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    • 6. 发明专利
    • Nuevos Derivados de Pirazolo Pirimidina y su uso como inhibidores de MALT1
    • ES2738695T3
    • 2020-01-24
    • ES15733899
    • 2015-05-27
    • NOVARTIS AG
    • PISSOT SOLDERMANN CAROLEQUANCARD JEANSCHLAPBACH ACHIMSIMIC OLIVERTINTELNOT-BLOMLEY MARINAZOLLER THOMAS
    • C07D487/04A61K31/519A61P29/00A61P35/00A61P37/00
    • Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo;**Fórmula** en donde R1 es halogeno, ciano, o alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido con halogeno; R2 es alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido una o mas veces con alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, hidroxilo, N,N-di-alquil C1-C6amino, N-mono-alquil C1-C6amino, O-Rg, Rg, fenilo, o con alcoxi C1-C6, en donde dicho alcoxi puede estar opcionalmente sustituido de nuevo con alcoxi C1-C6, N,N-di-alquil C1-C6amino, Rg o fenilo; cicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, N,N-di-alquil C1-C6amino o alcoxi C1-C6 -alquilo C1-C6, y/o dos de dichos sustituyentes opcionales, junto con los atomos a los que estan unidos, pueden formar un anillo heterociclico saturado de 4 - 6 miembros anillado o espirociclico que comprende 1-2 atomos de O; fenilo opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C6; un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroatomos seleccionados de N y O, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, que puede estar opcionalmente sustituido con amino o hidroxi; Rg; o N,N-dialquil C1-C6amino carbonilo; en donde Rg es un anillo heterociclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroatomos seleccionados de N y O, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-carbonilo; R es fenilo independientemente sustituido dos o mas veces con Ra, 2-piridilo, independientemente sustituido una o mas veces con Rb, 3-piridilo, independientemente sustituido una o mas veces con Rc, o 4-piridilo, independientemente sustituido una o mas veces con Rd; en donde Ra, independientemente uno de otro, es halogeno; ciano, -COOalquilo C1-C6; alcoxi C1-C6; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con halogeno o un anillo heterociclilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 a 2 heteroatomos seleccionados de N y O, anillo que esta opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6; un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroatomos seleccionados de N y O, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con amino anillo, alquilo C1- C6,opcionalmente sustituido con amino o hidroxi, o con N-mono- o N,N-di-alquil C1-C6amino carbonilo; y/o dos Ra, junto con los atomos del anillo al que estan unidos, pueden formar un anillo heterociclico o heteroaromatico de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 2 atomos de N, estando cualquiera de dichos anillos opcionalmente sustituido con alquilo C1- C6 u oxo; Rb, Rc y Rd, independientemente entre si, son halogeno; oxo hidroxilo; ciano alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituido con halogeno; alcoxi C1-C6carbonilo; fenilo; N,N-di-alquilC1-C6amino; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con halogeno o fenilo; un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 a 3 atomos de N, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con amino o hidroxi, o con mono- o di-N-alquil C1-C6amino carbonilo; O-Rh; o Rh; en donde Rh es un anillo heterociclilo de 5 - 6 miembros que tiene de 1 a 4 heteroatomos seleccionados de N, O y S, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, hidroxilo u oxo.