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1. 发明专利

CR20220060A DERIVADOS DE 1,3-FENIL HETEROARILO SUSTITUIDOS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES 未知
公开(公告)号：CR20220060A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CR20220060
申请日：2020-08-24
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ADCOCK CLAIRE , LIGHTFOOT MEGAN , SMITH NICHOLA , WHITEHEAD LEWIS , HOU YING , MAZZACANI ALESSANDRO , AXFORD JAKE , SHEN YIPING , SUNG MOO JE , KIM HYUNGCHUL , STANLEY EMILY , SOLOVAY CATHERINE FOOKS
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/422 , A61P11/00 , C07D413/10
摘要： La invención se refiere a compuestos heterocíclicos de la fórmula formula (I) en donde todas las variables son como se definen en la memoria descriptiva, capaces de modular la actividad de TMEM16a. La invención proporciona además un método para fabricar compuestos de la invención, y sus usos terapéuticos. La invención proporciona además métodos para su preparación, para su uso médico, en particular, para su uso en el tratamiento y abordaje de enfermedades o trastornos que incluyen EPOC, bronquiectasia, asma, fibrosis quística, disquinesia ciliar primaria, bronquitis crónica, fibrosis quística, disquinesia ciliar primaria, infecciones del tracto respiratorio (aguda y crónica; viral y bacteriana), carcinoma de pulmón.

2. 发明专利

CR20130625A DERIVADOS DE LA PIPERIDINA 3-ESPIROCÍCLICA COMO AGONISTAS DE RECEPTORES DE LA GHRELINA 未知
公开(公告)号：CR20130625A
公开(公告)日：2014-02-04
申请号：CR20130625
申请日：2013-11-27
申请人： NOVARTIS AG
发明人： AMBARKHANE AMEET VIJAY , BHALAY GURDIP , BECKETT MARTIN , DALE JAMES , HAMADI AHMED , MAZZACANI ALESSANDRO , MCKENNA JEFFREY , THOMSON CHRISTOPHER
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/438 , A61P1/00 , C07D487/10
摘要： La invención se refiere a derivados de la fórmula (I),

3. 发明专利

AU2012264305A1 3-spirocyclic piperidine derivatives as ghrelin receptor agonists 未知
公开(公告)号：AU2012264305A1
公开(公告)日：2013-11-21
申请号：AU2012264305
申请日：2012-05-25
申请人： NOVARTIS AG
发明人： AMBARKHANE AMEET VIJAY , BHALAY GURDIP , BECKETT MARTIN , DALE JAMES , HAMADI AHMED , MAZZACANI ALESSANDRO , MCKENNA JEFFREY , THOMSON CHRISTOPHER
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/438 , A61P1/00 , C07D487/10
摘要： The invention relates to derivatives of formula (I), wherein the substituents are as defined in the specification; to processes for the preparation of such derivatives; pharmaceutical compositions comprising such derivatives; such derivatives as a medicament; such derivatives for the treatment of a disorder or a disease mediated by the ghrelin receptor.

4. 发明专利

ECSP22011156A DERIVADOS DE 1,3FENIL HETEROARILO SUSTITUIDOS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES 未知
公开(公告)号：ECSP22011156A
公开(公告)日：2022-03-31
申请号：ECDI202211156
申请日：2022-02-11
申请人： NOVARTIS AG
发明人： LIGHTFOOT MEGAN , WHITEHEAD LEWIS , SHEN YIPING , SMITH NICHOLA , SOLOVAY CATHERINE FOOKS , HOU YING , KIM HYUNGCHUL , SUNG MOO JE , ADCOCK CLAIRE , STANLEY EMILY , MAZZACANI ALESSANDRO , AXFORD JAKE
IPC分类号： A61P11/00 , A61K31/422 , C07D413/10 , C07D413/14
摘要： La invención se refiere a compuestos heterocíclicos de la fórmula formula (I) en donde todas las variables son como se definen en la memoria descriptiva, capaces de modular la actividad de TMEM16a. La invención proporciona además un método para fabricar compuestos de la invención, y sus usos terapéuticos. La invención proporciona además métodos para su preparación, para su uso médico, en particular, para su uso en el tratamiento y abordaje de enfermedades o trastornos que incluyen EPOC, bronquiectasia, asma, fibrosis quística, disquinesia ciliar primaria, bronquitis crónica, fibrosis quística, disquinesia ciliar primaria, infecciones del tracto respiratorio (aguda y crónica; viral y bacteriana), carcinoma de pulmón.

