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1. 发明申请

WO2007115058A2 ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：WO2007115058A2
公开(公告)日：2007-10-11
申请号：PCT/US2007065421
申请日：2007-03-29
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , NEUBERT ALAN , BARNES DAVID , KWAK YOUNG-SHIN , NAKAJIMA KATSUMASA , BEBERNITZ GREGORY RAYMOND , COPPOLA GARY MARK , KIRMAN LOUISE , SERRANO-WU MICHAEL H , STAMS TRAVIS , TOPIOL SIDNEY WOLF , VEDANANDA THALATHTHANI RALALAG , WAREING JAMES RICHARD
发明人： NEUBERT ALAN , BARNES DAVID , KWAK YOUNG-SHIN , NAKAJIMA KATSUMASA , BEBERNITZ GREGORY RAYMOND , COPPOLA GARY MARK , KIRMAN LOUISE , SERRANO-WU MICHAEL H , STAMS TRAVIS , TOPIOL SIDNEY WOLF , VEDANANDA THALATHTHANI RALALAG , WAREING JAMES RICHARD
IPC分类号： C07D417/10 , A61K31/433 , A61P3/10 , C07D285/10
CPC分类号： C07D285/10 , C07D417/10
摘要： Compounds of the formula (I) are inhibitors of protein tyrosine phosphatases (PTPases) and, thus, may be employed for the treatment of conditions mediated by PTPase activity. The compounds of the present invention may also be employed as inhibitors of other enzymes characterized with a phosphotyrosine binding region such as the SH2 domain. Accordingly, the compounds of formula (I) may be employed for prevention and/or treatment of insulin resistance associated with obesity, glucose intolerance, diabetes mellitus, hypertension and ischemic diseases of the large and small blood vessels, conditions that accompany type-2 diabetes, including hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, atherosclerosis, vascular restenosis, irritable bowel syndrome, pancreatitis, adipose cell tumors and carcinomas such as liposarcoma, dyslipidemia, and other disorders where insulin resistance is indicated. In addition, the compounds of the present invention may be employed to treat and/or prevent cancer, osteoporosis, musculoskeletal, neurodegenerative and infectious diseases, and diseases involving inflammation and the immune system.
摘要翻译：式（I）的化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）的抑制剂，因此可用于治疗由PTPase活性介导的病症。本发明的化合物也可以用作以磷酸酪氨酸结合区如SH2结构域为特征的其它酶的抑制剂。因此，式（I）化合物可用于预防和/或治疗与大，小血管的肥胖，葡萄糖不耐受，糖尿病，高血压和缺血性疾病相关的胰岛素抵抗，伴随2型糖尿病的病症，包括高脂血症，高甘油三酯血症，动脉粥样硬化，血管再狭窄，肠易激综合征，胰腺炎，脂肪细胞肿瘤和诸如脂肪肉瘤，血脂异常和其它指示胰岛素抵抗的疾病。此外，本发明的化合物可用于治疗和/或预防癌症，骨质疏松症，肌肉骨骼，神经变性和感染性疾病以及涉及炎症和免疫系统的疾病。

