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1. 发明申请

WO2007121484A3 6-O-SUBSTITUTED BENZOXAZOLE AND BENZOTHIAZOLE COMPOUNDS AND METHODS OF INHIBITING CSF-1R SIGNALING 审中-公开
标题翻译： 6-O-取代的苯并噻唑和苯并噻唑化合物和抑制CSF-1R信号的方法
公开(公告)号：WO2007121484A3
公开(公告)日：2008-02-07
申请号：PCT/US2007066898
申请日：2007-04-18
申请人： NOVARTIS AG , SUTTON JAMES C , WIESMANN MARION , WANG WEIBO , LINDVALL MIKA K , LAN JIONG , RAMURTHY SAVITHRI , SHARMA ANU , MIEULI ELIZABETH J , KLIVANSKY LIANA M , LENAHAN WILLIAM P , KAUFMAN SUSAN , YANG HONG , NG SIMON C , PFISTER KEITH , WAGMAN ALLAN , SUNG VICTORIA , SENDZIK MARTIN
发明人： SUTTON JAMES C , WIESMANN MARION , WANG WEIBO , LINDVALL MIKA K , LAN JIONG , RAMURTHY SAVITHRI , SHARMA ANU , MIEULI ELIZABETH J , KLIVANSKY LIANA M , LENAHAN WILLIAM P , KAUFMAN SUSAN , YANG HONG , NG SIMON C , PFISTER KEITH , WAGMAN ALLAN , SUNG VICTORIA , SENDZIK MARTIN
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/44 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P35/00 , C07D417/12
CPC分类号： C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.
摘要翻译：公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种其它治疗剂组合的用途。这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

3. 发明专利

BRPI0710540A2 未知
公开(公告)号：BRPI0710540A2
公开(公告)日：2012-01-31
申请号：BRPI0710540
申请日：2007-04-18
申请人： NOVARTIS AG
发明人： SUTTON JAMES C , WIESMANN MARION , WANG WEIBO , LINDVALL MIKA K , LAN JIONG , RAMURTHY SAVITHRI , SHARMA ANU , MIEULI ELIZABETH J , KLIVANSKY LIANA M , LENAHAN WILLIAM P , KAUFMAN SUSAN , YANG HONG , NG SIMON C , PFISTER KEITH , WAGMAN ALLAN , SUNG VICTORIA , SENDZIK MARTIN
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/44 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P35/00 , C07D417/12
摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

4. 发明专利

NO20084800A 未知
公开(公告)号：NO20084800A
公开(公告)日：2008-11-17
申请号：NO20084800
申请日：2008-11-13
申请人： NOVARTIS AG
发明人： RAMURTHY SAVITHRI , WAGMAN ALLAN , PFISTER KEITH , WIESMANN MARION , SUTTON JAMES C , WANG WEIBO , LINDVALL MIKA K , LAN JIONG , SHARMA ANU , MIEULI ELIZABETH J , KLIVANSKY LIANA M , LENAHAN WILLIAM P , KAUFMAN SUSAN , YANG HONG , NG SIMON C , SUNG VICTORIA , SENDZIK MARTIN
IPC分类号： C07D413/12
CPC分类号： C07D413/12 , C07D417/12

7. 发明专利

MA30407B1 COMPOSES A BASE DE BENZOXAZOLE ET DE BENZOTHIAZOLE 6-0 SUBSTITUES ET PROCEDES D'INHIBITION DE SIGNALISATION CSF-1R 未知
公开(公告)号：MA30407B1
公开(公告)日：2009-05-04
申请号：MA31372
申请日：2008-11-10
申请人： NOVARTIS AG
发明人： SUTTON JAMES C , WIESMANN MARION , WANG WEIBO , LINDVALL MIKA K , LAN JIONG , RAMURTHY SAVITHRI , SHARMA ANU , MIEULI ELIZABETH J , KLIVANSKY LIANA M , LENAHAN WILLIAM P , KAUFMAN SUSAN , YANG HONG , NG SIMON C , PFISTER KEITH , WAGMAN ALLAN , SUNG VICTORIA , SENDZIK MARTIN
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/44 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P35/00 , C07D417/12
摘要： ON DÉCRIT LES COMPOSÉS À BASE DE BENZOXAZOLE ET DE BENZOTHIAZOLE ET LES STÉRÉOISOMÈRES, LES TAUTOMÈRES, LES SOLVATES, LES OXYDES, LES ESTERS ET LEURS PROMÉDICAMENTS AINSI QUE LEURS SELS ACCEPTABLES SUR LE PLAN PHARMACEUTIQUE. ON DÉCRIT AUSSI LES COMPOSITIONS DES COMPOSÉS, SOIT SEULS SOIT EN COMBINAISON AVEC AU MOINS UN AGENT THÉRAPEUTIQUE SUPPLÉMENTAIRE, AVEC UN EXCIPIENT ACCEPTABLE SUR LE PLAN PHARMACEUTIQUE, ET LES UTILISATIONS DES COMPOSÉS, SOIT SEULS SOIT EN COMBINAISON AVEC AU MOINS UN AUTRE AGENT THÉRAPEUTIQUE SUPPLÉMENTAIRE. LES MODES DE RÉALISATION SONT UTILES POUR L'INHIBITION DE LA PROLIFÉRATION CELLULAIRE, L'INHIBITION DE LA CROISSANCE ET/OU DE LA MÉTASTASE DE TUMEURS, LE TRAITEMENT OU LA PRÉVENTION DU CANCER, LE TRAITEMENT OU LA PRÉVENTION DE MALADIES OSSEUSES DÉGÉNÉRATIVES TELLES QUE L'ARTHRITE RHUMATOÏDE ET/OU L'INHIBITION DE MOLÉCULES TELLES QUE LA CSF-1R.