5. 发明专利

PE20220346A1 DERIVADOS DE 1,3-FENIL HETEROARILO SUSTITUIDOS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES 未知
公开(公告)号：PE20220346A1
公开(公告)日：2022-03-14
申请号：PE2022000246
申请日：2020-08-24
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ADCOCK CLAIRE , AXFORD JAKE , HOU YING , KIM HYUNGCHUL , SHEN YIPING , SMITH NICHOLA , SOLOVAY CATHERINE FOOKS , SUNG MOO JE , LIGHTFOOT MEGAN , MAZZACANI ALESSANDRO , STANLEY EMILY , WHITEHEAD LEWIS
IPC分类号： A61P11/00 , A61K31/422 , C07D413/10 , C07D413/14
摘要： La invencion se refiere a compuestos heterociclicos de la formula (I), donde el anillo A es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene 2 heteroatomos seleccionados de N y O; el anillo B es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene 2 o 3 heteroatomos seleccionados de N, S y O, o es un heteroarilo de 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroatomos seleccionados de N; R1 es hidrogeno o halogeno; R2 es -CO-NH-CR2aR2b-CO-O-R2c, -CO-NH-CR2fR2eR2g, entre otros; R2a es H, (C1-C4)alquilo, fenilo, entre otros; R2b es H, (C1-C4)alquilo, entre otros; R2e es H, (C1-C4)alquilo o anillo (C3-C6)cicloalquilo; R2f es H, (C1-C4)alquilo o anillo (C3-C6)cicloalquilo opcionalmente sustituido con (C1-C4)alquilo, entre otros; R2g es H, (C1-C4)alquilo, un resto fusionado seleccionado de benzo[d][1,3]dioxol e indolin-2-ona, donde dicho resto fusionado esta opcionalmente sustituido con halogeno o (C1-C4)alquilo, (C3-C6)heterocicloalquilo que contiene 1 o 2 heteroatomos seleccionados de N y O, -(C0-C2)alquilo-fenilo en donde dicho fenilo esta opcionalmente sustituido con halogeno o (C1-C4)alquilo; R2c es (C1-C4)alquilo, (C2-C4)alquenilo o bencilo; R3 es H, (C1-C5)alquilo o un heterociclo saturado de 4 a 6 miembros que contiene O; en donde dicho (C1-C5)alquilo esta opcionalmente sustituido con hidroxilo, (C1-C5)alcoxi, halogeno, entre otros; R4 es -CO-NH-CR4aR4b-CO-O-R4c, -CO-NH-CR4fR4eR4g, entre otros; R4a es H, (C1-C4)alquilo o fenilo, en donde dicho (C1-C4)alquilo esta opcionalmente sustituido con halogeno, (C3-C6)cicloalquilo, fenilo, -O-(C1-C4)alquilo o -S- (C1-C4)alquilo; y R4b es H o (C1-C4)alquilo, entre otros; R4c es (C1-C4)alquilo, (C2-C4)alquenilo o bencilo; R4e es H, (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi o anillo (C3-C6)cicloalquilo; R4f es H, (C1-C4)alquilo o anillo (C3-C6)cicloalquilo opcionalmente sustituido con nitrilo o (C1-C4)alquilo, entre otros; R4g es H, (C1-C4)alquilo, un resto fusionado seleccionado de benzo[d][1,3]dioxol e indolin-2-ona, donde dicho resto fusionado esta opcionalmente sustituido con halogeno o (C1-C4)alquilo, (C3-C6)heterocicloalquilo que contiene 1 o 2 heteroatomos seleccionados de N y O, -(C0-C2)alquilo-fenilo en donde dicho fenilo esta opcionalmente sustituido con halogenos; R5 es H o (C1-C4)alquilo, en donde dicho (C1-C4)alquilo esta opcionalmente sustituido con (C3-C6)cicloalquilo, fenilo, -O-(C1-C4)alquilo o -S-(C1-C4)alquilo. Son compuestos especificos: metil (2-(3-(5-((diciclopropilmetil)carbamoil)-1-(3,3,3-trifluoro-2-hidroxipropil)- 1H-pirazol-3-il)fenilo)oxazol-5-carbonil)-L-valinato; N-ciclopentil-2-(3-(5-(ciclopentilcarbamoil)-1-(3-hidroxipropil)-1H-pirazol-3- il)fenilo)oxazol-5-carboxamida; entre otros. Dichos compuestos modulan la actividad de TMEM16a y son utiles en el tratamiento de enfermedades o trastornos que incluyen EPOC, bronquiectasia, asma, fibrosis quistica, disquinesia ciliar primaria, bronquitis cronica, fibrosis quistica, disquinesia ciliar primaria, infecciones del tracto respiratorio (aguda y cronica; viral y bacteriana), carcinoma de pulmon.

