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1. 发明专利

AR111419A1 COMPUESTOS FUSIONADOS DE INDAZOL PIRIDONA COMO ANTIVIRALES 未知
公开(公告)号：AR111419A1
公开(公告)日：2019-07-10
申请号：ARP180101043
申请日：2018-04-24
申请人： NOVARTIS AG
发明人： YOUNG JOSEPH MICHAEL , PFISTER KEITH BRICE , LU PEICHAO , KARUR SUBRAMANIAN , HAN WOOSEOK , FU JIPING
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/34 , A61K31/4162 , A61K31/4985 , A61P31/20 , C07D491/147
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), caracterizado porque: R¹ es H o halo; R² se selecciona independientemente en cada aparición entre halo, CN, haloalquilo C₁₋₃, haloalcoxi C₁₋₃, -OR³, -N(R)R³, y alquilo C₁₋₃ opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados entre R³, -N(R)R³, CN, -OH, -CONR₂, -COOR, y -OR³; R³ es un alquilo C₁₋₄ que está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de halo, haloalquilo C₁₋₃, -OH, alcoxi C₁₋₃, haloalcoxi C₁₋₃, oxo, CN, -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₃), -N(alquilo C₁₋₃)₂, -COOR, -CONR₂, cicloalquilo C₃₋₅, y un éter cíclico de 4 - 6 miembros, en el que el cicloalquilo C₃₋₅ y el éter cíclico de 4 - 6 miembros están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados de halo, -OH, alcoxi C₁₋₃, y alquilo C₁₋₃; o R³ es un anillo cicloalquilo C₃₋₅ o éter cíclico de 4 - 6 miembros, en el que el anillo cicloalquilo C₃₋₅ o éter cíclico de 4 - 6 miembros están cada uno opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados de halo, alquilo C₁₋₃, -OH, alcoxi C₁₋₃, haloalcoxi C₁₋₃, haloalquilo C₁₋₃, -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₃), y -N(alquilo C₁₋₃)₂; n es 0, 1, ó 2; W es -COOR⁴, -C(O)NH-SO₂R⁵, -C(O)NH-SO₂NR₂, 5-tetrazolilo, o 1,2,4-oxadiazol-3-il-5(4H)-ona; R⁴ es H o alquilo C₁₋₆ que está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de halo, -OR, oxo, CN, y -NR₂; R⁵ es alquilo C₁₋₆ que está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de halo, -OR, oxo, CN, y-NR₂; R⁶ es H o alquilo C₁₋₆; R⁷ es H o alquilo C₁₋₆, o R⁷ tomado junto con R⁹ y los átomos que los unen R⁷ con R⁹ forman un anillo como se describe a continuación; R⁸ es H o alquilo C₁₋₆; R⁹ se selecciona entre: (i) H; (ii) alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados entre cicloalquilo C₃₋₆, -OR, -NR₂, halo, CN, COOR, CONR₂, y oxo; y (iii) un anillo seleccionado de (a) cicloalquilo C₃₋₆, (b) fenilo, (c) heterociclilo de 5 - 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo, y (d) heteroarilo de 5 - 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados de N, o y S como miembros del anillo, en el que cada uno de los anillos (a) a (d) está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de alquilo C₁₋₂, (CH₂)₀₋₂-OR, -NR₂, halo, CN, COOR, y CONR₂; o R⁹ tomado junto con R⁷ y los átomos que los unen R⁹ con R⁷ forma un anillo cicloalquilo de 3 - 7 miembros, o un anillo heterocíclico de 3 - 7 miembros que contiene N, O ó S como miembro de anillo; en donde el anillo cicloalquilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de entre R, -OR, -NR₂, halo, CN, COOR, CONR₂, y oxo; R se selecciona independientemente en cada caso de H y alquilo C₁₋₃ opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de halo, -OH, alcoxi C₁₋₃, oxo, CN, -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₃), -N(alquilo C₁₋₃)₂, y ciclopropilo; y dos grupos R unidos directamente al mismo átomo pueden tomarse opcionalmente junto con el átomo al que ambos están unidos para formar un anillo de 3 - 6 miembros que puede contener opcionalmente un heteroátomo seleccionado de N, O y S como miembro del anillo, y puede estar sustituido con hasta dos grupos seleccionados de -OH, oxo, alquilo C₁₋₃ y alcoxi C₁₋₃; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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