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    • 9. 发明专利
    • Compuestos orgánicos y sus usos
    • ES2603744T3
    • 2017-03-01
    • ES10722776
    • 2010-04-09
    • NOVARTIS AG
    • BRANDL TRIXIRAMAN PRAKASHRIGOLLIER PASCALSEEPERSAUD MOHINDRASIMIC OLIVER
    • C07D209/96A61K31/403A61P31/22C07D401/12C07D401/14C07D403/12C07D403/14C07D405/14C07D417/14C07K5/08
    • Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (II):**Fórmula** y estereoisómeros del mismo; en la que R3 es alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6 R1 y R2 son independientemente hidrógeno o se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y cicloalquil C3-C7 alquilo C0-C2, cada uno de los cuales está sustituido con 0, 1 o 2 restos seleccionados entre halógeno y alquilo C1-C4; o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático que tiene 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados independientemente entre N, O o S y dicho anillo heterocíclico tiene de 4 a 7 átomos totales en el anillo, teniendo dicho heterociclo 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, hidroxilo, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, amino, mono- y dialquil C1-4amino, aminoalquilo C1-C4, alcanoil C1- C4aminoalquilo C1-C4; R4 es alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8 o un anillo heterocíclico de 5 o 6 saturado que tiene 1 o 2 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados entre N, O o S, cada uno de los cuales está sustituido con 0-2 grupos alquilo C1-C4; J es un resto divalente de la fórmula:**Fórmula** R5 es alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, o un anillo heterocíclico saturado de 5 o 6 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados entre N, O o S, cada uno de los cuales está sustituido con 0-2 grupos alquilo C1-C4; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C4; G es un grupo de la fórmula -E-R7; E es un enlace, CH2, C(O), S(O)2, C(R9)2C(O) o C(O)C(R9)2, R7 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquil C3-C7alquilo C0-C2, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalquil C3-C7alcoxi C0-C2, mono- y dialquil-C1-C6amino, -S(O)2R10, -N(R9)S(O)2R10 heterociclo monocíclico o bicíclico, y arilo monocíclico o bicíclico, en la que cada resto está sin sustituir o sustituido con 1, 2 o 3 grupos R8, cada uno de los restos R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C6 y alcanoílo C1-C6; o R6 y R7, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forma un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros que tiene 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados entre N, O o S, y dicho anillo está sustituido con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxo, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, hidroxilo, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, amino, mono- y dialquil C1-4amino, aminoalquilo C1-C4, alcanoil C1-C4aminoalquilo 1-C4; R9 se selecciona independientemente en cada caso entre hidrógeno y alquilo C1-C4; R10 es alquilo C1-C6, amino o mono- y dialquil-C1-C6amino; y sales, hidratos y solvatos del mismo.
    • 10. 发明专利
    • Inhibidores de metaloproteinasa de matriz a base de arilsulfonamida
    • ES2524259T3
    • 2014-12-04
    • ES09724483
    • 2009-03-23
    • NOVARTIS AG
    • EHRHARDT CLAUSMCQUIRE LESLIE WIGHTONRIGOLLIER PASCALROGEL OLIVIERSHULTZ MICHAELTOMMASI RUBEN ALBERTO
    • C07C311/16A61K31/18A61P29/00C07C317/24C07C323/24C07D207/20C07D209/08C07D211/24C07D213/40C07D235/06C07D295/116C07D333/18
    • Un compuesto de Fórmula II**Fórmula** en donde R'1 se selecciona de cicloalquilo (C3-C7), HC(O)--, heteroarilo de (5-9) miembros, o heterocicloalquilo de (4-9) miembros, o arilo (C6-C12), dicho arilo (C6-C12), heteroarilo de (5-9) miembros, y heterocicloalquilo de (4-9) miembros están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes seleccionados de hidroxi, halo, alquilo (C1- C7), carboxilo, alcoxicarbonilo (C1-C7) carbonilo, y HC(O)--; R2 y R3 son hidrógeno; X es halógeno, o alcoxi (C1-C7); "arilo" se refiere a grupos hidrocarbonados aromáticos monocíclicos o bicíclicos que pueden ser un solo anillo aromático o múltiples anillos aromáticos que están fusionados o enlazados covalentemente; "heterocicloalquilo" o "heterociclo" se refiere a un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, completamente saturado, parcialmente saturado o insaturado, no aromático que puede estar condensado, colgante, o espiro, y que tiene al menos un heteroátomo en al menos un anillo que contiene átomos de carbono en donde cada anillo del grupo heterocíclico que contiene un heteroátomo puede tener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre, donde el -CH2- en el anillo puede ser reemplazado con un grupo -C(O)-, y el heteroátomo de azufre puede también ser opcionalmente oxidado a grupos S(O) o S(O)2 y en donde, en el sistema anular fusionado, un anillo puede ser un anillo heterocíclico no aromático, y el(los) otro(s) anillo(s) puede(n) ser cicloalquilo, arilo, o heteroarilo; "cicloalquilo" se refiere a grupos monocíclico hidrocarbonados monocíclicos o bicíclicos saturados; y "heteroarilo" se refiere a un sistema anular aromático monocíclico o bicíclico, que tiene de 1 a 8 heteroátomos seleccionados entre N, O o S; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un isómero óptico del mismo; o una mezcla de isómeros ópticos.