6. 发明专利

BR112013030391A2 derivados de piperidina 3- espirocíclicos como agonistas dos receptores de grelina 未知
公开(公告)号：BR112013030391A2
公开(公告)日：2016-12-13
申请号：BR112013030391
申请日：2012-05-25
申请人： NOVARTIS AG
发明人： HAMADI AHMED , MAZZACANI ALESSANDRO , AMBARKHANE AMEET VIJAY , THOMSON CHRISTOPHER , BHALAY GURDIP , DALE JAMES , MCKENNA JEFFREY , BECKETT MARTIN
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/438 , A61P1/00 , C07D487/10
摘要： resumo patente de invenção: "derivados de piperidina 3- espirocíclicos como agonistas dos receptores de grelina". a presente invenção refere-se aos derivados de fórmula (i), (i) em que os substituintes são como definidos no relatório descritivo, os processos para a preparação de tais derivados, composições farmacêuticas que compreendem tais derivados, tais como derivados de um medicamento, sendo estes derivados para o tratamento de um distúrbio ou uma doença mediada por meio do receptor de grelina.

8. 发明专利

SG194616A1 3-SPIROCYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS GHRELIN RECEPTOR AGONISTS 未知
公开(公告)号：SG194616A1
公开(公告)日：2013-12-30
申请号：SG2013079082
申请日：2012-05-25
申请人： NOVARTIS AG
发明人： AMBARKHANE AMEET VIJAY , BHALAY GURDIP , BECKETT MARTIN , DALE JAMES , HAMADI AHMED , MAZZACANI ALESSANDRO , MCKENNA JEFFREY , THOMSON CHRISTOPHER
摘要： The invention relates to derivatives of formula (I), wherein the substituents are as defined in the specification; to processes for the preparation of such derivatives; pharmaceutical compositions comprising such derivatives; such derivatives as a medicament; such derivatives for the treatment of a disorder or a disease mediated by the ghrelin receptor.

