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1. 发明专利

ES2798649T3 Conjugados de anticuerpos que contienen agonistas de receptores tipo Toll 未知
公开(公告)号：ES2798649T3
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：ES16790722
申请日：2016-10-25
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CORTEZ ALEX , GEIERSTANGER BERNHARD HUBERT , HOFFMAN TIMOTHY Z , KASIBHATLA SHAILAJA , UNO TETSUO , WANG XING , WU TOM YAO-HSIANG
IPC分类号： A61K47/68 , A61K31/52 , A61P35/00 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07H15/26
摘要： Un conjugado de Formula (II), o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde: R50 es **(Ver fórmula)** en que el * indica el punto de union a Ab; Ab es un anticuerpo o fragmento de union a antigeno del mismo que se une especificamente a HER2 humano; R1 es -NHR2 o -NHCHR2R3; R2 es -alquilo C3-C6 o -alquilo C4-C6; R3 es L1OH; L1 es -(OH2)m-; L2 es -(CH2)n-, -((CH2)nO)t(CH2)n-, -(CH2)nX1(CH2)n-, -(OH2)nNHO(=O)(OH2)n-, -(CH2)nNHC(=O)(CH2)nC(=O)NH(CH2)n-, -((CH2)nO)t(CH2)nNHC(=O)(CH2)n, -C(=O)(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nX1(CH2)n-, - C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nNHC(=O)(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nC(=O)NH(CH2)n-, - C(=O)NH((CH2)nO)t(CH2)nX1(CH2)n-, -C(=O)X2X3C(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-,-C(=O)X2X3C(=O)(CH2)n-, - C(=O)X2C(=O)(CH2)nNHC(=O)(CH2)n-,-C(=O)X2C(=O)(CH2)nNHC(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-, -C(=O)(CH2)nC(R7)2-,- C(=O)(CH2)nC(R7)2SS(CH2)nNHC(=O)(CH2)n-, -(CH2)nX2C(=O)(CH2)nNHC(=O)((CH2)nO)t(CH2)n- o - C(=O)(CH2)nC(=O)NH(CH2)n; R40 es **(Ver fórmula)** -S-,-NHC(=O)CH2-, -S(=O)2CH2CH2-, -(CH2)2S(=O)2CH2CH2-, -NHS(=O)2CH2CH2,-NHC(=O)CH2CH2-, - CH2NHCH2CH2-, -NHCH2CH2-, **(Ver fórmula)** cada R7 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-C6; cada uno de los R8 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-C6, F, Cl y -OH; cada uno de los R9 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, F, Cl, -NH2, -OCH3, -OCH2CH3,-N(CH3)2, - CN, -NO2 y -OH; cada uno de los R10 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, fluoro, benciloxi sustituido con C(=O)OH, bencilo sustituido con -C(=O)OH, alcoxi C1-4 sustituido con -C(=O)OH y alquilo C1-4 sustituido con -C(=O)OH; R12 es H, metilo o fenilo; cada uno de los m se selecciona independientemente de 1, 2, 3 y 4; cada uno de los n se selecciona independientemente de 1, 2, 3 y 4; cada uno de los t se selecciona independientemente de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17 y 18, e y es un numero entero de 1 a 16.

2. 发明专利

AU2018268420A1 Compositions comprising naphthyridine derivatives and aluminium adjuvant for use in treating solid tumors 未知
公开(公告)号：AU2018268420A1
公开(公告)日：2019-11-21
申请号：AU2018268420
申请日：2018-05-17
申请人： NOVARTIS AG
发明人： COOKE MICHAEL , KASIBHATLA SHAILAJA , MILLER ANDREW T , WU TOM YAO-HSIANG
IPC分类号： A61K31/675 , A61K9/19 , A61K39/00 , A61K45/06 , A61P35/00
摘要： The invention provided herein includes pharmaceutical compositions comprising a TLR7 agonist having the structure of Formula (A), aluminum-containing particles, and one or more pharmaceutically acceptable excipient. The invention further provides the use of such compositions in the treatment of solid tumors either alone or in combination with one or more additional pharmaceutical compositions.

