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    • 1. 发明专利
    • DERIVADOS DE ESPIROPIPERIDINILO SUSTITUIDOS CON HETEROARILO Y USOS FARMACÉUTICOS DE LOS MISMOS
    • AR123241A1
    • 2022-11-09
    • ARP210102276
    • 2021-08-12
    • NOVARTIS AG
    • BUSHABOINA MALLESHCHEN XINCHEUNG ATWOOD KIMCULSHAW ANDREW JAMESHURLEY TIMOTHY BRIANLABBE-GIGUERE NANCYMILTZ WOLFGANGORAIN DAVIDPATEL TAJESHRAJAGOPALAN SRINIVASANROEHN TILLSANDHAM DAVID ANDREWTHOMA GEBHARDTICHKULE RITESH BHANUDASJIWLCHLI RUDOLF
    • C07D471/10A61K31/4747A61P11/06A61P37/08C07D491/10C07D498/10C07D519/00
    • Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R¹ es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halógeno; R² es H o fluoro; X¹ es CH₂ u O; R⁴ es un heteroarilo mono o bicíclico, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R³; cada R³ es independientemente seleccionado entre arilo C₆₋₁₀, bencilo, alquilo C₁₋₆, cicloalcoxi C₃₋₇, hidroxialquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆ alquilo C₁₋₆, halo, haloalquilo C₁₋₆, OR⁵, CN, C(O)O alquilo C₁₋₆, OH, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₃₋₇, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 4 - 10 miembros, -C(O)NH₂, y NRᵃRᵇ, en donde Rᵃ y Rᵇ son independientemente H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquilo C₃₋₇-alquilo C₁₋₆ o haloalquilo C₁₋₆; en donde dicho arilo, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₃₋₇, cicloalcoxi C₃₋₇ además están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre OH, CN, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalcoxi C₃₋₇, NH₂, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, -S-alquilo C₁₋₆; -S-(haloalquilo C₁₋₆), halo, haloalquilo C₁₋₆, -C(O)-alquilo C₁₋₆, fenilo opcional y adicionalmente sustituido con halo; y heteroarilo opcionalmente sustituido con halo, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₇; R⁵ es alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alcoxialquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₃₋₇, cicloalquilo C₃₋₇-alquilo C₁₋₆, fenilo, bencilo, heterociclilo de 4 - 10 miembros, heteroarilo de 5 - 10 miembros en donde el fenilo, heterociclilo y cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquilo C₃₋₇-alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇ alquenilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, halo, fenilo opcional y adicionalmente sustituido con halo; heterociclilo opcional y adicionalmente sustituido con alquilo C₁₋₆ o haloalquilo C₁₋₆; con la condición que cuando R² es F, entonces X¹ es CH₂.