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1. 发明申请

WO2008086122A3 IMIDAZOLE DERIVATIVES AS KINESIN SPINDLE PROTEIN INHIBITORS (EG-5) 审中-公开
标题翻译：作为KINESIN主轴蛋白抑制剂的咪唑衍生物（EG-5）
公开(公告)号：WO2008086122A3
公开(公告)日：2008-10-16
申请号：PCT/US2008050149
申请日：2008-01-03
申请人： NOVARTIS AG , BOYCE RUSTUM , MARTIN ERIC , WANG WEIBO , YANG HONG , BARSANTI PAUL A
发明人： BOYCE RUSTUM , MARTIN ERIC , WANG WEIBO , YANG HONG , BARSANTI PAUL A
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/422 , A61P35/00 , C07D413/06
CPC分类号： C07D403/06 , C07D413/06
摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds have the following Formula (I) and to the pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof, to compositions of the compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and to uses of the compounds: (I).
摘要翻译：本发明涉及具有下式（I）的新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药与化合物与药学上可接受的载体的组合物，以及该化合物的用途：（I）。

2. 发明申请

WO0218327A3 GUANIDINOBENZAMIDES AS MC4-R AGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为MC4-R AGONISTS的GUANIDINOBENZAMIDES
公开(公告)号：WO0218327A3
公开(公告)日：2002-08-08
申请号：PCT/US0127206
申请日：2001-08-31
申请人： CHIRON CORP , RENHOWE PAUL A , CHU DANIEL , BOYCE RUSTUM , NI ZHI-JIE , DUHL DAVID , TOZZO EFFIE , JOHNSON KIRK , MYLES DAVID
发明人： RENHOWE PAUL A , CHU DANIEL , BOYCE RUSTUM , NI ZHI-JIE , DUHL DAVID , TOZZO EFFIE , JOHNSON KIRK , MYLES DAVID
IPC分类号： C07D243/08 , A61K31/166 , A61K31/4375 , A61K31/4402 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/551 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07C279/18 , C07D209/16 , C07D213/40 , C07D215/12 , C07D233/54 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D241/42 , C07D295/12 , C07D295/215 , C07D307/24 , C07D309/14 , C07D333/20 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D295/20 , A61K31/155 , C07D213/82
CPC分类号： C07D233/64 , C07B2200/07 , C07B2200/09 , C07C279/18 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2601/18 , C07C2602/10 , C07C2602/42 , C07C2603/74 , C07D209/16 , C07D215/12 , C07D241/08 , C07D241/42 , C07D295/215 , C07D307/24 , C07D309/14 , C07D333/20 , C07D487/04 , C07D487/08
摘要： Compounds of formula (IA) and (IB) are new where the variables R through R have the values set forth herein. Such compounds have use in treating diseases such as obesity and type II diabetes, and may be provided as pharmaceutical formulations in conjunction with a pharmaceutically acceptable carrier.
摘要翻译：式（IA）和（IB）的化合物是新的，其中变量R 1至R 10具有本文所述的值。这些化合物可用于治疗诸如肥胖症和II型糖尿病的疾病，并且可以作为药物制剂与药学上可接受的载体一起提供。

3. 发明申请

WO03066597A2 GUANIDINO COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： GUIDIDOO化合物
公开(公告)号：WO03066597A2
公开(公告)日：2003-08-14
申请号：PCT/US0301078
申请日：2003-02-03
申请人： CHIRON CORP , BOYCE RUSTUM , CHU DANIEL
发明人： BOYCE RUSTUM , CHU DANIEL
IPC分类号： A61P3/04 , A61P3/10 , C07D209/08 , C07D215/08 , C07D217/06 , C07D217/14 , C07D221/10 , C07D223/16 , C07D401/04 , C07D401/06 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61K31/496 , C07D295/12 , C07D295/20
CPC分类号： C07D401/04 , C07D209/08 , C07D215/08 , C07D217/06 , C07D217/14 , C07D221/10 , C07D223/16 , C07D401/06
摘要： A variety of small, guanidino group-containing molecules capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds have various structures provided herein. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases and may be formulated into pharmaceutical formulations and compositions.
摘要翻译：提供了能够作为MC4-R激动剂的各种含有胍基的小分子。化合物具有本文提供的各种结构。该化合物可用于治疗MC4-R介导的疾病，并且可以配制成药物制剂和组合物。

