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1. 发明专利

JP2010241830A 2,4-pyrimidinediamine useful in treatment of neoplastic disease, inflammatory and immune system disorder 审中-公开
标题翻译： 2,4-PYRIMIDINEDIAMINE有用的治疗神经疾病，炎症和免疫系统疾病
公开(公告)号：JP2010241830A
公开(公告)日：2010-10-28
申请号：JP2010162177
申请日：2010-07-16
申请人： Irm Llc , Novartis Ag , アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーIrm,Llc , ノバルティスアーゲー
发明人： GARCIA-ECHEVERRIA CARLOS , KANAZAWA TAKAKI , KAWAHARA EIJI , MASUYA KEIICHI , MATSUURA NAOKO , MIYAKE TAKAHIRO , OMORI OSAMU , UMEMURA ICHIRO , STEENSMA RUO , CHOPIUK GREG , JIANG JIQING , WAN YONGQIN , QUIAN DING , ZHANG QIONG , GRAY NATHANAEL SCHIANDER , KARANEWSKY DONALD
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/438 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/541 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12 , C07D491/113 , C07D498/04
CPC分类号： C07D239/48 , C04B35/632 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new pyrimidine derivatives, some types of the new pyrimidine derivatives, their production method, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them. SOLUTION: The pyrimidine derivatives are expressed by formula I [wherein R is selected from 6-10C aryl, 5-10C heteroaryl, 3-12C cycloalkyl and 3-10C heterocycloalkyl; and R 0 -R 6 are as defined specifically]. The compounds of formula I are used for production of pharmaceuticals for treating diseases responding to inhibition of FAK and/or ALK and/or ZAP-70 and/or IGF-IR. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供新的嘧啶衍生物，一些类型的新嘧啶衍生物，其制备方法，它们作为药物的用途，以及包含它们的药物组合物。解决方案：嘧啶衍生物由式I表示[其中R选自6-10C芳基，5-10C杂芳基，3-12C环烷基和3-10C杂环烷基; 并且R 0 -R 6 如具体定义〕。式I化合物用于制备用于治疗对FAK和/或ALK和/或ZAP-70和/或IGF-1R的抑制作用的疾病的药物。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

2. 发明专利

JP2014040452A Novel heterocyclic compound and use thereof 审中-公开
标题翻译：新型杂环化合物及其用途
公开(公告)号：JP2014040452A
公开(公告)日：2014-03-06
申请号：JP2013207483
申请日：2013-10-02
申请人： Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： HUANG ZILIN , JIN JEFF , TIMOTHY D MACHAJEWSKI , ANTONIOS-MCCREA WILLIAM R , MAUREEN MCKENNA , POON DANIEL , PAUL A RENHOWE , MARTIN SENDZIK , SHAFER CYNTHIA M , SMITH AARON , XU YONGJIN , ZHANG QIONG
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
CPC分类号： C07D498/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new substituted heterocyclic compound for preventing or treating cancer and other conditions mediated by Raf kinase, the compound represented by the formula I, and a composition containing the same.SOLUTION: The compound and composition may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a disorder, such as cancer, where X, Y represent N, O, S; and R1, R2, R3 represent alkyl, cycloalkyl, heteroaryl or the like.
摘要翻译：要解决的问题：提供新的取代的杂环化合物，用于预防或治疗由Raf激酶介导的癌症和其它病症，由式I表示的化合物和含有其的组合物。溶液：化合物和组合物可以用于单独或与用于治疗疾病如癌症的至少一种另外的药剂组合，其中X，Y表示N，O，S; 并且R 1，R 2，R 3表示烷基，环烷基，杂芳基等。