2. 发明申请

WO2007067615A2 ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：WO2007067615A2
公开(公告)日：2007-06-14
申请号：PCT/US2006046545
申请日：2006-12-06
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , BARNES DAVID , BEBERNITZ GREGORY RAYMOND , COPPOLA GARY MARK , NAKAJIMA KATSUMASA , STAMS TRAVIS , TOPIOL SIDNEY WOLF , VEDANANDA THALATHTHANI RALALAG , WAREING JAMES RICHARD
发明人： BARNES DAVID , BEBERNITZ GREGORY RAYMOND , COPPOLA GARY MARK , NAKAJIMA KATSUMASA , STAMS TRAVIS , TOPIOL SIDNEY WOLF , VEDANANDA THALATHTHANI RALALAG , WAREING JAMES RICHARD
IPC分类号： C07D285/10 , A61K31/433 , C07D417/04 , C07D417/10
CPC分类号： C07D285/10 , C07D417/04 , C07D417/10
摘要： Compounds of the formula are inhibitors of protein tyrosine phosphatases (PTPases) and, thus, may be employed for the treatment of conditions mediated by PTPase activity. The compounds of the present invention may also be employed as inhibitors of other enzymes characterized with a phosphotyrosine binding region such as the SH2 domain. Accordingly, the compounds of formula (I) may be employed for prevention and/or treatment of insulin resistance associated with obesity, glucose intolerance, diabetes mellitus, hypertension and ischemic diseases of the large and small blood vessels, conditions that accompany type-2 diabetes, including hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, atherosclerosis, vascular restenosis, irritable bowel syndrome, pancreatitis, adipose cell tumors and carcinomas such as liposarcoma, dyslipidemia, and other disorders where insulin resistance is indicated. In addition, the compounds of the present invention may be employed to treat and/or prevent cancer (such as prostate or breast cancer), osteoporosis, neurodegenerative and infectious diseases, and diseases involving inflammation and the immune system.
摘要翻译：式的化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）的抑制剂，因此可用于治疗由PTPase活性介导的病症。本发明的化合物也可以用作以磷酸酪氨酸结合区如SH2结构域为特征的其它酶的抑制剂。因此，式（I）化合物可用于预防和/或治疗与大，小血管的肥胖，葡萄糖不耐受，糖尿病，高血压和缺血性疾病相关的胰岛素抵抗，伴随2型糖尿病的病症，包括高脂血症，高甘油三酯血症，动脉粥样硬化，血管再狭窄，肠易激综合征，胰腺炎，脂肪细胞肿瘤和诸如脂肪肉瘤，血脂异常和其它指示胰岛素抵抗的疾病。此外，本发明的化合物可用于治疗和/或预防癌症（例如前列腺或乳腺癌），骨质疏松症，神经变性和感染性疾病以及涉及炎症和免疫系统的疾病。

3. 发明申请

WO2009068689A3 COMBINATION OF PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE INHIBITORS AND HUMAN GROWTH HORMONE FOR THE TREATMENT OF MUSCLE ATROPHY AND RELATED DISORDERS 审中-公开
标题翻译：蛋白酪氨酸磷酸化酶抑制剂和人类生长激素的组合用于治疗肌肉病和相关疾病
公开(公告)号：WO2009068689A3
公开(公告)日：2009-08-06
申请号：PCT/EP2008066554
申请日：2008-12-01
申请人： NOVARTIS AG , BARNES DAVID , PAUL ANGELIKA CHRISTINA
发明人： BARNES DAVID , PAUL ANGELIKA CHRISTINA
IPC分类号： A61K38/27 , A61K31/433 , A61P21/00
CPC分类号： A61K38/27 , A61K31/433
摘要： The invention relates to the use of a combination of protein tyrosine phosphatase inhibitors and human growth hormone for the treatment of musculoskeletal diseases, particularly for the treatment of muscle atrophy.
摘要翻译：本发明涉及蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂和人生长激素的组合用于治疗肌肉骨骼疾病，特别是用于治疗肌肉萎缩的用途。

4. 发明申请

WO2012010663A1 2,3,5-TRISUBSTITUTED THIOPHENE COMPOUNDS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译： 2,3,5-取代的噻吩化合物及其用途
公开(公告)号：WO2012010663A1
公开(公告)日：2012-01-26
申请号：PCT/EP2011062545
申请日：2011-07-21
申请人： NOVARTIS AG , BARNES DAVID , COHEN SCOTT LOUIS , FU JIPING , SHU LEI , ZHENG RUI
发明人： BARNES DAVID , COHEN SCOTT LOUIS , FU JIPING , SHU LEI , ZHENG RUI
IPC分类号： C07D409/04 , A61K31/381 , A61P31/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D498/04
CPC分类号： A61K31/541 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/422 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/553 , A61K45/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要： The present invention provides a compound of formula (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其用于制备本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

