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1. 发明申请

WO2007045420A3 3-ALKYL-5- (4-ALKYL-5-OXO-TETRAHYDROFUTRAN-2-YL) PYRROLIDIN-2-ONE DERIVATIVES AS INTERMEDIATES IN THE SYNTHESIS OF RENIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： 3-烯丙基-5-（4-烷基-5-氧代四氢呋喃-2-基）吡咯烷-2-酮衍生物作为合成RININ抑制剂的中间体
公开(公告)号：WO2007045420A3
公开(公告)日：2007-06-07
申请号：PCT/EP2006009970
申请日：2006-10-16
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , SEDELMEIER GOTTFRIED , GRIMLER DOMINIQUE , ACEMOGLU MURAT
发明人： SEDELMEIER GOTTFRIED , GRIMLER DOMINIQUE , ACEMOGLU MURAT
IPC分类号： C07D405/04 , C07D207/26 , C07D307/32 , C07D307/33 , C07F1/02
CPC分类号： C07D405/04 , C07C271/22 , C07D207/26 , C07D307/33 , Y02P20/55
摘要： The invention related to a novel process, novel process steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, especially renin inhibitors, such as Aliskiren. Inter alia, the invention relates to a process for the manufacture of a compound of the formula II, or a salt thereof, and a compound of formula Vl or a salt thereof, wherein R 3 and R 4 as well as Act are as defined in the specification, and processes of manufacturing these. Additionally transformation of compounds (Vl) with metallo organic compounds (VII) give rise to the new compounds (VMI) which are direct precursors for the preparation of Aliskiren.
摘要翻译：本发明涉及可用于合成药物活性化合物，特别是如阿利吉仑的肾素抑制剂的新方法，新方法步骤和新型中间体。特别地，本发明涉及制备式II化合物或其盐，式VI化合物或其盐的方法，其中R 3和R 4 > 4 以及Act如规范中所定义，以及制造这些的过程。化合物（VI）与金属有机化合物（VII）的另外转化产生作为制备阿利吉仑的直接前体的新化合物（VMI）。

2. 发明申请

WO2006131304A2 ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：WO2006131304A2
公开(公告)日：2006-12-14
申请号：PCT/EP2006005370
申请日：2006-06-06
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , MICKEL STUART JOHN , SEDELMEIER GOTTFRIED , HIRT HANS , SCHAEFER FRANK , FOULKES MICHAEL
发明人： MICKEL STUART JOHN , SEDELMEIER GOTTFRIED , HIRT HANS , SCHAEFER FRANK , FOULKES MICHAEL
IPC分类号： C07D207/08 , C07C237/22 , C07D207/16 , C07D307/32 , C07D307/33 , C07D405/04 , C07D407/04
CPC分类号： C07D405/04 , C07C237/22 , C07D207/08 , C07D307/32 , C07D307/33 , Y02P20/55
摘要： The invention related to a novel process, novel process Steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active Compounds, especially renin inhibitors, such as Aliskiren. Inter alia, the invention relates to a process for the manufacture of a Compound of the formula III, wherein R, R 1 , R 2 , R 3 and PG are as defined in the specification, or a salt thereof, said manufacture comprising (preferably consisting in) reacting a Compound of the formula I, (I) with a reagent able to transform hydroxy into X where X is for example a leaving group.
摘要翻译：本发明涉及用于合成药物活性化合物，特别是肾素抑制剂如阿利吉仑的新方法，新工艺和新型中间体。特别地，本发明涉及制备式III化合物的方法，其中R 1，R 2，R 2，R 3， SUB＆gt;和PG如说明书中所定义，或其盐，所述制备包含（优选地）使式I，（I）的化合物与能够将羟基转化为X的试剂反应，其中X为例如离开组。