4. 发明专利

ES2409345T3 Derivados y compuestos relacionados de N-(1- (1-bencil-4-fenil-1h-imidazol-2-il)-2,2-dimetilpropil)benzamida como inhibidores de la proteína quinesina de huso (KSP) para el tratamiento del cáncer 未知
公开(公告)号：ES2409345T3
公开(公告)日：2013-06-26
申请号：ES05760871
申请日：2005-06-20
申请人： NOVARTIS AG
发明人： WANG WEIBO , BARSANTI PAUL , XI YI , BOYCE RUSTUM , PECCHI SABINA , BRAMMEIER NATHAN , PHILLIPS MEGAN , MENDENHALL KRIS , WAYMAN KELLY , LAGNITON LIANA , CONSTANTINE RYAN , YANG HONG , MIEULI ELIZABETH , RAMURTHY SAVITHRI , JAZAN ELISA , SHARMA ANU , RAMA JAIN , SABRAMANIAN SHARADHA , RENHOWE PAUL , BAIR KENNETH WALTER , DUHL DAVID , WALTER ANNETTE , ABRAMS TINYA , HUH KAY , MARTIN ERIC , KNAPP MARK , LE VINCENT
IPC分类号： C07D233/54 , A61K31/4174 , A61K31/4178 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Un compuesto de la fórmula I: en donde: R1 se selecciona del grupo consistente de aminoacilo, acilamino, carboxilo, carboxil éster, arilo, y alquiloopcionalmente sustituido con hidroxi o halo; R2 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, alquilo, y arilo; R3 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno y -X-A, en donde X se selecciona del grupo consistente de -C(O)-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O)2-, y -S(O)2-N(R)-, donde R es hidrógeno o alquilo; y A se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmentesustituido, arilo opcionalmente sustituido, carboxilo, carboxil éster, aminoacilo, heteroarilo opcionalmente sustituido,heterocíclico opcionalmente sustituido, y cicloalquilo opcionalmente sustituido, en donde los grupos opcionalmentesustituidos están sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo consistente de alquilo, alquilosustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, ciano, arilo, arilo sustituido,heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heterocicliloxi, heterocicliloxi sustituido, acilo,carboxilo, carboxil éster, oxo (excepto cuando A un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmentesustituido), halo, hidroxi, -S(O)2-R9 donde R9 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo oheteroarilo sustituido, y nitro.

5. 发明专利

CU20090115A7 DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA DE HUSO DE CINESINA (EG-5) 未知
公开(公告)号：CU20090115A7
公开(公告)日：2012-03-15
申请号：CU20090115
申请日：2009-07-01
申请人： NOVARTIS AG
发明人： YANG HONG , MARTIN ERIC , BOYCE RUSTUM , BARSANTI PAUL A , WANG WEIBO
IPC分类号： C07D413/06
摘要： La presente invención se refiere a nuevos compuestos de imidazol sustituído que tienen la siguiente fórmula (I), y a las sales farmacéuticamente aceptables, ésteres, o pro-fármacos de los mismos, a composiciones de los compuestos junto con vehículos farmacéuticamente aceptables, y a los usos de los compuestos: ESPACIO PARA LA FÓRMULA

6. 发明专利

ZA200904175B Imidazole derivatives as kinesin spindle protein inhibitors (EG-5) 未知
公开(公告)号：ZA200904175B
公开(公告)日：2010-04-28
申请号：ZA200904175
申请日：2009-06-15
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BOYCE RUSTUM , MARTIN ERIC , WANG WEIBO , YANG HONG , BARSANTI PAUL A
IPC分类号： A61K20100101 , A61P20100101 , C07D20100101
摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds have the following Formula (I) and to the pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof, to compositions of the compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and to uses of the compounds:

7. 发明专利

CR10879A CYCLIZED DERIVATIVES AS EG-5 INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CR10879A
公开(公告)日：2009-08-05
申请号：CR10879
申请日：2009-06-19
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BOYCE RUSTUM , MARTIN ERIC , WANG WEIBO , YANG HONG , BARSANTI PAUL A
IPC分类号： A61K31/422 , A61P35/00 , C07D403/06 , C07D413/06