3. 发明申请

WO2009115572A3 NOVEL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEROF 审中-公开
标题翻译：新型杂环化合物及其用途
公开(公告)号：WO2009115572A3
公开(公告)日：2009-12-03
申请号：PCT/EP2009053245
申请日：2009-03-19
申请人： NOVARTIS AG , HUANG ZILIN , JIN JEFF , MACHAJEWSKI TIMOTHY D , ANTONIOS-MCCREA WILLIAM R , MCKENNA MAUREEN , POON DANIEL , RENHOWE PAUL A , SENDZIK MARTIN , SHAFER CYNTHIA M , SMITH AARON , XU YONGJIN , ZHANG QIONG
发明人： HUANG ZILIN , JIN JEFF , MACHAJEWSKI TIMOTHY D , ANTONIOS-MCCREA WILLIAM R , MCKENNA MAUREEN , POON DANIEL , RENHOWE PAUL A , SENDZIK MARTIN , SHAFER CYNTHIA M , SMITH AARON , XU YONGJIN , ZHANG QIONG
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D498/04
CPC分类号： C07D498/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： New substituted heterocyclic compounds, compositions containing them, and methods of using them for the inhibition of Raf kinase activity are provided. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.
摘要翻译：提供了新的取代的杂环化合物，含有它们的组合物，以及使用它们抑制Raf激酶活性的方法。新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

4. 发明专利

UA120945C2 СПОЛУКИ ТРИАЗОЛОПІРИМІДИНУ ТА ЇХ ЗАСТОСУВАННЯ 未知
公开(公告)号：UA120945C2
公开(公告)日：2020-03-10
申请号：UAA201704770
申请日：2015-12-21
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CHAN HO MAN , GU XIANG-JU JUSTIN , HUANG YING , LI LING , MI YUAN , QI WEI , SENDZIK MARTIN , SUN YONGFENG , WANG LONG , YU ZHENGTIAN , ZHANG HAILONG , ZHANG JI YUE (JEFF) , ZHANG MAN , ZHANG QIONG , ZHAO KEHAO
摘要： СполукаФормули (І) абоїїфармацевтичноприйнятнасіль, заумови, щовонапоказанаякпридатнадлялікуванняРRС2-опосередкованогозахворюванняаборозладу: , (I) уякій R1, R2, R3, R4, R5 та n приймаютьзначення, визначенів формулі.

5. 发明专利

ES2722048T3 Compuestos de triazolopirimidina y usos de los mismos 未知
公开(公告)号：ES2722048T3
公开(公告)日：2019-08-07
申请号：ES15820637
申请日：2015-12-21
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CHAN HO MAN , GU XIANG-JU JUSTIN , HUANG YING , LI LING , MI YUAN , QI WEI , SENDZIK MARTIN , SUN YONGFENG , WANG LONG , YU ZHENGTIAN , ZHANG HAILONG , ZHANG JI YUE (JEFF) , ZHANG MAN , ZHANG QIONG , ZHAO KEHAO
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61K45/06 , A61P35/00
摘要： Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmulas)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: es un enlace sencillo o un enlace doble; R1 y R2 son independientemente H o halógeno; R3 se selecciona independientemente de: halógeno, fenilo, y un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRa, O, y S(O)p; en el que dichos fenilo y heteroarilo son sustituidos por 0 -3 R3A; cada R3A se selecciona independientemente de: halógeno, CN, -(O)m-(alquilo C1 -C6 sustituido por 0-1 R3B), haloalquilo C1 -C6, haloalcoxilo C1 -C6, R3C, -OR3C, -C (= O)R3D, NR3ER3F, -C(=O)NR3ER3F, -NHC(=O)R3D, -S(=O)2 R3D, - S(=O)2NR3ER3F, -NHS(=O)2(alquilo C1 -C4), y -CR3CR3ER3G; R3B se selecciona independientemente de: OH, NReRf, alcoxilo C1-C4, -C(=O)NReRf, -S(=O)2(alquilo C1-C4), -NHC(=O)(alquilo C1-C4), y un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-2 heteroátomos seleccionados entre N, NRa, O, y S(O)p; en el que dicho heterocicloalquilo es sustituido por 0-2 Rc; cada R3C se selecciona independientemente de: cicloalquilo C3-C6, fenilo, y un heterociclo de 4 a 7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NRa, O, y S(O)p; en donde cada fracción es sustituida por 0-2 Rc; cada R3D se selecciona independientemente de: alquilo C1-C4 y R3C; R3E y R3G son, en cada caso, independientemente seleccionados de: H y alquilo C1 -C4; cada R3F se selecciona independientemente de: H y alquilo C1-C4 sustituido por 0-1 Rd; R4 se selecciona independientemente de: H, halógeno y alquilo C1-C4; R5 se selecciona independientemente de OH y alquilo C1-C4; cada Ra se selecciona independientemente de: H, ®O, alquilo C1-C4 sustituido por 0-1 Rb, -C(=O)H, -C(=O)(alquilo C1-C4), -CO2(alquilo C1-C4), cicloalquilo C3-C6, y bencilo; Rb se selecciona independientemente de: halógeno, OH y alcoxilo C1-C4; cada Rc se selecciona independientemente de: =O, halógeno, OH, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, y haloalcoxilo C1-C4; Rd se selecciona independientemente de: OH y NReRf; Re y Rf son, en cada caso, independientemente seleccionados de: H y alquilo C1 -C4; cada p es independientemente seleccionada de 0, 1 y 2; y m y n son, en cada caso, independientemente seleccionados de 0 y 1.

