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1. 发明专利

CA3031073A1 N-(PYRIDIN-2-YL)PYRIDINE-SULFONAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF DISEASE 未知
公开(公告)号：CA3031073A1
公开(公告)日：2018-03-08
申请号：CA3031073
申请日：2017-08-28
申请人： NOVARTIS AG , MATHISON CASEY JACOB NELSON , LAM PHILIP , NGUYEN TRUC NGOC , ZHU XUEFENG , WU BAOGEN , MALIK HASNAIN AHMED
发明人： PHILLIPS DEAN PAUL , AZIMIOARA MIHAI , CHEN BEI , EPPLE ROBERT , NIKULIN VICTOR IVANOVICH , RODRIGUEZ RODRIGO A , PATEL SEJAL , HONDA AYAKO , MATHISON CASEY JACOB NELSON , LAM PHILIP , NGUYEN TRUC NGOC , ZHU XUEFENG , WU BAOGEN , MALIK HASNAIN AHMED
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/444 , A61P11/00 , C07D401/14
摘要： The invention relates to heterocyclic compounds of the formula (I) in which all of the variables are as defined in the specification; capable of modulating the activity of CFTR. The invention further provides a method for manufacturing compounds of the invention, and its therapeutic uses. The invention further provides methods to their preparation, to their medical use, in particular to their use in the treatment and management of diseases or disorders including Cystic fibrosis and related disorders.

2. 发明专利

AU2019404934A1 Macrocyclic compounds and their use in the treatment of disease 未知
公开(公告)号：AU2019404934A1
公开(公告)日：2021-06-03
申请号：AU2019404934
申请日：2019-12-18
申请人： NOVARTIS AG
发明人： AZIMIOARA MIHAI , BURSULAYA BADRY , JIANG SONGCHUN , MATHISON CASEY JACOB NELSON , NIKULIN VICTOR IVANOVICH , NGUYEN TRUC NGOC , OKRAM BARUN , PATEL SEJAL , PHILLIPS DEAN PAUL , WHITEHEAD LEWIS , WU BAOGEN , YAN SHANSHAN , ZHU XUEFENG
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/4985 , A61P11/00 , C07D419/14
摘要： The invention relates to heterocyclic compounds of the formula (I), in which all of the variables are as defined in the specification; capable of modulating the activity of CFTR. The invention further provides a method for manufacturing compounds of the invention, and its therapeutic uses. The invention further provides methods to their preparation, to their medical use, in particular to their use in the treatment and management of diseases or disorders including Cystic fibrosis and related disorders.

3. 发明专利

AU2017319430A1 N-(pyridin-2-yl)pyridine-sulfonamide derivatives and their use in the treatment of disease 未知
公开(公告)号：AU2017319430A1
公开(公告)日：2019-02-14
申请号：AU2017319430
申请日：2017-08-28
申请人： NOVARTIS AG
发明人： WU BAOGEN , MATHISON CASEY JACOB NELSON , LAM PHILIP , MALIK HASNAIN AHMED , NGUYEN TRUC NGOC , ZHU XUEFENG , PHILLIPS DEAN PAUL , AZIMIOARA MIHAI , CHEN BEI , EPPLE ROBERT , NIKULIN VICTOR IVANOVICH , RODRIGUEZ RODRIGO A , PATEL SEJAL , HONDA AYAKO
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/444 , A61P11/00 , C07D401/14
摘要： The invention relates to heterocyclic compounds of the formula (I) in which all of the variables are as defined in the specification; capable of modulating the activity of CFTR. The invention further provides a method for manufacturing compounds of the invention, and its therapeutic uses. The invention further provides methods to their preparation, to their medical use, in particular to their use in the treatment and management of diseases or disorders including Cystic fibrosis and related disorders.

4. 发明专利

AU2019404934B2 Macrocyclic compounds and their use in the treatment of disease 未知
公开(公告)号：AU2019404934B2
公开(公告)日：2022-04-21
申请号：AU2019404934
申请日：2019-12-18
申请人： NOVARTIS AG
发明人： AZIMIOARA MIHAI , BURSULAYA BADRY , JIANG SONGCHUN , MATHISON CASEY JACOB NELSON , NIKULIN VICTOR IVANOVICH , NGUYEN TRUC NGOC , OKRAM BARUN , PATEL SEJAL , PHILLIPS DEAN PAUL , WHITEHEAD LEWIS , WU BAOGEN , YAN SHANSHAN , ZHU XUEFENG
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/4985 , A61P11/00 , C07D419/14
摘要： The invention relates to heterocyclic compounds of the formula (I), in which all of the variables are as defined in the specification; capable of modulating the activity of CFTR. The invention further provides a method for manufacturing compounds of the invention, and its therapeutic uses. The invention further provides methods to their preparation, to their medical use, in particular to their use in the treatment and management of diseases or disorders including Cystic fibrosis and related disorders.