5. 发明专利

ES2397177T3 Derivados de 1,2,5-tiazolidina útiles para el tratamiento de condiciones mediadas por proteínas tirosina fosfatasas (PTPASA) 未知
公开(公告)号：ES2397177T3
公开(公告)日：2013-03-05
申请号：ES06839092
申请日：2006-12-06
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH
发明人： BARNES DAVID , BEBERNITZ GREGORY RAYMOND , COPPOLA GARY MARK , STAMS TRAVIS , TOPIOL SIDNEY WOLF , VEDANANDA THALATHTHANI RALALAGE , WAREING JAMES RICHARD
IPC分类号： C07D285/16 , A61K31/433 , A61P3/10
摘要： Un compuesto de la fórmula en donde R1 es hidrógeno, -C(O)R5, -C(O)NR6R7 o -C(O)OR8 en los cuales R5 y R6 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo o alquilo sustituido opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halógeno, cicloalquilo, cicloalcoxi, alcoxi, alquiloxialcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo, ariloxi y heterociclilo; R7 y R8 son, independientemente uno de otro, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo o alquilo sustituido opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halógeno, cicloalquilo, cicloalcoxi, alcoxi, alquiloxialcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo, ariloxi y heterociclilo; R2, R3 y R4 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, alcoxi, alquiltio, alquiltiono, sulfonilo, carboxi libre o esterificado, carbamoilo, sulfamoilo, amino opcionalmente sustituido, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, alquenilo, alquinilo o (C1-8)alquilo sustituido opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halógeno, hidroxi, cicloalquilo, cicloalcoxi, acilo, aciloxi, alcoxi, alquiloxialcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, carbamoilo, tiol, alquiltio, alquiltiono, sulfonilo, sulfonamido, sulfamoilo, nitro, ciano, carboxi libre o esterificado, arilo, ariloxi, ariltio, alquenilo, alquinilo, aralcoxi, heteroaralcoxi, heterociclilo y heterocicliloxi; o R2 y R3 combinados son alquileno el cual junto con los átomos de anillo al cual están unidos forma un anillo fusionado de 5 a 7 miembros con la condición de que R2 y R3 están enlazados a átomos de carbono adyacentes uno a otro; o R2 y R3 combinados junto con el átomo de carbono al cual están enlazados forman un anillo aromático o heteroaromático fusionado de 5 a 6 miembros con la condición de que R2 y R3 están enlazados a átomos de carbono adyacentes uno a otro; X es hidrógeno, fluoro, ciano, o carboxi libre o esterificado; o X es -NR9C(O)R10, -NR9C(O)OR11, -NR9S(O)2R12, -(CH2)mS(O)2R13, -OS(O)2R14 o- OnC(O)NR15R16 en los cuales R9 es hidrógeno, alquilo inferior, acilo, alcoxicarbonilo o sulfonilo.