3. 发明申请

WO2004056832A3 EPOTHILONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：埃坡美龙衍生物
公开(公告)号：WO2004056832A3
公开(公告)日：2004-09-10
申请号：PCT/EP0314747
申请日：2003-12-22
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , DENNI-DISCHERT DONATIENNE , FLOERSHEIMER ANDREAS , KUESTERS ERNST , OBERER LUKAS , SEDELMEIER GOTTFRIED
发明人： DENNI-DISCHERT DONATIENNE , FLOERSHEIMER ANDREAS , KUESTERS ERNST , OBERER LUKAS , SEDELMEIER GOTTFRIED
IPC分类号： A61P35/00 , C07C59/215 , C07D417/06 , C07D493/04 , A61K31/427 , C07C59/90
CPC分类号： C07D417/06 , C07C59/215 , C07D493/04
摘要： The present invention relates to C4-demethyl-epothilones or C4-bisnor-epothilones of Formula (I), their pharmaceutical use, pharmaceutical composition containing the same and methods for their preparation.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的C4-去甲基 - 埃坡霉素或C4-二去甲 - 埃坡霉素，它们的药物用途，含有其的药物组合物及其制备方法。

4. 发明专利

ES2292726T3 PROCESO DE PREPARACION DE INTERMEDIARIOS PARA LA FABRICACION DE DISCODERMOLIDA Y DE ANALOGOS DE LA DISCODERMOLIDA. 未知
公开(公告)号：ES2292726T3
公开(公告)日：2008-03-16
申请号：ES02710021
申请日：2002-01-21
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH
发明人： KOCH GUIDO , LOISELEUR OLIVIER , SEDELMEIER GOTTFRIED
IPC分类号： C07D319/12 , C07B61/00 , C07C67/31 , C07C69/708 , C07D263/26 , C07D309/10 , C07D309/30 , C07D319/06 , C07F7/18
摘要： Un proceso para preparar un alqueno substituido de fórmula I. donde R1, R2 y R3 son, independientemente el uno del otro, un grupo protector de un grupo hidroxilo o un hidrógeno y R4 es un fenilo no substituido o mono o disubstituido por un alcoxilo donde en dicho proceso un éster carboxílico de fórmula III en el cual R1, R2 y R3 son todos grupos protectores e un grupo hidroxilo en donde estos grupos protectores pueden ser idénticos o diferentes, R6 es un alcoxilo o un C6-C10 arilalilo y R4 tiene el significado definido para el compuesto de fórmula I, puede ser inicialmente reducido al alcohol obtenido de fórmula IV donde, R1, R2, R3 y R4 tienen los significados definidos para el compuesto de fórmula III, se hace reaccionar adicionalmente con un compuesto de fórmula V R5SO2Hal (V) en donde R5 es un alcoxilo o un C6-C10 arilo no substituido o substituido por un alquilo y Hal representa un halógeno, y el sulfonato obtenido de fórmula II en donde, R1, R2, R3 y R4 tienen los significados definidos para el éster carboxílico de fórmula III y R5 es un alcoxilo o un C6-C10 arilo no substituido o substituido por un alquilo, es reducido adicionalmente y, si se desea, se retiran uno, dos o todos los grupos protectores R1, R2 y R3 mediante métodos conocidos en el arte; donde un éter carboxílico de fórmula III en donde, R1 y R2 son grupos protectores de un grupo hidroxilo, estos grupos pueden ser idénticos o diferentes o hidrógenos, R3 es un hidrógeno, R4 es un fenilo no substituido o mono o disubstituido por un alcoxilo y R6 es un alquilo o un C6-C10 arilalquilo, se prepara en un proceso en el cual un haluro de alilo de fórmula VI donde, R1 y R2 tienen los significados definidos para un éster carboxílico de fórmula III y X es un halógeno, se hace reaccionar con un éster carboxílico de fórmula VII donde, R3, R4 y R6 tienen los significados definidos para un éster carboxílico de fórmula III, en presencia de una base, y después, si se desea, uno o todos los grupos protectores R1 y R2 son retirados.