5. 发明专利

CA3119656A1 MACROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF DISEASE 未知
公开(公告)号：CA3119656A1
公开(公告)日：2020-06-25
申请号：CA3119656
申请日：2019-12-18
申请人： NOVARTIS AG
发明人： AZIMIOARA MIHAI , BURSULAYA BADRY , JIANG SONGCHUN , MATHISON CASEY JACOB NELSON , NIKULIN VICTOR IVANOVICH , NGUYEN TRUC NGOC , OKRAM BARUN , PATEL SEJAL , PHILLIPS DEAN PAUL , WHITEHEAD LEWIS , WU BAOGEN , YAN SHANSHAN , ZHU XUEFENG
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/4985 , A61P11/00 , C07D419/14
摘要： The invention relates to heterocyclic compounds of the formula (I), in which all of the variables are as defined in the specification; capable of modulating the activity of CFTR. The invention further provides a method for manufacturing compounds of the invention, and its therapeutic uses. The invention further provides methods to their preparation, to their medical use, in particular to their use in the treatment and management of diseases or disorders including Cystic fibrosis and related disorders.

6. 发明专利

AR109437A1 DERIVADOS DE N-(PIRIDIN-2-IL)PIRIDINA-SULFONAMIDA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES 未知
公开(公告)号：AR109437A1
公开(公告)日：2018-11-28
申请号：ARP170102384
申请日：2017-08-29
申请人： NOVARTIS AG
发明人： HONDA AYAKO , PATEL SEJAL , RODRIGUEZ RODRIGO A , PHILLIPS DEAN PAUL , NIKULIN VICTOR IVANOVICH , EPPLE ROBERT , CHEN BEI , AZIMIOARA MIHAI
IPC分类号： C07D213/71 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P11/00 , C07D213/73 , C07D213/78 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10
摘要： La presente solicitud se relaciona con compuestos capaces de modular la actividad de CFTR. Además, un método para fabricar los compuestos, su uso médico, en particular para su uso en el tratamiento y manejo de enfermedades o trastornos incluyendo fibrosis quística y trastornos relacionados. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en donde: el anillo A es un anillo de arilo C₆₋₁₀; el anillo B es piridinilo; R¹ y R² son cada uno independientemente hidrógeno, nitrilo, alcoxilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ halo-sustituido, cicloalquilo C₃₋₆ o alcoxilo C₁₋₄ halo-sustituido; R³ y R⁴ son cada uno independientemente hidrógeno, nitrilo, CD₃, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclo C₄₋₆, alcoxilo C₁₋₄, halógeno, alquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ halo-sustituido, alquilo C₁₋₄ hidroxi-sustituido o alcoxilo C₁₋₄ halo-sustituido; n es 0, 1 ó 2; R⁵ es -NR⁷R⁸, -OR⁹ o R¹⁰; R⁶ es hidrógeno, hidroxilo, alquilo C₁₋₂, alcoxilo C₁₋₂, alquilo C₁₋₂ hidroxi-sustituido, halógeno o amino; m es 0, 1 ó 2; R⁷ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, un heterociclo de 4 a 7 miembros completa o parcialmente saturado, en donde dicho heterociclo de 4 a 7 miembros es opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado a partir de halógeno, hidroxilo, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, -alquilo C₁₋₄ halo-sustituido, -alquilo C₁₋₄ hidroxi-sustituido, -alcoxilo C₁₋₄ halo-sustituido, oxo, nitrilo, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclo C₄₋₆, NHR¹¹, -C(O)-R¹³, -C(O)NHR¹¹, alquilo C₁₋₃-C(O)NHR¹¹ y -C(O)O-R¹²; R⁸ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R⁹ es hidrógeno, cicloalquilo C₃₋₆ o un heterociclo de 4 a 7 miembros completamente o parcialmente saturado cada anillo es opcionalmente sustituido por uno a cuatro sustituyentes cada uno independientemente seleccionado a partir de halógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ halo-sustituido, alquilo C₁₋₄ hidroxi-sustituido, alcoxilo C₁₋₄ halo-sustituido, oxo, nitrilo, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclo C₄₋₆, NHR¹¹, -C(O)-R¹³, -C(O)NHR¹¹, alquilo C₁₋₃-C(O)NHR¹¹ y -C(O)O-R¹²; R¹⁰ es un heterociclo de 4 a 10 miembros completa o parcialmente saturado opcionalmente sustituido por uno a cuatro sustituyentes cada uno independientemente seleccionado a partir de halógeno, hidroxilo, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ halo-sustituido, alquilo C₁₋₄ hidroxi-sustituido, alcoxilo C₁₋₄ halo-sustituido, oxo, nitrilo, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclo C₄₋₆, NHR¹¹, -C(O)-R¹³, -C(O)NHR¹¹, alquilo C₁₋₃-C(O)NHR¹¹, -C(O)-alquilo C₁₋₃-NHR¹¹ y -C(O)O-R¹², en donde dicho cicloalquilo C₃₋₆ y heterociclo C₄₋₆ son opcionalmente sustituidos por 1 a 3 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado a partir de hidroxilo, halógeno, amino, alquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ halo-sustituido y alquilo C₁₋₄ hidroxi-sustituido; R¹¹ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄ o alquilo C₀₋₃-C(O)O-R¹⁴; R¹² es hidrógeno, alquilo C₁₋₄ o alquilo C₁₋₃-C(O)-NHR¹⁴; R¹³ es alquilo C₁₋₄, en donde dicho alquilo es opcionalmente sustituido por amino; y R¹⁴ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