6. 发明专利

ES2381280T3 Compuestos orgánicos 未知
公开(公告)号：ES2381280T3
公开(公告)日：2012-05-24
申请号：ES06839094
申请日：2006-12-06
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH
发明人： BARNES DAVID , BEBERNITZ GREGORY RAYMOND , COPPOLA GARY MARK , NAKAJIMA KATSUMASA , STAMS TRAVIS , TOPIOL SIDNEY WOLF , VEDANANDA THALATHTHANI RALALAGE , WAREING JAMES RICHARD
IPC分类号： C07D285/10 , A61K31/433 , C07D417/04 , C07D417/10
摘要： Un compuesto de la fórmula en donde Q en combinación con los átomos de carbono a los cuales está enlazado forma un anillo carbocílico o heterocíclico de 5 a 8 miembros, aromático, o no aromático parcial o completamente saturado; R1 es hidrógeno, -C (O) R6, -C (O) NR7R8 o -C (O) OR9 en los cuales R6 y R7 son independientemente uno de otro, hidrógeno, cicloalquilo, arilo, un grupo monocíclico de 4 a 7 miembros aromático, o no aromático parcial o completamente saturado el cual tiene al menos un heteroátomo en el anillo que contiene carbono, aralquilo, un heterociclo monocíclico aromático enlazado a través de un grupo alquilo o alquilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halógeno, cicloalquilo, cicloalcoxi, alcoxi, alquiloxialcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo, ariloxi y un grupo monocíclico de 4 a 7 miembros, aromático, o no aromático parcial o completamente saturado el cual tiene al menos un heteroátomo en el anillo que contiene átomos de carbono; R8 y R9 independientemente uno de otro son, cicloalquilo, arilo, un grupo monocíclico de 4 a 7 miembros, aromático, o no aromático parcial o completamente saturado el cual tiene al menos un heteroátomo en el anillo que contiene carbono, aralquilo, un heterociclo monocíclico aromático enlazado a través de un grupo alquilo o alquilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halógeno, cicloalquilo, cicloalcoxi, alcoxi, alquiloxialcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo, ariloxi y un grupo monocíclico de 4 a 7 miembros, aromático, o no aromático parcial o completamente saturado el cual tiene al menos un heteroátomo en el anillo que contiene carbono; R2, R3, R4 y R5 independientemente uno de otro son, hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, alcoxi, alquiltio, alquiltiono, sulfonilo, carboxi libre o esterificado, carbamoilo, sulfamoilo, amino opcionalmente sustituido, cicloalquilo, arilo, un grupo monocíclico de 4 a 7 miembros, aromático, o no aromático parcial o completamente saturado el cual tiene al menos un heteroátomo en el anillo que contiene carbono, alquenilo, alquinilo o (C1-8) alquilo opcionalmente sustituidos con uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halógeno hidroxi, cicloalquilo, cicloalcoxi, acilo, aciloxi, alcoxi, alquiloxialcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, carbamoilo, tiol, alquiltio, alquiltiono, sulfonilo, sulfonamido, sulfamoilo, nitro, ciano, carboxi libre o esterificado, arilo, ariloxi, ariltio, alquenilo, alquinilo, aralcoxi, un heterociclo monocíclico aromático enlazado a través de un grupo alquil-O-, un grupo monocíclico de 4 a 7 miembros, aromático, o no aromático parcial o completamente saturado el cual tiene al menos un heteroátomo en el anillo que contiene carbono y un grupo monocíclico de 4 a 7 miembros, aromático, o no aromático parcial o completamente saturado enlazado a través de un puente de oxígeno, en donde dicho grupo monocíclico de 4 a 7 miembros tiene al menos un heteroátomo en el anillo que contiene átomos de carbono o R2 y R3 combinados son alquileno los cuales junto con los átomos de anillo al cual están enlazados forman un anillo fusionado de 3 a 7 miembros; o R2 y R3 combinados son un alquileno los cuales junto con el átomo de carbono al cual están enlazados forman un anillo espirocíclico de 3 a 7 miembros; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

7. 发明公开

EP2968164A4 COMPOSITIONS AND METHODS FOR ADMINISTRATION TO SUBJECTS WITH DYSPHAGIA 无效
标题翻译：组合物和给药方法与吞咽困难人士
公开(公告)号：EP2968164A4
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：EP14765164
申请日：2014-03-14
申请人： BARNES DAVID , BARKER JONATHAN , HAGGERTY STEPHEN
发明人： BARNES DAVID , BARKER JONATHAN , HAGGERTY STEPHEN
IPC分类号： A61K9/16 , A23L33/10 , A61K9/50 , G01N31/22
CPC分类号： A61K9/5073 , A23L33/10 , A61K9/5047 , A61K9/5063 , A61K31/138 , A61K31/34 , A61K31/4425 , G01N31/221
摘要： Provided are novel methods and compositions for administration of pharmaceuticals to subjects with dysphagia. Pharmaceuticals are associated with beads and administered with food, beverage or cosmetic to provide ease of administration to subjects with dysphagia. Environmental indicators are associated with beads for Quality Assurance.