9. 发明专利

AR119819A1 DERIVADOS DE 1,3-FENIL HETEROARILO SUSTITUIDOS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES 未知
公开(公告)号：AR119819A1
公开(公告)日：2022-01-12
申请号：ARP200102380
申请日：2020-08-24
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ADCOCK CLAIRE , AXFORD JAKE , HOU YING , KIM HYUNGCHUL , LIGHTFOOT MEGAN , MAZZACANI ALESSANDRO , SHEN YIPING , SMITH NICHOLA , SOLOVAY CATHERINE FOOKS , STANLEY EMILY , SUNG MOO JE , WHITEHEAD LEWIS
IPC分类号： C07D413/10 , A61K31/337 , A61K31/341 , A61K31/4025 , A61K31/422 , A61P11/00 , C07D413/14
摘要： La presente se refiere a compuestos heterocíclicos de la fórmula (1) en donde todas las variables son como se definen en la memoria descriptiva, capaces de modular la actividad de TMEM16a. La presente proporciona además un método para fabricar compuestos de la presente, y sus usos terapéuticos. La misma proporciona además métodos para su preparación, para su uso médico, en particular, para su uso en el tratamiento y abordaje de enfermedades o trastornos que incluyen EPOC, bronquiectasia, asma, fibrosis quística, disquinesia ciliar primaria, bronquitis crónica, fibrosis quística, disquinesia ciliar primaria, infecciones del tracto respiratorio (aguda y crónica; viral y bacteriana), carcinoma de pulmón. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en donde: el anillo A es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene 2 heteroátomos independientemente seleccionados de N y O; el anillo B es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene 2 ó 3 heteroátomos cada uno seleccionado de manera independiente de N, S y O, en donde por lo menos uno de dichos heteroátomos es N, o el anillo B es un heteroarilo de 6 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de N; R¹ es hidrógeno o halógeno; R² es seleccionado del grupo que consiste en: los restos del grupo de fórmulas (2) en donde R²ᵃ es H, C₁₋₄alquilo o fenilo, en donde dicho C₁₋₄alquilo está opcionalmente sustituido con halógeno, C₃₋₆cicloalquilo, fenilo, -O-C₁₋₄alquilo o -S-C₁₋₄alquilo; R²ᵇ es H, C₁₋₄alquilo, o R²ᵇ tomado junto con R²ᵃ forma un anillo C₃₋₆cicloalquilo; R²ᶜ es C₁₋₄alquilo, C₂₋₄alquenilo o bencilo; R²ᵈ es C₁₋₄alquilo, C₃₋₆cicloalquilo, adamantilo, un heteroarilo de 5 ó 6 miembros en donde dicho heteroarilo contiene 1 ó 2 heteroátomos independientemente seleccionados de N y O, o fenilo; en donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados de C₁₋₄alquilo, halo-C₁₋₄alquilo y nitrilo; R²ᵉ es H, C₁₋₄alquilo o anillo C₃₋₆cicloalquilo; R²ᶠ es H, C₁₋₄alquilo o anillo C₃₋₆cicloalquilo opcionalmente sustituido con C₁₋₄alquilo, o R²ᵉ tomado junto con R²ᶠ forma un anillo C₃₋₆cicloalquilo; R²ᵍ es H, C₁₋₄alquilo, un resto fusionado seleccionado de benzo[d][1,3]dioxol e indolin-2-ona, donde dicho resto fusionado está opcionalmente sustituido con halógeno o C₁₋₄alquilo, C₃₋₆heterocicloalquilo que contiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de N y O, -C₀₋₂alquilo-fenilo en donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido 1 ó 2 grupos independientemente seleccionados de halógeno y C₁₋₄alquilo; R³ es H, C₁₋₅alquilo o un heterociclo saturado de 4 a 6 miembros que contiene O; en donde dicho C₁₋₅alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados de hidroxilo, C₁₋₅alcoxi, halógeno, dietil fosfato, -C(O)OC₁₋₄alquilo, NH-bencilo, O-bencilo, benzo[d][1,3]dioxol, isoindolinilo, -O-C₂₋₄alquilo-O-C₁₋₄alquilo, y un heterociclo saturado de 4 a 6 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de N y O en donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados de C₁₋₄alquilo, y -C(O)NH(CHR⁵)C(O)O-C₁₋₄alquilo; R⁴ es seleccionado del grupo que consiste en: los restos del grupo de fórmulas (3) donde R⁴ᵃ es H, C₁₋₄alquilo o fenilo, en donde dicho C₁₋₄alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos, C₃₋₆cicloalquilo, fenilo, -O-C₁₋₄alquilo o -S-C₁₋₄alquilo; R⁴ᵇ es H o C₁₋₄alquilo, o R⁴ᵇ es tomado junto con R⁴ᵃ para formar un anillo C₃₋₆cicloalquilo; R⁴ᶜ es C₁₋₄alquilo, C₂₋₄alquenilo o bencilo; R⁴ᵉ es H, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄alcoxi o anillo C₃₋₆cicloalquilo; R⁴ᶠ es H, C₁₋₄alquilo o anillo C₃₋₆cicloalquilo opcionalmente sustituido con nitrilo o C₁₋₄alquilo, o R⁴ᵉ es tomado junto con R⁴ᶠ para formar un anillo C₃₋₆cicloalquilo; R⁴ᵍ es H, C₁₋₄alquilo, un resto fusionado seleccionado de benzo[d][1,3]dioxol e indolin-2-ona, donde dicho resto fusionado está opcionalmente sustituido con halógeno o C₁₋₄alquilo, C₃₋₆heterocicloalquilo que contiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de N y O, -C₀₋₂alquilo-fenilo en donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 halógenos; R⁴ʰ es C₁₋₄alquilo, C₃₋₆cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 halógenos, adamantilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros en donde dicho heteroarilo contiene 1 ó 2 heteroátomos independientemente seleccionados de N y O, fenilo; en donde dicho fenilo es opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados de C₁₋₄alquilo, C₁₋₅alcoxi, halo-C₁₋₄alquilo, halo-C₁₋₄alcoxi y nitrilo; R⁴ⁱ es H, o R⁴ⁱ tomado junto con R⁴ʰ forma un anillo C₃₋₆heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados de C₁₋₄alquilo, C₁₋₄alcoxi y -C(O)OC₁₋₄alquilo; y R⁵ es H o C₁₋₄alquilo, en donde dicho C₁₋₄alquilo está opcionalmente sustituido con C₃₋₆cicloalquilo, fenilo, -O-C₁₋₄alquilo o -S-C₁₋₄alquilo; o una de sus sales, hidratos o cocristales farmacéuticamente aceptables.

10. 发明专利

CA3146109A1 SUBSTITUTED 1,3-PHENYL HETEROARYL DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF DISEASE 未知
公开(公告)号：CA3146109A1
公开(公告)日：2021-03-04
申请号：CA3146109
申请日：2020-08-24
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ADCOCK CLAIRE , AXFORD JAKE , HOU YING , KIM HYUNGCHUL , SHEN YIPING , SMITH NICHOLA , SOLOVAY CATHERINE , SUNG MOO JE , LIGHTFOOT MEGAN , MAZZACANI ALESSANDRO , STANLEY EMILY , WHITEHEAD LEWIS
IPC分类号： A61K31/422 , A61P11/00 , C07D413/10 , C07D413/14
摘要： The invention relates to heterocyclic compounds of the formula (I) in which all of the variables are as defined in the specification; capable of modulating the ctivity of TMEM16a. The invention further provides a method for manufacturing compounds of the invention, and its therapeutic uses. The invention further provides methods to their preparation, to their medical use, in particular to their use in the treatment and management of diseases or disorders including COPD, bronchiectasis, asthma, cystic fibrosis, primary ciliary dyskinesia, chronic bronchitis, cystic fibrosis, primary ciliary dyskinesia, respiratory tract infections (acute and chronic; viral and bacterial), lung carcinoma.

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