8. 发明专利

CL2008000029A1 COMPUESTOS DERIVADOS DE 1-BENCIL IMIDAZOL, INHIBIDORES DE EG-5; COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE A DICHOS COMPUESTOS; Y SU USO PARA TRATAR CANCER. 未知
公开(公告)号：CL2008000029A1
公开(公告)日：2008-04-04
申请号：CL2008000029
申请日：2008-01-04
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BOYCE RUSTUM , MARTIN ERIC , WANG WEIBO , YANG HONG , BARSANTI PAUL A
IPC分类号： A61K31/551 , A61P35/00 , C07D403/06

9. 发明专利

AR056025A1 COMPUESTOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE KSP 未知
公开(公告)号：AR056025A1
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：ARP060103489
申请日：2006-08-09
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BARSANTI PAUL A , XIA YI , WANG XUMING , MENDENHALL KRIS G , LAGNITON LIANA M , RAMURTHY SAVITHRI , PHILLIPS MEGAN C , SUBRAMANIAN SHARADHA , BOYCE RUSTUM , BRAMMEIER NATHAN M , CONSTANTINE RYUAN , DUHL DAVID , WALTER ANNETTE O , ABRAMS TINYA J , RENHOWE PAUL A
IPC分类号： C07D233/76 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , A61K31/4178 , A61K31/4523 , A61K31/417 , A61P35/00
摘要： Composiciones farmacéuticas que los contienen y usos terapéuticos como agentes anticáncer. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) en donde: R1 se selecciona del grupo formado por aminoacilo, acilamino, carboxilo, carboxiléster, alquilo, y alquilo sustituido, con la salvedad de que alquilo sustituido no está sustituido con arilo o arilo sustituido; R2 se selecciona del grupo formado por H, alquilo, y arilo; R3 y R4 se seleccionan en forma independiente del grupo formado por H, hidroxi, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico, y heterocíclico sustituido, con la salvedad de que solo 1 de R3 o R4 es hidroxi; o R3 y R4 junto con el átomo de N al cual están unidos se unen para formar un heterocíclico o heterocíclico sustituido; R5 se selecciona del grupo formado por H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; o R1 y R5, junto con los átomos de C y N unidos respectivamente a los mismos se unen para formar un grupo heterocíclico o heterocíclico sustituido; o cuando R1 y R5, junto con los átomos de C y N unidos respectivamente a los mismos, no forman un grupo heterocíclico, entonces R4 y R5, junto con los átomos unidos a los mismos, forman un grupo heterocíclico o heterocíclico sustituido; R8 se selecciona del grupo formado por L-A1, en donde L se selecciona del grupo formado por -S(O)q- donde q es uno o dos, y alquileno C1-5 opcionalmente sustituido con hidroxi, halo, o acilamino; y A1 se selecciona del grupo formado por arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, cicloalquilo, y cicloalquilo sustituido; y uno de cualquiera de R6 o R7 se selecciona del grupo formado por cicloalquilo, heterocíclico, arilo y heteroarilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos con -(R9)m donde R9 tiene los valores que se han definido y m es un entero entre 1 y 4, y el otro de R6 o R7 se selecciona del grupo formado por H, halo, y alquilo; R9 se selecciona del grupo formado por ciano, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -CF3, alcoxi, alcoxi sustituido, halo, y hidroxi; y cuando m es un entero entre 2 y 4, entonces cada R9 pueden ser iguales o diferentes; o sus sales, ésteres o prodrogas aceptables para uso farmacéutico.

10. 发明专利

CA2618747A1 SUBSTITUTED IMIDAZOLE COMPOUNDS AS KSP INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2618747A1
公开(公告)日：2007-02-22
申请号：CA2618747
申请日：2006-08-09
申请人： NOVARTIS AG
发明人： BOYCE RUSTUM , RAMURTHY SAVITHRI , BRAMMEIER NATHAN M , WALTER ANNETTE O , WANG WEIBO , MENDENHALL KRIS G , LAGNITON LIANA M , BARSANTI PAUL A , XIA YI , RENHOWE PAUL A , SUBRAMANIAN SHARADHA , PHILLIPS MEGAN C , CONSTANTINE RYAN , ABRAMS TINYA J , DUHL DAVID
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4178 , A61K31/4545 , A61P35/00 , C07D233/54 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the derivatives together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

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