8. 发明申请

WO2012064406A2 METHOD AND SYSTEM FOR PULSE NEUTRON CAPTURE SIGMA INVERSION 审中-公开
标题翻译：脉冲中子捕获信号反演方法与系统
公开(公告)号：WO2012064406A2
公开(公告)日：2012-05-18
申请号：PCT/US2011051794
申请日：2011-09-15
申请人： CHEVRON USA INC , BARNES DAVID , BADRUZZAMAN AHMED
发明人： BARNES DAVID , BADRUZZAMAN AHMED
IPC分类号： G01V5/10 , E21B47/00 , G06F19/00
CPC分类号： G01V5/107 , G01V5/104
摘要： In some aspects of the invention, a computer-implemented method of obtaining sigma values from pulsed neutron capture decay curve is disclosed. The method can include selecting spectra collected by pulsed neutron instrument disposed down a borehole traversing a rock formation, the spectra including capture interactions and inelastic interactions; and modeling the selected spectra using a nonlinear model to obtain sigma values relating to one or more reservoir properties.
摘要翻译：在本发明的一些方面，公开了一种从脉冲中子俘获衰减曲线获得西格玛值的计算机实现的方法。该方法可以包括选择通过穿过岩层的钻孔放置的脉冲中子仪收集的光谱，该光谱包括捕获相互作用和非弹性相互作用; 并使用非线性模型对所选择的光谱进行建模，以获得与一个或多个储层性质相关的西格玛值。

9. 发明申请

WO2006015194A3 PREPARATION OF PYRIDONECARBOXYLIC ACID ANTIBACTERIALS 审中-公开
标题翻译：吡啶羧酸类抗菌剂的制备
公开(公告)号：WO2006015194A3
公开(公告)日：2006-04-20
申请号：PCT/US2005026937
申请日：2005-07-29
申请人： ABBOTT LAB , HAIGHT ANTHONY , BARNES DAVID , ZHANG GEOFF
发明人： HAIGHT ANTHONY , BARNES DAVID , ZHANG GEOFF
IPC分类号： C07D213/73 , C07D205/04 , C07D213/74 , C07D401/14
CPC分类号： C07D213/74
摘要： A process for making 1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid, and therapeutically acceptable salts thereof, and intermediates used in the process are disclosed.
摘要翻译：制备1-（6-氨基-3,5-二氟吡啶-2-基）-8-氯-6-氟-7-（3-羟基吖丁啶-1-基）-4-氧代-1,4- 二氢-3-喹啉羧酸及其治疗上可接受的盐，以及该方法中使用的中间体。

10. 发明申请

WO2009037591A3 SUBSEA INTERVENTION RISER SYSTEM 审中-公开
标题翻译： SUBSEA干预上升系统
公开(公告)号：WO2009037591A3
公开(公告)日：2010-01-07
申请号：PCT/IB2008003483
申请日：2008-06-02
申请人： BARNES DAVID
发明人： BARNES DAVID
IPC分类号： E21B17/01
CPC分类号： E21B17/012 , E21B17/01 , E21B17/015 , E21B19/004 , E21B41/04
摘要： The invention comprises a multi-component system for subsea intervention. The system comprises a lower riser component which is held vertical by a buoyance element and an upper riser system. The upper riser system is a continuous, enjoined conduit with sufficient flexibility to absorb the motion of the deployment vessel without adversely affecting the function of the intervention system.
摘要翻译：本发明包括用于海底干预的多组分系统。该系统包括通过浮力元件和上部立管系统垂直保持的下部立管部件。上立管系统是连续的，连接的导管，其具有足够的灵活性以吸收展开容器的运动，而不会不利地影响干预系统的功能。

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