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    • 10. 发明专利
    • INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASA
    • PE20190459A1
    • 2019-04-01
    • PE2019000446
    • 2017-09-28
    • NOVARTIS AG
    • CASAREZ ANTHONYFUREGATI MARKUSKOCH GUIDOLIN XIAODONGOSSOLA FLAVIORECK FOLKERTSIMMONS ROBERT LOWELL
    • C07D519/06A61K31/535A61P31/04C07D471/18
    • Esta invencion se refiere generalmente a compuestos de la Formula (A), o su sal o forma zwitterionica, donde R1 y R2 se seleccionan de forma independiente de H y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido por hasta 3 grupos seleccionados de halo, CN, oxo, entre otros; Z es NR3 o N-OR3; R3 se selecciona de forma independiente de H, Cy, y alquilo C1-C4 que puede sustituirse con hasta 3 grupos seleccionados de Cy, halo, CN, entre otros; Cy es un anillo de cicloalquilo C3-C6 o heterociclico de 4-6 miembros que contienen 1 o 2 heteroatomos (N, O o S), que se puede sustituir con hasta 3 grupos seleccionados de oxo, halo, alquilo, CN, entre otros; ademas de composiciones farmaceuticas que comprenden estos compuestos junto con vehiculos farmaceuticamente aceptables, los que a su vez estan comprendidos dentro de las combinaciones farmaceuticas junto con un antibiotico beta-lactamico, pudiendo anadirse un 3er agente terapeutico (antibiotico beta-lactamico, macrolido, tetraciclina, entre otros) o un inmunomodulador. Tambien se refiere a metodos de preparacion de los compuestos y composiciones, y de tratamiento de infecciones bacterianas y enfermedades. La presente invencion es util para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias Gram-negativas, incluyendo cepas resistentes a farmacos.