3. 发明专利

NZ724792A Compounds and compositions as toll-like receptor 7 agonists 未知
公开(公告)号：NZ724792A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：NZ72479215
申请日：2015-04-29
申请人： NOVARTIS AG
发明人： LI YONGKAI , MO TINGTING , VA PORINO , WU TOM YAO-HSIANG , ZHANG XIAOYUE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： The invention provides a compounds of formula (I), immunogenic compositions and pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat diseases or disorders associated with Toll-Like Receptor 7 activity.

4. 发明专利

PE13472018A1 CONJUGADOS DE ANTICUERPO QUE COMPRENDEN UN AGONISTA DEL RECEPTOR TIPO TOLL 未知
公开(公告)号：PE13472018A1
公开(公告)日：2018-08-22
申请号：PE0006052018
申请日：2016-10-25
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CORTEZ ALEX , GEIERSTANGER BERNHARD HUBERT , HOFFMAN TIMOTHY , KASIBHATLA SHAILAJA , UNO TETSUO , WANG XING , WU TOM YAO-HSIANG
IPC分类号： A61K47/68 , A61K31/52 , A61P35/00 , C07D473/34
CPC分类号： C07K16/32 , A61K31/52 , A61K47/6849 , C07D487/04 , C07H15/26 , C07K16/2863 , C07K2317/24 , C07K2317/51 , C07K2317/515 , C07K2317/52 , C07K2317/94
摘要： Referido a un conjugado de la Formula (II), en donde R50 es (a) o (b); el indica el punto de union a Ab; Ab es un anticuerpo o fragmento de union a antigeno del mismo que especificamente se une a HER2 humano; R1 es -NHR2 O -NHCHR2R3; R2 es alquiloC3-6 o alquiloC4-6. Estos conjugados comprenden agonistas del receptor tipo toll (TLRs), siendo utiles para el tratamiento de enfermedades como el cancer

5. 发明专利

ES2627669T3 Compuestos y composiciones como moduladores de la actividad de TLR 未知
公开(公告)号：ES2627669T3
公开(公告)日：2017-07-31
申请号：ES10807754
申请日：2010-09-01
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CORTEZ ALEX , LI YONGKAI , SINGH MANMOHAN , SKIBINSKI DAVID , WU TOM YAO-HSIANG , YUE KATHY , ZHANG XIAOYUE
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/395 , A61P37/00
摘要： Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde: R1 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -L1R5, -L1R6, -OL2R5, o -L2R6; L1 es -C(O)- u -O-; L2 es alquileno de 1 a 6 átomos de carbono o alquenileno de 2 a 6 átomos de carbono, en donde el alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, y alquenileno de 2 a 6 átomos de carbono de L2 están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos de flúor; cada L3 se selecciona independientemente a partir de alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, y - ((CR4R4)pO)q(CH2)p-, en donde el alquileno de 1 a 6 átomos de carbono de L3 está opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos de flúor; L4 es arileno; R2 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R3 se selecciona a partir de -OL3R7, O-L3L4L3R7, -OR8, y -OL3L4R5; cada R4 se selecciona independientemente a partir de H y flúor; R5 es -P(O)(OH)2, R6 es -C(O)OH o -CF2P(O)(OH)2; R7 es -CF2P(O)(OH)2; R8 es H o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; cada p se selecciona independientemente a partir de 1, 2, 3, 4, 5 y 6, y q es 1, 2, 3 o 4, con la condición de que, cuando R3 es -OR8, R1 es -L1R5, -L1R6, -L2R5, o en donde R6 es -CF2P(O)(OH)2 y R7 es -CF2P(O)(OH)2.

6. 发明专利

LT2473508T JUNGINIAI IR KOMPOZICIJOS, KAIP TLR AKTYVUMO MODULIATORIAI 未知
公开(公告)号：LT2473508T
公开(公告)日：2017-06-12
申请号：LT10807754
申请日：2010-09-01
申请人： NOVARTIS AG
发明人： CORTEZ ALEX , LI YONGKAI , SINGH MANMOHAN , SKIBINSKI DAVID , WU TOM YAO-HSIANG , YUE KATHY , ZHANG XIAOYUE
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/395 , A61P37/00

