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    • 2. 发明申请
    • TECHNIQUES FOR PREDICTING, DETECTING AND REDUCING ASPECIFIC PROTEIN INTERFERENCE IN ASSAYS INVOLVING IMMUNOGLOBULIN SINGLE VARIABLE DOMAINS
    • 涉及免疫球蛋白单个可变区域的测定中预测,检测和降低相关蛋白质干扰的技术
    • WO2012175741A2
    • 2012-12-27
    • PCT/EP2012/062251
    • 2012-06-25
    • ABLYNX NVBAUMEISTER, JudithBOUCHE, Marie-Paule, Lucienne, ArmandaBOUTTON, CarloBUYSE, Marie-AngeSNOECK, VeerleSTAELENS, Stephanie
    • BAUMEISTER, JudithBOUCHE, Marie-Paule, Lucienne, ArmandaBOUTTON, CarloBUYSE, Marie-AngeSNOECK, VeerleSTAELENS, Stephanie
    • C07K16/00
    • C07K16/28A61K2039/505C07K16/00C07K16/2875C07K16/42C07K16/4283C07K2317/22C07K2317/31C07K2317/35C07K2317/567C07K2317/569C07K2317/92C07K2317/94C07K2319/30G01N33/5306G01N33/6854
    • This invention provides, and in certain specific but non-limiting aspects relates to: assays that can be used to predict whether a given ISV will be subject to protein interference as described herein and/or give rise to an (aspecific) signal in such an assay (such as for example in an ADA immunoassay). Such predictive assays could for example be used to test whether a given ISV could have a tendency to give rise to such protein interference and/or such a signal; to select ISV's that are not or less prone to such protein interference or to giving such a signal; as an assay or test that can be used to test whether certain modification(s) to an ISV will (fully or partially) reduce its tendency to give rise to such interference or such a signal; and/or as an assay or test that can be used to guide modification or improvement of an ISV so as to reduce its tendency to give rise to such protein interference or signal; - methods for modifying and/or improving ISV's to as to remove or reduce their tendency to give rise to such protein interference or such a signal; - modifications that can be introduced into an ISV that remove or reduce its tendency to give rise to such protein interference or such a signal; ISV's that have been specifically selected (for example, using the assay(s) described herein) to have no or low(er)/reduced tendency to give rise to such protein interference or such a signal; modified and/or improved ISV's that have no or a low(er)/reduced tendency to give rise to such protein interference or such a signal.
    • 本发明提供并且在某些特定但非限制性方面涉及:可用于预测给定ISV是否将如本文所述受到蛋白质干扰和/或产生(特异性)信号的测定法 测定(例如在ADA免疫测定中)。 这样的预测测定可以例如用于测试给定的ISV是否可能具有引起这种蛋白质干扰和/或这种信号的倾向; 选择不是或不太容易发生蛋白质干扰的ISV或给出这样的信号; 作为可用于测试对ISV的某些修改(完全或部分)是否降低其引起这种干扰或这种信号的趋势的测定或测试; 和/或作为可用于指导ISV的修饰或改进的测定或测试,以便减少引起这种蛋白质干扰或信号的趋势; - 修改和/或改进ISV以消除或减少其引起这种蛋白质干扰或这种信号的趋势的方法; - 可以引入到ISV中的修饰,其去除或减少引起这种蛋白质干扰或这种信号的趋势; 已经特别选择的ISV(例如,使用本文所述的测定)具有没有或低(呃)/降低的引起这种蛋白质干扰或这种信号的倾向; 修饰和/或改进的ISV,其没有或低(呃)/降低的趋势引起这种蛋白质干扰或这种信号。
    • 3. 发明申请
    • 3-PYRROLYL-HARNSTOFF-DERIVATE UND IHRE VERWENDUNG ALS ANTIVIRALE MITTEL