5. 发明专利

ES2384872T3 Derivados de N-fenil-2-pirimidin-amina 未知
公开(公告)号：ES2384872T3
公开(公告)日：2012-07-13
申请号：ES03737319
申请日：2003-02-06
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH
发明人： LOISELEUR OLIVIER , KAUFMANN DANIEL , ABEL STEPHAN , BUERGER HANS MICHAEL , MEISENBACH MARK , SCHMITZ BEAT , SEDELMEIER GOTTFRIED
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C233/80 , C07C237/40 , C07D295/155 , C07D401/04
摘要： Compuesto de fórmula I en la que R3 es (4-metil-piperazinil) -metilo y 5 R1, R2, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, ciano; alquilo inferior; alquilo inferior substituido con hidroxilo o amino; trifluorometilo; hidroxilo libre, eterificado o esterificado; alcoxilo inferior; alcanoiloxilo inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono o di-alquilamino inferior; alcanoilamino inferior; benzoilamino; carboxilo libre o esterificado; alcoxicarbonilo inferior y halógeno; R6 es halógeno, NH2, NO2, NHC (O) CF3, NHC (O) CH3 o NHC (O) NH2, R7 es metilo y R6 es hidrógeno; en la que el término “inferior” indica radicales que tienen hasta e incluyendo 7 átomos de carbono, o una forma de sal o cristal del mismo.

6. 发明专利

ES2354986T3 SINTESIS ALTERNATIVA DE INHIBIODORES DE RENINA E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS. 未知
公开(公告)号：ES2354986T3
公开(公告)日：2011-03-21
申请号：ES05775930
申请日：2005-08-30
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH
发明人： SEDELMEIER GOTTFRIED , MICKEL STUART , RUEEGER HEINRICH
IPC分类号： C07C53/128 , C07C271/10 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07D207/26 , C07D207/38 , C07D211/76 , C07D307/32 , C07D307/33 , C07D413/04 , C07D498/04
摘要： Un método para preparar un compuesto de la Fórmula (A) **Fórmula** en donde R1 es halógeno, halogenalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquiloxi C1-6 o alcoxi C1- 6-alquilo C1-6; R2 es halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R3 y R4 son independientemente alquilo C3-6 ramificado; y R5 es cicloalquilo, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcanoiloxi C1-6-alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, dialquilamino C1-6-alquilo C1-6, alcanoilamino C1-6-alquilo C1-6, HO(O)C-alquilo C1-6, alquilo C1-6-O-(O)C-alquilo C1-6, H2N-C(O)-alquilo C1-6, alquilo C1-6-HN-C(O)-alquilo C1-6 o (alquilo C1-6)2N- C(O)-alquilo C1-6; o un sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; cuyo método comprende las siguientes etapas: - Abertura de anillo lactama de la 5-hidroximetil-3-pirrolidinona sustituida protegida por N y O de la Fórmula (IV) **Fórmula** en donde R3 es como se definió anteriormente, R7 es un grupo protector O y R8 es el grupo protector N; con un compuesto organometálico de la Fórmula (Xllc) **Fórmula** en donde R1 y R2 son como se definió anteriormente; para proporcionar un compuesto benzoilo sustituido de la Fórmula (V) **Fórmula** en donde R1, R2, R3, R7 y R8 son como se definió anteriormente; - Reducción del grupo carbonilo bencílico del compuesto de la Fórmula (V) seguido por la renovación selectiva del grupo O protector para proporcionar el compuesto de la Fórmula (VI) con un grupo hidroxilo libre **Fórmula** en donde R1, R2, R3 y R8 son como se definió anteriormente; - Oxidación del grupo hidroxilo del compuesto de la Fórmula (VI) en un grupo de ácido carboxílico para proporcionar el compuesto de la Fórmula (VII) **Fórmula** en donde R1, R2, R3 y R8 son como se definió anteriormente; - Activación del ácido carboxílico de la Fórmula (VII) para obtener el derivado activado correspondiente de la Fórmula (VIIIa) **Fórmula** en donde R1, R2, R3 y R8 son como se definió anteriormente y X es halógeno, R10OC(O)O-en el que R10 es alquilo C1-20, cicloalquilo C3-12, cicloalquilo C3-12- alquilo C1-6, arilo C6-10 o arilo C6-10-alquilo C1-6; Me(MeO)N-; o imidazolilo; - Acoplar el derivado activado de la Fórmula (VIIIa) con un derivado de malonato quiral (VIIIb) **Fórmula** en donde R4 es como se definió anteriormente, E es C(O)OR9 y R9 es alquilo C1- 20, cicloalquilo C3-12, cicloalquilo C3-12-alquilo C1-6, arilo C6-10, alquenilo C2-20 o arilo C6-10-alquilo C1-6, preferiblemente alquilo C1-6 o arilo C6-10-alquilo C1-4, para obtener el compuesto de la Fórmula (IX) **Fórmula** en donde R1, R2, R3, R4, R8, R9 y E son como se definió anteriormente; - Descarboxilación de los grupos de éster carboxílico E y la hidrólisis de éster simultánea del éster carboxílico para proporcionar el ácido carboxílico de la Fórmula (X) en donde R1, R2, R3, R4, R8, son como se definió anteriormente y R' es hidrógeno o R9; y - Conversión del ácido carboxílico de la Fórmula (X) al compuesto de la Fórmula (A).

