcionales seleccionados de hidroxi, hidroxi protegido, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, acilo que tiene 4 átomos en cadena, aciloxi que tiene 4 átomos en cadena, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo, ciano, azo, o nitro, grupos hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo y ciano que están a su vez opcionalmente sustituidos sobre al menos un heteroátomo por uno o más grupos alifáticos C1-C7, o Rc y Rd junto con su nitrógeno adjunto forman un anillo de 5 o 6 miembros sustituido opcionalmente como se describe más adelante, estando sustituidos dichos anillos opcionalmente sustituidos independientemente uno de otro por 0, 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados de halógeno; hidroxi; hidroxi protegido; amino; amidino; guanidino; hidroxiguanidino; formamidino; isotioureido; ureido; mercapto; acilo que tiene 4 átomos en cadena; aciloxi que tiene 4 átomos en cadena; carboxi; sulfo; sulfamoilo; carbamoilo; ciano; azo; nitro; C1-C7 alifático opcionalmente sustituido por uno o más halógenos y/o uno o dos grupos funcionales seleccionados de hidroxi, hidroxi protegido, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, acilo que tiene 4 átomos en cadena, aciloxi que tiene 4 átomos en cadena, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo, ciano, azo, o nitro; estando a su vez todos los anteriores grupos hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, carboxi, sulfo, sulfamoilo y carbamoilo a su vez opcionalmente sustituidos sobre al menos un heteroátomo por uno o, cuando sea posible, más grupos C1-C7 alifáticos; R2 es H, halo, alquilo, alquilo interrumpido por un enlace -O- o -NH- y/o enlazado al anillo de la izquierda por un dicho enlace, trifluorometilo, hidroxi, amino, mono- o dialquilamino; cualquier unidad estructural alquilo (interrumpida o no) que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono; R3 es H, un alquilo C1-C4 de cadena recta o ramificada o un alquilo C1-C4 de cadena recta o ramificada sustituido por un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o insaturado de 5 o 6 miembros; R4 se selecciona de hidroxi, hidroxi protegido, alcoxi, alquilo, trifluorometilo y halo, donde alquilo y la parte alquilo del alcoxi es una cadena recta o ramificada y tiene 1, 2, 3, o 4 átomos de carbono; R5 es H, halo, alquilo, alquilo interrumpido por un enlace -O- o -NH- y/ o enlazado al anillo de la izquierda por un dicho enlace, trifluorometilo, hidroxi, amino, mono- o dialquilamino; cualquier unidad estructural alquilo (interrumpida o no) que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, o sales, hidratos, solvatos, ésteres, N-óxidos, derivados protegidos, estereoisómeros individuales y mezclas de estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos.

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