    • 3吡咯基脲衍生物及其作为抗病毒剂
    • WO2004052852A1
    • 2004-06-24
    • PCT/EP2003/013278
    • 2003-11-26
    • BAYER HEALTHCARE AGZIMMERMANN, HolgerBRÜCKNER, DavidHEIMBACH, DirkHENNINGER, KerstinHEWLETT, GuyROSENTRETER, UlrichSCHOHE-LOOP, RudolfBAUMEISTER, JudithSCHMIDT, ThorstenREEFSCHLÄGER, JürgenLANG, DieterLIN, Tse-IRADTKE, Martin
    • ZIMMERMANN, HolgerBRÜCKNER, DavidHEIMBACH, DirkHENNINGER, KerstinHEWLETT, GuyROSENTRETER, UlrichSCHOHE-LOOP, RudolfBAUMEISTER, JudithSCHMIDT, ThorstenREEFSCHLÄGER, JürgenLANG, DieterLIN, Tse-IRADTKE, Martin
    • C07D207/34
    • C07D401/06C07D207/34C07D401/12C07D403/06C07D403/12C07D405/06C07D405/12C07D413/06
    • Die Erfindung betrifft substituierte Pyrrole fer Formel (I), in welcher R 1 für -OR 8 oder -NR 9 R 10 steht, R 2 für Wasserstoff, C 1 -C 6 -Alkyl oder Aryl steht, wobei R 2 gleich Alkyl substituiert sein kann mit 0, 1, 2 oder 3 Substituenten R 2-1 unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Halogen, Hydroxy, C 1 -C 6 -Alkoxy, Hydroxycarbonyl, C 1 -C 6 -Alkoxycarbonyl, C 1 -C 6 -Alkylcarbonyloxy, Amino, C 1 -C 6 -Alkylamino, Aminocarbonyl, C 1 -C 6 -Alkylaminocarbonyl, C 3 -C 8 -Cycloalkyl, 5- bis 10-gliedriges Heterocyclyl, C 6 -C 10 -Aryl, Phenoxy und 5- bis 10-gliedriges Heteroaryl, wobei R 2 gleich Aryl substituiert sein kann mit 0, 1, 2 oder 3 Substituenten R 2-2 unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Halogen, Hydroxy, Nitro, Cyano, Trifluormethoxy, C 1 -C 6 -Alkyl, C 1 -C 6 -Alkoxy, Hydroxycarbonyl, C 1 -C 6 -Alkoxycarbonyl, Amino, C 1 -C 6 -Alkylamino, C 1 -C 6 -Alkylaminocarbonyl, C 3 -C 8 -Cycloalkyl, 5- bis 10-gliedriges Heterocyclyl, C 6 -C 10 -Aryl und 5- bis 10-gliedriges Heteroaryl, R 3 und R 4 unabhängig voneinander für Wasserstoff oder C 1 -C 6 -Alkyl stehen, R 5 und R 6 unabhängig voneinander für Wasserstoff oder C 1 -C 6 -Alkyl stehen, R 7 für 3- bis 12-gliedriges Carbocyclyl steht, wobei das Carbocyclyl substituiert sein kann mit 0, 1, 2, 3, 4 oder 5 Substituenten unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Halogen, Hydroxy, C 1 -C 6 -Alkyl und C 1 -C 6 -Alkoxy, und Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, insbesondere zur Verwendung als antivirale Mittel, insbesondere gegen Cytomegaloviren.
    • 本发明涉及取代的吡咯FER式(I),其中R <1>为-OR <8>或-NR <9> - [R <10>,R <2>,C1-C6烷基或芳基,表示氢 其中R <2>的烷基可以与0,1,2或3个取代基R取代的<2-1>独立地选自卤素,羟基,C1-C6烷氧基,羟基羰基,C1-C6 烷氧基羰基,C1-C6-烷基羰基氧基,氨基,C1-C6-烷基氨基,氨基羰基,C1-C6-烷基氨基羰基,C3-C8环烷基,5-至10-元杂环基,C6-C10芳基,苯氧基和5-至10- -gliedriges杂芳基,其中R <2>的芳基可以与0,1,2或3个取代基R a取代<2-2>独立地选自卤素,羟基,硝基,氰基,三氟甲氧基的,C1-C6的组中选择 烷基,C1-C6烷氧基,羟基羰基,C1-C6烷氧羰基,氨基,C1-C6-烷基氨基,C1-C6烷基氨基羰基,C3-C8环烷基,5-至10-元杂环基,C6-C10芳基 和5-至10-元荷特 roaryl,R <3>和R <4>各自独立为氢或C1-C6烷基,R <5>和R <6>各自独立为氢或C1-C6烷基,R <7> 3 - 站至12元碳环基,其中所述碳环基可以与0,1,2,3,4或5个独立地选自卤素,羟基,C1-C6烷基和C1-C6烷氧基组成的组中选择的取代 和它们的制备方法,其用于疾病的治疗和/或预防和它们在制备用于疾病的治疗和/或预防药物的用途,特别是用作抗病毒剂,尤其是对抗巨细胞病毒。