7. 发明专利

JP2015028056A ２−アミノ−２−［２−（４−Ｃ３〜Ｃ２１−アルキル−フェニル）エチル］プロパン−１，３−ジオールの調製方法有权
标题翻译：制备2-氨基-2- [2-（4-C 3 -C 21 - 烷基 - 苯基）乙基]丙-1,3-二醇的方法
公开(公告)号：JP2015028056A
公开(公告)日：2015-02-12
申请号：JP2014195051
申请日：2014-09-25
申请人：ノバルティスアーゲー , Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： SEDELMEIER GOTTFRIED
IPC分类号： C07C233/47
CPC分类号： C07C213/08 , C07C215/28 , C07C215/30 , C07C231/12 , C07C233/22 , C07C233/51 , Y02P20/55
摘要：【課題】2−アミノ−2−[2−(4−C2〜20−アルキル−フェニル)エチル]プロパン−1,3−ジオール及び、それを製造するための前駆体化合物の提供。【解決手段】前駆体化合物の例示化合物として、式(X)の化合物又はその塩。(R1はH又はC1〜18アルキル;R2は保護基;R3は各々独立してC1〜4アルキル;「−−−−」は任意選択の第3の結合)【選択図】なし
摘要翻译：待解决的问题：提供2-氨基-2- [2-（4- C - 烷基 - 苯基）乙基]丙烷-1,3-二醇及其前体化合物的制备。溶液：作为代表性的化合物的前体化合物，其中R 1为H或C 1-18烷基，其为式（Ⅹ）化合物或其盐。 R2是保护基; R3独立地表示C1-4烷基; “----”是可选的第三方债券。

8. 发明专利

JP2013032369A Derivative of 3-alkyl-5-(4-alkyl-5-oxo-tetrahydrofuran-2-yl) pyrrolidin-2-one as intermediate in synthesis of renin inhibitor 有权
标题翻译： 3-烯丙基-5-（4-烷基-5-氧代四氢呋喃-2-基）吡咯烷-2-酮的合成作为中和体系中的RENIN抑制剂的衍生物
公开(公告)号：JP2013032369A
公开(公告)日：2013-02-14
申请号：JP2012213001
申请日：2012-09-26
申请人： Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： SEDELMEIER GOTTFRIED , GRIMLER DOMINIQUE , ACEMOGLU MURAT
IPC分类号： C07D307/33 , C07B61/00 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07D207/26 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07F1/02
CPC分类号： C07D405/04 , C07C271/22 , C07D207/26 , C07D307/33 , Y02P20/55
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new method for producing a medically active compound, especially useful for synthesis of a renin inhibitor such as aliskiren, and to provide a process of the new method, and to provide a new intermediate.SOLUTION: There are provided a method for producing a compound represented by formula (II) or the salt thereof, a compound represented by formula (VI) or the salt thereof, and methods for producing them. (In formula, R, Rand Act each represents a specified substituent).
摘要翻译：待解决的问题：提供一种用于制备特别可用于合成肾素抑制剂如阿利吉仑的医药活性化合物的新方法，并提供新方法的方法，并提供新的中间体。解决方案：提供了由式（II）表示的化合物或其盐，式（VI）表示的化合物或其盐的方法及其制备方法。（在式中，R 3 ，R 4 和Act各自表示指定的取代基）。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