8. 发明专利

AR060545A1 COMPUESTOS DE BENZOAXOL Y BENZOTIAZOL 6-0- SUSTITUIDOS Y METODOS DE INHIBICION DE LA SENALIZACION DE CSF-1R. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS 未知
公开(公告)号：AR060545A1
公开(公告)日：2008-06-25
申请号：ARP070101682
申请日：2007-04-19
申请人： NOVARTIS AG
发明人： SUTTON JAMES C , WIESMANN MARION , WANG WELBO , LINDVALL MIKA K , LAN JIONG , RAMURTHY SAVITHRI , SHARMA ANU , MIEULI ELIZABET J , KAUFMAN SUSAN , LENAHAN WILLIAM P , KILVANA LIANA M , HONG YANG , SENDZIK MARTIN
IPC分类号： C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/4427 , A61P35/00
摘要： También se describen composiciones de los compuestos, ya sea solas o en combinacion con al menos un agente terapéutico adicional, con un portador farmacéuticamente aceptable, y usos de los compuestos, ya sea solos o en combinacion con al menos un agente terapéutico adicional. Reivindicacion 1: Un compuesto, estereoisomero, tautomero, solvato, oxido, éster o profármaco caracterizado porque tiene la formula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable en donde X es O, S o S(O); R1 y R2 están seleccionados, de modo independiente, del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, acilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; o R1 y R2 se toman juntos para formar un grupo seleccionado de heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; R3 está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, halo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, carbonitrilo, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, amino, amino sustituido, acilo, acilamino, alcoxi, alcoxi sustituido, carboxilo, carboxiléster, sulfonilo sustituido, aminosulfonilo y aminocarbonilo; cada R6 es, de modo independiente, alquilo, alquilo sustituido! alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido o halo; n es 0, 1 o 2; y cuando X es O, R4 es hidrogeno, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo o alquinilo sustituido y R5 es hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, aminocarbonilo, halo, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido o R4 y R5 se toman juntos para formar un grupo seleccionado de heterociclilo, heterociclilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; y cuando X es S o S(O), R4 es hidrogeno, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo o alquinilo sustituido y R5 es hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, aminocarbonilo, halo, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido.

9. 发明专利

CA2648809A1 INDAZOLE COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITION OF CDC7 未知
公开(公告)号：CA2648809A1
公开(公告)日：2007-11-01
申请号：CA2648809
申请日：2007-04-13
申请人： NOVARTIS AG
发明人： SHAFER CYNTHIA , LINDVALL MIKA K , WALTER ANNETTE , GESNER THOMAS , DOYLE LAURA
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/416 , A61K31/4162 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： New compounds capable of acting as CDC7 inhibitors are provided. The compounds are useful either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of CDC7 mediated diseases, such as cancer. The compounds have the Formula (I) or (II), where the values of the variables are defined herein.

10. 发明专利

ECSP10010447A INHIBIDORES DE CINASA PIM Y MÉTODOS PARA SU USO 未知
公开(公告)号：ECSP10010447A
公开(公告)日：2010-10-30
申请号：ECSP10010447
申请日：2010-09-03
申请人： NOVARTIS AG
发明人： LAN JIONG , BURGER MATTHEW , LINDVALL MIKA K , NISHIGUCHI GISELE , TETALMAN MICHELLE
IPC分类号： A61K31/4439 , A61P35/00 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： La presente invención se refiere a nuevos compuestos de las fórmulas I y II, a sus tautómeros, estereoisómeros y polimorfos, y a las sales farmacéuticamente aceptables, ésteres, metabolitos o pro-fármacos de los mismos, a composiciones de los nuevos compuestos junto con vehículos farmacéuticamente aceptables, y al uso de los nuevos compuestos, ya sea solos o bien en combinación con cuando menos un agente terapéutico adicional, en la inhibición de la actividad de la cinasa Pim y/o en la profilaxis o el tratamiento de cáncer.

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