7. 发明专利

PE03252017A1 COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR TIPO TOLL 未知
公开(公告)号：PE03252017A1
公开(公告)日：2017-04-21
申请号：PE0021462016
申请日：2015-04-29
申请人： NOVARTIS AG
发明人： LI YONGKAI , MO TINGTING , ZHANG XIAOYUE , WU TOM YAO-HSIANG , VA PORINO
IPC分类号： A61K31/519 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Se refiere a un compuesto de formula (I) o una sal de la misma, donde: R1 es -NHR6 o -NHCHR6R9; R3 y R4 son H, -L2R12, -OL2R12, -C(CH3)2R12, entre otros; R12 es tetrazolilo opcionalmente sustituido o un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros; L2 es -(CH2)m-; m es 1, 2 , 3 o 4; R6 es -alquilo C3-C6; R9 es L1OH; L1 es -(CH2)m. Es un compuesto seleccionado: 5-(5-((1H-tetrazol-5-il)-metoxi)-2-metoxi-bencil)-N4-pentil-5H-pirrolo-[3,2-d]-pirimidin-2,4-diamina, entre otros. Dicho compuesto es agonista del receptor tipo Toll 7 (TLR7), siendo util en el tratamiento de enfermedades tales como la hepatitis B, hepatitis C, entre otros

8. 发明专利

CY1116654T1 ΕΝΩΣΕΙΣ ΚΑΙ ΣΥΝΘΕΣΕΙΣ ΩΣ ΡΥΘΜΙΣΤΙΚΑ ΜΟΡΙΑ ΤΗΣ TLR ΔΡΑΣΤΗΡΙΟΤΗΤΑΣ 未知
公开(公告)号：CY1116654T1
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CY151100753
申请日：2015-08-26
申请人： NOVARTIS AG
发明人： WU TOM YAO-HSIANG , LI YONGKAI , CORTEZ ALEX , ZOU YEFEN , MISHRA PRANAB , ZHANG XIAOYUE , SKIBINSKI DAVID , SINGH MANMOHAN , VALIANTE NICHOLAS
IPC分类号： C07D221/12 , A61K31/4375 , A61P37/04 , C07D471/04 , C07D471/12 , C07D491/056 , C07D491/12 , C07D495/04
摘要： Ηεφεύρεσηπαρέχειμιακαινούριακατηγορίαενώσεων, φαρμακευτικώνσυνθέσεωνπουπεριέχουντέτοιεςενώσειςκαιμεθόδουςχρησιμοποίησηςτέτοιωνενώσεωνγιατηνθεραπείαή τηνπρόληψηνοσημάτωνή διαταραχώνπουσχετίζονταιμετους Toll-παρόμοιουςυποδοχείς, περιλαμβανομένωντων TLR7 και TLR8. Σεμιαεκδοχή, οιενώσειςείναιχρήσιμεςωςανοσοενισχυτικάγιατηνενίσχυσητηςαποτελεσματικότηταςενόςεμβολίου (χημικόςτύπος I), όπουτοΧ3 είναιΝ, τοΧ4 είναιΝ ή CR3, τοΧ5 είναι -CR4=CR5.

9. 发明专利

HUE027249T2 TLR aktivitás modulátor vegyületek és készítmények 未知
公开(公告)号：HUE027249T2
公开(公告)日：2016-10-28
申请号：HUE09718298
申请日：2009-02-27
申请人： NOVARTIS AG
发明人： WU TOM YAO-HSIANG , LI YONGKAI , CORTEZ ALEX , ZOU YEFEN , MISHRA PRANAB , ZHANG XIAOYUE , SKIBINSKI DAVID , SINGH MANMOHAN , VALIANTE NICHOLAS
IPC分类号： A61P37/04

10. 发明专利

PL2268618T3 Związki i kompozycje jako modulatory aktywności receptorów TLR 未知
公开(公告)号：PL2268618T3
公开(公告)日：2015-11-30
申请号：PL09718298
申请日：2009-02-27
申请人： NOVARTIS AG
发明人： WU TOM YAO-HSIANG , LI YONGKAI , CORTEZ ALEX , ZOU YEFEN , MISHRA PRANAB , ZHANG XIAOYUE , SKIBINSKI DAVID , SINGH MANMOHAN , VALIANTE NICHOLAS
IPC分类号： C07D221/12 , A61K31/4375 , A61P37/04 , C07D471/04 , C07D471/12 , C07D491/056 , C07D491/12 , C07D495/04

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