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    • 6. 发明专利
      ES2487534T3 Derivados de 2,4 di[(hetero)-arilamino]-pirimidina como inhibidores de Zap-70 y/o SYK 未知
    • Derivados de 2,4 di[(hetero)-arilamino]-pirimidina como inhibidores de Zap-70 y/o SYK
    • ES2487534T3
    • 2014-08-21
    • ES10178291
    • 2004-09-15
    • NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH
    • BAENTELI ROLF , BERNHARD MARIE , BUEHLMAYER PETER , COOKE NIGEL , DUTHALER RUDOLF , HINTERDING KLAUS , THOMA GEBHARD , VAN EIS MAURICE , VON MATT ANETTE , WALLISER LOUIS , ZENKE GERHARD
    • C07D405/12 , A61K31/506 , C07D239/48 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14
    • Un compuesto de la fórmula I En donde (a) Z es >=CR2; (b) R0 es hidrógeno; halógeno, C1-C4 alquilo no sustituido, C1-4 alcoxi no sustituido; (c) R1 es hidrógeno; halógeno, C1-C8 alquilo, C1-8 alquilo sustituido; -SO2N(R10)R11; -N(C1-4 alquilo)C(O) C1-4 alquilo; un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en un átomo de N del anillo; C1-C8 alcoxi; fenilo; o R1 forma junto con R2 y los átomos de C a los cuales R1 y R2 están unidos, un arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, este último que comprende 1 o 2 átomos de nitrógeno; o R1 y R2 forman junto con los átomos de C a los cuales están unidos, un residuo carbocíclico no aromático de 5 a 15 miembros; o R1 y R2 forman junto con los átomos de C a los cuales están unidos, un residuo heterocíclico no aromático de 5 a 15 miembros que comprende 1 a 5 átomos de O como heteroátomos; cuyo residuo heterocíclico puede ser opcionalmente sustituido; (d) R2 es hidrógeno; hidroxi; C1-C8 alquilo; C1-8 alquilo sustituido; C1-8 alcoxi; C1-C4 alcoxi C1-C8 alcoxi; -CON(R10) R11; -SO2N(R10)R11; fluoro-C1-5 alcoxi que comprende de 2 a 5 átomos de flúor; C1-C8 alcoxi C1-C8 alcoxi C1-C8 alcoxi; C2-C8 alqueniloxi; halo-C2-C8 alqueniloxi; benciloxi; o -N(CH3)(R13), en donde R13 es metilo o bencilo; (e) R3 es SO2NR10R11; (f) R4 es hidrógeno; o forma junto con R3 y los átomos de N y C a los cuales R3 y R4 están unidos un anillo heterocíclico de 6 miembros; (g) R5 es hidrógeno; halógeno; C1-4 alquilo; o CF3; (h) R6 es hidrógeno; (i) uno de R10 y R11, independientemente, es hidrógeno o C1-4 alquilo y el otro es hidrógeno; C1-8-alquilo; C1-8 alquilo sustituido; un anillo heterocíclico; C2-8 alquenilo; C3-8 cicloalquilo; C1-8 alcoxi C1-4 alquilo; o hidroxi C1-8 alcoxi C1-8 alquilo; (i) R7 es tetrahidropiran-2-ilmetoxi, tetrahidrofuran-2-ilmetoxi, tiazol-2-ilmetoxi, 2-(2-oxo-pirrolidin-1-il)-etoxi, 3-piridilmetoxi o fenilo, y R8 y R9 son cada uno hidrógeno; o (ii) R7 es 2-hidroxi-etilamino y R8 es hidroximetilo y R9 es hidrógeno; o (iii) R7 es piperazin-1-ilo, 4-isopropil-piperazin-1-ilo, 4-(2-metoxietil)-piperazin-1-ilo, 4-fenil-piperazin-1-ilo o 4-acetil-piperazin-1-ilo y R8 y R9 son hidrógeno.
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    • 7. 发明专利
      ES2384324T3 Derivados de aminopropanol como moduladores del receptor de esfingosina-1-fosfato 未知
    • Derivados de aminopropanol como moduladores del receptor de esfingosina-1-fosfato
    • ES2384324T3
    • 2012-07-03
    • ES04739810
    • 2004-06-11
    • NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH
    • EHRHARDT CLAUS , HINTERDING KLAUS
    • C07C217/72 , A61K31/137 , A61K31/661 , A61P31/00 , A61P37/02 , C07F9/09 , C07F9/6574
    • Un compuesto de fórmula Ien la queR1 es alquilo de C1-6; alquilo de C1-6 sustituido con hidroxi, alcoxi de C1-2 o 1 a 6 átomos de flúor; alquenilo deC2-6; o alquinilo de C2-6;R2 es alquilo de C1-10; haloalquilo de C1-10; alcoxi de C1-9; haloalcoxi de C1-9; cada uno opcionalmentesustituido en el átomo de carbono terminal con fenilo, fenoxi, cicloalquilo de C3-6, cicloalcoxi de C3-6,heteroarilo, heteroariloxi, un resto heterocíclico, en el que fenilo, fenoxi, cicloalquilo de C3-6, cicloalcoxi de C3-6, heteroarilo, heteroariloxi, un resto heterocíclico puede estar cada uno sustituido anularmente con 1 a 5sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo de C1-4, haloalquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-6,alcoxi de C1-4, haloalcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo de C1-2, ciano, fenilo, y fenilosustituido con hidroxi, halógeno, alquilo de C1-4, haloalquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, o ciano; o un resto defórmula (b)en la que R10 es alquilo de C1-6 y R11 es alquilo de C1-6; haloalquilo de C1-10; cada uno opcionalmentesustituido en el átomo de carbono terminal con un fenilo, fenoxi, cicloalquilo de C3-6, cicloalcoxi de C3-6,heteroarilo, heteroariloxi, un resto heterocíclico, en el que fenilo, fenoxi, cicloalquilo de C3-6, cicloalcoxi de C3-6, heteroarilo, heteroariloxi, un resto heterocíclico puede estar cada uno sustituido anularmente con 1 a 5sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo de C1-4, haloalquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-6,alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo de C1-2, ciano, fenilo y fenilo sustituido con hidroxi,halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, haloalquilo de C1-4 o ciano;R3 es Z-X2, en la que Z es CH2, CHF, CHMe o CF2, y X2 es OH o un resto de fórmula (a)en la que Z1 es un enlace directo, CH2, CHF, CF2 u O, y cada uno de R8 y R9, independientemente, es H oalquilo de C1-4 opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno; ycada uno de R4 y R5, independientemente, es H; alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomosde halógeno; o acilo;y el anillo A está sustituido con R2 y con dos sustituyentes adicionales;en forma libre o en forma de sal.
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