9. 发明专利

JP2013028607A Process for producing renin inhibitor 审中-公开
标题翻译：生产瑞宁抑制剂的方法
公开(公告)号：JP2013028607A
公开(公告)日：2013-02-07
申请号：JP2012175078
申请日：2012-08-07
申请人： Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： MICKEL STUART JOHN , SEDELMEIER GOTTFRIED , HIRT HANS , SCHAEFER FRANK , FOULKES MICHAEL , PRIKOSZOVICH WALTER
IPC分类号： C07C269/06 , A61K31/165 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07C237/22 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07D207/08 , C07D207/10 , C07D307/32 , C07D307/33 , C07D405/04
CPC分类号： C07D405/04 , C07C237/22 , C07D207/08 , C07D307/32 , C07D307/33 , Y02P20/55
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel manufacturing process, novel process steps, and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, especially renin inhibitors.SOLUTION: The process for manufacturing a compound of formula (III) (wherein R, R, R, and Rare each hydrogen or the like and PG is an amino protecting group) or a salt thereof comprises transforming the hydroxyl group into a halogen or a sulfonate of an organic sulfonic acid and thereafter allowing the group thus transformed to react with the protected amino group to form a pyrrolidine ring of formula (III).

10. 发明专利

JP2014196312A レニン阻害剤の合成中間体としての３−アルキル−５−（４−アルキル−５−オキソ−テトラヒドロフラン−２−イル）ピロリジン−２−オン誘導体审中-公开
标题翻译： 3-烷基-5-（4-烷基-5-氧代四氢呋喃-2-基）吡咯烷-2-酮的合成作为合成中间体用于瑞宁抑制剂
公开(公告)号：JP2014196312A
公开(公告)日：2014-10-16
申请号：JP2014105430
申请日：2014-05-21
申请人：ノバルティスアーゲー , Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： SEDELMEIER GOTTFRIED , GRIMLER DOMINIQUE , MURAT ACEMOGLU
IPC分类号： C07D207/26 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07D307/33 , C07D405/04 , C07F1/02
CPC分类号： C07D405/04 , C07C271/22 , C07D207/26 , C07D307/33 , Y02P20/55
摘要：【課題】医薬的に活性な化合物、特に、アリスキレンなどのレニン阻害剤の合成に有用な新規製法、新規製法工程および新規中間体を提供する。【解決手段】本発明は、特に、式(II)で示される化合物またはその塩の製造法、および式(VI)で示される化合物またはその塩(式中、R3およびR4ならびにActは明細書に記載した通りである)、およびそれらの製造法を提供する。さらに、アリスキレン調製のための直接の前駆体である新規化合物(VIII)、および化合物(VI)と金属有機化合物(VII)を反応させて化合物(VIII)を製造する方法を提供する。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供新的制备方法，新的制备方法和用于合成药学活性化合物，特别是肾素抑制剂的新型中间体，例如，阿利吉仑。解决方案：提供了制备式（II）化合物或其盐，式（VI）化合物及其盐的方法和制备式（VI）化合物或其盐的方法。在公式中，R，Rand Act如说明书所述。还提供了用作制备阿利吉仑的直接前体的新化合物（Ⅷ）的制备方法和通过使化合物（Ⅵ）与金属有机化合物（Ⅶ）反应制备化合物（Ⅷ）的方法。

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