7. 发明专利

ES2898069T3 Derivados de N-(piridin-2-il)piridinosulfonamida y su uso en el tratamiento de la enfermedad 未知
公开(公告)号：ES2898069T3
公开(公告)日：2022-03-03
申请号：ES17771589
申请日：2017-08-28
申请人： NOVARTIS AG
发明人： PHILLIPS DEAN PAUL , AZIMIOARA MIHAI , CHEN BEI , EPPLE ROBERT , NIKULIN VICTOR IVANOVICH , RODRIGUEZ RODRIGO A , PATEL SEJAL , HONDA AYAKO , WU BAOGEN , NGUYEN TRUC NGOC , LAM PHILIP , MATHISON CASEY JACOB NELSON , ZHU XUEFENG , MALIK HASNAIN AHMED
IPC分类号： A61K31/444 , C07D401/12 , A61P11/00 , C07D401/14
摘要： Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: el anillo A es un anillo arilo C6-10; el anillo B es piridinilo; R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, nitrilo, alcoxi C1-4, halógeno, nitrilo, alquilo C1-4, alquilo C1-4sustituido con halógeno, cicloalquilo C3-6 o alcoxi C1-4sustituido con halógeno; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, nitrilo, CD3, cicloalquilo C3-6, heterociclo C4-6, alcoxi C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi o alcoxi C1-4sustituido con halógeno; n es 0, 1 o 2; Res -NR7R8, -OR9 o R10; R6 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-2, alcoxi C1-2, alquilo C1-2 sustituido con hidroxi, halógeno o amino; m es 0, 1 o 2; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, un heterociclo de 4 a 7 miembros total o parcialmente saturado, donde dicho heterociclo de 4 a 7 miembros está sustituido opcionalmente con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4 sustituido con halógeno, oxo, nitrilo, cicloalquilo C3-6, heterociclo C4-6, NHR11, -C(O)- R13, -C(O)NHR11, alquil C1-3-C(O)NHR11 y -C(O)O-R12; R8 es hidrógeno o alquilo C1-4; R9 es hidrógeno, alquilo C3-6 o un heterociclo de 4 a 7 miembros total o parcialmente saturado, donde cada anillo está sustituido opcionalmente con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4 sustituido con halógeno, oxo, nitrilo, cicloalquilo C3-6, heterociclo C4-6, NHR11, -C(O)-R13, -C(O)NHR11, alquil C1- 3-C(O)NHR11 y -C(O)O-R12; Res un heterociclo de 4 a 10 miembros total o parcialmente saturado sustituido opcionalmente con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4 sustituido con halógeno, oxo, nitrilo, cicloalquilo C3-6, heterociclo C4-6, NHR11, -C(O)-R13, -C(O)NHR11, alquil C1-3-C(O)NHR11, -C(O)alquil C1-3-NHR11 y - C(O)O-R12, donde dichos cicloalquilo C3-6 y heterociclo C4-6están sustituidos opcionalmente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre hidroxi, halógeno, amino, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halógeno y alquilo C1-4 sustituido con hidroxi; R11 es hidrógeno, alquilo C1-4 o alquil C0-3-C(O)O-R14; R12 es hidrógeno, alquilo C1-4 o alquil C1-3-C(O)-NHR14; R13 es alquilo C1-4, donde dicho alquilo está sustituido opcionalmente con amino; y R14 es hidrógeno o alquilo C1-4; o una sal farmacéuticamente aceptable de este.

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