6. 发明专利

SI3237418T1 Spojine triazolopirimidina in njihove uporabe 未知
公开(公告)号：SI3237418T1
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：SI201530725
申请日：2015-12-21
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CHAN HO MAN , GU XIANG-JU JUSTIN , HUANG YING , LI LING , MI YUAN , QI WEI , SENDZIK MARTIN , SUN YONGFENG , WANG LONG , YU ZHENGTIAN , ZHANG HAILONG , ZHANG JI YUE (JEFF) , ZHANG MAN , ZHANG QIONG , ZHAO KEHAO
IPC分类号： A61K31/00 , C07D487/00 , A61K45/00 , A61P35/00

7. 发明专利

HRP20190805T1 SPOJEVI TRIAZOLOPIRIMIDINA I NJIHOVA UPORABA 未知
公开(公告)号：HRP20190805T1
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：HRP20190805
申请日：2019-04-29
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CHAN HO MAN , GU XIANG-JU JUSTIN , HUANG YING , LI LING , MI YUAN , QI WEI , SENDZIK MARTIN , SUN YONGFENG , WANG LONG , YU ZHENGTIAN , ZHANG HAILONG , ZHANG JI YUE (JEFF) , ZHANG MAN , ZHANG QIONG , ZHAO KEHAO
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61K45/06 , A61P35/00

8. 发明专利

EA032416B1 СОЕДИНЕНИЯ ТРИАЗОЛОПИРИМИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ 未知
公开(公告)号：EA032416B1
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：EA201791420
申请日：2015-12-21
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CHAN HO MAN , GU XIANG-JU JUSTIN , HUANG YING , LI LING , MI YUAN , QI WEI , SENDZIK MARTIN , WANG LONG , YU ZHENGTIAN , ZHANG HAILONG , ZHANG JI YUE (JEFF) , ZHANG MAN , ZHANG QIONG , ZHAO KEHAO , SUN YONFENG
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： Соединениеформулы (I) илиегофармацевтическиприемлемаясольприусловии, чтоонопоказанокакпригодноедлялечения PRC2-опосредованногозаболеванияилинарушениявкоторой R, R, R, R, Rи n имеютзначения, определенныев формулеизобретения.

9. 发明专利

DK3237418T3 Triazolopyrimidinforbindelser og anvendelser deraf 未知
公开(公告)号：DK3237418T3
公开(公告)日：2019-05-13
申请号：DK15820637
申请日：2015-12-21
申请人： NOVARTIS AG
发明人： SENDZIK MARTIN , CHAN HO MAN , GU XIANG-JU JUSTIN , HUANG YING , LI LING , MI YUAN , QI WEI , SUN YONGFENG , WANG LONG , YU ZHENGTIAN , ZHANG HAILONG , ZHANG JI YUE (JEFF) , ZHANG MAN , ZHANG QIONG , ZHAO KEHAO
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61K45/06 , A61P35/00

10. 发明专利

TN2017000204A1 TRIAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS AND USES THEREOF 未知
公开(公告)号：TN2017000204A1
公开(公告)日：2018-10-19
申请号：TN2017000204
申请日：2015-12-21
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CHAN HO MAN , GU XIANG-JU JUSTIN , HUANG YING , LI LING , MI YUAN , QI WEI , SENDZIK MARTIN , SUN YONGFENG , WANG LONG , YU ZHENGTIAN , ZHANG HAILONG , ZHANG JI YUE (JEFF) , ZHANG MAN , ZHANG QIONG , ZHAO KEHAO
IPC分类号： A61K31/519 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： A compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is provided that has been shown to be useful for treating a PRC2-mediated disease or disorder: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and n are as defined herein.

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